Синглон (singlon) инструкция по применению. Инструкция по применению синглон

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Гедеон Рихтер Польша ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018418

Дата регистрации: 03.11.2016 - 03.11.2021

Предельная цена: 81 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия монтелукаст 10,4 мг (эквивалентно свободной кислоте монтелукаста 10 мг),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксилпропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

состав пленочной оболочки: Опадри желтый 20В32427 (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой на одной стороне «R15», диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТС RO3DCO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста средняя пиковая концентрация (Cmax) в плазме достигается через 3 часа. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычные продукты питания не влияют на биодоступность и Cmax монтелукаста.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Монтелукаст подвергается экстенсивному метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 3A4, 2A6 и 2C9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выделяется кишечником и менее 0,2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пожилых людей, пацентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакодинамика

Монтелукаст - действующее вещество препарата Синглон относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются разными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). Рецептор CysLT типа-1 (CysLT1) присутствует в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей) и на поверхности других противоспалительных клеток (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки).CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита.При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов.При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита. Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа.

Синглон - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Синглон обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, дополняется действием монтелукаста. Синглон ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Препарат снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Синглон существенно улучшает утренний FEV1 (объем форсированного выдоха), PEFR (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в β-агонистах.

Синглон усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Препарат существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (EIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Показания к применению

В качестве дополнительной терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, которая не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов и короткодействующими β-агонистами

Купирование симптомов сезонного аллергического ринита

Профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 15 лет: 1 таблетка по 10 мг один раз в сутки (вечером, независимо от приема пищи).

Терапевтическое действие Синглона на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам необходимо советовать продолжать принимать препарат, как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Синглонне следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество - монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости β-агонисты кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Синглон не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Побочные действия

Повышенная склонность к кровотечениям

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени

Нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойность, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница

Головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипостезия, конвульсии

Учащенное сердцебиение

Тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота

Повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови

(аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит

Ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь

Артралгия, миалгия, в том числе спазмы мышц

Астения/усталость, недомогание, отеки

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Детский возраст до 15 лет

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) Синглона в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала. Поскольку в метаболизме препарата Синглон принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях i n vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP 2C8 in vivo . Поэтому считается, что Синглон не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Особые указания

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Синглонне должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении Синглона.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные глюкокортикостероиды. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Прием Синглонане влияет на прием аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к аспирину.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

Беременность и период лактации

Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Синглон не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Синглона пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено. Наблюдались случаи острой передозировки Синглона у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста.

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Состав лекарственного препарата Синглон

1 таблетка Сингуляр 5 мг содержит: монтелукаста натрия 5 мг. Вспомогательные компоненты: маннитол, КМЦ, гидроксипропилцеллюлоза, натрий КМЦ, краситель, ароматизатор вишневый, карбоксиметилцеллюлоза, аспартам, магния стеарат.

1 таблетка Сингуляр 10 мг содержит: монтелукаста натрия 10 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, лактоза, натрий КМЦ, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Оболочка содержит: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, красители на основе железа оксида (красный, желтый), воск карнаубский.

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Действующее вещество монтелукаст проявляет высокую аффинность и селективность к рецепторам Cys-LT1. Известно, что монтелукаст в низких дозах (5 мг) снижает бронхоконстрикцию, вызванную ингаляцией LTD4. Бронходилатацию отмечают на протяжении 2 ч после перорального приема монтелукаста. Эффекты бронходилатации β-агониста и монтелукаста были аддитивными. Лечение монтелукастом снижает как раннюю, так и позднюю фазу бронхоконстрикции, вызванную антигеном. Известно, что лечение монтелукастом взрослых и детей в возрасте 2–14 лет значительно уменьшает количество эозинофилов в дыхательных путях (выявленных в мокроте) и в периферической крови, улучшая при этом клинический контроль астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Для таблетки жевательной 5 мг Cmax у взрослых была достигнута через 2 ч после приема натощак. Средняя пероральная биодоступность составляла 73% и уменьшалась до 63% при приеме с пищей. У детей в возрасте 2–5 лет Cmax была достигнута через 2 ч после приема натощак таблетки жевательной 4 мг. Для таблетки 10 мг Cmax у взрослых достигается через 3 ч после приема натощак, средняя пероральная биодоступность составляет 64%, прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесия составляет в среднем 8–11 л. Исследования с монтелукастом, меченным радиоактивным изотопом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация радиоактивного материала через 24 ч после приема была минимальной во всех других тканях.
Метаболизм. Монтелукаст метаболизируется экстенсивно. В исследованиях с применением терапевтических доз концентрацию метаболитов монтелукаста в плазме крови в состоянии равновесия не выявляли ни у взрослых, ни у детей.
Исследования in vitro с использованием микросомов печени человека указывают, что в метаболизме монтелукаста принимают участие цитохромы P450 3A4, 2A6 и 2C9. Дальнейшие исследования с микросомами печени человека показали, что монтелукаст в терапевтических концентрациях в плазме крови не подавляет цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Влияние метаболитов на терапевтический эффект монтелукаста минимальное.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин у здоровых взрослых добровольцев. После приема пероральной дозы монтелукаста, меченного радиоактивным изотопом, 86% радиоактивности было выделено с калом на протяжении 5 дней и

Показания к применению Синглон

Противопоказания

Детский возраст до 2 лет (для Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг), до 15 лет - для Синглона таблеток 10 мг.

Предостережения при использовании

Нельзя внезапно заменять ингаляционные кортикостероиды Синглоном;

Нельзя заменять пероральные кортикостероиды Синглоном;

Нет данных, которые указывают на то, что дозы пероральных кортикостероидов могут быть снижены, если Синглон применяется как дополнительная терапия;

Иногда у пациентов, которые принимают противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия (иногда с клиническими признаками васкулита с сопутствующим синдромом Чарга - Страусса) - состояние, которое часто лечится системными кортикостероидами. Эти случаи обычно, но не всегда, были связаны со снижением дозы или прекращением терапии пероральными кортикостероидами. Возможно, что развитие синдрома Чарга - Страусса связано с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов, но это пока нельзя ни исключить, ни подтвердить. Врач должен соблюдать осторожность в случае возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, развития осложнений со стороны сердца и/или невропатии. Пациенты, у которых возникают эти симптомы, должны быть обследованы, а терапия - корригирована;

Синглон таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит 1,2 мг аспартама;

Безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг у детей в возрасте до 2 лет не установлены;

Синглон таблетки жевательные 5 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит 1,5 мг аспартама;

Даже в период лечения Синглоном пациенты с аспиринзависимой астмой не должны принимать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП;

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.

Период беременности и кормления грудью. Применение монтелукаста в период беременности не изучали. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, иногда отмечали врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие препараты для лечения БА. Причинная связь между этими случаями и применением монтелукаста не доказана. При назначении Синглона в период беременности необходимо учесть соотношение польза/риск.

Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко. При назначении Синглона в период кормления грудью необходимо учесть соотношение польза/риск.

Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Синглон таблетки жевательные 4 мг применяют у детей в возрасте 2–5 лет. Синглон таблетки жевательные 5 мг применяют у детей в возрасте 6–14 лет. Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают Синглон таблетки по 10 мг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не ожидают влияния монтелукаста на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. Однако в единичных случаях у отдельных пациентов могут возникать сонливость и/или головокружение, поэтому во время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Поэтому считают, что монтелукаст существенно не влияет на метаболизм веществ, метаболизирующихся этим ферментом (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Способ применения и дозировка Синглон

Дети в возрасте 2–5 лет: 1 таблетка 4 мг 1 раз в сутки (вечером, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи). Подбирать дозирование в этой возрастной группе пациентов не нужно;

Безопасность и эффективность таблеток 4 мг у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Синглон таблетки жевательные 5 мг:

Дети в возрасте 6–14 лет: 1 таблетка 5 мг 1 раз в сутки (вечером, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи). Подбирать дозирование в этой возрастной группе пациентов не требуется.

Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет с БА или БА с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом - 1 таблетка по 10 мг 1 раз в сутки вечером независимо от приема пищи. Терапевтическое действие препарата относительно контроля параметров астмы длится на протяжении суток.

Изменение показателей, отображающих контроль за симптомами БА, возникает на протяжении первых суток. Пациентам необходимо рекомендовать продолжать принимать Синглон как в период достижения контроля за симптомами БА, так и в периоды ее обострения;

Синглон не следует применять с другими средствами, содержащими то же действующее вещество, - монтелукаст;

У пациентов пожилого возраста, с почечной и печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести корректировать дозу нет необходимости. Нет никаких данных о применении препарата и характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому рекомендации относительно коррекции дозы отсутствуют. Дозирование не зависит от пола пациента; Синглон таблетки жевательные 4 мг и 5 мг являются альтернативным средством для ингаляционных кортикостероидов в низких дозах при лечении персистирующей БА легкой тяжести, но не рекомендуются в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей БА средней тяжести. Применение Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг как альтернативного средства ингаляционным кортикостероидам в низких дозах у детей с персистирующей БА легкой тяжести можно рассматривать только у пациентов, у которых в последнее время не отмечено тяжелых приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у тех, кто не может применять ингаляционные кортикостероиды. Если удовлетворительный контроль БА не достигнут (обычно на протяжении 1 мес), следует оценить возможность включения дополнительного или другого противовоспалительного лечения согласно системе ступенчатого лечения БА. Пациенты должны периодически обследоваться для оценки контроля БА.

Применение Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг в контексте других способов лечения БА:

Синглон можно назначать дополнительно к уже проводимой терапии;
лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные кортикостероиды, поэтому при достижении стабилизации состояния пациента возможно постепенное снижение дозы последних под наблюдением врача;
нельзя внезапно заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды Синглоном, если препарат применяется как дополнительная терапия к ним (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;

психические нарушения: нарушение сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение, тремор), депрессия, бессонница;

нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги;

со стороны сердца: ощущение сердцебиения;

со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, сухость во рту, нарушения пищеварения, тошнота, рвота.

со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз в плазме крови (AлАТ, AсАТ), холестатический гепатит;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангиоэдема, склонность к возникновению кровоподтеков, крапивница, зуд, высыпания;

со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы;

общие нарушения и нарушения, связанные с приемом препарата: астения/усталость, недомогание, отеки, жажда.

Во время лечения монтелукастом пациентов с БА отмечены единичные случаи развития синдрома Чарга - Страусса

Передозировка

Условия хранения

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Синглон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Синглона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Синглона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики бронхиальной астмы, в том числе аспириновой и бронхоспазма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Синглон - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст (действующее вещество препарата Синглон) обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, дополняется действием монтелукаста. Синглон ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Монтелукаст существенно улучшает утренний ОФВ (объем форсированного выдоха) за 1 секунду, МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Синглон усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Состав

Монтелукаст натрия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Синглон быстро абсорбируется после приема внутрь. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма. Подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Показания

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);
• лечение "аспириновой" астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг (детям 2-5 лет (таблетки жевательные 4 мг) и детям 6-14 лет (таблетки жевательные 5 мг)).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки 10 мг

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы принимать внутрь 1 таблетку препарата Синглон 10 мг ежедневно вечером независимо от приема пищи.

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

Препарат Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое действующее вещество - монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Препарат Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: препарат Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости бета-адреномиметики кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Монтелукаст не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Таблетки жевательные для детей

Детям в возрасте 2-5 лет препарат Синглон назначают по 1 таблетке жевательной 4 мг ежедневно вечером.

Детям в возрасте 6-14 лет препарат Синглон назначают по 1 таблетке жевательной 5 мг ежедневно вечером.

Препарат Синглон следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данных возрастных групп не требуется.

Безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена.

Терапевтический эффект препарата Синглон развивается в течение одних суток после приема. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата не зависит от пола пациента.

Терапия препаратом Синглон в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы

Если препарат Синглон назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), то не следует резко заменять ингаляционные ГКС препаратом Синглон.

Побочное действие

• повышенная склонность к кровотечениям;
• реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
• эозинофильные инфильтраты печени;
• нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу;
• раздражительность;
• беспокойство;
• возбуждение, включая агрессивное поведение;
• тремор;
• депрессия;
• суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• парестезия/гипестезия;
• судорожные припадки;
• учащенное сердцебиение;
• боли в животе;
• диарея;
• сухость во рту;
• диспепсия;
• тошнота, рвота;
• повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
• холестатический гепатит;
• ангионевротический отек;
• появление экхимозов;
• крапивница;
• сыпь;
• узелковая эритема;
• артралгия;
• миалгия, включая спазмы мышц;
• жажда;
• астения/повышенная усталость;
• дискомфорт;
• отеки.

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 15 лет (для таблеток 10 мг);
• детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет используют жевательные таблетки по 4 мг.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Препарат Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Синглон, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Прием препарата Синглон не влияет на прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Предполагается, что препарат Синглон не влияет на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP3А4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3А4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP2С8. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах - 10 мг в сутки.

Аналоги лекарственного препарата Синглон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Монакс;
• Монкаста;
• Монтелар;
• Монтеласт;
• Монтелукаст;
• Симплаер;
• Сингулекс;
• Сингуляр;
• Экталуст.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: Действующее вещество:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: монтелукаста натрия -10,4 мг (эквивалентною мг монтелукаста).

Вспомогательные вещества:
Ядро : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
Пленочная оболочка : опадрай желтый 20В32427 (гипромеллоза ЗсР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза 50сР, железа оксид желтый (Е172)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые двояковыпуклые, желтого цвета, с рельефной надписью R 15 на одной стороне, диаметром около 8 мм.

Фармакологическое действие

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эффективными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются разными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). Рецептор CysLT типа-1 (CysLTl) присутствует в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей) и на поверхности других провоспалительных клеток (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита. Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа.

Монтелукаст - это препарат, обладающий активностью при приеме внутрь, который с высокой степенью сродства и избирательностью связывается с CysLT 1 рецептором. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм при вдыхании LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдалась в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, был дополнением к воздействию, оказанному монтелукастом. Применение монтелукаста ингибировало раннюю и позднюю фазы бронхоспазма вызванного введением антигена. Монтелукаст в сравнении с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании применение монтелукаста существенно снизило количество эозинофилов в дыхательных путях (в мокроте) и в периферической крови, улучшило контролирование клинического течения бронхиальной астмы.
В исследованиях у взрослых пациентов монтелукаст (10 мг один раз в день) по сравнению с плацебо существенно улучшал утренний FEV1 (объем форсированного выдоха) (10,4% против 2,7% для базового уровня), PEFR (максимальная объемная скорость выдоха) в первой половине дня (24,5 против 3,3 л/мин для базового уровня) и существенно снижал потребность в (3-агонистах (-26,1% против -4,6% на базовом уровне). Улучшение дневных и ночных симптомов бронхиальной астмы, оцениваемое пациентами, было значительно более выражено в группе пациентов, получающих препарат по сравнению с группой плацебо.
Исследования у взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста усиливать клиническое воздействие ингаляционных глюкокортикостероидов (% изменения по отношению к базовому уровню для ингаляционного бекламетазона комбинированного с монтелукастом по сравнению с приемом только беклометазона: FEV1: 5,43% против 1,04%; применение β -агониста: -8,70%> против 2,64%). В сравнении с ингаляционным беклометазоном (200 мкг два раза в день) монтелукаст продемонстрировал более быстрый исходный ответ, хотя на протяжении 12-недельного исследования беклометазон оказывал более выраженный терапевтический эффект (% изменения по отношению к базовому уровню для монтелукаста против беклометазона соответственно для FEV1: 7,49% против 13,3%; применение β-агониста: -28,28% против -43,89%). Однако при сравнении с беклометазоном доля пациентов, принимавших монтелукаст и достигших сходного клинического ответа, была достаточно существенной (например, 50% пациентов в группе беклометазона достигли улучшения FEV1 примерно на 11%о или более по отношению к базовому уровню, в то время как примерно у 42% пациентов в группе монтелукаста отмечен такой же ответ).
Было проведено клиническое исследование для оценки эффективности монтелукаста при симптоматическом лечении сопутствующего сезонного аллергического ринита у взрослых пациентов с бронхиальной астмой в возрасте старше 15 лет. В этом исследовании монтелукаст в таблетках по 10 мг, принимаемый один раз в день, продемонстрировал статистически значимое существенное улучшение балльных оценок для суточных симптомов ринита в сравнении с плацебо. Эти балльные оценки представляют собой среднее для дневных (средняя заложенность носа, ринорея, чихание и зуд в носу) и ночных симптомов (средняя заложенность носа при пробуждении, затруднения при засыпании, пробуждение в ночное время). Общая оценка симптомов аллергического ринита врачами и пациентами выявила существенное улучшение в сравнении с плацебо. Оценка симптомов бронхиальной астмы не являлась первоочередной целью в данном исследовании.
В 8-недельном исследовании у детей в возрасте 6-14 лет монтелукаст 5 мг при приеме один раз в день, существенно улучшал дыхательную функцию по сравнению с плацебо (FEV1: 8,71% против 4,16%) по отношению к базовому уровню; PEFR в первой половине дня: 27,9 против 17,8 л/мин по отношению к базовому уровню) и снижал потребность в β-агонистах (-11,7% против +8,2% по отношению к базовому уровню).

Существенное ослабление бронхоспазма, возникающего на фоне физической нагрузки (EIB), было продемонстрировано в 12-недельном исследовании у взрослых пациентов (максимальное падение FEV1 на 22,33% для монтелукаста против 32,40%> для плацебо; время до возвращения FEV1 к базовому уровню ±5%: 44,22 минуты против 60,64 минут для плацебо). Эффект оставался неизменным в ходе всего 12-недельного периода. Ослабление EIB было также выявлено в краткосрочном исследовании у детей от 6 до 14 лет (максимальное падение FEV1 на 18,27%) против 26,11%; время до возвращения FEV1 к базовому уровню ±5%: 17,76 минут против 27,98 минут). Эффект в обоих исследованиях достигался в конце интервала между приемами лекарственного препарата однократно в день.
У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом в сравнении с плацебо приводило к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы (FEV1 8,55% против -1,74% по отношению к базовому уровню и снижение общей потребности в β -агонисте -27,78% против 2,09% по отношению к базовому уровню).

Фармакокинетика

Абсорбция
Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. Для таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 10 мг средняя пиковая концентрация (Сmах) в плазме достигается через 3 часа (Тmах) после приема препарата взрослыми пациентами натощак. В среднем биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Обычные продукты питания не влияют на биологическую доступность и Сmах препарата. В клинических исследованиях была продемонстрирована безопасность и эффективность таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг независимо от времени приема пищи.
Для жевательных таблеток 5 мг Сmах достигается у взрослых пациентов через 2 часа после их приема натощак. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после стандартного приема пищи.
Распределение
Монтелукаст более чем на 99% связывается протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с меченым монтелукастом, проведенные на крысах, продемонстрировали минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Концентрации меченого материала через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех других тканях.
Биотрансформация
Монтелукаст подвергается экстенсивному метаболизму. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стабильном состоянии в плазме не были обнаружены у взрослых и детей.
Исследования in vitro на микросомах печени человека продемонстрировали, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста. В последующих исследованиях in vitro на микросомах печени человека было установлено, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/минуту. После приема внутрь меченого монтелукаста 86%> препарата выделялось в течение 5 дней кишечником и < 0,2% - почками. Совместно с рассчитанной биодоступностью монтелукаста после приема внутрь эти результаты свидетельствуют о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста
Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек
Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени
Для пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Показания к применению

В качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов, заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов и используемые при необходимости р1-агонисты кратковременного действия не обеспечивают должного клинического эффекта.

Облегчение симптомов аллергического ринита у пациентов, которым Синглон® назначен для лечения бронхиальной астмы.

Профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность и период лактации

Ограниченные сведения в базах данных по беременности не позволяют предположить наличие причинной связи между монтелукастом и врожденными пороками (например, с дефектами конечностей), которые редко выявляются в ходе глобальных постмаркетинговых исследований.
Синглон® может применяться при беременности только в случае крайней необходимости.
Данные о проникновении монтелукаста в женское молоко отсутствуют. В период кормления грудью Синглон® можно применять только в случае крайней необходимости.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы или бронхиальной астмы и сопутствующего сезонного аллергического ринита внутрь независимо от приема пищи одну таблетку, покрытую оболочкой, по 10 мг ежедневно вечером.

Общие рекомендации :
Терапевтическое действие препарата на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Синглон® можно принимать независимо от приема пищи. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

Синглон не следует принимать совместно с другими продуктами, содержащими то же самое активное вещество - монтелукаст.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.
Синглон® можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Синглон® назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные кортикостероиды и используемые по необходимости (3-агонисты кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Синглон® не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.

Применение у пациентов старше 75 лет
У пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции почек.
У пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Применение у детей и подростков
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Побочное действие

В клинических исследованиях были описаны следующие неблагоприятные реакции, которые обычно (>1/100, <1/10) наблюдались у пациентов с бронхиальной астмой, получавших монтелукаст с большей частотой возникновения по сравнению с пациентами в группе плацебо:

При продолжительном лечении в ходе клинических исследований с ограниченным числом пациентов (до 2 лет для взрослых и до 6 месяцев для пациентов в возрасте 6-14 лет) профиль безопасности препарата не изменялся.
В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные реакции:
Нарушения со стороны кроветворения и лимфатической системы : повышенная склонность к кровотечениям.
Нарушения со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.
Психические расстройства : нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы : сонливость, головокружения, парестезия/гиперестезия, припадки.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы : повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.
Нарушения со стороны кожных покровов : ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы : артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.
Общие нарушения и реакции в месте введения : астения/усталость, дискомфорт, отек. В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, развивается синдром Чарга - Страусса.

Передозировка

Симптомы : боли в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Лечение : симптоматическое. Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Монтелукаст может использоваться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях по выявлению взаимодействия препаратов монтелукаст в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинил эстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой концентрации монтелукаста в плазме (AUC) снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP ЗА4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP ЗА4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP 2С8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксель, росиглитазон и репаглинид.)

Особенности применения

Синглон® не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении Синглона®.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая Синглон®, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Прием Синглона® не влияет на необходимость избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентам с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к аспирину.

Пациенты с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать данный препарат.

Предполагается, что Синглон® не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако следует соблюдать осторожность, так как во время лечения в очень редких случаях у пациентов отмечалась сонливость.

Форма выпуска

7 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере из Ал/Ал.

2, 4, 8 блистеров в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +15°С до +25°С, в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:
ООО «Гедеон Рихтер Польша», Гродзиск Мазовецкий, Польша для ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг (эквивалентно 5 мг монтелукаста).
Вспомогательные вещества: маннитол - 201,675 мг, микрокристаллическая целлюлоза 101 - 66,00 мг, гипролоза - 9,00 мг, кроскармеллоза натрия - 9,00 мг, вишневый ароматизатор, порошок - 4,50 мг, аспартам - 1,50 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,125 мг, магния стеарат - 3,00 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета. На одной стороне гравировка R14 (цифра 14 расположена под буквой R).
Определение проводят органолептически.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: R03DC03

Фармакологические свойства

Показания к применению:

Противопоказания

Одновременное применение с индукторами CYP ЗА4.

Способ применения и дозы:

Общие рекомендации: Терапевтический эффект препарата Синглон ® развивается в течение одного дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.
У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.
Доза препарата не зависит от пола пациента.

Терапия препаратом Синглон ® в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.
Если препарат Синглон ® назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов, то не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды препаратом Синглон ® .

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
повышенная склонность к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения психики:
нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница, суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы:
сонливость, головокружение, парестезия/гиперестезия, судорожные припадки.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит, панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, склонность к формированию кровоподтёков.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
астения/усталость, дискомфорт, отек.
В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, развивается синдром Чарга - Стросса.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Синглон ® может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40 % у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие изофермент CYP ЗА4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP ЗА4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP 2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для препаратов, основной метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP 2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на изофермент CYP 2С8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах.

Особые указания

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

При приёме препарата Синглон ® могут развиваться головокружение и сонливость, что следует учитывать при необходимости управления автотранспортными средствами или работе с механизмами.

Форма выпуска:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Производитель:

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.