Карбенициллин спектр действия. Код J
Показания к применению
Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовой системы (в т.ч. простатит), костей и суставов, кожи и мягких тканей, пневмония, септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, гинекологические инфекции.
Форма выпуска
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5;порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 2;Состав 1 флакон с 1 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит карбенициллина динатриевой соли не менее 89%, что соответствует 79,7% карбенициллина (в пересчете на сухое вещество); в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.
Фармакодинамика
Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (кроме ампициллин-резистентных штаммов Proteus mirabilis), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza; грамположительных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением пенициллиназообразующих штаммов), а также некоторых анаэробных бактерий, Serratia marcescens, Enterobacter.
Использование во время беременности
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).Со стороны органов ЖКТ: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.Прочие: суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз, гипонатриемия, гипокалиемия, болезненность в месте в/м введения, флебит (при в/в введении).
Способ применения и дозы
В/м, в/в (капельно). Способ введения и дозу определяют индивидуально, в зависимости от вида и степени тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).В/м, взрослым - 4–8 г/сут, детям - 0,05–0,1 г/кг/сут в 4–6 инъекций.В/в, взрослым - 20–30 г/сут, детям - 0,25–0,4 г/кг/сут в 6 введений.Длительность лечения 10–14 дней.При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).
Цены и отзывы
Информации по ценам в аптеках страны и ближнего зарубежья нет. В основном цены показаны на его аналоги (Геопен, Пиопен). Отзывы малоинформативны, в основном пациенты делятся негативными моментами: возникновение побочных эффектов в виде аллергических реакций, расстройство работы ЖКТ или ухудшение общего самочувствия. Поэтому специалисты рекомендуют обязательно проводить вк пробу на индивидуальную чувствительность к препарату.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 5 °C. Не подлежит длительному хранению. Годен 2 мес для изготовления лекарственной формы д/ин.
Торговое наименование
Карбенициллин
Карбенициллин (Carbenicillin)
Групповая принадлежность
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Описание действующего вещества
Карбенициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, ХСН, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, ХПН, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия, Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз. При в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в введении - флебит.
Способы применения и дозы
Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей - в/в капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей - в суточной дозе 400-500 мг/кг, в/в капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза - 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта - в/м однократно мужчинам - 2 г, женщинам - 4 г. Детям - в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения - каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем - по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели, а затем - по 75 мг/кг каждые 6 ч. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.
Особые указания
Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов. Определение концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические ЛС или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате). Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм у больных с ограничением его потребления. Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением. При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
Взаимодействие
Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.
CARBENICILLIN - латинское название действующего вещества КАРБЕНИЦИЛЛИН
Перед использованием препарата КАРБЕНИЦИЛЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., некоторых анаэробных бактерий. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину. В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). Кислотоустойчив.
КАРБЕНИЦИЛЛИН: Фармакокинетика
После в/м введения Cmax в плазме достигается через 1 ч, после в/в - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 50%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Незначительные количества карбенициллина проникают через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Выводится с мочой. T1/2 составляет 1-1.5 ч.
КАРБЕНИЦИЛЛИН: Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
При в/в введении взрослым разовая доза составляет 50-80 мг/кг, частота введения - 4-6 раз/сут, интервал между каждым введением - 4-6 ч; или по 1-2 г каждые 6 ч (в зависимости от этиологии заболевания). Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузии - 30-40 мин. При продолжительности в/в инфузии более 40 мин может быть не достигнута необходимая терапевтическая концентрация.
Максимальная суточная доза для взрослых - 40 г.
Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 дней). При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе остаточного азота свыше 100 мг% или КК менее 30 мл/мин карбенициллин следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.
КАРБЕНИЦИЛЛИН: Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими средствами увеличивается риск возникновения кровотечений, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении с НПВС, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.
При одновременном применении с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Не допускается смешивание в одном шприце карбенициллина и аминогликозидов, т.к. происходит взаимная инактивация антибиотиков.
КАРБЕНИЦИЛЛИН: Беременность и лактация
Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
КАРБЕНИЦИЛЛИН: Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.
Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).
Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении в высоких дозах).
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.
Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).
КАРБЕНИЦИЛЛИН: Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к карбенициллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бактериальный эндокардит, септицемия, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. простатит), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, бактериальный менингит.
КАРБЕНИЦИЛЛИН: Противопоказания
Бронхиальная астма, экзема, НЯК, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к карбенициллину и другим пенициллинам.
КАРБЕНИЦИЛЛИН: Особые указания
С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек, кровотечением в анамнезе, сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
В период применения карбенициллина необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.
Карбенициллин можно вводить в полость суставов, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей.
Синонимы
Геопен (Geopen), Кариндациллин (Carindacillin).
Состав и форма выпуска
Карбенициллина натриевая соль. Таблетки (500 мг).
Карбенициллина динатриевая соль. Сухое вещество для инъекций (500 мг).
Карбенициллин - полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в т. ч. синегнойной палочки, всех видов протея, некоторых анаэробных микроорганизмов.
Однако резистентные к ампициллину штаммы Pr. mirabilis устойчивы к карбецициллину. В отношении других грамотри- цательных микроорганизмов (Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Haemophilus influenza), а также Serratia marcescens и Enterobacter активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грам- положительных кокков - стафилококков и стрептококков (за исключением пенициллиназообразующих штаммов). Кислотоустойчив.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания (в том числе сепсис, перитонит, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Применение
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При тяжелом течении заболевания взрослым назначают в суточной дозе 20-30 г в/в струйно (медленно) или капельно, максимальная суточная доза - 40 г, кратность введения - 4-6 р/сут, интервалы между введениями - 4-6 ч. Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузий - 30-40 мин.
При продолжительности в/в инфузий более 40 мин может не быть достигнута необходимая терапевтическая концентрация. При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м по 1-2 г каждые 6 ч.
При гонорейной инфекции урогенитального тракта назначают в/м однократно 2 г мужчинам и 4 г женщинам. Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 сут).
При нарушении выделительной функции почек дозы препарата уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе КК менее 30 мл/мин препарат следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.
Безопасность применения при беременности, лактации и у детей не установлена. Препарат можно вводить интраартикулярно, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.
Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин и аминогликозидные антибиотики. Растворы карбенициллина готовят только перед введением. При введении больших доз возможно нарушение электролитного баланса и гипокалиемия.
Побочное действие
Аллергические и иммунные реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок. В редких случаях возникают боли в суставах, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Возможны расстройства функций органов ПС, нейротоксические эффекты, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек). Может развиться суперинфекция устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами. При в/м введении наблюдается болезненность в месте введения; при в/в - возможно развитие флебитов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллинам.
Справочник лекарств
Описание фармакологического действия
Показания к применению
Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовой системы (в т.ч. простатит), костей и суставов, кожи и мягких тканей, пневмония, септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, гинекологические инфекции.
Форма выпуска
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5;порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 2;Состав 1 флакон с 1 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит карбенициллина динатриевой соли не менее 89%, что соответствует 79,7% карбенициллина (в пересчете на сухое вещество); в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.
Фармакодинамика
Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (кроме ампициллин-резистентных штаммов Proteus mirabilis), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza; грамположительных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением пенициллиназообразующих штаммов), а также некоторых анаэробных бактерий, Serratia marcescens, Enterobacter.
Использование во время беременности
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).Со стороны органов ЖКТ: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.Прочие: суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз, гипонатриемия, гипокалиемия, болезненность в месте в/м введения, флебит (при в/в введении).
Способ применения и дозы
В/м, в/в (капельно). Способ введения и дозу определяют индивидуально, в зависимости от вида и степени тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).В/м, взрослым - 4–8 г/сут, детям - 0,05–0,1 г/кг/сут в 4–6 инъекций.В/в, взрослым - 20–30 г/сут, детям - 0,25–0,4 г/кг/сут в 6 введений.Длительность лечения 10–14 дней.При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).
Цены и отзывы
Информации по ценам в аптеках страны и ближнего зарубежья нет. В основном цены показаны на его аналоги (Геопен, Пиопен). Отзывы малоинформативны, в основном пациенты делятся негативными моментами: возникновение побочных эффектов в виде аллергических реакций, расстройство работы ЖКТ или ухудшение общего самочувствия. Поэтому специалисты рекомендуют обязательно проводить вк пробу на индивидуальную чувствительность к препарату.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 5 °C. Не подлежит длительному хранению. Годен 2 мес для изготовления лекарственной формы д/ин.
Срок годности
Препарат является полусинтетическим производным пенициллина. Обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. На штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины), препарат не действует.
Назначают при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику: инфекции мочевых путей, септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), менингит (воспаление оболочек мозга),
остеомиелит
(воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани),
перитонит
(воспаление брюшины), гнойный
(воспаление полости уха), раневые инфекции, инфицированные
Инфекции мочевого канала и др. Применение препарата при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекциях мочевого тракта назначают по 1-2 таблетки 4 раза в сутки. При лечении простатита (воспаления предстательной железы) препарат применяют по 2 таблетки 4 раза в сутки. Если пациенту показана суточная доза более 4 г, рекомендуется перейти на парентеральное (минуя пищеварительный тракт) введение препарата.
Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
При тяжелых инфекциях (септицемия, менингит, эндокардит, остеомиелит, перитонит), вызванных Ps. aenigi-nosa, Proteus vulgaris и другими грамотрицательными микроорганизмами, необходимо поддержание в крови высоких концентраций препарата, что достигается его внутривенным введением.
Дозы устанавливают в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым при тяжелых инфекциях мочевыводяших путей назначают внутривенно капельно в дозе 200 мг/кг массы тела в сутки. При неосложненных инфекциях мочевыводяших путей назначают внутримышечно по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе (заражении крови микробами из очага гнойного воспаления), тяжелых инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях мягких тканей назначают в суточной дозе 400-500 мг/кг внутривенно непрерывно или в несколько введений. Максимальная суточная доза препарата - 40 г. При гонорейной инфекции урогенительного (мочеполового) тракта назначают мужчинам однократно внутримышечно 2 г; женщинам - 4г. Детям назначают внутривенно капельно в суточной дозе от 50 до 500 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции (вводят каждые 6 ч; возможна длительная инфузия).
Растворы карбенициллина динатриевой соли готовят непосредственно перед введением. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 10-14 дней.
При применении карбенициллина динатриевой соли возможны алергические реакции, что требует отмены препарата и десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии. Внутримышечное введение может быть болезненным, а при введении в вену могут развиться флебиты (воспаление вены). У больных с нарушениями функции почек высокие дозы препарата могут привести к развитию геморрагического синдрома (повышенной кровоточивости) вследствие нарушения свертывания крови. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).
Карбенициллин противопоказан при повышенной чувствительности к другим пенишллинам.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Во флаконах по 1 и 5 г в упаковке по 20 штук; таблетки по 0,5 г.
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.
Карбециллин динатриевый, Карбениииллин, Анабоктил, Карбапен, Карбецин, Карбипен, Фугациллин, Геопен, Грипенин, Микроциллин, Пиопен, Пиоцианил, Пиоциллин, Пиопан, Рексцилина, Кариндациллин.
Карбенициллин
: инструкция и применение
Русское название
Латинское название вещества
Carbenicillin
Химическое название
6-[(Карбоксифенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2- карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)
Брутто-формула
C17H18N2O6S
Фармакологическая группа вещества
Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
A41.9 Септицемия неуточненнаяG00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубрикахG06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулемаH66.9 Средний отит неуточненныйJ18 Пневмония без уточнения возбудителяK65 ПеритонитK83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненнаяL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненнаяM86.9 Остеомиелит неуточненныйN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненнаяN49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубрикахN73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненныеO75.3 Другие инфекции во время родовT30 Термические и химические ожоги неуточненной локализацииZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Характеристика вещества
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами. . Молекулярная масса 378,40. а динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно - в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно. После в/м введения Cmax достигается через 1 ч. 50–60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T1/2 составляет 1–1,5 ч. Экскретируется в основном почками (60–90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).
Применение вещества
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов малого таза, моче- и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, септицемия, пневмония, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе), язвенный колит, энтерит, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Побочные действия вещества
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, анафилактический шок, эозинофилия. Прочие: интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, гиповитаминозы, вагинальный кандидоз; суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, изменение уровней натрия и калия в крови (при введении высоких доз); местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в - флебит.
Взаимодействие
Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (струйно или капельно). Режим дозирования индивидуальный, способ введения и дозы определяются тяжестью и локализацией инфекции, чувствительностью возбудителя к карбенициллину. Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением). В/м, взрослым - 4–8 г/сут, детям - 50–100 мг/кг/сут в 4–6 инъекций. В/в, взрослым - 20–30 г/сут, детям - 250–400 мг/кг/сут в 6 введений. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет в среднем 10–14 дней. При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).
Меры предосторожности вещества
Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. В случае появления аллергических реакций в процессе терапии необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. может увеличивать время кровотечения. При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K+ и Na+ в сыворотке крови. Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений). При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
Год последней корректировки
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |