Инсулин короткого действия: как колоть человеческие препараты. Из чего производят инсулин

Инсулин является жизненно важным лекарственным препаратом, он произвел настоящую революцию в жизни многих людей, страдающих сахарным диабетом.

Во всей истории медицины и фармации 20 века можно выделить, пожалуй, только одну группу медикаментов, имеющих такую же важность – это антибиотики. Они, равно как и инсулин, очень быстро вошли в медицину и помогли спасти множество человеческих жизней.

День борьбы против сахарного диабета отмечается по инициативе Всемирной Организации Здравоохранения каждый год, начиная с 1991 г в день рождения канадского физиолога Ф.Бантинга, который открыл гормон инсулин вместе с Дж.Дж.Маклеодом. Давайте рассмотрим, как получают делают этот гормон.

Чем отличаются препараты инсулина друг от друга

1. Степень очистки.
2. Источник получения – бывает свиной, бычий, человеческий инсулин.
3. Дополнительные компоненты, входящие в раствор препарата – консерванты, пролонгаторы действия и другие.
4. Концентрация.
5. рН раствора.
6. Возможность смешивания препаратов короткого и продленного действия.

Инсулин представляет собой гормон, который вырабатывается специальными клетками поджелудочной железы. Он является двухцепочечным белком, в состав которого включена 51 аминокислота.

В мире ежегодно употребляется около 6 миллиардов единиц инсулина (1 единица – это 42 мкг вещества). Производство инсулина является высокотехнологичным и осуществляется только промышленными способами.

Источники получения инсулина

В настоящее время в зависимости от источника получения выделяют свиной инсулин и препараты человеческого инсулина.

Свиной инсулин сейчас имеет очень высокую степень очистки, обладает хорошим сахароснижающим эффектом, на него практически не бывает аллергических реакций.

Препараты инсулина человека полностью соответствуют по химическому строению человеческому гормону. Они производятся обычно путем биосинтеза с применением генно-инженерных технологий.

Крупные фирмы производители используют такие методики производства, которые гарантируют соответствие их продукции всем стандартам качества. Больших различий в действии человеческого и свиного монокомпонентного инсулина (то есть высокоочищенного) не выявлено, в отношении иммунной системы, по данным многих исследований, разница минимальна.

Вспомогательные компоненты, используемые при производстве инсулина

Во флаконе с препаратом содержится раствор, содержащий не только сам гормон инсулин, но также и другие соединения. Каждое из них играет свою определенную роль:

• продление действия препарата;
• дезинфекция раствора;
• наличие буферных свойств раствора и поддержание нейтрального рН (кислотно-щелочной баланс).

Продление действия инсулина

Для создания инсулина продленного действия к раствору обычного инсулина добавляют одно из двух соединений – цинк или протамин. В зависимости от этого все инсулины можно разделить на две группы:

• протамин-инсулины – протафан, инсуман базал, НПХ, хумулин Н;
• цинк-инсулины – инсулин-цинк-суспензии моно-тард, ленте, хумулин-цинк.

Протамин представляет собой белок, но побочные реакции в виде аллергии на него бывают очень редко.

Для создания нейтральной среды раствора к нему добавляют фосфатный буфер. При этом нужно помнить, что инсулин, содержащий фосфаты, категорически запрещено соединять с инсулин-цинк-суспензией (ИЦС), так как фосфат цинка при этом выпадает в осадок, и действие цинк-инсулина укорачивается самым непредсказуемым образом.

Дезинфицирующие компоненты

Обеззараживающим действием обладают некоторые из соединений, которые по фармако-технологическим критериям и так должны быть введены в препарат. К ним относятся крезол и фенол (оба они имеют специфический запах), а еще метилпарабензоат (метилпарабен), у которого запах отсутствует.

Введение какого-либо из данных консервантов и обуславливает специфический запах некоторых препаратов инсулина. Все консерванты в количестве, в котором они находятся в препаратах инсулина, не имеют какого-либо негативного влияния.

В протамин-инсулины обычно включают крезол или фенол. В растворы ИЦС фенол добавлять нельзя, потому что он изменяет физические свойства частиц гормона. В данные препараты включают метилпарабен. Также антимикробным действие обладают ионы цинка, находящиеся в растворе.

Благодаря такой многоступенчатой антибактериальной защите с помощью консервантов предотвращается развитие возможных осложнений, причиной которых могло бы стать бактериальное обсеменение при многократном введении иглы во флакон с раствором.

За счет наличия такого механизма защиты пациент может использовать для подкожных инъекций препарата один и тот же шприц в течение 5 – 7 дней (при условии, что шприц использует только он один). Более того, консерванты дают возможность не использовать спирт для обработки кожи перед инъекцией, но опять же только в том случае, если больной делает инъекцию сам себе шприцем с тонкой иглой (инсулиновым).

Калибровка инсулиновых шприцев

В первых препаратах инсулина в одном мл раствора содержалась только дона единица гормона. Позднее концентрацию увеличили. Большая часть препаратов инсулина во флаконах, применяемых в России, содержит в 1 мл раствора 40 ед. Флаконы при этом обычно маркируются символом U-40 или 40 ед/мл.

Для широкого использования предназначаются, как раз, для такого инсулина и их калибровка произведена по следующему принципу: при наборе шприцем 0,5 мл раствора человек набирает 20 единиц, 0,35 мл соответствует 10 единицам и так далее.

Каждая отметка на шприце равна определенному объему, и больной уже знает, сколько единиц в этом объеме содержится. Таким образом, калибровка шприцев представляет собой градуировку по объему препарата, рассчитанную на применение инсулина U-40. 4 единицы инсулина содержатся в 0,1 мл, 6 единиц – в 0,15 мл препарата и так далее до 40 единиц, которые соответствуют 1 мл раствора.

В некоторых станах применяется инсулин, 1 мл которого содержит 100 единиц (U-100). Для таких препаратов выпускаются специальные инсулиновые шприцы, которые похожи на те, что были рассмотрены выше, но на них нанесена другая калибровка.

Она учитывает именно данную концентрацию (она в 2,5 раза превышает стандартную). При этом доза инсулина для пациента, естественно, остается прежней, так как она удовлетворяет потребность организма в конкретном количестве инсулина.

То есть если ранее больной использовал препарат U-40 и в сутки вводил 40 единиц гормона, то эти же 40 единиц он должен получать и при инъекциях инсулина U-100, но вводить его в количестве в 2,5 раза меньше. То есть те же самые 40 единиц будут содержаться в 0,4 мл раствора.

К сожалению, не все врачи и тем более больные сахарным диабетом об этом знают. Первые сложности начались, когда некоторые из пациентов перешли на использование инъекторов инсулина (шприц-ручки), в которых применяются пенфиллы (специальные картриджи), содержащие инсулин U-40.

Если в такой шприц набрать раствор с маркировкой U-100, к примеру, до отметки 20 единиц (то есть 0,5 мл), то в данном объеме будет содержаться целых 50 единиц препарата.

Каждый раз, наполняя инсулином U-100 обычные шприцы и смотря при этом на отсечки единиц, человек будет набирать дозу в 2,5 раза большую, чем та, которая показана на уровне данной отметки. Если ни врач, ни пациент своевременно не заметят эту ошибку, то высока вероятность развития тяжелой гипогликемии из-за постоянной передозировки препарата, что на практике нередко и происходит.

С другой стороны, иногда встречаются инсулиновые шприцы, откалиброванные именно для препарата U-100. Если такой шприц ошибочно наполнить привычным многим раствором U-40, то доза инсулина в шприце будет в 2,5 раза меньше, чем та, которая написана около соответствующей отметки на шприце.

В результате этого возможно на первый взгляд необъяснимое повышение глюкозы в крови. На самом деле, конечно, все вполне логично – для каждой концентрации препарата необходимо использовать подходящий шприц.

В некоторых странах, например в Швейцарии, был тщательно продуман план, согласно которому был осуществлен грамотный переход на препараты инсулина с маркировкой U-100. Но это требует тесного контакта всех заинтересованных сторон: врачей многих специальностей, пациентов, медсестер из любых отделений, фармацевтов, производителей, органов власти.

В нашей стране очень сложно осуществить переход всех пациентов только на использование инсулина U-100, потому что, скорее всего, это приведет к увеличению количества ошибок при определении дозы.

Совместное применение инсулинов короткого и продленного действия

В современной медицине лечение сахарного диабета, особенно первого типа, обычно происходит с использованием комбинации двух типов инсулина – короткого и пролонгированного действия.

Для пациентов было бы намного удобнее, если бы препараты с разной продолжительностью действия можно было соединять в одном шприце и вводить одновременно, чтобы избежать двойного прокола кожи.

Многие врачи не знают, чем определяется возможность смешивания различных инсулинов. В основе этого лежит химическая и галеновая (определяемая составом) совместимость инсулинов продленного и короткого действия.

Очень важно, чтобы при смешивании двух типов препаратов быстрое начало действия короткого инсулина не растягивалось и не исчезало.

Доказано, что препарат короткого действия можно комбинировать в одной инъекции с протамин-инсулином, при этом начало работы короткого инсулина не откладывается, потому что не происходит связывания растворимого инсулина с протамином.

При этом производитель препарата не имеет никакого значения. Например, можно соединять с хумулином Н или протафаном. Более того, смеси этих препаратов можно хранить.

Относительно препаратов цинк-инсулина давно установлено, что инсулин-цинк-суспензию (кристаллическую) нельзя соединять с коротким инсулином, так он связывается с излишком ионов цинка и трансформируется в продленный инсулин, иногда частично.

Некоторые больные сначала вводят препарат короткого действия, потом, не вынимая иглы из-под кожи, немного изменяют ее направление, и вводят через нее же цинк-инсулин.

По такому способу введения проводилось довольно мало научных исследований, поэтому нельзя исключать тот факт, что в некоторых случаях при таком способе инъекции под кожей может образовываться комплекс цинк-инсулина и препарата короткого действия, что приводит к нарушению всасывания последнего.

Поэтому лучше вводить короткий инсулин совершенно отдельно от цинк-инсулина, делать две раздельные инъекции в участки кожи, находящиеся друг от друга на расстоянии не менее 1 см. это не удобно, чего не сказать о стандартном приеме.

Комбинированные инсулины

Сейчас фармацевтической промышленностью выпускаются комбинированные препараты, содержащие инсулин короткого действия вместе с протамин-инсулином в строго определенном процентном соотношении. К таким препаратам относятся:

• микстард,
• актрафан,
• инсуман комб.

Наиболее эффективными являются комбинации, в которых соотношение короткого и продленного инсулина составляет 30:70 или 25:75. Это соотношение всегда указывается в инструкции по применению каждого конкретного препарата.

Такие препараты лучше всего подойдут для людей, соблюдающих постоянный режим питания, имеющих регулярную двигательную активность. Например, их часто используют пожилые больные диабетом второго типа.

Комбинированные инсулины не подходят для осуществления так называемой «гибкой» инсулинотерапии, когда возникает необходимость постоянно менять дозировку инсулина короткого действия.

Например, это нужно делать при изменении количества углеводов в продуктах питания, уменьшении или усилении физической активности и т.д. При этом доза базального инсулина (пролонгированного) практически не изменяется.

Поджелудочная железа человека, вследствие разнообразных причин часто не может вырабатывать инсулин. Тогда нужно использовать генноинженерный инсулин, который заменяет инсулин человеческий.

Человеческий вид инсулина получают либо при синтезе кишечной палочки, либо из свиного инсулина с помощью замены одной аминокислоты.

Чтобы имитировать нормальную работу поджелудочной железы человека, производят инсулиновые инъекции. Вид инсулина выбирают, исходя из типа недуга и самочувствия больного. Инсулин можно вводить внутривенно или внутримышечно. Для пожизненной и длительной терапии используются, чаще всего, подкожные инъекции.

Особенности инсулина

Инсулинозависимый диабет сахарный диабет требует пожизненного лечения. От наличия инсулина зависит жизнь человека. Заболевание признано неинфекционной эпидемией и занимает третье место по распространению в мире.

Впервые инсулин был создан из поджелудочной железы собаки. Через год препарат был введен в повсеместное использование. Через 40 лет стало возможным синтезировать гормон химическим способом.

Спустя некоторое время были придуманы виды инсулина с высокой степенью очистки. Также ведется работа по синтезированию человеческого инсулина. С 1983 года этот гормон начали выпускать в производственных масштабах.

Ранее сахарный диабет лечили препаратами, созданными из животных. Сейчас такие препараты находятся под запретом. В аптеках можно приобрести только средства генетической инженерии, создание этих препаратов основывается на трансплантации генного продукта в клетку микроорганизма.

В этих целях используют дрожжи или непатогенный тип бактерий кишечной палочки. В результате микроорганизмы начинают вырабатывать гормон инсулин для человека.

Современный препарат инсулин отличается:

• временем воздействия, есть инсулины короткого, ультракороткого и длительного действия,
• последовательностью аминокислот.

Существуют также комбинированные препараты, которые называются «миксы». В составе таких средств имеется инсулин длительного действия и непродолжительного действия.

Получение инсулина может быть показано при диагнозах, как:

1. Молочнокислая, диабетическая и гиперсмолярная кома,
2. Инсулиновый сахарный диабет 1 типа,
3. При инфекциях, оперативных вмешательствах, обострениях хронических недугов,
4. Диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах,
5. Инсулиннезависимом сахарном диабете 2 типа при резистентности к противодиабетическим пероральным средствам,
6. Дистрофических поражениях кожи,
7. Выраженной астенизации при различных патологиях,
8. Длительном инфекционном процессе.

Продолжительность действия инсулинов

Уровень сахара

По продолжительности и механизму действия различают инсулины:

1. ультракороткие,
2. короткие,
3. средней продолжительности,
4. пролонгированного действия.

Ультракороткие инсулины действуют сразу после инъекции. Максимальный эффект достигается через полтора часа.

Продолжительность действия достигает 4 часа. Этот вид инсулина можно вводить либо перед едой, либо сразу после еды. Получение этого инсулина не требует пауз между инъекцией и едой.

Ультракороткий инсулин не требует дополнительного употребления пищи в пик действия, что удобнее по сравнению с другими видами. К такому инсулину относятся:

• Апидра,
• Хумалог.

Короткие инсулины начинаются действовать спустя полчаса. Пик действия начинается через 3 часа. Действие продолжается примерно 5 часов. Такой вид инсулина вводят до приема пищи, нужно выдерживать паузу между уколом и едой. Принимать пищу допускается через 15 минут.

Используя инсулин короткого действия нужно делать перекус спустя несколько часов после укола. Время приема пищи должно совпадать со временем пикового действия гормона. Короткие инсулины это:

1. Химулин Регуляр,
2. Актрапид,
3. Монодар (К50, К30,К15),
4. Инсуман Рапид,
5. Хумодар и другие.

Инсулины средней продолжительности это препараты, продолжительность действия которых составляет 12-16 часов. При сахарном диабете 1 типа человеческий инсулин используют как фоновый или базальный. Иногда нужно делать инъекции 2 или 3 раза в сутки в утреннее и вечернее время с перерывом в 12 часов.

Такой инсулин начинает работать спустя 1-3 часа, достигая пика спустя 4-8 часов. Продолжительность составляет 12-16 часов. К препаратам средней продолжительности относятся:

• Хумодар бр,
• Протафан,
• Хумулин НПХ,
• Новомикс.
• Инсуман Базал.

Инсулины пролонгированного действия это фоновый или базальный инсулин. Человеку может потребоваться один или два укола в сутки. Они используются при терапии сахарного диабета 2 типа.

Препараты отличаются накопительным действием. Эффект от дозировки максимально проявляется спустя 2-3 дня. Инсулины пролонгированного действия работают спустя 4-6 часов после инъекции. Их пик действия наступает через 11-14 часов, само действие продолжается около суток.

Среди таких препаратов есть инсулины, которые не имеют пика действия. Такие средства действуют мягко и в большинстве своем имитируют эффект естественного гормона у здорового человека.

К таким инсулинам относят:

1. Лантус,
2. Монодар Лонг,
3. Монодар ультралонг,
4. Ультраленте,
5. Ультралонг,
6. Хумулин Л и другие,
7. Лантус,
8. Левемир.

Побочные действия и нарушения дозировки

При передозировке препаратов инсулина у человека может появиться:

• Слабость,
• Холодный пот,
• Бледность,
• Дрожь,
• Частое сердцебиение,
• Боль в голове,
• Чувство голода,
• Судороги.

Все перечисленное считается симптомами гипогликемии. Если состояние только начало формироваться и находится на ранних этапах, можно самостоятельно убрать симптоматику. В этих целях принимают продукты с сахаром и большим количеством легкоусваиваемых углеводов.

Также в организм можно вводить раствор декстрозы и глюкагон. Если больной впал в кому, следует ввести измененный раствор декстрозы. Его применяют до улучшения состояния.

У некоторых пациентов могут появиться аллергии на инсулин. Среди основных симптомов:

1. Упадок сил,
2. Отечность,
3. Крапивница,
4. Сыпь,
5. Лихорадка,
6. Снижение артериального давления.

Гипергликемия возникает вследствие низких дозировок либо при развитии инфекционного заболевания, а также при несоблюдении диеты. Иногда у человека появляется липодистрофия там, куда вводится препарат.

При использовании препарата также может возникать на временной основе:

• Отечности,
• Сонливость,
• Потеря аппетита.

Получение заменителя гормона вместо человеческого инсулина это прекрасное средство в терапии сахарного диабета. Вещество помогает снижать уровень глюкозы в крови, благодаря тому, что глюкоза лучше поглощается клетками, изменяется процесс ее транспортировки. Эти препараты заменяют инсулин человеческий, но их нужно принимать только по указанию врача, поскольку могут быть отрицательные последствия для здоровья.

Важные указания к применению

Женщинам с сахарным диабетом следует информировать своего лечащего врача о планировании либо наступлении беременности. Такой категории женщин часто при лактации требуется изменение дозировок , а также диетического питания.

Исследуя токсичность препаратов инсулина, учеными не было обнаружено мутагенного действия.

Стоит отметить, что потребность в гормоне может понизиться, если у человека имеется почечная недостаточность. Перевести человека на другой вид инсулина или на препарат с другой торговой маркой можно только под тщательным медицинским наблюдением.

Дозировку необходимо корректировать, если изменена активность инсулина, его тип или видовая принадлежность. Потребность в инсулине может снижаться при следующих заболеваниях:

1. Недостаточная функция надпочечников, щитовидной железы или гипофиза,
2. Печеночная и почечная недостаточность.

При эмоциональных нагрузках или определенных заболеваниях потребность в инсулине увеличивается. Изменение дозировки также требуется при повышении физических нагрузок.

Симптоматика гипогликемии, если введен инсулин человеческий, может быть менее выражена, либо отличаться от той, которая была при введении инсулина животного происхождения.

При нормализации уровня сахара в крови, к примеру, в результате интенсивного лечения инсулином, могут исчезнуть все или некоторые проявления гипогликемии, о чем люди должны быть проинформированы.

Предвестники гипогликемии могут изменяться или быть слабо выраженными при длительном лечении диабета либо при использовании бета-адреноблокаторов.

Местная аллергическая реакция может вызываться причинами, которые не связаны с действием медикамента, например, раздражением кожи химическими веществами или неправильным выполнением инъекции.

В некоторых случаях формирования постоянной аллергической реакции необходимо немедленное проведение терапии. Также может потребоваться десенсибилизация или смена инсулина.

При гипогликемии у человека может снижаться концентрация внимания и скорость психомоторной реакции. Это бывает опасным в случаях, когда эти функции жизненно необходимы. В пример можно привести управление автомобилем или различными механизмами.

Это крайне важно для людей, которые имеют невыраженную симптоматику, являющуюся предвестником гипогликемии. В этих случаях лечащему врачу необходимо оценить необходимость автовождения пациентом. Видео в этой статье расскажет о видах инсулина.

Уровень сахара

Последние обсуждения.

Роль инсулина в организме нереально переоценить. Любая степень нехватка инсулина чревата серьезнейшим эндокринным заболеванием – сахарным диабетом. Еще 40 лет назад диабетики жили не более 10-15 лет.

Современная медицина для нормализации уровня глюкозы в крови использует максимально подходящий для этого растворимый человеческий генно инженерный инсулин. Благодаря этому препарату диабет перестал быть приговором, давая шанс больным на полноценную и долгую жизнь.

Почему инсулин называют «генно инженерным»

Некоторых пациентов пугает термин «генно инженерный», напоминая им о «зловещих ГМО».

В действительности же, именно изобретение данного препарата позволило спасти миллионы жизней людей с диабетом.

В начале медики использовали инсулин, выделенный из организма животных (в основном свиней и коров). Однако этот гормон не только был чужеродным для человека, но и молниеносно попадал в кровь, провоцируя скачки глюкозы и вызывая массу осложнений.

Растворимый инсулин был разработан с учетом всех потребностей больного диабетом, сводя на «нет» различные аллергические реакции. После окончания своего действия он распадается на обычные аминокислоты и выводится из организма.

Основные фармакологические свойства

Инсулин растворимый человеческий относится к инсулинозаменяющим препаратам короткого действия.

Вместе с рецептором клеточной оболочки препарат образует инсулинрецепторный комплекс, который стимулирует внутриклеточные процессы:

1. Выделения ферментов для полноценной переработки и усвоения глюкозы тканями;
2. Увеличения внутриклеточной транспортировки и усвоения глюкозы;
3. Снижения скорости образования гликогена в печени;
4. Стимуляции выработки белков и жиров.

При подкожном введении лекарство начинает действовать уже через 20-30 минут, достигая своего максимума в течение 1-3 часов, продолжаясь около 5-8 часов.

Данный препарат по-разному распределяется в тканях: например, он не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко. После окончания своего действия инсулин человеческий выводится через почки (около 80%) после разрушения его инсулиназой.

Показания для применения

Обычно врачи назначают растворимый инсулин в случаях:

Противопоказания

Данный препарат обычно отлично переносится организмом, так как не отличается от природного фермента поджелудочной железы.

Противопоказан для использования инсулин при:

• Понижении уровня глюкозы в крови (гипогликемии);
• Повышении чувствительности организма к инсулину.

Побочные реакции

Несмотря на хорошую переносимость, у инсулина могут встречаться побочные эффекты при использовании в виде:

Иногда начало приема препарата идет параллельно с адаптационной реакцией организма в виде отеков или зрительных нарушений. Эти проявления обычно проходят после нескольких недель лечения.

Сочетание с другими препаратами

При использовании человеческого инсулина с некоторыми препаратами происходит усиление или ослабление его гипогликемического эффекта.

Усиливаться сахароснижающий эффект может при приеме инсулина с:

Повышению сахароснижающего свойства инсулина способствует никотин и алкоголь.

Снижать гипогликемическое действие препарата может его взаимодействие с:

Также в сочетании с инсулином способны понижать или усиливать гипогликемический эффект препараты:

Применение и подбор дозировки

Доза и метод введения человеческого инсулина всегда определяется индивидуально врачом-эндокринологом, с учетом необходимых показателей глюкозы крови и мочи больного.

Данный препарат вводится при диабете несколькими способами: подкожно (п/к), внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). Чаще инсулин вводят подкожно. Для этого используют зоны:

Внутривенно препарат вводят обычно при острых состояниях, спровоцированных диабетом: кетоацидоз, диабетическая кома.

Инсулин советуют вводить за 15-30 минут до еды, 3 раза в сутки. Иногда допускается и 5-6 разовое введение препарата.

Инсулиновая доза обычно рассчитывается в пропорции 0, 5-1 ЕД на 1 кг веса. Если инсулин вводится более 0,6 мг на кг веса, то препарат необходимо вводить не менее 2 раз в сутки. В среднем суточная доза составляет около 30-40 ЕД (у детей 8 ЕД).

Беременным обычно назначают дозу из расчета 0,6 ЕД на кг веса. Инъекции обычно производят 3-5 раз в сутки, в соответствии с количеством приемов пищи.

Нередко инсулин быстрого действия комбинируется с инсулином более длительного действия.

Правила введения инсулина

Даже диабетики со стажем допускают ошибки при введении инсулина.

Наиболее важные правила инсулинотерапии заключаются в:

1. Проверке срока и условий хранения препарата: он не должен подвергаться перегреванию или переохлаждению.
2. Хранении в холодильнике запасных флаконов инсулина. Начатый флакон достаточно держать в темном месте при комнатной температуре.
3. Сверке дозировки препарата с инструкцией и рекомендацией врача.
4. Выпускании воздуха из шприца перед инъекцией. Протирать спиртом кожу при этом не обязательно. Инфицирование при инсулинотерапии бывает крайне редко, а спирт снижает действие лекарства.
5. Выборе правильного места для введения. Для инсулина короткого действия такой зоной является живот. При введении в плечо или ягодичную складку препарат действует медленнее.
6. Предупреждении осложнений в месте введения в виде использования всей площади поверхности. Для введения инсулина короткого действия используется весь живот: от верха реберных краев до паховой складки, с боковыми поверхностями туловища. Важно отступать около 2 см от мест старых инъекций, вводя шприц под углом 45-60 градусов, чтоб лекарство не вытекало.
7. Перед введением лекарства кожу лучше взять в складку большим и указательным пальцами. При попадании в мышцу лекарство снизит свою активность. После введения иглы надо задержать шприц около 5-10 секунд.
8. В живот инсулин короткого действия лучше вводить за 20 минут до еды. В другие места лекарство вводится за полчаса до еды.

Торговое название препарата

Инсулин производится в виде раствора для инъекций и реализуется в аптеках.

Инсулин человеческий генно инженерный может производиться под названиями торговых марок:

• Биосулин;
• Актрапид;
• Актрапид НМ;
• Генсулин;
• Возулим;
• Пенфилл.

Благодаря современным генным технологиям был создан искусственный (рекомбинантный) человеческий инсулин. Именно он является действующим веществом препаратов: Хумодар, Хумулин, Инсуман, Гансулин, Хумалог, Апидра СолоСтар, Микстард. Эти препараты отличаются от исходного обратной последовательностью аминокислот, что добавляет им новые свойства (например, более длительное двухфазное действие), что крайне важно больным диабетом.

Побочные реакции

Несмотря на хорошую переносимость, у данного лекарства могут встречаться побочные эффекты в виде:

Иногда в начале приема препарата возникают проявления в виде различных нарушений зрения (двоение, помутнение и др.) или появления отеков. Но они являются адаптационной реакцией организма и проходят после нескольких недель лечения.

Передозировка

Случается, что введение инсулина в некоторых случаях приводит к гипергликемии.

Основными симптомами гипергликемии являются проявления в виде:

При начале похожих симптомов пациент должен сразу же принять какую-то легкоусвояемую углеводистую пищу (чаще конфету, кусочек сахара или сладкий чай).

При ухудшении самочувствия пациент должен срочно вызвать «скорую помощь». Обычно при этом медики вводят в мышцу глюкагон или 40% раствор декстрозы (внутривенно). Промедление в данном случае крайне опасно и может привести к коме или смерти.

Осложнения

Многолетнее лечение инсулином может приводить к различным осложнениям. Основными из них являются.

Русское название

Латинское название вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

Фармакологическая группа вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.

Фармакокинетика. Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T 1/2 — от нескольких до 10 мин. Выводится почками (30-80%).

Показания. Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС , частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.

Дозирование. Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.

Препарат вводят п/к , в/м , в/в , за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения — п/к . При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства — в/в и в/м .

При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости — до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки).

Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД , у детей — 8 ЕД , затем в средней суточной дозе — 0,5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости — 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия.

Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.

Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек — лихорадка, одышка, снижение АД);

гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;

гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);

нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния);

преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);

иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии;

гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.

В начале лечения — отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).

Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги.

Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания.

П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС .

Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС , сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ , НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li + , пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС , пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов.

Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС . Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.

При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Идеальный гормональный уровень – это основа полноценного развития человеческого организма. Одним из ключевых гормонов человеческого организма является инсулин. Его недостаток или переизбыток приводит к негативным последствиям. Сахарный диабет и гипогликемия – это те две крайности, которые становятся постоянными неприятными спутниками организма человека, игнорирующего информацию, что такое инсулин и каков должен быть его уровень.

Гормон инсулин

Честь создания первых работ, положивших путь к открытию гормона, принадлежит российскому ученому Леониду Соболеву, который в 1900 году предложил использовать поджелудочную железу для получения антидиабетического препарата и дал понятие, что такое инсулин. Больше 20 лет ушло на дальнейшие исследования, и после 1923 года началось промышленное инсулиновое производство. Сегодня гормон хорошо изучен наукой. Он принимает участие в процессах расщепления углеводов, отвечая за обмен веществ и синтез жиров.

Какой орган вырабатывает инсулин

Инсулин-вырабатывающим органом служит поджелудочная железа, где находятся конгломераты В-клеток, известные научному миру под названием островков Лоуренса или панкреатических островков. Удельная масса клеток невелика и составляет всего 3% от общей массы поджелудочной железы. Происходит выработка инсулина бета-клетками, у гормона выделяют подтип проинсулин.

Что такое подтип инсулин, до конца неизвестно. Сам же гормон, прежде чем принять конечную форму, поступает в клеточный комплекс Гольджи, где дорабатывается до состояния полноценного гормона. Процесс завершается, когда гормон помещается в специальные гранулы поджелудочной железы, где хранится до приема человеком пищи. Ресурс В-клеток ограничен и быстро истощается при злоупотреблении человеком простой углеводистой пищи, что является причиной развития сахарного диабета.

Действие

Что такое гормон инсулин – это важнейший регулятор обмена веществ. Без него поступающая с пищей в организм глюкоза не сможет попасть в клетку. Гормон повышает проницаемость клеточных мембран, вследствие чего глюкоза всасывается в тело клетки. Одновременно гормон способствует превращению глюкозы в гликоген – полисахарид, заключающий в себе запас энергии, которая используется организмом человека по мере необходимости.

Функции

Многообразными являются функции инсулина. Он обеспечивает работу клеток мышц, влияя на процессы белкового и жирового обмена. Гормон исполняет роль информатора мозга, который по данным рецепторов определяет потребность в быстрых углеводах: если того много, мозг делает вывод, что клетки голодают и надо создавать запасы. Влияние инсулина на организм:

1. Не дает расщепляться важным аминокислотам в простые сахара.
2. Улучшает синтез белков – основы жизни.
3. Не дает белкам в мышцах распадаться, препятствует атрофии мышц – анаболический эффект.
4. Ограничивает накопление кетоновых тел, чрезмерное количество которых смертельно опасно для человека.
5. Способствует транспортировке ионов калия и магния.

Роль инсулина в организме человека

С недостатком гормона связана болезнь, называющаяся сахарный диабет. Страдающие этим недугом вынуждены регулярно вводить в кровь дополнительные инсулиновые дозы. Другая крайность – переизбыток гормона, гипогликемия. Это заболевание приводит к повышению артериального давления и уменьшению эластичности сосудов. Усиливает увеличение секреции инсулина гормон глюкагон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы.

Инсулинозависимые ткани

Инсулин стимулирует выработку белка в мышцах, без которого мышечная ткань не способна развиваться. Образование жировой ткани, которая в норме выполняет жизненно важные функции, невозможно без гормона. Больные, запустившие диабет, сталкиваются с кетоацидозом – формой нарушения метаболизма, при котором происходит шоковое внутриклеточное голодание.

Уровень инсулина в крови

В функции инсулина входит поддержка нужного количества глюкозы в крови, регуляция обмена жиров и белков, трансформация питательных веществ до мышечной массы. При нормальном уровне вещества происходит следующее:

• синтез белков для построения мышц;
• поддерживается равновесие метаболизма и катаболизма;
• стимулируется синтез гликогена, повышающего выносливость и регенерацию мышечных клеток;
• в клетки поступают аминокислоты, глюкоза, калий.

Норма

Концентрация инсулина измеряется в мкЕд/мл (за одну единицу принимают 0,04082 мг кристаллического вещества). Здоровые люди имеют показатель равный 3-25 таким единицам. Для детей допускается понижение до 3-20 мкЕд/мл. У беременных женщин норма иная – 6-27 мкЕд/мл, у пожилых людей старше 60 лет этот показатель равен 6-35. Изменение нормы говорит о наличии серьезных заболеваний.

Повышенный

Длительное превышение нормальных показателей инсулина грозит необратимыми патологическими изменениями. Возникает это состояние из-за падения уровня сахара. Понять о превышении инсулиновой концентрации можно по признакам: дрожь, потливость, учащенное сердцебиение, внезапные приступы голода, тошнота, обмороки, кома. На повышение уровня гормона влияют следующие показатели:

• интенсивные физические нагрузки;
• хронические стрессы;
• заболевания печени и поджелудочной железы;
• ожирение;
• нарушение резистентности клеток к углеводам;
• поликистоз яичников;
• сбой функции гипофиза;
• рак и доброкачественные опухоли надпочечников.

Пониженный

Снижение инсулиновой концентрации происходит из-за стрессов, интенсивных физических нагрузок, нервного истощения, ежедневного потребления большого количества рафинированных углеводов. Недостаток инсулина блокирует поступление глюкозы, увеличивая ее концентрацию. В результате ощущается сильная жажда, беспокойство, внезапные приступы голода, раздражительность, учащенное мочеиспускание. Из-за похожих симптомов низкого и высокого инсулина диагностику проводят специальными исследованиями.

Из чего делают инсулин для диабетиков

Вопрос сырья для изготовления гормона волнует многих пациентов. Инсулин в организме человека вырабатывается поджелудочной железой, а искусственным путем получают следующие виды:

1. Свиной или бычий – животного происхождения. Для изготовления используются поджелудочные железы животных. В препарате свиного сырья присутствует проинсулин, который нельзя отделить, он становится источником аллергических реакций.
2. Биосинтетический или свиной модифицированный – получен полусинтетический препарат путем замены аминокислот. Среди преимуществ – совместимость с человеческим организмом и отсутствие аллергии. Недостатки – дефицит сырья, сложность работы, высокая стоимость.
3. Генно-инженерный рекомбинантный – по-другому называется «человеческий инсулин», потому что он полностью идентичен натуральному гормону. Вырабатывается вещество ферментами штаммов дрожжей и генномодифицированной кишечной палочки.

Инструкция по применению инсулина

Функции инсулина являются очень важными для человеческого организма. Если вы диабетик, то имеете направление от врача и рецепт, по которому лекарство выдается бесплатно в аптеках или больницах. В случае острой необходимости его можно купить без рецепта, но необходимо соблюдать дозировку. Чтобы избежать передозировки, ознакомьтесь с инструкцией по применению инсулина.

Показания к применению

Согласно данным инструкции, вложенной в каждую упаковку инсулинового препарата, показаниями для его применения является сахарный диабет 1 типа (его еще называют инсулинозависимым) и в некоторых случаях сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый). К таким факторам относятся непереносимость пероральных гипогликемических средств, развитие кетоза.

Введение инсулина

Назначает прием лекарства врач после диагностики и анализов крови. Для лечения сахарного диабета используют препараты разной продолжительности действия: короткого и длительного. Выбор зависит от тяжести течения заболевания, состояния больного, скорости наступления действия средства:

1. Препарат короткого действия предназначен для подкожного, внутривенного или внутримышечного введения. Отличается быстрым непродолжительным сахаропонижающим действием, вводится за 15-20 минут до еды несколько раз/сутки. Эффект наступает через полчаса, максимум – через два часа, всего действует около шести часов.
2. Длительного или пролонгированного действия – обладает эффектом, длящимся 10-36 часов, позволяет уменьшить ежедневное количество инъекций. Суспензии вводятся внутримышечно или подкожно, но не внутривенно.

Для облегчения ввода и соблюдения дозировки применяют шприцы. Одно деление соответствует определенному количеству единиц. Правила инсулинотерапии:

• храните препараты в холодильнике, а начатые – при комнатной температуре, перед вводом согрейте средство, потому что прохладное действует слабее;
• лучше вводить гормон короткого действия под кожу живота – введенный в бедро или над ягодицей действует медленнее, еще хуже – в плечо;
• лекарство продолжительного действия вводится в левое или правое бедро;
• каждый укол делайте в другой зоне;
• при инсулиновых инъекциях захватывайте всю зону части тела – так можно избежать болезненности и уплотнений;
• от места последнего укола отступайте на 2 см минимум;
• не обрабатывайте кожу спиртом, это разрушает инсулин;
• если жидкость вытекает, была неправильно введена игла – нужно держать ее под углом 45-60 градусов.

Побочные действия

При подкожном введении препаратов возможно развитие липодистрофии в месте инъекции. Очень редко, но встречаются появления аллергических реакций. Если они произошли, требуется симптоматическая терапия и замена средства. Противопоказаниями к приему являются:

• острый гепатит, цирроз печени, желтуха, панкреатит;
• нефрит, мочекаменная болезнь;
• декомпенсированные пороки сердца.

Цена на инсулин

Стоимость инсулина зависит от типа производителя, вида препарата (короткий/длительный период действия, исходное сырье) и объема упаковки. Цена 50 мл препарата Инсулинум составляет примерно 150 рублей по Москве и Санкт-Петербургу. Инсуман со шприцом-ручкой – 1200, суспензия Протафан имеет цену около 930 рублей. На то, сколько стоит инсулин, влияет также уровень аптеки.

Видео