Ко тримоксазол применение. Ко-тримоксазол показания к применению

Торговые наименования препарата Ко-тримоксазол:

Действующее вещество препарата Ко-тримоксазол:

Лекарственные формы препарата Ко-тримоксазол:

Лечебное действие препарата Ко-тримоксазол:

Показания к применению препарата Ко-тримоксазол:

Противопоказания препарата Ко-тримоксазол:

Способы применения и дозы препарата Ко-тримоксазол:

Беременность и лактация:

Фармакологическая группа препарата Ко-тримоксазол:

Взиамодействие препарата Ко-тримоксазол с алкоголем:

Побочные действия препарата Ко-тримоксазол:

Особые указания при применении:

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25 ºС. Срок годности 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 или 20 таблеток в банки полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одна банка или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Лекарство из группы антибиотиков, направлено на борьбу с заболеваниями инфекционного происхождения.

Наименование

На латинском препарат называется Co-trimoxazol, МНН не зарегистрировано. Торговое название: Ко Тримоксазол Акри.

Форма выпуска и состав

Согласно перечню РЛС лекарство производится в форме комбинированных препаратов:

1. Мазь для наружного применения содержит 1% активного вещества.
2. Свечи изготавливаются с добавлением кукурузного крахмала, соды, винной кислоты и стеарата магния. Массовая доля основного компонента - 100, 200 или 500 мг. Не существует свечей для детей.
3. Крем для наружного применения изготавливается на водной основе, содержит 1% основного компонента, спирты и синтетические добавки.
4. Раствор для наружного использования на спиртовой основе.
5. Раствор для инъекций.
6. Сироп для детей.

Таблетки

Ко-тримоксазол в форме таблеток содержит комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма. 1 таблетка содержит 100 мг активного компонента и вспомогательные вещества: соду, стеарат магния, коллоидный оксид кремния, кукурузный крахмал. Препарат продается в блистерах, упакованных в картонные пачки с маркировкой.

Суспензия

Суспензия подходит для применения в детском возрасте. Продается в темных стеклянных флаконах с мерной ложкой. Емкость может быть объемом 50, 100, 125 мг.

Фармакологическая группа

Сульфаниламид, антибактериальное средство широкого спектра действия.

Механизм действия Ко-Тримоксазола

Активный компонент нарушает синтез фолиевой кислоты, тем самым препятствуя синтезу бактериальных белков и аминокислот. Микроорганизмы не могут размножаться и легко захватываются иммунными клетками организма.

Фармакодинамика

Лекарственное средство Ко-тримоксазол обладает бактерицидной активностью в отношении различных бактерий:

1. Стрептококков, включая гемофильный штамм.
2. Стафилококка золотистого и сапрофитного.
3. Нейссерий, возбудителей гонореи и инфекционного менингита.
4. Холерного вибриона.
5. Возбудителя сибирской язвы.
6. Протея.
7. Клебсиелл.
8. Возбудителей бруцеллеза.
9. Токсоплазмы.
10. Хламидий.
11. Возбудителей туберклеза.
12. Возбудителей проказы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме из кишечника усваивается 90% активного вещества. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в среднем через 2,5 часа. Лекарство активно проникает через плаценту, выделяется с материнским молоком. Проходя через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в мозге и спиномозговой жидкости, в выделениях слизистой половых органов, слюне и мокроте - в меньшем количестве.

Сульфаметоксазол связывается с плазменными белками в количестве 66% от введенной дозы. Первый компонент метаболизируется в печени с образованием неактивных ацетилатов.

Период полувыведения лекарственных соединений составляет 10-12 часов в среднем. У детей первого года - 7 часов. У детей от года до 12 лет период полувыведения минимален и составляет 5 часов. Период выведения увеличивается у пациентов с болезнями почек и в пожилом возрасте.

Антибиотик или нет

Основной активный компонент является бактериостатиком, предотвращающим размножение бактерий, но не является антибиотиком. Для того чтобы увеличить эффективность лечения, в состав таблеток добавлен триметоприм, который является противомикробным средством.

По-быстрому о лекарствах. Ко-тримоксазол

Бисептол | инструкция по применению (таблетки)

От чего помогает Ко-Тримоксазол?

Медикамент назначается в следующих случаях:

1. При заболеваниях дыхательной системы: пневмонии, остром и хроническом бронхите, ангине, скарлатине, воспалении среднего уха и носовых пазух, воспалении неуточненной локализации.
2. При болезнях мочеполовой системы: уретрите, цистите, гонорее у мужчин и женщин, при образовании венеричесикх гранулем, при хламидиозе. Используется для лечения инфекционного простатита. Также назначается при других воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей. Подготовка к операции и послеоперационный период при лечении женских тазовых органов.
3. Для облегчения симптомов кожных заболеваний: акне, гнойничковых поражений, а также для предотвращения раневой инфекции.
4. Системные инфекции: остеомиелит, острый бруцеллез, малярия.
5. Эпидемические инфекции: холера, тиф и паратиф.
6. Для борьбы с патогенными штаммами кишечной палочки.
7. Различные хирургические вмешательства.
8. Хронические воспалительные болезни.

Назначается бактериостатик для купирования острых респираторных заболеваний. В составе комплексной терапии назначается для лечения бактериальных осложнений ВИЧ и СПИДа.

Противопоказания

Ко-тримоксазол не назначается в следующих случаях:

1. Если у пациента в анамнезе хроническая почечная или печеночная недостаточность.
2. Апластическая анемия или вызванная дефицитом витамина B12.
3. Общая лейкопения или снижение количества гранулоцитов в анализе крови.
4. Детский возраст: препарат не назначается для приема внутрь до 3 месяцев, инъекции противопоказаны до 6 лет.
5. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
6. Детям - повышение уровня билирубина в крови.
7. Период беременности и кормления грудью.

С осторожностью следует использовать препарат при дефиците фолиевой кислоты и пониженном количестве глюкозы в крови. При наличии в анамнезе бронхиальной астмы или нарушений в работе щитовидной железы препарат следует принимать под наблюдением лечащего врача.

Как принимать Ко-Тримоксазол

Таблетки: 1 или 2 приема в сутки. Общее количество препарата - не больше 960 мг. В случае тяжелой инфекции дозу можно увеличить до 1340 мг и разбить на 3 приема. Чтобы не допустить развития кристаллурии, объем приема жидкости внутрь должен составлять не менее 1,5 л. Лечение пожилых людей требует коррекция режима терапии, так как лекарство выводится медленнее.

Для детей первого года жизни доза составляет 120 мг, следует давать лекарство утром и вечером.

Детям 2-6 лет - до 240 мг в сутки двумя приемами. Для детей с 6 лет доза составляет 240-480 мг. Старше 12 лет препарат можно давать во взрослой дозировке.

Для лечения детей предпочтительно применять лекарство в виде суспензии или сиропа. Маленьким детям суспензию желательно развести в молоке или теплой воде.

Для лечения гонореи и венерических заболеваний дозировку можно увеличить до 2880 мг лекарства в сутки.

Длительность курса зависит от болезни, но не может составлять меньше 4-5 дней. При лечении хронических инфекций терапия продолжается до месяца. У больных тифом срок лечения может достигать 3 месяцев. Терапия продолжается несколько дней после исчезновения симптомов.

Лечение малярии требует внутривенного введения максимально возможной дозы лекарства.

До или после еды

Принимать Ко-тримоксазол нужно после приема пищи, запивая небольшим количеством теплой воды. Детям первого года жизни можно развести препарат в молоке и дать во время кормления или можно смешать лекарство с небольшим количеством воды.

Побочные действия и передозировка

Во время лечения могут развиваться побочные эффекты:

1. Со стороны дыхательной системы может развиваться бронхоспазм, в редких случаях образуется инфльтрат в ткани легких.
2. Со стороны нервной системы: мигрени, неврозы, тремор конечностей.
3. Со стороны пищеварительной системы: боль в области желудка, развитие стоматита, глоссита и гастрита. Может развиваться тошнота, диарея, холестатические явления. В редких случаях некроз печени.
4. Со стороны кровеносной системы: анемия, тромбопения, лейкопения, агранулоцитоз.
5. Со стороны выделительной системы: полиурия, кристаллурия, кровь в моче, нарушение функции почек, повышение в крови концентрации мочевины и мочевой кислоты, тубулоинтерстициальные болезни почек, токсическая нефропатия.
6. Со стороны костной и мышечной ткани: боли в мышцах и суставах.
7. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница и сыпь. Аллергический ринит, светобоязнь. Может развиваться токсический эпидермальный некролиз и ангионевротические отеки. Гипертермия, отек склер, аллергический миокардит.

При внутривенном введении развивается тромбофлебит. По ходу вены могут появляться болезненные образования.

Передозировка

При передозировке Ко-тримоксазолом развиваются следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, апатия, спутанность сознания. Могут возникать галлюцинации или обморочные состояния. При длительной передозировке развивается желтуха, холестаз и гематурия.

Специфического антидота нет. Показано промывание желудка, обильное питье, при необходимости назначается гемодиализ. Для того чтобы защитить костный мозг от воздействия активных компонентов, используются препараты кальция.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ко-тримоксазол провоцирует головокружение, поэтому не стоит водить машину или управлять сложными устройствами во время лечения.

Особенности применения

При длительном лечении показано соблюдение диеты и обильное питье, чтобы защитить почки. Не рекомендуется в период терапии употреблять капусту, шпинат и бобовые, так как эти продукты создают дополнительную нагрузку на выделительную систему.

Можно ли детям?

Ко-тримоксазол назначается детям, начиная с 3 месяцев, дозировка корректируется врачом согласно возрасту. Требуется наблюдение врача, так как у детей побочные симптомы проявляются чаще.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает токсический эффект антибиотиков ряда азитромицина, комбинировать лекарственные средства категорически запрещается. Усиливает действие препаратов, влияющих на свертываемость крови и снижающих уровень глюкозы в крови. Повышается риск возникновения аллергических реакций.

Рифампицин сокращает период полувыведения вспомогательного компонента. Сочетание с диуретическими препаратами приводит к развитию тромбоцитопении и перекрестной кожной аллергии.

Такие средства, как бензокаин и прокаин, снижают интенсивность терапевтического воздействия. Пириметамин в дозировке больше 25 мг в неделю в сочетании с бактериостатиком может провоцировать мегалобластную анемию.

Сочетание с барбитуратами приводит к дефициту фолиевой кислоты. Салициловая кислота и ее препараты усиливают действие.

Совместимость с алкоголем

При лечении бактерицидными средствами запрещено распитие алкогольных напитков, так как в этом случае повышается токсическая нагрузка на организм и снижается иммунитет. Употребление даже малого количества этанола приводит к развитию аллергии и лекарственной резистентности, которая делает дальнейшее лечение невозможным.

Условия отпуска из аптек

Ко-тримоксазол продается по назначению врача.

Продают ли без рецепта

Без рецепта Ко-тримоксазол не отпускается.

Сколько стоит

Цена препарата начинается от 30 рублей.

Сроки и условия хранения

Препарат годен в течение 5 лет с даты изготовления, указанной на упаковке. Следует хранить препарат в сухом месте, защищая от влаги и солнечного света. Лекарство беречь от детей.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КО - ТРИМОКСАЗОЛ

Торговое название

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма - через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма - 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола - около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет - 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp. ; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp. , Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea ), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций . В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр
• инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei ) , диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза - 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах - 5 дней, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца, при хроническом простатите - 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите - 10 дней. Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) - 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии - взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения - 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота

Анорексия

Зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Не часто (≥1/1000, <1/100)

Лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)

Редко

Стоматит, глоссит, диарея

Агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

Очень редко

Псевдомембранозный энтероколит

Грибковые инфекции, такие как кандидоз

Реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточной болезни, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и прекратить лечение.

Прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом

Галлюцинации

Нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

Повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

Фотосенсибилизация

Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, кристаллурия, увеличение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения

Артралгия, миалгия

Описаны единичные случаи узелкового периартериита и аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока»; отдельные сообщения о случаях токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха, рабдомиолиза. Единичные сообщения о случаях мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, имели место (с фатальным исходом) у нескольких детей, получавших ко-тримоксазол.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и у общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто

Лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Гиперкалиемия

Повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой

Часто

Анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

Повышение уровня трансаминаз

Пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Нечасто

• гипонатриемия, гипокалиемия

Противопоказания

• гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму
• недостаточность функции печени и почек (КК менее 15 мл/мин)
• В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• одновременное применение дофетилида
• беременность и период лактации
• детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности ко-тримоксазола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение ко-тимоксазола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов получающих циклоспорин А после трансплантации почки ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к ко-тримоксазолу.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описан случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную системы почек, увеличивает AUC на 103%, Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
В период лечения ко-тримоксазолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Ко-тримоксазол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения ко-тримоксазолом его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения ко-тримоксазола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием ко-тримоксазола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Ко-тримоксазол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

У больных, принимающих ко-тримоксазол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата для лечения пневмоцистной пневмонии могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых стандартных доз препарата, если его назначают на фоне нарушения калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами ко-тримоксазола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности ко-тримоксазола противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Использование в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке отмечаются тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка. В тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия. При продолжительной интоксикации отмечается угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией; желтухой.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез с ощелачиванием мочи. Подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации. В тяжелых случаях - гемодиализ. Симптоматическая терапия. Специфический антидот - фолиниевая кислота (кальция фолинат или лейковорин) по 3-10 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.