Холиноблокирующие средства. Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине

Ипратропиума бромид (атровент)

Ф.в. - фреоновый ДАИ, содержащий 300 доз по 20 мкг препарата каждая.

Фармакодинамика

Ипратропиума бромид (ИБ) обратимо блокирует М-холинорецепторы в органах-мишенях, которыми при ингаляционном пути введения препарата являются гладкие мышцы бронхов и железистый аппарат ЛОР - органов и БЛС. В результате достигается бронхолитический эффект и снижается секреция желез слизистой оболочки носа и бронхов. Клинически важно, что при этом МЦК не страдает.

Особенно значительно бронхиальная проходимость улучшается при длительном назначении ИБ.

Продолжительное применение препарата снижает количество обострений ХОБЛ, улучшает газообмен и качество сна у таких больных

У ЛПВ чувствительность к ИБ не снижается.

К препарату не возникает тахифилаксии.

Препарат не оказывает кардиотоксического действия и не вызывает вазодилатации.

При недостаточной эффективности целесообразно сочетание с БДА и метилксантинами.

Фармакокинетика

Бронхолитическое действие ИБ развивается относительно медленно но, достигает максимума через 30 - 60 мин после ингаляции и продолжается 5 - 8 ч.

Показания к назначению

Базисная терапия ХОБ и ХОБЛ.

Симптоматическая терапия БА (при противопоказаниях к применению БДА и метилксантинов или их непереносимости, а также для потенцированиях терапевтических эффектов).

Функциональные пробы на обратимость бронхиальной обструкции.

Режим дозирования

Взрослым по 2 дозы 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты

Возможны: кашель, сухость во рту, боль в горле.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атропиноподобным веществам и пищевым продуктам, содержащим соевые бобы и арахис.

Особые указания

ИБ следует с осторожностью применять у больных с закрытоугольной глаукомой и аденомой предстательной железы.

Тиопропия бромид (спирива)

Ф.в. - капсулы, каждая из которых содержит 18 мкг порошка для ингаляций, в комплекте с ингалятором ХандиХалер.

Фармакодинамика

Тиопропия бромид (ТБ) - М-холинолитик. Особенностью препарата является высокое сродство к М-три-холинорецепторам и медленнаядиссоциация образующегося комплекса препарат-рецептор, благодаря чему выраженный бронхолитический эффект ТБ продолжается не менее 24 часов. Причем бронходилатация, возникающая после ингаляций ТБ является практически местным эффектом.

В терапевтических дозах ТБ не оказывает системного холинолитического действия, а следовательно, соответствующих побочных эффектов.

Выраженный бронхолитический эффект достигается на третий день лечения.

При применении в течение 1 года появления толерантности не отмечается.

На протяжении всего периода лечения значительно улучшается качество жизни больных.

Возможно применение ТБ с БДА, метилксантинами, ИГК.

Фармакокинетика

При ингаляционная фракция препарата отличается высокой биодоступностью. Из ЖКТ ТБ всасывается плохо. Препарат не проникает через ГЭБ При длительном приеме препарата (1 раз в сутки) больными ХОБЛ фармакокинетическое равновесие достигается спустя 2 - 3 недели, при этом кумуляции препарата в дальнейшем не наблюдается.

Показания к назначению

Поддерживающая терапия больных ХОБ и ХОБЛ, в частности предупреждение обострений.

Режим применения

ТБ используются с помощью ингалятора ХандиХалер, рассчитанного на эксплуатацию в течение 1 года.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: небольшая сухость во рту, которая часто исчезает при продолжении лечения; запор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, изредка, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: затруднение и задержка мочеиспускания у мужчин с аденомой предстательной железы.

Возможны нечеткость зрения, и даже острый приступ глаукомы.

Метилксантины

Препараты теофиллина (ТФ) или метилксантины (МК) применяются для лечения БА более 50 лет.

Фармакодинамика

Известно, что фосфодиэстераза (ФДЭ) превращает АТФ в цАМФ. Оказалось, что существуют 2 (низко- и высокомолекулярная) формы ФДЭ. Активность указанных форм ФДЭ у больных БА в стадии ремиссии такая же, как у здоровых лиц. При обострении БА активность высокомолекулярной формы ФДЭ значительно повышается и именно в этом случае ТФ в терапевтических концентрациях подавляет активность, в результате чего быстро возникает бронхолитический эффект, вплоть до купирования острого бронхоспазма

Важная роль в регуляции тонуса гладких мышц бронхиального дерева и патогенезе бронхоспазма принадлежит пуриновым рецепторам (ПР), которые возбуждаются аденозином. В отсутствии гипоксии аденозин почти не оказывает влияния на ПР. Однако при гипоксии формируется своебразный «порочный круг». С одной стороны, увеличивается образование аденозина, а с другой стороны, в условиях гипоксии аденозин через ПР оказывает мощное бронхоконстрикторное действие. ТФ, блокируя ПР разрывает указанный «порочный круг». Блокада пуриновых рецепторов в условиях гипоксии - один из основных механизмов бронхолитического действия метилксантинов. Вне отчетливого бронхоспазма и гипоксии ТФ оказывает слабый бронхолитический эффект. Однако в этих условиях метилксантины действуют профилактически, предупреждая появление/нарастание бронхиальной обструкции.

Оказалось, что ФДЭ-рецепторы локализуются на поверхности «клеток аллергии и воспаления» (тучные клетки, нейтрофилы, эозинофилы др.), чем объясняются антиаллергический, иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты ТФ.

Через пуриновые рецепторы ТФ оказывает модулирующее воздействие на адрено- и холинорецепторы.

Установлено, что при терапии ТФ, длительностью более 2-3 недели увеличивается плотность / численность и одновременно повышается активность ГК-рецепторов, что приводит к увеличению чувствительности соответствующих клеток и органов-мишеней к эндогенным и экзогенным ГК. Особенно эффективны в этом плане препараты ТФ пролонгированного го действия. Кроме того, МК увеличивают содержание эндогенных ГК в плазме крови у больных БА.

Доказано, что ТФ увеличивает выброс надпочечниками катехоламинов, в большей степени адреналина, менее значительно - норадреналина.

Известно, что ТФ повышает сократительную способность дыхательной мускулатуры, и особенно диафрагмы, истощенных при длительной бронхиальной обструкции (БО).

Неоспоримо полезным действием ТФ является снижение повышенного давления в малом кругу кровообращения (легочная гипертензия) неизменного спутника синдрома БО.

Метилксантины улучшают мукоцилиарный клиренс, в основном в проксимальных отделах бронхиального дерева.

Нормализуют газовый состав крови у больных с бронхообструктивными заболеваниями.

Повышают физическую работоспособность.

Увеличивают частоту и силу сердечных сокращений. Этот эффект в/в ведения начинается практически «на игле» и продолжается 30-45 мин.

За счёт улучшения кровоснабжения почек МК оказывают умеренный диуретический эффект. Кроме того, ТФ может вызвать транзиторную гипотонию мочевыводящих путей (мочеточников и мочевого пузыря).

Увеличивают коронарный кровоток, одновременно повышая потребность миокарда в кислороде за счет увеличения частоты и силы сердечных сокращений. Поэтому МК не используются при лечении ИБС.

Весьма неоднозначный эффект оказывают МК на церебральные сосуды и мозговой кровоток. Так, с одной стороны хорошо известна способность ТФ повышать сопротивление церебральных сосудов, что приводит к снижению внутричерепного давления и ослаблению головной боли.

В неврологической практике используется благоприятный эффект ТФ при остром нарушении мозгового кровообращения, что объясняют значительным увеличением притока крови в зону ишемии из-за перераспределения кровотока в системе церебральных сосудов.

ТФ расслабляет, особенно находящиеся в спазмированном состоянии, внепеченочные желчные пути.

МК вызывают снижение тонуса нижнего пищеводного сфинктера, что способствует возникновению / обострению гастроэзофагальной рефлюксной болезни, которая нередко сопутствует БА.

Кроме того, ТФ повышает уровень гастрина, что приводит к усилению секреции соляной кислоты. В результате возможно обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки.

При необходимости МК можно сочетать практически с любыми препаратами, используемыми при фармакотерапии заболеваний БЛС.

Формы выпуска

В настоящее время препараты чистого теофиллина в клинической практике не используются. Однако продолжают достаточно широко применятся комбинированные препараты, содержащие теофиллин: например, теофедрин Н, в состав, каждой таблетки которого входит теофиллина 0,1 г; кофеина 0,05 г; парацетамола 0,2 г; фенобарбитала 0,02 г; экстракта красавки 0,003 г; цитизина 0,0001 г. В последние 10 -15 лет в пульмонологии нашли широкое применение препараты теофиллина пролонгированного действия в таблетках (теопэк, теобилонг, теодур, теотард, ретафил, вентакс и др.) по 0,2 -0,3 г.

Поскольку теофиллин плохо растворяется в холодной воде, то в препаратах короткого действия ТФ традиционно используется в комплексе с этилендиамином под хорошо известным название эуфиллин, в виде таблеток, по 0,15 г и ампул, содержащих по 10 мл 2,4% раствора.

Для МК установлена зависимость эффектов не только от величины введенной дозы, но и от концентрации в крови, а, следовательно, и в органах-мишенях. Серьезным обстоятельством, сдерживающим широкое применение ТФ является узкая терапевтическая широта, то есть близость терапевтической к токсической концентрации. Для достижения оптимального терапевтического действия и во избежание возникновения побочных эффектов необходим мониторинг концентрации лекарственного средства в плазме крови, тем более что параметры фармакокинетики ТФ отличаются высокой индивидуальной вариабельностью. Для большинства больных оптимальная концентрация ТФ в плазме крови находится в пределах от 8 до 15 мг/л. Концентрации на уровне 5 мг/л редко оказываются терапевтически эффективными. Увеличение концентрации до 15 - 20 мг/л сопровождается не только более выраженным бронхолитическим эффектом, но и одновременно может вызывать ряд нежелательных явлений, особенно у лиц пожилого возраста. А вот что касается противовоспалительного эффекта, то он весьма отчетлив даже при невысоких (5-10 мг/л) концентрациях препарата.

При внутривенном, особенно быстром введении, концентрация препарата в крови и органах очень быстро нарастает, нередко достигая токсического уровня (более 20 - 25 мг/л), что сопровождается возникновением соответствующих побочных эффектов.

При пероральном приеме ТФ всасывается быстро и полно. Однако биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Так, абсолютная биодоступностъ ТФ для короткодействующих таблетированных форм = 90 -100%. При приеме пролонгированных препаратов фармакокинетические параметры всасывания во многом зависят от биофармацевтических свойств лекарственной формы и варьируют в весьма широких пределах.

При использовании пролонгированных форм ТФ обнаруживается в плазме крови через 2ч, максимальная концентрация сохраняется в течение 4 - 8 ч, а через 12ч уровень ТФ опускается до 20 - 30% от максимального. Таким образом, в течение длительного времени сохраняется относительно стабильная терапевтическая концентрация действующего начала. Это, с одной стороны, обеспечивает достаточно устойчивый терапевтический эффект, а с другой - сводит к минимуму возможность побочных эффектов. Пролонгированные препараты ТФ чаще принимают по 1 таблетке в день Учитывая особенности фармакокинетики пролонгированные препараты обычно используются при затухающем обострении и в межрецидивный период. Не исключается их длительное применение и в период устойчивой ремиссии, поскольку привыкания к МК не наблюдается.

Основным путем элиминации ТФ является биотрансформация в печени, где 90% введенной дозы подвергается окислению до более полярных метаболитов, которые затем выводятся через почки.

Общий клиренс ТФ почти вдвое выше у курящих, чем у некурящих, а Т/2 у первых находится в пределах 4 - 6 ч, тогда как у вторых увеличивался до 7 - 9 ч. Это свидетельствует о необходимости коррекции доз у курящих лиц.

Среди заболеваний, снижающих клиренс ТФ, наибольшее клиническое значение имеют острая и хроническая сердечная недостаточность; гепатиты и цирроз печени; гипотиреоз; лихорадка. При гипопротеинемии увеличивается свободная фракция теофиллина. Для гипертиреоза характерно увеличение скорости элиминации ТФ почти в 4 раза.

ТФ хорошо проникает в грудное молоко. Отношение его концентрации в молоке и плазме крови матери = 0,78; время пиковой концентрации в молоке наступает через 1-3 часа после приема ТФ.

В отличие от взрослого печень плода способна превращать теофиллин в кофеин. У новорожденных имеет место низкая скорость элиминации ТФ. Однако с возрастом клиренс ТФ прогрессивно увеличивается и к 4 годам значительно превышает таковой у взрослых.

Показания к назначению

Растворы эуфиллина в/в вводят для купирования острого бронхоспазма или при затянувшейся тяжелой бронхиальной обструкции.

Пролонгированные препараты, содержащие микрокапсулированный ТФ, применяют в клинической практике, главным образом, в качестве бронхолитиков при длительном лечении обструктивных заболеваниях легких (ХОБ, БА, ХОБЛ). Они воздействуют на обратимый компонент бронхиальной обструкции, преимущественно на уровне крупных и средних бронхов. Их используют, начиная с этапа затухающего обострения.

У больных с рестриктивными, а также необратимыми обструктивными изменениями ТФ уменьшает одышку, однако без улучшения показателей ФВД.

Режим применения

Взрослым таблетки эуфиллина по 0,15 г назначаются по 1 (реже 2) штуки до 3 раз в день.

Детям - из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.

Прием обязательно после еды.

Следует помнить, что при обычной схеме приема таблетированной формы эуфиллина (то есть по 1 таблетке 3 раза в день) практически не создается терапевтической концентрации препарата в органах-мишеняхВ этом случае бронхолитический действие, как правило, отсутствует; зато нет и побочных эффектов.

Взрослым в вену медленно (в течение 4-6 мин) вводят от 5 до 10 мл 2,4% раствора эуфиллина, предварительно разведенного 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Для профилактики побочных эффектов нередко, используют капельное введение препарата. Действие эуфиллина послевведения в вену продолжается, как правило, не более 1,5-2 часов. Taкой способ применения чаще используется для купирования острого бронхоспазма.

Высшие разовые дозы для взрослых внутрь - разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену - разовая 0,25, суточная 0,5 г.

Побочные эффекты

При концентрации до 20 мг/л побочные эффекты ТФ проявляются тошнотой, болями в области желудка, сердцебиением, тремором, головной болью, головокружением и нарушением сна. Причем эти эффекты чаще возникают на ранних этапах лечения; при длительном приеме они обычно ослабевают.

При концентрациях, превышающих 20 мг/л возможны тахикардия и тахиаритмия, гипервентиляция легких, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, возбуждение, беспокойство, бессонница, головная боль, тошнота и рвота, судорожные припадки.

Противопоказания

Особые указания

Осторожность необходима при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при гастроэзофагальной рефлюксной болезни.

Большой группой препаратов, используемых в разных областях медицины, считаются м-холинолитики, которые обладают способностью нарушать возбуждение периферических М-холино-реактивных системах.

Введение в организм препаратов из этой группы позволяет снижать секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желез, купировать тонус гладких мышц внутренних органов, уменьшать моторику ЖКТ.

В средних терапевтических дозах прием м – холинолитиков позволяет блокировать импульсы в сердечной мышце, нервной системе, органах гладкой мускулатуры, вызывают легкий седативный эффект.

Большие дозы препаратов из этой группы оказывают обратное действие – стимулируют импульсы, что может повлечь за собой повышенное возбуждение, галлюцинации, коматозное состояние. Данную группу лекарств используют в разных направлениях медицины, но только по назначению врача, строго соблюдая дозировки лекарства.

Механизм действия

М-холиноблокаторы — препараты группы атропина, которые блокируют продукцию соляной кислоты, подавляют секрецию секреция желчи и ферментов. Использование таких препаратов позволяет расширять бронхи, снижать тонус, спазмы мягких тканей внутренних органов.

Свое действие препараты из группы м – холиноблокаторов оказывают и на сердечно – сосудистую систему. Их прием повышает частоту сердечных сокращений, стимулирует работу сердечной мышцы, улучшают проводимость электрических импульсов. При введении препаратов в конъюнктиву отмечается выраженное расширение зрачков, повышается внутриглазное давление, исчезает сухость роговицы и паралич аккомодации.

По своему химическому строению м-холиноблокаторы разделяют на аммониевые соединения, большинство из которых плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет им оказывать только холинолитическое действие.

Фармакологическая промышленность предлагает достаточно большой ассортимент препаратов, которые относятся к м-холиноблокаторам. Их используют в системное или симптоматической терапии для лечения большого количества заболеваний. Наиболее распространенным препаратом из этой группы считается Атропин, который используется при различных внутренних заболеваниях в комплексе с другими препаратами.

Классификация

М-холиноблокаторы разделяют на неселективные и селективные

Неселективные М-холинолитики – блокаторы, позволяющие снижать секрецию соляной кислоты, понижают тонус гладкомышечных органов, снимают спазм бронхов, блокируют выработку потовых желез, поджелудочной железы. К таким препаратам относят:

1. Атропин.
2. Метацин.
3. Платифиллин.
4. Экстракт белладонны.
5. Бетанехол.
6. Ацетилхолин.

Выпускаются лекарства из этой группы в разных формах, имеют разные дозы, производятся разными производителями.

Селективные М-холинолитии – блокаторы рецепторов желудка, позволяющие снижать секреторную и моторную активность. Препараты из этой группы имеют менее широкий спектр действия, практически не оказывают влияние на работу сердца, бронхов и сосудов:

1. Гастроцепин (пиреиаапт).
2. Телензепин.

Селективные М-холиноблокаторы часто используют в лечении больных страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Такие лекарства являются отличной альтернативой блокаторам Н2-гистаминовых.

М-холиноблокаторы также разделяют на три группы, каждая из которых оказывает определенное воздействие на организм человека:

1. природные алкалоиды атропин и скополамин;
2. полусинтетические производные этих алкалоидов;
3. препараты синтетических соединений.

Когда назначают?

Как упоминалось выше, м-холиноблокаторы используют в разных областях медицины. Основными показаниями к их применению считаются следующие заболевания и состояния:

1. Острый панкреатит.
2. Холецистит.
3. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
4. Желчнокаменная болезнь.
5. Гиперсаливация.
6. Почечная, желчная и кишечная колика.
7. Бронхоспазм.
8. Бронхиальная астма.
9. Ларингоспазм.
10. Симптоматическая брадикардия.

Свое широкое применение препараты из этой группы, в частности Атропин нашел в офтальмологии. Его использование позволяет увеличивать зрачки, достигать паралича аккомодации в период исследования глазного дна. Препараты из группы м- холиноблокаторов имеют широкий спектр действия, часто используются в комплексе с другими лекарствами. Выбор определенного лекарственного средства зависит от поставленного диагноза, локализации патологического процесса.

Противопоказания

Общими противопоказаниями к применению м-холиноблокаторов считаются следующие состояния:

1. паралитическая кишечная непроходимость;
2. токсический мегаколон;
3. неспецифический язвенный колит;
4. грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
5. гипертония тяжелой степени;
6. задержка мочеиспускания;
7. атония кишечника
8. тиреотоксикоз;
9. глаукома;
10. беременность;
11. период лактации.

Это далеко не все противопоказания, которые присутствуют в инструкции препаратов из группы м-холинолитиков, поэтому перед их покупкой, нужно ознакомится с инструкцией.

Побочные действия

После приема препаратов из группы м-холиноблокаторов могут проявится следующие побочные эффекты:

1. сухость во рту;
2. тахикардия;
3. нарушение зрения;
4. атония кишечника;
5. головокружение, бессонница, головная боль;
6. ощущение эйфории, спутанность сознания;
7. запор, ксеростомия;
8. лихорадка;
9. повышение внутриглазного давления.

Побочные действия после приема препаратов из данной группы чаще всего проявляются при наличии противопоказаний в анамнезе больного или при бесконтрольном приеме лекарств. Появление таких симптомов должно стать поводом для прекращения приема препарата и обращения за медицинской помощью.

Холинолитические (холиноблокирующие) лекарственные

Смотри также абакел амизил, беллазон, гиосциамин, гиосцин, ипратропиум бромид, динезин, меклозин, норакин, окситропий бромид, пиренцепин, тропацин, циклодол, этпенал.

Согласно современной классификации холинолитические лекарственные средства делятся на алкалоиды группы атропина (атропина сульфат, белены листья, гоматропина гидробромид, дурмана листья, красавки препараты, скополамин, платифиллин гидротартрат) и синтетические холинолитики (апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, прифиний бромид, пропантелин бромид, спазмолитин, тровентол).

АПРОФЕН (Apropheniun)

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное периферическое и центральное холинолитическое действие.

Показания к применению. Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерии), ангиоспазмы (спазмы сосудов), слабость родовой деятельности, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические колиты (воспаление толстой кишки, характеризующееся резкими ее сокращениями), холециститы (воспаление желчного пузыря).

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,025 г 2-4 раза в день; подкожно или внутримышечно - 0,5-1 мл 1% раствора. Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,03 г, суточная - 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая - 0,02 г, суточная - 0,06 г.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушения аккомодации (нарушения зрительного восприятия), головокружение, чувство опьянения, слабость, сонливость.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 1 % раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения.

АРПЕНАЛ (Arpenalum)

Фармакологическое действие. Оказывает блокирующее действие на Н- и М-холинореактивные структуры.

Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), желчнокаменная болезнь, почечная и печеночная колика, бронхиальная астма, паркинсонизм и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочное действие. Головокружение, головная боль, чувство опьянения, сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)

Синонимы: Атропин сернокислый, Атромед.

Фармакологическое действие. Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.

Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).

Показания к применению. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Способ применения и дозы. Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.

В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.

При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.

При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения.

Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал, перфиллон, солутан, спазмовералгин, зфатин.

БЕЛЕНЫ ЛИСТЬЯ (Folia Hyoscyami)

Прикорневые и стеблевые листья дикорастущего и культивируемого двухлетнего травянистого растения белены черной (Hyoscyamus niger) сем. пасленовых (Solanaceae). Содержат не менее 0,05% алкалоидов группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.).

Фармакологическое действие. Оказывают обезболивающее и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Как противоспазматическое и болеутоляющее средство (взамен экстракта красавки).

Способ применения и дозы. Имеют ограниченное применение в виде экстракта. В порошках, пилюлях и микстурах (0,02-0,05 г на прием).

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,4 г, суточная - 1,2 г.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

МАСЛО БЕЛЕННОЕ (Oleum Hyoscyami)

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миозитах (воспалении мышц), ревматоидном артрите (инфекционно-аллергической болезни из группы колагенозов, храктеризуюшейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. Применяют наружно для растираний.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 г.

Условия хранения.

Масло беленное также входит в состав препаратов капсин, салимент.

ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum)

Синонимы: Гоматропин бромистоводородный.

Фармакологическое действие. Аналогичен атропину, но менее активен и действие его менее продолжительно.

Показания к применению. В офтальмологии для расширения зрачка и как средство, вызывающее паралич аккомодации (при исследовании глазного дна).

Способ применения и дозы. Используют 0,25-1% водный раствор (глазные капли). Расширение зрачка наступает быстро и проходит через 10-20 часов.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и при применении атропина сульфата.

Форма выпуска. Порошок; 0,25% раствор во флаконах по 5 мл.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДУРМАНАЛИСТЬЯ(Folia Datura stramonii)

Листья травянистого дикорастущего и культивируемого однолетнего растения дурмана обыкновенного (Datura stramonium L), сем. пасленовых (Solanaceae), содержащие алкалоиды группы атропина.

Фармакологическое действие. Совпадает в основном со свойствами атропина.

Показания к применению. Бронхиальная астма.

Способ применения и дозы. Самостоятельно используются крайне редко. Вдыхают дым, образующийся при сжигании 1/2 чайной ложки порошка или выкуривают сигарету, содержащую порошок листьев дурмана. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0, 2 г, суточная - 0,6г.

Побочное действие и противопоказания. См. Атропин.

Форма выпуска. В упаковке по 100 г.

Условия хранения. Список В. В сухом месте.

МАСЛО ДУРМАННОЕ (Oleum Stramonii)

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), ревматизме.

Способ применения и дозы. Применяется наружно для растираний.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

Масло дурманное также входит в состав линимента скипидарного сложного.

КРАСАВКИ ПРЕПАРАТЫ

Красавка - многолетнее культивируемое травянистое растение (белладонна) (Atropa Belladonnae L.) сем. Пасленовых (Solanaceae).

Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях (при пересчете на гиосциамин) должно быть по требованиям Государственной фармакопеи не менее 0,3%; при содержании алкалоидов более 0,3% для приготовления лекарственных форм листья берут в соответственно меньшем количестве.

Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина..

На основе растительного сырья красавки изготавливается ряд лекарственных препаратов:

ДРАЖЕ "БЕЛЛОИД" (Belloid)

Показания к применению. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, вегетативных дистониях, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреоизе (заболевании щитовидной железы).

Способ применения и дозы. По 1-2 таблетки (драже) 3 раза в день.

Побочное действие. В отдельных случаях сухость во рту, тошнота, рвота, понос.

Противопоказания. Такие же, как для таблеток "Беллатаминал".

Форма выпуска. Драже в упаковке по 50 штук. Состав одного драже: 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбиту-ровой кислоты.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛИСТЬЯ КРАСАВКИ (Folia Atropae Belladonnae)

Собранные в фазу начала бутонизации до массового плодоношения листья многолетнего культивируемого травянистого растения красавки (белладонны) - Atropa belladonna L., сем. пасленовых -Solanaceae.

Фармакологическое действие. Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина.

Показания к применению. Препараты красавки (экстракты, настойки) применяют в качестве спазмолитических (снимающих спазмы) и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии (редком пульсе) в связи с перевозбуждением блуждающего нерва.

Способ применения и дозы. Внутрь в виде настойки 5-10 капель.

Побочное действие. Сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Противопоказаны при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Форма выпуска. В коробках.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

НАСТОЙКА КРАСАВКИ (Tinctura Belladonnae)

Готовят из листьев красавки (1:10) на 40% спирте; содержит 0,027-0,033% алкалоидов.

Показания к применению. Применяют в качестве спазмолитического (снимающего спазмы) и болеутоляющего средства при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии (редком пульсе) в связи с перевозбуждением блуждающего нерва.

Способ применения и дозы. Взрослым по 5-10 капель на прием; детям по 1-5 капель на прием в зависимости от возраста.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 мл (23 капли), суточная - 1,5 мл (70 капель).

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре, в защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ "БЕЛЛАТАМИНАЛ" (Tabulettae "Bellataminalum")

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма, оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему.

Показания к применению. Применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах, нейродермитах (заболеваниях кожи, обусловленных нарушением функции центральной нервной системы), вегетативных дистониях.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды).

Побочное действие. Сухость во рту, головокружение.

Противопоказания. В связи с содержанием эрготамина, который может вызвать сокращение матки и сосудов, таблетки противопоказаны при беременности и во время родов, при спазмах (резком сужении просвета) сосудов сердца и периферических сосудов, в далеко зашедших стадиях атеросклероза. Противопоказаны также при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие: суммы алкалоидов красавки -0,0001 г (0,1 мг), фенобарбитала - 0,02 г (20 мг), эрготамина тартрата - 0,0003 г (0,3 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Красавка также входит в состав препаратов антастман, беллергал, валерианы, Польши, красавки настойка, валерианы, полыни, красавки и мяты перечной настойка, капли Зеленина, сбор противоастматический, свечи "анузол", свечи "бетиол", солутан, таблетки "бекарбон", таблетки "беллалгин", таблетки "бепасал", таблетки "бесалол", таблетки желудочные с экстрактом красавки, теофедрин, теофедрин Н, экстракт красавки густой, экстракт красавки сухой.

МЕТАЦИН (Methacinuni)

Синонимы: Метацина йодид.

Фармакологическое действие. Активное М-холинолитическое средство, избирательно действующий периферический холинолитик.

Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колика и др.), в анестезиологии для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,002-0,004 г 2-3 раза в день, парентерально (минуя пищеварительный тракт) - по 0,5-2 мл 0,1% раствора.

Высшая разовая доза для взрослых при приеме внутрь - 0,005 г, суточная - 0,015 г, парентерально разовая - 0,002 г, суточная - 0,006 г.

Побочное действие. При передозировке сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras)

Виннокаменная соль алкалоида, содержащегося в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus).

Фармакологическое действие. Оказывает преимущественно М-холинолитическое, а также сосудорасширяющее и успокаивающее действие.

Показания к применению. Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), колики (кишечные, почечные, печеночные) и др.; в офтальмологии для расширения зрачка.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0025-0,005 г 2-3 раза в день, подкожно - 1-2 мл 0,2% раствора. В глазной практике применяют 1% раствор для диагностики, 2% раствор для лечебных целей.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,01 г, суточная -0,03 г.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сердцебиение, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ "ПАЛЮФИН" (Tabulettae "Palunnum")

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, - спазмолитическое (снимающее спазмы) и холинолитическое средство.

Показания к применению. Те же, что и для платифиллина.

Способ применения и дозы.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для платифиллина.

Форма выпуска. Таблетки состава: платифиллина гидротартрата - 0,005 г, фенобарбитала и папаверина гидрохлорида - по 0,12 г.

Условия хранения. Список А. В сухом месте.

ТАБЛЕТКИ "ТЕПАФИЛЛИН" (Tabulettae "ThepaphyUinum")

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат - спазмолитическое (снимающее спазмы), холинолитическое, сосудорасширяющее средство.

Показания к применению. Такие же, как для платифиллина.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для платифиллина.

Форма выпуска. Таблетки состава: платифиллина гидротартрата - 0,003 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала - по 0,03 г, теобромина - 0,25 г.

Условия хранения. Список А. В сухом месте.

ПРИФИНИЙ БРОМИД (Prifinium bromide)

Синонимы: Риабал для детей.

Фармакологическое действие. Антихолинергическое средство, действующее преимущественно на М-холинорецепторы пищеварительного тракта. Уменьшает секрецию (выделение) соляной кислоты и снижает пептическую (секреторную) активность желудочного сока. Снижает внешнесекреторную активность (выделение пищеварительных соков) поджелудочной железы. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, способствует опорожнению желудка, оказывает корригирующее влияние при повышенной моторной (двигательной) активности пищеварительного тракта.

Показания к применению. Рвота: обычная для младенцев и детей; при острых гастроэнтеритах (воспалении слизистых оболочек желудка и тонкой кишки); при лихорадочных состояниях (резком повышении температуры тела); при внутричерепной гипертензии (повышенном внутричерепном давлении); при лучевой терапии; при непереносимости лекарственных средств. Абдоминальный болевой синдром (боли в животе): функциональные заболевания толстой кишки, сопровождающиеся или не сопровождающиеся нарушениями проходимости и вздутием живота; спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта психогенной природы; как дополнение к этиологическому (воздействующему на непосредственную причину возникновения заболевания) лечению заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы. Раствор препарата предназначен только для приема внутрь. Средняя суточная доза составляет 1 мг/кг массы тела ребенка. При определении суточной дозы следует учитывать, что в одной пипетке, заполненной до красной черты, содержится доза 2 мг (0,4 мл). Кратность назначения препарата - 3 раза в сутки.

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сонливость

Противопоказания. Повышенное внутриглазное давление, расстройство функции мочевыводяших путей, проявляющееся в задержке мочеиспускания.

Форма выпуска. Раствор для приема внутрь во флаконах по 50 мл с пипеткой по 0,4 мл. (В 50 мл раствора содержится 0,25 г прифиния бромида; в заполненной пипетке -0,002 г).

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ПРОПАНТЕЛИНБРОМИД(Propantheline bromide)

Синонимы: Про-Бантин, Аклобром, Бропантил, Кетаман, Ленигастрил, Мефателин, Нео Гастроседал, Пантелин, Прогастрон, Пропантел, Спазтил, Супрантил и др.

Фармакологическое действие. Оказывает периферическое холинолитическое и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания к применению. Применяют при функциональных желудочно-кишечных расстройствах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах мочеточника и мочевого пузыря и т.п.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 1-2 таблетки (15-30 мг) 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метацина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г (15 мг) в стеклянных пробирках по 20 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

СКОПОЛАМИН (Scopolaminum)

Синонимы: Скополамин бромистоводородный, Гиосцина гидробромид.

Фармакологическое действие. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия), учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез.

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный (успокаивающий) эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия (потеря памяти).

Показания к применению. Применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической - для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол, 256) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство - при морской и воздушной болезни, а также при иритах (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклитах (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза) и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина.

Способ применения и дозы. Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах) и под кожу в разовых дозах 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) или 0.5-1 мл 0,05% раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и паралича аккомодации) применяют 0,25% водный раствор (по 1-2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25% мазь.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,0005 г, суточная -0,0015 г.

В офтальмологической практике наряду с 0,25% водным раствором применяется пролонгированный (длительного действия) препарат - раствор скополамина гидробромида 0,25% с метшеллюлозой.

Противопоказания. Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности) и другие побочные явления.

Форма выпуска. Порошок; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; 0,25% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре и защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ "АЭРОН" (Tabulettae "Aeronum")

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого связано с особенностями фармакологических свойств его компонентов - скополамина и гиосииамина.

Показания к применению. Таблетки аэрон применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотврашения и купирования (снятия приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях.

Способ применения и дозы. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30-60 мин до отъезда принимают 1-2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч -еще одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых ощущениях болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1-2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки.

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.

При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20-30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 сут.

Побочное действие. При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин.

Противопоказания. Нельзя назначать больным глаукомой (повышенным внутриглазным давлением).

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук. Состав: скополамина камфорнокислого - 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого -0,0004 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

СПАЗМОЛИТИК (Spasmolytinum)

Синонимы: Дифацил, Адифенин, Тразентин, Вагоспазмил, Вегантин.

Фармакологическое действие. Обладает периферической М-холинолитической активностью; кроме того, оказывает блокирующее влияние на Н-холинореактивные системы. Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов; вызывает также местную анестезию (потерю чувствительности на месте введения).

Показания к применению. Применяют при пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), спастических коликах, желчнокаменной болезни, почечной колике, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при стенокардии, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), а также при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), невритах (воспалении нерва), радикулитах. Имеются данные об эффективности препарата при зудящих дерматозах (кожных болезнях), а также при мигрени.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды по 0,05-0,1 г 2-3-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочное действие. При применении спазмолитика (как и других холинолитиков) следует индивидуально подбирать дозу. При передозировке могут появиться головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным действием), сухость во рту (в связи с периферическим холинолитическим действием), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Оказывая раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, спазмолитик может вызывать диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Чувство опьянения или головокружения можно предупредить или ослабить назначением кофеина: 0,1-0,2 г кофеинбензоата натрия внутрь или 1 мл 20% раствора под кожу.

Противопоказания. Противопоказан при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Спазмолитик и близкие к нему препараты (арпенал и др.) не должны принимать до и во время работы водители транспорта и другие лица, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ТРОВЕНТОЛ (Troventolum)

Синонимы: Трувент.

Фармакологическое действие. Является антихолинергическим веществом, действующим преимущественно на М-холинорецепторы. По сравнению с атропином влияние тровентола на холинорецепторы мускулатуры бронхов более сильное и продолжительное при менее выраженном влиянии на холинорецепторы других органов (сердца, кишечника, слюнных желез). Тровентол не проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Избирательное действие тровентола обусловливает его преимущества по сравнению с атропином в качестве бронхорасширяющего средства и его лучшую переносимость.

Показания к применению. Тровентол как весьма активное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство применяют при хронических обструктивных бронхитах (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), бронхоспазме (резком сужении просвета бронхов) при хронических пневмониях, при бронхоспазме, связанном с простудными заболеваниями (в том числе у больных пожилого возраста).

Тровентол наиболее эффективен при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической системы, когда адреномиметики (см. Орципреналин) и метилксантины (см. Теофиллин) недостаточно эффективны.

Способ применения и дозы. Применяют тровентол в виде ингаляций из аэрозольных баллонов. Имеются баллоны с двумя дозировками: по 12,5 и 25 мг в баллоне. При каждом нажатии на клапан баллона с 12,5 мг выделяется разовая доза тровентола 40 мкг (0,04 мг), а при нажатии на клапан баллона с 25 мг - 80 мкг (0,08 мг).

Профилактическая и лечебная доза препарата может колебаться у разных больных от 40 до 160 мкг. Суточная доза составляет соответственно 120 и 480 мкг.

Начинают с назначения 40 мкг, т. е. одного вдоха при нажатии на клапан баллона с 12,5 мг. При недостаточном эффекте производят два вдоха (два нажатия), т. е. увеличивают разовую дозу до 80 мкг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата увеличивают разовую дозу до 80-160 мкг, при этом для удобства пользуются баллоном с 25 мг тровентола (1-2 нажатия). При достаточном эффекте от разовой дозы 40 мкг продолжают пользоваться баллоном с 12,5 мг тровентола.

Ингаляции повторяют через каждые 4-6 ч.

Побочное действие. Ингаляции тровентола обычно хорошо переносятся, однако в связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, першение в горле, легкие нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия). При необходимости в этих случаях уменьшают дозу или увеличивают промежутки между ингаляциями, а при сильно выраженных побочных явлениях временно прекращают ингаляцию.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление); беременность.

Форма выпуска. Аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 21 г, содержащие тровентола 12,5 или 25 мг.

Условия хранения. Список А. В защищенном от тепловых воздействий и прямых солнечных лучей месте при температуре не выше +30 °С.

ТРОПИКАМИД (Tropicamide)

Синонимы: Мидрум.

Фармакологическое действие. Относится к мидриатическим (расширяющим зрачок) средствам. Блокирует М-холинорецепторы сфинктера радужки и циллиарной мышцы (структурных образований глаза), вызывая мидриаз (расширение зрачка) и паралич аккомодации (расстройство двигательной функции реснитчатой мышцы глаза, сопровождающееся нарушением зрительного восприятия). Действие препарата наступает быстро, является относительно непродолжительным. Тенденция к повышению внутриглазного давления менее выражена, чем при применении атропина. Расширение зрачков наблюдается через 5-10 мин после применения препарата; максимальный мидриаз и циклоплегия (паралич аккомодации) отмечаются через 20-45 мин и сохраняются в течение 1 -2 ч. Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч. Уровень абсорбции (поглощения) активного вещества, поступающего через слезные каналы в нос, относительно высокий, возможны побочные эффекты, обусловленные системным действием препарата.

Показания к применению. Для диагностических целей при необходимости мидриаза и циклоплегии, в том числе при исследовании глазного дна и определении рефракции (преломляющей силы глаза). При повышенной чувствительности к другим препаратам, расширяющим зрачок (атропин, скополамин, 95). В составе комплексной терапии воспалительных процессов и синятия спаек - сращивания тканей глаза с окружающими его тканями).

Способ применения и дозы. Для диагностических целей применяют 0,5% или 1 % растворы в разовой дозе 1 -2 капли по схеме в зависимости от вида исследования. При использовании 0,5% раствора препарата оптимальное время для исследования рефракции глаза составляет 25-40 мин, 1% раствора - 25-50 мин. Для лечения применяют 0,5% раствор до 6 раз в сутки.

Глазные капли закапывают в нижний конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью нижнего века и передней поверхностью глазного яблока). Для уменьшения резорбтивного действия препарата (действия препарата, проявляющегося после всасывания его в кровь) рекомендуется легкое надавливание на область слезных мешочков в течение 2-3 мин после закапывания. В период лечения нельзя носить мягкие контактные линзы. Для устранения гипертермии (повышения температуры) рекомендуются холодные компрессы.

Побочное действие. При применении высоких доз препарата возможны повышение внутриглазного давления (приступ глаукомы), нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия), фотофобия (светобоязнь). Возможные системные эффекты (чаще у детей): головная боль, психопатические реакции, тахикардия (учащенные сердцебиения), понижение артериального давления, коллапс (резкое падение артериального давления), гипертермия (повышение температуры тела), преходящее ощущение жжения, сухости во рту, аллергические реакции.

Противопоказания. Глаукома, особенно закрытоугольная форма. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Глазные капли (0,5%) во флаконе-капельнице по 10 мл; глазные капли (0,5% и 1%) во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. В прохладном месте.

Холинолитические средства - это вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина, являющегося медиатором при передаче возбуждения в различных отделах нервной системы. В соответствии с преимущественным действием холинолитических средств на тот или иной отдел нервной системы различают (см.), курареподобные (см. ), атропиноподобные и центральные холинолитические средства.

К атропиноподобным средствам, помимо атропина (см.), относятся (см.), гоматропин (см.), метацин, (см.), (см.). Они угнетают передачу возбуждения с постганглионарных холинергических волокон на пищеварительные, потовые и другие железы, гладкую мускулатуру и . В результате уменьшается , пищеварительных желез, расширяются зрачки, расслабляется мускулатура бронхов, пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей, учащаются сердечные сокращения.

Атропиноподобные средства применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной, и кишечной колике. Так как гладкомышечных органов вызывают, как правило, боли, атропиноподобные средства, снимая спазмы, оказывают болеутоляющее действие. В анестезиологической практике атропиноподобные средства применяют перед операцией. Они предупреждают рефлекторные реакции, которые могут возникать в связи с возбуждением блуждающего нерва под влиянием наркотических средств: угнетение деятельности сердца, дыхания и др. В глазной практике атропиноподобные средства широко применяют с диагностической целью для расширения зрачков при исследовании глазного дна и для определения истинной преломляющей способности хрусталика. Так как под влиянием холинолитических средств циркулярная мышца радужной оболочки и ресничная мышца лишаются подвижности, эти вещества применяют с целью обеспечения покоя при воспалительных процессах и травматических повреждениях глаз.

К центральным холинолитическим средствам, действующим преимущественно на ЦНС, относятся амизил (см.), динезин (см.), мебедрол (см.), метамизил (см.), (см.), (см.), (см.). Ридинол, тропацин, циклодол, мебедрол и динезин используют для лечения . Амизил и метамизил применяют в качестве (см.).

Ряд холинолитических средств сочетает в себе выраженное атропиноподобное и ганглиоблокирующее действие. К таким средствам относятся мепанит (см.), месфенал (см.) - (см.). Некоторые из холинолитических средств - апрофен (см.), бензацин (см.) - наряду с холинолитическим действием оказывают и непосредственное спазмолитическое влияние на гладкую мускулатуру. Все эти вещества используют главным образом как (см.).

При применении холинолитических средств следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать , сухость во рту, нарушение аккомодации. Центральные холинолитики могут вызывать также нарушения функций ЦНС: головокружение, чувство опьянения, галлюцинации. При отравлении атропиноподобными веществами следует ввести (1 мл 0,05% под кожу или внутривенно). Холинолитические средства противопоказаны при глаукоме.

Холинолитические средства (холинолитики) - вещества, основным фармакологическим свойством которых является способность ослаблять или предотвращать действие ацетилхолина и холиномиметических средств.

Холинолитические средства являются конкурентными антагонистами ацетилхолина. Предполагают, что они блокируют холинорецепторы организма и препятствуют развитию обычно вызываемых ацетилхолином реакций. На процессы синтеза и высвобождения ацетилхолина нервными окончаниями холинолитические средства существенного влияния не оказывают. Химическое строение холинолитических средств весьма разнообразно. Активные холинолитики известны среди представителей различных химических классов соединений: сложных и простых аминоэфиров, аминоамидов, аминоспиртов и др.

По способности подавлять преимущественно мускариноподобное или никотиноподобное действие ацетилхолина холинолитические средства подразделяют на м-холинолитики (мускаринолитики) и н-холинолитики (никотинолитики). Среди н-холинолитиков вещества с преимущественным влиянием на синапсы вегетативных ганглиев в связи с особенностями действия и терапевтического применения объединяют под названием ганглиоблокирующих средств (см.). Вещества, действующие главным образом в области соматических нервно-мышечных синапсов, выделяют в группу курареподобных средств (см.), или миорелаксантов (см.). Холинолитики, нарушающие проведение возбуждения в области холинергических синапсов ЦНС, составляют группу центральных холинолитических веществ. Возможность оказывать влияние на различные звенья нервно-рефлекторной регуляции функций организма обусловливает большое практическое значение холинолитиков.

В качестве лекарственных средств широко применяют природные холинолитики: некоторые алкалоиды [атропин (см.), скополамин (см.), платифиллин (см.)], препараты красавки, дурмана, белены, которые используют самостоятельно или как компоненты комплексных препаратов. К таким препаратам относится, например, беллатаминал (аналогичен препарату белласпон, выпускаемому в ЧССР), содержащий в 1 таблетке 0,02 г фенобарбитала, 0,0003 г эрготамина-тартрата, 0,0001 г суммы алкалоидов красавки, и солутан, содержащий в 1 мл: экстракта красавки жидкого 0,01 г, экстракта дурмана жидкого 0,016 г, экстракта примулы жидкого 0,017 г, гидрохлорида эфедрина 0,017 г, йодида натрия 0,1 г, новокаина 0,004 г, глицерина и водного спирта до 1 мл.

Значительное место в настоящее время занимают синтетические холинолитики. Среди них имеются соединения с большой избирательностью действия, что делает их более удобными для практического применения и уменьшает частоту побочных реакций. Холинолитическими свойствами обладают не только препараты, относящиеся к группе холинолитиков, но также некоторые противогистаминные препараты (димедрол, дипразин), местноанестезирующие средства и др. Вместе с тем ряд холинолитических средств, кроме холинолитического действия, оказывает анестезирующий эффект, проявляет противогистаминную активность, спазмолитическое действие.

Холинолитики используют в различных областях медицины. Их применяют в терапевтической клинике при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры (пилороспазм, кишечные, печеночные и почечные колики, бронхиальная астма и др.). Холинолитики, сочетающие нейротропное и непосредственно расслабляющее миотропное действие (например, апрофен и тифен), отличаются избирательной спазмолитической активностью. Холинолитики, обладающие наряду со спазмолитической активностью
способностью уменьшать секрецию желудочного сока, эффективны при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. К препаратам, оказывающим благоприятное действие при этих заболеваниях, относятся те четвертичные аммониевые соединения, например мепанит (см.), которые тормозят двигательную и секреторную функцию желудка, блокируя периферические м-холинореактивные системы и н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев. Антисекреторное действие четвертичных аммониевых солей используют также для подавления секреции слюнных, бронхиальных и потовых желез. Для этих целей весьма удобным для применения является метацин. Холинолитики, вызывающие значительное расслабление гладкой мускулатуры сфинктера радужки при введении их в конъюнктивальный мешок, используется в офтальмологии для диагностических и лечебных целей.

Определенное значение холинолитические средства имеют при заболеваниях, связанных с расстройствами функций ЦНС. Наиболее широкое применение они нашли при лечении гиперкинезов центрального происхождения (паркинсонизм, болезнь Паркинсона и др.). Некоторые холинолитические средства используют в психиатрической практике в качестве транквилизаторов, в анестезиологии для усиления действия наркотических и снотворных препаратов, как противорвотные для профилактики и лечения морской и воздушной болезней.

Важной областью применения холинолитиков является их использование в качестве противоядий при отравлении холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами. При длительном применении холинолитических средств их эффективность может уменьшиться, поэтому при лечении хронических заболеваний (паркинсонизм и др.) рекомендуется чередовать различные холинолитические средства. Токсическое действие холинолитиков может проявиться при их передозировке, повышенной индивидуальной чувствительности и связано с холинолитическими свойствами препаратов. Самыми частыми побочными явлениями при приеме холинолитиков являются тахикардия, сухость во рту, нарушение аккомодации. Центральные холинолитики могут вызвать также нарушения функций ЦНС: головокружение, чувство опьянения, галлюцинации. Наиболее серьезное противопоказание к применению холинолитиков - глаукома.

См. также Седативные средства, Холиномиметические средства.

Антихолинергические препараты (холинолитики, ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, миорелаксанты) – лекарственные препараты, блокируют рецепторы и ацетилхолин.

Антихолинергические препараты (лат. Praeparata antichohinergica и греч. Anti - против + cholinum + ergon - действие, влияние; синонимы: холинолитики, холиноблокаторы ) – лекарственные препараты, которые предотвращают, ослабляют или прекращают реагирование ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы эти препараты оказывают действие, противоположное эффектам ацетилхолина.

Антихолинергические препараты классифицируются в зависимости от типа холинорецепторов, которые они блокируют:

• М-холиноблокаторы;
• Н-холиноблокаторы (миорелаксанты и ганглиоблокаторы);

М-холиноблокаторы – действие и препараты

М-холиноблокаторы (М-холинолитики) - препараты, которые обратно избирательно блокируют М-холинорецепторы, расположенные на мембранах клеток, тканей и внутренних органов у окончаний постганглионарных холинергических волокон. Блокируя М-холинорецепторы, холиноблокаторы предотвращают взаимодействия с ними ацетилхолина и других холиномиметикив и таким образом уменьшают или устраняют влияние парасимпатической системы на железы и внутренние органы.

Список антихолинергических препаратов

• атропин
• скополамин
• платифиллин
• гоматропин
• метацин
• пирензепин
• ипратропий бромид
• тропиуамид
• скополамина бромид
• пипекурония бромид
• тубокурарину хлорид
• диплацин
• векурония бромид

Типичным и наиболее изученным представителем группы антихолинергических препаратов является атропин . Поэтому М-холиноблокаторы называют еще атропиноподобными препаратами . Классифицируются по химическому строению на третичные (атропин, скополамин, платифиллин, гоматропин и др.) и четвертичные (метацин, пирензепин, ипратропий бромид и др.) Аммониевые соединения; по происхождению - растительного (атропин, гоматропин, скополамин, платифиллин) и синтетического (адифенин, метацин, пирензепин, ипратропий бромид, тропиуамид, бутил скополамина бромид) происхождения. Кроме того, многие лекарственные препараты в спектре фармакологических свойств имеют М-холиноблокирующее действие (антидепрессант амитриптилин, противопаркинсоническое средство тригексифенидил, анксиолитиков амизил, противоаритмический препарат хинидин и многие другие). В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1-М5) начался поиск фармакологических препаратов, избирательно действующих на различные подтипы М-холинорецепторов

Ганглиоблокаторы – действие, препараты

Ганглиоблокаторы - препараты, блокирующие Н-холинорецепторы в ганглиях вегетативной нервной системы. Вследствие их действия ограничивается или устраняется влияние ЦНС на внутренние органы и одновременно тормозятся местные рефлексы, центром которых является ганглии. Действие ганглиоблокаторов приводит к «фармакологической денервацию органов». На М-холинорецепторы внутренних органов они не действуют.

Классифицируются ганглиоблокаторы по химическому строению:

• Четвертичные аммониевые соединения (гексаметонию бензосульфонат, азам атонии бромид, димеколину йодид, трепирию йодид)
• Такие, которые не содержат четвертичного атома азота (пемпидину тозилат, пахикарпин гидройодид).

Миорелаксанты – препараты, действие

Миорелаксанты (курареподобные препараты) – лекарственные препараты, блокирующие Н-холинорецепторы поперечно-полосатых мышц и вызывают их релаксацию. Родоначальником данной группы считают кураре - яд стрел южноамериканских индейцев, которая состоит из смеси экстрактов из ряда видов тропических растений (Strychnos, Chondodendron). Основным действующим веществом кураре - алкалоид тубокурарин, по принципу строения которого синтезированы курареподобные препараты.

По механизму действия миорелаксанты делятся на:

1. Антидеполяризующих (недеполяризующие, пахикураре) - пипекурония бромид, тубокурарину хлорид, меликтин, диплацин, векурония бромид. Препараты данной группы блокируют по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином Н-холинорецепторы в постсинаптической мембране нервно-мышечного синапса, в результате чего исключается деполяризация и блокируется передача нервного импульса;
2. Деполяризующие (лептокураре) - суксаметония йодид. Сходство в структуре фармакологических препаратов этой группы с ацетилхолином дает возможность вступать в естественную взаимодействие с Н-холинорецепторами, что вызывает длительную деполяризацию мембраны и таким образом нарушает проведение возбуждения от нерва к мышце;
3. Смешанного действия - диоксоний.

Список препаратов миорелаксантов в зависимости от продолжительности действия:

• короткого (5-10 мин) - суксаметония йодид;
• среднего (20-30 мин) - векурония бромид;
• длительного действия - тубокурарина хлорид.

Под влиянием миорелаксантов происходит тотальная релаксация скелетных мышц. Сначала расслабляются мышцы шеи и лица, затем мышцы конечностей, голосовых связок, туловища, позже - диафрагма и межреберные мышцы. Чувствительность и сознание не нарушаются. Смерть наступает вследствие гипоксии (механической асфиксии). В терапевтических дозах препараты не вызывают выраженной действия на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и обмен веществ.