Нифедипин оригинальный препарат. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Наименование:

Нифедипин (Nifedipin)

Фармакологическое
действие:

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов , производное 1,4-дигидропиридина.
Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде , опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии.
Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка.
Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность . Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax 1.6-4.2 ч, Cmax - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени . В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует . Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания к
применению:

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
- болезнь и синдром Рейно.

Способ применения:

Внутрь . Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза препарата - по 20 мг 2 раза/сут.
При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия:

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы : очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.
Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции : часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.
Прочие : редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- синдром слабости синосового узла;
- AV-блокада II-III степени;
- беременность (до 20 нед);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
- повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью : митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя .
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия , поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови . Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность.

Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано . В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых канало в. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторо в, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А , такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.
Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Беременность:

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось .
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске.
Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии , кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин.
Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы : головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение : при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Антидотом является кальций : показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.
При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.
Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).
Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска:

Таблетки , покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата.
Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг).
Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”).
Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Нифедипина пролонгированного действия содержит:
- действующее вещество : нифедипин - 20 мг;
- вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

В данной статье мы рассмотрим инструкцию по применению «Нифедипина»: при каком давлении данный препарат назначается, насколько эффективен и какие противопоказания имеет. Названное средство является одним из наиболее ярких представителей гипотензивных медикаментов. Оно блокирует кальциевые канальца, благодаря чему происходит расслабление мускулатуры сосудов, способствующее понижению давления до нормальных показателей в короткие сроки. Данный препарат имеет целый ряд различных преимуществ и может применяться для лечения хронических процессов и купирования неотложных состояний.

«Нифедипин» пользуется огромным спросом среди гипертоников, в связи с чем зачастую наблюдается его дефицит в аптечных пунктах. В таких случаях препарат можно заменять аналогичными медикаментами. Сегодня аналоги «Нифедипина» обладают идентичным фармакологическим воздействием и применяются в лечении похожих заболеваний. Далее мы рассмотрим, какие у этого лекарственного средства существуют заменители, и узнаем, какие у них есть преимущества и недостатки. Но сначала изучим инструкцию по применению медикамента.

Состав препарата и его форма выпуска

«Нифедипин» является средством из категории препаратов для проведения сосудистой и кардиотерапии. Выпускают его в таблетках. Различают 2 их вида: короткого и пролонгированного воздействия на организм. Первые применяют для нормализации давления или при наличии боли в грудной клетке. Таблетки продленного действия назначаются пациентам, у которых имеется гипертоническая болезнь, находящаяся в стадии компенсации.

Основным действующим веществом препарата выступает производное от дигидропиридина. Этот компонент способен в кратчайшие сроки расслабить мускулатуру сосудистой системы, расширить артерии и увеличить кровяной поток, что способствует уменьшению частоты сердцебиения и снижению давления. А значит, судя по инструкции по применению «Нифедипина», при каком давлении назначается данное средство, размышлять не нужно. Это препарат для гипертоников.

Терапевтический эффект наступает, как правило, уже спустя 20 минут после приема. Более 90 % действующего компонента всасывается через кишечник, что дает возможность уменьшить нагрузку на желудок и желчный пузырь, облегчая работу почек и печени.

Как действует препарат

Механизм действия «Нифедипина» заключается в том, что препарат блокирует активность медленных кальциевых каналов мембран клеток. Ионы кальция поступают в меньшем количестве в артерии сердца, мышцы, а также периферические сосуды. В результате:

• активизируется кровообращение в сердце;
• увеличивается просвет коронарных, а также артериальных сосудов;
• повышается кровоток в почках;
• снижается давление;
• уменьшается сосудистое сопротивление тока крови на периферии.

Подобно другим лекарственным препаратам в форме таблеток, «Нифедипин» содержит в своем составе и вспомогательные вещества, которыми выступают магний, натрий, картофельный и пшеничный крахмал, а также микрокристаллическая целлюлоза наряду с диоксидом титана, гипромелозой и макроголом. Оболочка таблеток сделана из желатина и талька.

Большинство из вышеперечисленных веществ увеличивают воздействие основного компонента на организм, что обеспечивает высокий лечебный эффект. При необходимости длительного курсового приема назначают пролонгированную форму, а для борьбы с острыми приступами стенокардии и гипертонии прописывают короткодействующие таблетки, не имеющие оболочки.

Когда применяют средство

Каковы показания для «Нифедипина»? Его назначают в следующих случаях:

• При наличии у пациента стенокардии.
• При артериальной гипертензии в рамках монотерапии или в комбинации с прочими антигипертензивными медикаментами.

Обратите внимание, что для применения «Нифедипина» показания должны строго соблюдаться.

Как следует принимать медикамент

Самостоятельно назначать себе средство недопустимо. Его прием должен осуществляться под контролем медицинского специалиста, который обязан детально ознакомиться с состоянием своего пациента и анализами его биологического материала, а кроме того, с результатами электрокардиограммы. Большое значение при выборе дозирования и длительности лечебного курса играет возраст пациента.

Максимальная суточная доза основного действующего компонента не должна превышать 40 мг. Принимать его лучше во время еды, причем выбирать следует жидкие, а вместе с тем легкие блюда. Нельзя запивать это лекарство натуральными соками или газированной водой, так как в их составе присутствуют агрессивные ингредиенты, которые способны растворить оболочку таблетки до того, как она окажется в кишечнике.

Курс терапии «Нифедипином» составляет обычно не менее 60 дней. Начальной дозой при любых показаниях к использованию этого препарата служат 10 миллиграмм дважды в сутки. По результатам лечебного воздействия врач корректирует разовый и суточный приемы, увеличивая или понижая дозировку до достижения желаемого эффекта. В тяжелых случаях она может достигать 80 мг.

Существуют для приема «Нифедипина» противопоказания. Средство запрещено:

• при остром инфаркте миокарда;
• тяжелых формах сердечной недостаточности;
• артериальной гипотензии;
• наличии нестабильной стенокардии;
• кардиогенном шоке;
• тахикардии;
• сужении митрального клапана;
• брадикардии.

Проявление побочного действия препарата

При увеличении дозировки «Нифедипина» побочные эффекты не исключены. Они могут проявляться следующим образом:

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, снижение давления, боль в груди, обморок, стенокардия.
2. Со стороны нервной системы - головокружение, затрудненное глотание, утомляемость, сонливость, головные боли, депрессия.

Продолжительность приема, как правило, определяется индивидуально. Резкую отмену препарата не практикуют, так как это может вызывать возникновение нежелательных побочных реакций в виде учащения сердцебиения, скачков давления и сбоев в работе кишечника. Также вероятны сбои в работе органов кроветворения.

Аналоги «Нифедипина» и их торговые названия

Как уже было отмечено, различают всего 2 вида таблеток «Нифедипина»: короткого и пролонгированного воздействия. К аналогам препарата, которые отличаются коротким действием, относятся «Фенигидин», «Никардия», «Прокардия», «Кордафлекс» и «Фармадипин».

Заменителями для пролонгированного действия выступают такие лекарственные средства, как «Коринфар Уно» наряду с «Кордипином-ретардом», «Кальцигардом ретардом» и «Нифекардом».

Непосредственно перед выбором того или иного аналога «Нифедипина» необходимо обосновать цели, для которых будет применяться препарат, и определить, какой эффект необходимо получить после употребления средства. Например, в терапии гипертонического заболевания лучше всего использовать аналоги с пролонгированным воздействием. А для устранения гипертонического криза рекомендуют выбор аналога короткого действия.

Помимо прочего, перед покупкой лекарственного препарата следует тщательно изучить приложенную инструкцию. Но назначать его должен врач, так как в случае несоблюдения рекомендаций возможно ухудшение самочувствия и прогрессирование патологических процессов.

Достоинства и недостатки

Рассмотрим основные преимущества аналогов «Нифедипина», а также их недостатки. При наличии необходимости замены «Нефедипина» надо учесть плюсы и минусы предлагаемых средств:

• Некоторые аналоги «Нефедипина» могут оказать локальное воздействие на организм, то есть влияют исключительно на сердце.
• Снижают риски негативного влияния на развитие плода (в случае применения при беременности).
• При кормлении грудью отсутствует необходимость прерывать период лактации.

К недостаткам заменителей относятся следующие минусы:

• Требуется параллельный прием сразу нескольких лекарств вместо одного, чтобы заменить воздействие «Нефедипина».
• Проведение заместительной терапии может обойтись больному дороже стоимости одного «Нифедипина».

Какому аналогу стоит отдать свое предпочтение

Абсолютно все заменители «Нефедипина» являются качественными средствами и обладают одинаковыми с ним свойствами. В связи с этим пациент может остановить свой выбор на менее дорогом лекарстве, правда, при этом придется учитывать механизм воздействия и дозировку средства.

В медицинской практике существует немало примеров, когда один и тот же активный компонент в медикаментах разных фармакологических производителей оказывал разное воздействие. Но с «Нифедипином» обстоит другая ситуация. С выпуска этого препарата прошло уже почти двадцать лет, и все его аналоги не имеют отличий от оригинала. В связи с этим, приобретая медикамент, можно сэкономить, выбрав менее дорогой заменитель. По лечебным свойствам аналог «Нифедипина» пролонгированного действия будет схож с оригиналом.

Надо сказать, что крайне мала вероятность приобрести в аптеке поддельный препарат, в котором вместо активного компонента будет содержаться мел, потому что «Нифедипин» является недорогим средством, и названная замена точно не принесет существенной выгоды. К тому же гипертоник со стажем сможет с легкостью выявить подделку, так как он знает, какое терапевтическое воздействие должно оказывать средство, и не купит его в следующий раз.

Обзор самых популярных заменителей «Нефедипина»: «Коринфар»

Перед заменой данного препарата на аналогичное по воздействию лекарственное средство требуется обязательно проконсультироваться с врачом для подбора оптимального дозирования и выявления противопоказаний к употреблению медикамента. Далее рассмотрим аналоги «Нифедипина» по действию: «Коринфар», «Кордафлекс» и «Коринфар Уно».

Первый заменитель «Нифедипина» выпускают в форме таблеток. Он обладает пролонгированным действием, а назначают его для лечения болезней сердца и сосудов:

• при наличии у пациента артериальной гипертензии;
• на фоне ишемии участка миокарда;
• при наличии стенокардии напряжения.

Лечение «Коринфаром» переносится пациентами легко, без побочных действий. Аналог «Нифедипина» при этом следует принимать только по рекомендации специалиста и под его наблюдением.

Важно знать, что после резкого прекращения приема «Коринфара» у гипертоников возможно развитие синдрома отмены, что будет выражаться в повышении кровяного давления, а кроме того, в недостаточности кровоснабжения миокарда.

Препарат «Кордафлекс»

Это еще один аналог «Нифедипина», который относится к категории гипотензивных медикаментов. Этот заменитель достаточно распространен среди людей, которые страдают гипертонической болезнью на протяжении многих лет. Лекарственный препарат устраняет спазмы коронарных артерий, расслабляя сосудистые стенки и уменьшая потребность миокарда в кислороде. Надо сказать, что «Кордафлекс» не вызывает аритмии. Этот препарат назначают в следующих случаях:

• При наличии у пациента артериальной гипертонии на разных стадиях.
• На фоне ишемического заболевания сердца.
• При гипертоническом кризе.
• При наличии стенокардии стабильной формы.

«Коринфар Уно»

Это наиболее популярный аналог таблеток «Нифедипин», так как однократный прием данного препарата может обеспечить постоянную концентрацию активного компонента в кровотоке в течение целых суток. Благодаря этому средству повышается продуктивность лечения, снижается частота различных осложнений, а внутренние органы не подвергаются дополнительным нагрузкам. Благодаря этому названные таблетки пользуются большим спросом среди определенной категории пациентов.

Прием заменителей пролонгированного воздействия требует соблюдения строгих правил. Перечисленные аналоги «Нифедипина» запрещено измельчать или растворять под языком. Таблетки требуется принимать в не измененном состоянии, запивая достаточным количеством жидкости. Нельзя разделять разовую дозировку препарата в том случае, если в инструкции о такой возможности не указывается.

Аналоги в рамках лечении геморроя

Препарат «Нифедипин» наделен многими лечебными свойствами. Так, он применяется еще и для устранения симптоматики геморроя. Названный медикамент в этом случае может быть заменен лекарством «Релиф». Этот аналог способствует заживлению трещин, ликвидируя отечность тканей и восстанавливая поврежденные сосуды. В рамках лечения геморроя можно применять любой подходящий аналог геля «Нифедипин».

Есть возможность изготовить целебный препарат и самостоятельно в домашних условиях. Для этого требуется подготовить необходимые компоненты, а именно берется мазь «Левомеколь», таблетки «Нифедипина», «Лидокаин» и «Кардикет». Способ приготовления аналога «Нифедипина» следующий:

• До порошкообразного состояния измельчается одна таблетка «Кардикета» и восемь пилюль «Нифедипина».
• К порошку добавляют 30 г «Левомеколя» и 5 г «Лидокаина».
• Затем все тщательно перемешивается и используют полученную смесь в качестве мази. Ее наносят тонким слоем на проблемные участки.

Такая мазь применяется раз в сутки, но в некоторых ситуациях ее можно наносить дважды в день. На самом деле, «Нифедипин» выпускают в виде большого числа структурных аналогов, и каждый из этих заменителей имеет свое название. Но абсолютно все они содержат один и тот же активный компонент и обладают похожим терапевтическим действием.

Сравнительная характеристика «Капотена» и «Нифедипина»

Некоторые пациенты пытаются определить, например, что лучше - «Капотен» или «Нифедипин». Однозначного мнения по поводу того, какой именно из этих препаратов лучше для борьбы с гипертонией, не существует. Лишь лечащий врач может решить, что именно следует принимать тому или иному пациенту для снижения давления. Поэтому все сугубо индивидуально. Порой достаточно бывает регулярно принимать лишь таблетки «Капотена» для того, чтобы улучшить состояние и забыть о повышении давления. Но кому-то «Капотен» по противопоказаниям либо еще по каким-нибудь причинам, известным врачу, может не подходить, а «Нифедипин», в свою очередь, эффективно его заменит.

Кстати «Капотен» ни в коем случае нельзя употреблять людям, страдающим повышенным сердцебиением, которое превышает 85 ударов в минуту. Но при этом необходимо подчеркнуть, что «Капотен» относят к категории наиболее безвредных медикаментов. Этот аналог оказывает на организм пациентов более мягкое воздействие, чем «Нифедипин», и практически не имеет каких-либо побочных эффектов.

Но у «Нифедипина» есть одно безусловное преимущество, которое заключается в том, что этот препарат стоит намного дешевле, чем «Капотен». В то время как за «Капотен» придется отдать около 300 рублей, «Нифедипин» обходится пациентам в три раза дешевле.

«Андипан» или «Нифедипин»

«Андипан» является комбинированным препаратом, дающим вазодилатирующий, анальгезирующий, спазмолитический и седативный эффект. Назначается он при болях, связанных со спазмом периферических артерий, сосудов головного мозга, гладкой мускулатуры желудка и кишечника. А также при наличии артериальной гипертензии. Противопоказания и побочные действия у них похожи.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное.
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л/кг, плазменный Cl - 0,9 л/мин, постоянная концентрация - 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 - 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Способ применения

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Показания

ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
- острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
- кардиогенный шок, коллапс;
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла;
- сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- выраженный аортальный стеноз;
- выраженный митральный стеноз;
- тахикардия;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.
- Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
- Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
- Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
- Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.

Форма выпуска

Nаб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковытуклые.
1 таб.
нифедипин 10 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48.2 мг, крахмал пшеничный - 5 мг, желатин - 2 мг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 3.6 мг.
Состав оболочки: тальк - 1.828 мг, этилцеллюлоза - 0.344 мг, пропиленгликоля глицерил олеат - 0.068 мг, сахароза - 74.376 мг, повидон K30 - 0.384 мг, кармеллоза натрия - 0.344 мг, титана тиоксид - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.256 мг, краситель хинолиновый желтый (Eurolake Quinoline Yellow, E104) - 0.576 мг, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0.024 мг, макрогол 6000 - 0.06 мг, полисорбат 20 - 0.132 мг, глицерол - 0.008 мг.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Состав

действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина - 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 50 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения - 2-5 ч. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном. Длительность клинического эффекта - 4-6 ч.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии препарат используют при лечении ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия) и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Препарат не следует применять при известной из анамнеза повышенной чувствительснотью к нифедипину, кардиогенном шоке, аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром приступе стенокардии, остром инфаркте миокарда (на протяжении первых 4 недель). Нифедипин противопоказан в период беременности и кормления грудью. Детский возраст (до 14 лет).

Беременность и период лактации

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применение Нифедипина.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 14 лет применяют препарат внутрь. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Дозу устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и реакцию больного на препарат.

Обычно для лечения взрослых применяются такие схемы дозирования препарата.

1. Стабшъная и вазоспастическая стенокардия.

2. Артериальная гипертензия.

Препарат назначают в средней суточной дозе - 10 мг 2-3 раза в сутки.

При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать до 20-40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Интервал между приемами 2 одноразовых доз по 20 мг каждая должен составлять не меньше 4 часов. При двукратном назначении препарата в сутки интервал между приемами таблеток должен составлять около 12 часов (принимать утром и вечером).

Побочное действие

Сердечнососудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение и снижение артериального давления, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).

Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе - типичные приступиты стенокардии.) Эти побочные реакции требовали немедленной отмены препарата.

Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко - повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).

Система кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.

Мочевыделителъная система: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью - нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко - системные реакции, эксфолиативный дерматит.

Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, временные нарушения зрения, повышенная утомляемость; очень редко при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.

В основном при применении высоких доз препарата в отдельных случаях могут возникать боли в мышцах (миалгия), дрожание пальцев рук (тремор), а также преходящие изменения зрительного восприятия, выраженные в незначительной степени.

При длительном лечении у некоторых больных отмечались изменения в деснах (гиперплазия десен), которые полностью исчезали после отмены препарата.

В единичных случаях наблюдались нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезали после отмены препарата, воспаление печени (гепатит) аллергического генеза.

Передозировка

При передозировке препарата возникают головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких. Лечение. В случае передозировки следует немедленно вызвать врача.

Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечнососудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Препарат может потенцировать действие других гипотензивных средств. При сочетании с сердечными гликозидами может повышать концентрацию последних в плазме крови, в связи с чем, при необходимости, снижают их дозу. С осторожностью следует сочетать с органическими нитратами (возможно снижение артериального давления и выраженная рефлекторная тахикардия). При сочетании с блокаторами /i-адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Противопоказано применение нифедипина в комбинации с рифампицином, поскольку последний ускоряет метаболизм нифедипина и ослабляет его терапевтическое действие. Не отмечалась несовместимость препарата с рентгеноконтрастными средствами.

Особенности применения

Следует с особенной осторожностью применять Нифедипин пациентам, пребывающим на гемодиализе, а также больным на злокачественную гипотензию или гиповолемию (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать в них значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности - нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению.

Профилактика и лечение острой и хронической коронарной недостаточности, стенокардия, постинфарктные состояния, гипертоническая болезнь.

Форма выпуска препарата Нифедипин

таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) 2 или 5;
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5 или 10;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Нифедипин

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

Фармакокинетика препарата Нифедипин

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л/кг, плазменный Cl - 0,9 л/мин, постоянная концентрация - 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 - 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Использование препарата Нифедипин во время беременности

Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Нифедипин

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Побочные действия препарата Нифедипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко - гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения - головокружение, головная боль, редко - оглушенность, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ: часто - запор, редко - тошнота, диарея, очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко - спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко - эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Способ применения и дозы препарата Нифедипин

Внутрь, доза и курс лечения устанавливаются индивидуально.

Начальная доза - по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. В отдельных случаях на короткое время дозу можно увеличить до 20 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Передозировка препаратом Нифедипин

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Нифедипин с другими препаратами

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь - усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Меры предосторожности при приеме препарата Нифедипин

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

Особые указания при приеме препарата Нифедипин

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Условия хранения препарата Нифедипин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Нифедипин

Принадлежность препарата Нифедипин к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C08 Блокаторы кальциевых каналов

C08C Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды

C08CA Дигидропиридиновые производные