Описание действия инсулина аспарт и его аналогов с разными торговыми названиями. Инсулин аспарт двухфазный (Insulin aspart biphasic)

Новомикс 30 пенфилл (Novomix 30 penfill), Новомикс 30 флекспен (Novomix 30 flexpen).

Состав и форма выпуска

Инсулин аспарт двухфазный [инсулин аспарт растворимый + инсулин аспарт протамин кристаллический (30% + 70%)]. Суспензия для п/к введения белого цвета (в 1 мл - 100 ЕД, 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт).

Фармакологическое действие

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. Образует инсулинрецепторный комплекс со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток, стимулирующий синтез ферментов гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы.

Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. Препарат представляет собой двухфазную суспензию, состоящую из растворимого инсулина аспарт и кристаллического инсулина аспарт протамина.

Инсулин аспарт получен методом биотехнологии (в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции В28 заменена на аспарагиновую кислоту). При применении у больных СД инсулин аспарт двухфазный оказывает такое же воздействие на уровень гликозилированного гемоглобина, как и двухфазный человеческий инсулин.

Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте. Входящий в состав инсулина аспарт двухфазного растворимый инсулин аспарт начинает действовать быстрее по сравнению с растворимым человеческим инсулином, а кристаллический инсулин аспарт протамин обладает средней продолжительностью действия.

После п/к введения препарата эффект развивается через 10-20 мин, маскимапьный эффект достигается через 1-4ч после инъекции. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Сmах инсулина в сыворотке в среднем на 50% выше, чем при использовании двухфазного человеческого инсулина; при этом время достижения Сmax в среднем в 2 раза меньше. Средний Т1/2 составляет 8-9 ч и отражает скорость абсорбции протамин-связанной фракции. Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходному уровню через 15-18 ч после п/к инъекции.

У пациентов с СД 2-го типа Сmax достигается через 95 мин и поддерживается на уровне значительно выше 0 не менее 14 ч после п/к введения. Зависимость абсорбции от места введения препарата не изучалась.

Показания

— (инсулинзависимый);
— (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Применение

Препарат предназначен для п/к введения. Препарат вводить в/в! Дозу устанавливают индивидуально на основании показателей уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза колеблется от 0,5 до 1 ЕД/кг массы тела.

При резистентности к инсулину (например, у пациентов с ожирением) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина - понижена. Инсулин аспарт двухфазный следует вводить непосредственно перед приемом пищи; при необходимости - сразу после приема пищи.

Побочное действие

Гипогликемия: симптомы могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение зрения, головную боль, тошноту, тахикардию. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

АР: местные реакции (покраснение, отечность, зуд в месте инъекции); генерализованные - кожная сыпь, кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ПС, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Прочие: отеки, нарушение рефракции, развитие липодистрофии в месте инъекции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или другим компонентам препарата; гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипогликемии.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может купировать приемом внутрь глюкозы или сахара. В тяжелых случаях, при потере сознания в/в вводят 40% раствор декстрозы; в/м или п/к - глюкагон (0,5-1 мг).

Взаимодействие с другими лекарствами

Гипогликемическое действие препарата усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ИАПЛ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные БАБ, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, этанол и этанолсодержащие препараты.

Гипогликемическое действие препарата снижают пероральные контрацептивы, кортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные диуретики, гепарин, трицикпические антидепрессанты, симптатомиметики, даназол, клонидин, БКК, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

A.10.A.B.05 Инсулин аспарт

IV.E10-E14.E10 Инсулинозависимый сахарный диабет

При использовании лекарств очень важно понимать их принцип действия. Любой препарат может оказаться вредным при его неправильном применении. Особенно это относится к средствам, применяемым при патологиях, несущих смертельный риск.

К ним относятся лекарства на основе инсулина. Среди них встречается инсулин под названием Аспарт. Нужно знать особенности гормона, чтобы лечение с его помощью оказалось наиболее эффективным.

Общая информация

Торговое наименование этого препарата – НовоРапид. Он относится к числу инсулинов с коротким действием, способствует уменьшению количества сахара в крови.

Врачи назначают его больным с инсулинозависимым диабетом. Активным веществом лекарства является инсулин Аспарт. Это вещество очень похоже по своим свойствам на человеческий гормон, хотя произведено химическим путем.

Выпускается Аспарт в виде раствора, который вводят подкожно или внутривенно. Это двухфазный раствор (растворимый инсулин Аспарт и кристаллы протамина) Агрегатное состояние его – бесцветная жидкость.

Помимо основного вещества в числе его составляющих можно назвать:

• вода;
• фенол;
• хлорид натрия;
• глицерол;
• хлорводородная кислота;
• гидроксид натрия;
• цинк;
• метакрезол;
• дигидрат гидрофосфата натрия.

Инсулин Аспарт распространяется во флаконах наполняемостью в 10 мл. Использование его допускается только по назначению лечащего врача и с соблюдением инструкции.

Фармакологические свойства

Аспарту присуще гипогликемическое действие. Оно возникает при взаимодействии активного компонента с инсулиновыми рецепторами в клетках жировой ткани и мускулов.

Это способствует ускорению транспортировки глюкозы между клетками, что уменьшает ее концентрацию в крови. Благодаря этому лекарству ткани организма быстрее утилизируют глюкозу. Еще одно направление воздействия лекарства – замедление процесса выработки глюкозы в печени.

Лекарственный препарат стимулирует гликогеногенез и липогенез. Также при его употреблении активно продуцируется белок.

Он отличается быстрым усвоением. После того как была сделана инъекция, активные компоненты поглощаются клетками мышечной ткани. Этот процесс начинается через 10-20 минут после укола. Наиболее сильного воздействия удается достичь спустя 1,5-2 часа. Длительность лекарственного влияния в целом составляет около 5 часов.

Инструкция по применению

Препарат можно использовать при сахарном диабете 1 и 2 типа. Но это следует делать лишь по назначению врача. Специалист должен изучить картину болезни, выяснить особенности организма больного и тогда рекомендовать определенные способы лечения.

При сахарном диабете 1 типа этот препарат часто используется в качестве основного метода терапии. Пациентам с диабетом 2 типа его назначают при отсутствии результатов от лечения пероральными гипогликемическими средствами.

Как использовать лекарственное средство, определяет врач. Он же рассчитывает дозу лекарства, в основном она составляет 0,5-1 ЕД на 1 кг веса. Расчет делается на основе исследования крови на содержание сахара. Пациент обязательно должен анализировать свое состояние и о любых неблагоприятных явлениях сообщать врачу, чтобы тот своевременно изменил количество лекарства.

Данный препарат предназначен для подкожного введения. Иногда можно делать внутривенные инъекции, но это осуществляется только с помощью медицинского работника.

Введение лекарства обычно производят раз в день, перед едой либо сразу после нее. Уколы полагается ставить в плечо, переднюю брюшную стенку или ягодицы. Чтобы не допустить возникновения липодистрофии, каждый раз нужно выбирать новый участок в пределах названой зоны.

Видео-урок по технике введения инсулина шприц-ручкой:

Противопоказания и ограничения

В отношении любого лекарственного препарата необходимо учитывать противопоказания, чтобы еще больше не ухудшить самочувствие человека. При назначении Аспарта это тоже актуально. У этого лекарства немного противопоказаний.

В числе строгих находится повышенная чувствительность к лекарственным компонентам. Еще один запрет – малый возраст пациента. Если диабетику меньше 6 лет, от приема этого средства стоит воздержаться, поскольку неизвестно, как он повлияет на детский организм.

Также есть некоторые ограничения. Если у больного наблюдается склонность к гипогликемии, нужно проявлять осторожность. Дозировку для него необходимо понизить и контролировать ход лечения. При обнаружении негативной симптоматики от приема препарата лучше отказаться.

Дозу также нужно корректировать при назначении лекарства пожилым людям. Возрастные изменения в их организме могут привести к нарушению в функционировании внутренних органов, из-за чего действие лекарственного средства изменяется.

То же самое можно сказать о пациентах, имеющих патологии в работе печени и почек, из-за которых инсулин усваивается хуже, что может стать причиной гипогликемии. Применять данный препарат таким людям не запрещено, но дозу его следует уменьшить, а также постоянно проверять уровень глюкозы.

Влияние рассматриваемого средства на беременность не изучалось. При исследованиях на животных негативные реакции от этого вещества возникали только при введении больших доз. Поэтому иногда применение препарата во время беременности допускается. Но это необходимо делать только под пристальным контролем со стороны медицинских работников и с постоянной коррекцией дозировок.

При кормлении ребенка грудным молоком Аспарт тоже иногда используют – если польза для матери превышает вероятный риск для малыша.

Точных сведений, полученных в исследовательской работе, о том, как действует состав препарата на качество грудного молока, пока нет.

Это означает, что при пользовании данным лекарством необходимо соблюдать меры предосторожности.

Побочные действия

Использование препарата в целом можно назвать безопасным для пациентов. Но при несоблюдении врачебных назначений, а также из-за индивидуальных особенностей организма пациентов при его применении могут наблюдаться побочные действия.

К ним относятся:

1. . Ее вызывает чрезмерное количество инсулина в организме, из-за чего уровень сахара в крови резко снижается. Это отклонение очень опасно, поскольку при отсутствии своевременной врачебной помощи больному грозит смерть.
2. Местные реакции . Они проявляются в виде раздражения или аллергии в местах уколов. Основными их особенностями являются зуд, отек и покраснение.
3. Нарушения в работе органов зрения . Они могут быть временными, но иногда из-за переизбытка инсулина зрение пациента может существенно ухудшиться, что бывает необратимо.
4. Липодистрофия . Ее возникновение связано с нарушением усвоения вводимого лекарственного препарата. Для ее предупреждения специалисты рекомендуют делать инъекции в разные участки.
5. Аллергия . Ее проявления очень разнообразны. Иногда они бывают очень тяжелыми и опасными для жизни больного.

Во всех этих случаях необходимо, чтобы врач провел обследование и либо изменил дозировку лекарственного средства, либо отменил его совсем.

Лекарственное взаимодействие, передозировка, аналоги

При приеме любых лекарственных средств необходимо сообщать о них лечащему врачу, поскольку некоторые лекарства недопустимо применять совместно.

В других случаях может потребоваться осторожность – постоянное наблюдение и проведение анализов. Еще может возникнуть необходимость в коррекции дозировки.

Дозу инсулина Аспарт следует уменьшать при осуществлении лечения такими препаратами, как:

• гипогликемические лекарства;
• препараты, содержащие спирт;
• анаболические стероиды;
• ингибиторы АПФ;
• тетрациклины;
• сульфаниламиды;
• Фенфлурамин;
• Пиридоксин;
• Теофиллин.

Эти лекарственные средства стимулируют активность рассматриваемого препарата, из-за чего в организме человека усиливается процесс утилизации глюкозы. Если не уменьшить дозу, может возникнуть гипогликемия.

Снижение эффективности препарата наблюдается при его сочетании со следующими средствами:

• тиуретики;
• симпатомиметики;
• некоторые виды антидепрессантов;
• гормональные средства контрацепции;
• глюкокортикостероиды.

При их применении нужна коррекция дозы в большую сторону.

Также существуют лекарственные средства, которые могут как повышать, так и понижать эффективность данного препарата. К ним относятся салицилаты, бета-адреноблокаторы, Резерпин, лекарства, содержащие литий.

Обычно эти средства стараются не совмещать с инсулином Аспарт. Если такой комбинации избежать не удается, и врач, и пациент должны быть особенно внимательны к возникающим в организме реакциям.

При передозировке обычно возникает гипогликемия разной степени тяжести. В некоторых случаях от ее симптоматики может избавить сладкая конфета или ложка сахара.

В тяжелой ситуации пациент может потерять сознание. Иногда даже развивается гипогликемическая кома. Тогда больному требуется быстрая и качественная медицинская помощь, иначе результатом может стать его гибель.

Необходимость в замене Аспарта может возникнуть по разным причинам: непереносимость, побочные эффекты, противопоказания или неудобство использования.

Врач может заменить это средство следующими препаратами:

1. Протафан . Его основой является инсулин Изофан. Препарат являет собой суспензию, которую нужно вводить подкожным способом.
2. Новомикс . Средство создано на основе инсулина Аспарт. Оно реализуется в виде суспензии для введения под кожу.
3. Апидра . Препарат представлен инъекционным раствором. Его активным компонентом является инсулин Глулизин.

Кроме инъекционных лекарственных средств врач может назначить и таблетированные препараты. Но выбор должен принадлежать специалисту, чтобы не возникло дополнительных проблем со здоровьем.

Этот препарат является весьма популярным и доступным средством коррекции уровня глюкозы в крови. Инсулин Аспарт применяется в качестве альтернативы человеческому гормону поджелудочной железы в той ситуации, когда пациент испытывает выраженную нехватку в указанном биологически активном веществе и нуждается в его дополнительном поступлении извне. Ознакомьтесь с инструкцией по применению лекарственного средства.

Инсулин Аспарт двухфазный

Препарат получен методом особой ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором произведена замена аминокислоты пролин на аспарагиновую кислоту. Применение данного медикамента позволяет компенсировать сахарный диабет (СД), снизить вероятность наступления специфических осложнений заболевания либо отсрочить их неизбежное появление у лиц с отягощенным анамнезом.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата (инсулин Аспарт) представляет собой генномодифицированный человеческий инсулин ультракороткого действия. Гипогликемическое средство выпускается в виде двухфазного раствора (растворимый инсулин Аспарт и кристаллы протамина) для подкожного и внутривенного введения. Помимо активного компонента в состав лекарства входят вспомогательные компоненты. Подробнее смотрите в таблице ниже.

Фармакологические свойства

Активное вещество препарата взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток, образуя своеобразный инсулинрецепторный комплекс, который стимулирует синтез ряда важных ферментов. Эффект лекарственного вещества обусловлен повышением усвоения тканями глюкозы, снижением гликогенной функции печени.

Замена аминокислоты в позиции B28 на аспарагиновую кислоту снижает склонность молекул к формированию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая отмечается в естественном варианте гормона. Из-за этого абсорбция Инсулина Аспарт из подкожной жировой клетчатки происходит быстрее человеческого. После инъекции препарата эффект гипогликемии развивается в течение 15-20 минут, достигает своего максимума спустя 1-3 часа, а через 5-6 часов концентрация глюкозы возвращается к исходному уровню.

Показания к применению

Инсулин Аспарт назначается в случае декомпенсированного диабета. При СД 2 типа препарат используется, когда у пациента полностью или частично утрачена чувствительность инсулиновых рецепторов к пероральным гипогликемическим средствам во время проведения комбинированной терапии. Кроме того, фармакологический продукт рекомендован для применения лицам, которые помимо основного заболевания (диабета) испытывают интеркуррентные патологические состояния.

Инструкция по применению

Способ применения препарата - подкожные инъекции. Вводить раствор внутримышечно запрещается. Инфузии инсулина назначаются крайне редко по особым показаниям. Вводить препарат следует в брюшную стенку, бедро либо ягодицу. Использовать аналог человеческого инсулина можно как до, так и после приема пищи. Доза препарата рассчитывается индивидуально для каждого пациента.

При нарушениях функции почек или печени потребность в гормоне снижается, тогда как при инфекционных заболеваниях – возрастает, что требует соответствующей коррекции дозы Инсулина Аспарт. Прием этого лекарственного средства связан с пищей, поэтому стоит учитывать высокую скорость возникновения эффекта у больных, принимающих замедляющие всасывание пищи препараты. После компенсации углеводного обмена у пациентов могут меняться привычные для них симптомы гипогликемии, требующие незамедлительного приема раствора глюкозы или сахара внутрь.

Особые указания

В инструкции по применению сообщается, что недостаточная дозировка или прерывание лечения диабета может привести к гипергликемии, кетоацидозу. Использование Инсулина Аспарт в ряде случаев требует увеличения числа инъекций ранее применявшихся гипогликемических средств. Во время терапии диабета этим препаратом следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Инсулин Аспарт фармацевтически не совместим с растворами других медикаментозных средств. Действие препарата усиливают гипогликемические пероральные лекарства, ингибиторы МАО, АПФ, карбоангидразы, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, этанолсодержащие препараты. Подавляют гипогликемический эффект двухфазного гормона пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, морфин, никотин. Под влиянием салицилатов и резерпина может наблюдаться как усиление, так и ослабление действия препарата.

Побочные действия и передозировка

Судя по отзывам, в начале лечения рассматриваемым препаратом нередко возникает нарушение рефракции, которое по большей части носит преходящий характер. Возможно развитие местных аллергических реакций в виде гиперемии, зуда кожи в месте введения, сыпи, отечности. В редких случаях отмечаются генерализованные побочные эффекты: ангионевротический отек, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания. На фоне превышения дозировки Инсулина Аспарт могут возникать следующие патологические состояния:

• гипогликемия;
• судороги;
• гипогликемическая кома;
• острая болевая нейропатия;
• нарушение речи;
• депрессия;
• обострение диабетической ретинопатии;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

Инсулин Аспарт не применяется при индивидуальной непереносимости его компонентов. Ограничением для введения препарата служит периодическая либо постоянная склонность к гипогликемии. Аналог человеческого гормона не назначается детям до 6 лет. Поскольку адекватных исследований влияния препарата на организм женщины во время вынашивания плода и лактации не проведено, применение препарата у этой категории лиц остается под вопросом. Если лекарственное средство назначено будущей маме, доза подбирается с учетом триместра беременности.