Анальгин (Метамизол натрия). Метамизол натрия

Метамизол натрия (торговое название – «Анальгин») – обезболивающий препарат, разработанный в начале 20 века. В то время он получил довольно широкое распространение благодаря достаточно высокой эффективности, а также из-за невысокой стоимости. Однако, в современной медицине данный препарат применяют только в крайних случаях, отдавая предпочтение нестероидным противовоспалительным средствам.

Метамизол натрия выпускается в различных формах для удобства применения:

  1. Таблетки бело-серого цвета – 500 мг активного вещества. Для упрощения дозирования каждое драже разделено риской. В 1 блистер входит 10 таблеток;
  2. Ректальные суппозитории желто-белого или чисто белого цвета содержат 100 либо 250 мг действующего компонента, а также суппосир, жир твердый;
  3. Растворы для инъекций 500 мг в 1 мл. Выпускаются в ампулах из стекла по 1 или 2 мл.

Помимо этого выпускаются комбинированные средства, в состав которых вместе с метамизолом натрия входят питофенон и фенпивериния бромид. Торговое название такого препарата – «Баралгин». Разноплановое действие веществ, входящих в состав, позволяет усилить обезболивающий, а также противовоспалительный эффект от применения лекарства.

Еще одним комбинированным препаратом, содержащим такую же дозу метамизола является «Андипал». Его применяют при болевом синдроме, связанном со спазмами сосудов, мигренозных болях, а также при легких формах гипертонической болезни. В состав средства входят: бендазол, метамизол натрия, папаверин, фенобарбитал.

Фармакологическое действие

Натрия метамизол относится к ненаркотическим лекарствам пиразолонового ряда. Оказывает мощный анальгезирующий эффект, а также легкий жаропонижающий. Он ингибирует активность фермента циклооксигеназы, блокирует синтез из арахидоновой кислоты медиаторов воспаления. Также метамизол задерживает распространение болевых импульсов, значительно увеличивает теплоотдачу.

После приема внутрь препарат полностью абсорбируется. Он перерабатывается в стенках кишечника, в результате чего появляется активный метаболит. В неизменном виде метамизол в крови не регистрируется, незначительное его количество отмечается в плазме после парентерлаьного введения. С белками крови активный метаболит связывается в среднем на 50-60%. Полностью разрушается печенью.

Лечебный эффект достигается достаточно быстро, приблизительно через 20-30 минут. Максимальное действие регистрируется через 2 часа.

Показания к применению

Перечень заболеваний и состояний, при которых применяется метамизол довольно обширный. В него включены:

  • Артралгии;
  • Ревматоидные состояния;
  • Головные, зубные боли;
  • Остеохондроз;
  • Мышечные боли;
  • Печеночные, кишечные колики;
  • Сердечные боли при инфаркте миокарда;
  • Воспаление плевры;
  • Менструальный синдром;
  • Невралгии;
  • Болевой синдром при травмах, ожогах;
  • Боли при перитоните, воспалении поджелудочной железы, перфорации пищевода;
  • Плеврит;
  • Опоясывающий лишай;
  • Боли при инфекционных заболеваниях кожи и внутренних органов;
  • Высокая температура тела.

Метамизол натрия инструкция по применению

Доза таблетированной формы препарата составляет 250-500 мг (1/2-1 таблетка) троекратно в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить: разовую до 1000 мг (2 таблетки), суточную до 3 г (6 таблеток). Разовые дозы для малышей не должны превышать:

  • 2-3 года – 0,05-0,1 г;
  • 4-5 лет – 0,1-0,2 г;
  • 6-7 лет – 0,2 г;
  • 8-14 лет – 0,25-0,3 г.

Кратность приема в детском возрасте – не более трех раз за сутки.

Внутримышечно либо внутривенно метамизол назначают при острых болях по 0,25-0,5 г троекратно в сутки. Наибольшая единоразовая доза не должна превышать 1 г, а суточная – 2 г. Детям препарат назначают в расчете 5-10 мг/кг в зависимости от интенсивности боли 2-3 раза за сутки. Внутривенное введение в детском возрасте не рекомендовано.

При проведении инъекций, следует обращать внимание на температуру лекарства. Раствор нужно подогреть до температуры тела. Ввиду риска быстро снижения артериального давления кабинет должен быть оснащен препаратами, необходимыми для антишоковой терапии.

Самой распространенной причиной уменьшения показателей АД является слишком быстрое ведение препарата. Поэтому скорость инъекции не должна превышать 1 мл/мин. Процедуру проводят, когда пациент находится в лежачем положении, при постоянном контроле АД, дыхания и пульса.

Свечи вводятся ректально в положении «лежа». Взрослым разовая доза может составлять 600 либо 1000 мг. При лечении детей необходимо использовать препарат в детской дозировке по 200 мг:

  • 6 месяцев – 1 год – 0,1 г (половина свечи);
  • 1-3 года – 0,2 г;
  • 4-7 лет – 0,2-0,4 г;
  • 8-14 лет – 0,3-0,5 г.

Побочные действия

Негативные эффекты в период приема метамизола натрия иногда бывают достаточно тяжелыми и могут сопровождаться различного рода осложнениями. Наиболее часто возникают аллергические явления: отек Квинке, ангионевротический отек, спастический синдром бронхов, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермальный (токсический), шок.

Также негативные реакции при назначении метамизола могут возникнуть со стороны системы мочевыделения. Возможны сбои в функционировании почек, чрезмерное выведение белка, анурия, олигурия, нефрит, моча красного цвета.

Нарушения могут возникать в работе системы кроветворения. Есть вероятность появления агранулоцитоза, тромбоцитопении или лейкопении.

Возможно резкое снижение показателей АД. При внутримышечных инъекциях отмечалось появление инфильтратов в месте введения.

Передозировка

Случайное проглатывание чрезмерного количества лекарства сопровождается сильной гипотензией, шумом в ушах, выраженной тахикардией, появлением судорожной готовности. Часто возможна рвота, увеличение температуры тела, а также сонливость.

В особо тяжких случаях отмечались глубокие нарушения сознания, нормального функционирования печени.

Лечение при передозировке – симптоматическое. Необходимо вызвать рвоту, форсировать диурез, а также назначить пациенту слабительные. Далее проводят поддерживающую терапию с контролем лабораторных и физических показателей.

Особые указания

Терапия метамизолом натрия у пациентов, получающих цитостатические лекарства, а также у детей до 5 лет должна проводиться под присмотром доктора. Непереносимость препарата возникает достаточно редко. Риск появления побочных явлений при введении внутривенно намного выше, чем после применения таблетированной формы.

У пациентов, с диагнозом бронхиальная астма, поллиноз существует более высокий риск развития реакций аллергического характера. При длительном применении в больших дозах моча может окраситься в красный цвет, терапевтического значения данное состояние не имеет, быстро проходит после прекращения приема.

Не рекомендуется применение лекарственного средства более 5 дней ввиду его миелотоксичности. Категорически запрещается назначение метамизола при острых болях живота, пока не выяснена причина патологии. Пациентам-гипотоникам с уровнем АД менее 100 мм. рт. ст. препарат назначают с особой осторожностью.

Взаимодействие с прочими лекарственными средствами

Не допускается смешивание метамизола натрия с другими лекарствами в одном шприце из-за возможной вероятности возникновения фармацевтической непереносимости. Активное вещество усиливает действие этанола, снижает концентрацию циклоспоринов в крови.

В период терапии метамизолом натрия не стоит сочетать с ним препараты пенициллинового ряда, кровезаменители коллоидного типа, а также контрастные средства для проведения рентгенографии.

Единовременное применение прочих анальгетиков либо антидепрессантов может усилить токсическое действие препарата. Эффективность метамизола уменьшается при совместной терапии барбитуратами, фенилбутазоном. Анальгезирующий эффект средства значительно увеличивают седативные препараты и транквилизаторы.

Метамизол и его аналоги

Полными синонимами лекарства по основному веществу являются «Анальгин» и «Максиган». Существует также большое количество препаратов-аналогов, оказывающих похожее действие на организм:

  • «Беналгин» (с добавлением кофеина);


Задача №15

Провести частичный фармакопейный анализ по указанным показателям субстанции анальгина

1) Идентифицировать препарат и обосновать реакции подлинности

Методика

    1. 0,1 г препарата смачивают 2 каплями воды очищенной, прибавляют 5 мл 95% спирта и 0,5 мл разведенной хлористоводородной кислоты. После растворения препарата прибавляют 5 мл раствора йодата калия (0,1 моль/л) УЧ (1/6 KIO 3); раствор окрашивается в малиновый цвет, при дальнейшем добавлении реактива окраска усиливается и выделяется бурый осадок.

    0,2 г препарата нагревают с 2 мл разведенной хлороводородной кислоты, сначала ощущается острый запах сернистого ангидрида, а затем формальдегида.

    Препарат дает характерную реакцию на натрий.

2) Количественное определение анальгина провести предложенным методом. Сделать необходимые расчеты и заключение о соответствии субстанции требованиям ГФ Х.

Методика

Около 0,1 г лекарственного вещества (т. н.) помещают в сухую колбу, прибавляют 10 мл этанола, 5 мл кислоты хлороводородной (0,01 моль/л), перемешивают до растворения и титруют раствором йода (0,1 моль/л) УЧ (1/2 I 2) до появления желтого окрашивания, не исчезающего в течение 30 секунд.

М.м. (анальгина водного) 351,36.

Ответ

Анальгина субстанция

На анализ поступила субстанция анальгина.

Analginum

C 13 H 16 N 3 NaO 4 SH 2 O

1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфат натрия.

Согласно приказа №214 МЗ РФ проводят следующие виды контроля:

Физический контроль:

Анальгин - описание и растворимость

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический крупноигольчатый порошок. В присутствии влаги быстро разлагается. Водные растворы при стоянии желтеют. Растворим в 1,5 ч воды, 160 ч 95% спирта, практически не растворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Химический контроль .

1. При взаимодействии анальгина с калия йодатом в кислой среде сначала наблюдается малиновое окрашивание (продукты окисления анальгина). При дальнейшем прибавлении раствора йодата калия выделяется бурый осадок йода.

5SO 2 + 2KIO 3 = I 2  + K 2 SO 4 + 4SO 3

    Реакция с минеральными кислотами при нагревании. При нагревании с кислотой хлороводородной разведенной анальгин подвергается гидролитическому разложению. Образующиеся продукты разложения - серы (IV) оксид и формальдегид обнаруживают по запаху. Кроме того, наличие формальдегида можно подтвердить реакцией образования ауринового красителя с кислотой хромотроповой или кислотой салициловой:

Под действием света и кислорода воздуха может происходить окисление анальгина. Поэтому ГФ нормирует прозрачность (5% раствор должен быть прозрачным), а вследствие возможного гидролиза - кислотность и щелочность.

При испытании на чистоту определяется также потеря массы при высушивании, так как анальгин является кристаллогидратом.

Количественное определение

Проводят методом йодометрии (прямой). Йодометрия - метод окислительно-восстановительного титрования. Метод основан на способности анальгина окисляться свободным йодом I 2 .

При окислении сульфитный фрагмент молекулы окисляется до сульфата.

S +4 – 2e = S +6

Т =
=
=0,01667 г/мл

1 мл 0,1 н раствора йода соответствует 0,01667 г C 13 H 16 N 3 NaO 4 S, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0%. Если верхний предел не указан – 100,5%

Формула расчета:

Х% =
, где

V(I 2) – объем I 2 , пошедшего на титрование, мл

К = поправочный коэффициент

Т(анальгина) – титр анальгина по йоду (Т = 0,01667 г/мл)

а – точная навеска препарата, взятая для титрования, г

Анальгина в препарате должно быть не менее 99,0%.

Заключение о соответствии субстанции анальгина требованиям ГФ X.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метамизол натрия

Metamizolum natrium (род. Metamizoli natrii)

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто-формула

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

68-89-3

Характеристика вещества Метамизол натрия

Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ , свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение вещества Метамизол натрия

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Метамизол натрия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H 2 -антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

В/м, в/в, ректально.

Меры предосторожности вещества Метамизол натрия

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Анальгин – это один из самых распространенных и популярных препаратов. Он принадлежит к клинико-фармакологической группе пиразолонов – средств, обладающих обезболивающими и жаропонижающими свойствам.

Активный компонент и формы выпуска

Активным компонентом лекарства является метамизол натрия . В качестве дополнительных ингредиентов при изготовлении таблетированных форм в состав включают лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат кальция и тальк.

Данный препарат поставляется в виде форм для приема внутрь (таблеток по 500 мг), а также в форме 25% и 50% раствора для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Свойства и фармакокинетика

Анальгин способен уменьшать интенсивность болевого синдрома и снижать температуру тела при лихорадочной реакции (благодаря повышению теплоотдачи). Он оказывает противовоспалительное действие за счет угнетения ЦОГ и простангландинов.

После попадания в желудочно-кишечный тракт активное вещество всасывается быстро, и практически в полном объеме. Эффект развивается спустя ½-1 час после употребления таблеток, и в среднем, через 30 минут после инъекции. Гидролиз метамизола натрия протекает в кишечной стенке, а метаболиты подвергаются биотрансформации в печени. Уровень их конъюгации с протеинами сыворотки достигает 60%. Продукты обмена покидают организм с мочой.

Когда нужно принимать Анальгин?

Показаниями к назначению Анальгина являются:

Анальгин: противопоказания

Анальгин не назначается, если у пациента выявлена индивидуальная гиперсенситивность к метамизолу натрия, дополнительным веществам, включенным в состав препарата или производным пиразолона.

К числу других противопоказаний относятся:

  • беременность I и III триместры;
  • детский возраст (младше 10 лет);
  • непереносимость НПВС;
  • «аспириновая астма»;
  • острые боли в абдоминальной области (до установления причин);
  • патологии системы кроветворения;
  • дисфункция костного мозга (в частности – после курса цитостатиков);
  • острая перемежающаяся порфирия (при АД<100 мм рт. ст.).

Важно: Анальгин следует с особой осторожностью назначать лицам с хроническим алкоголизмом и патологиями почек.

Пациентам целесообразно принимать наименьшие эффективные дозы, т. е. то количество препарата, которое уменьшает боль и снижает температуру. Дозировка определяется интенсивность болевого синдрома и лихорадки, а также относительными противопоказаниями.

Таблетки нужно глотать, не разжевывая, и запивая достаточным объемом чистой воды. Принимать их нужно после еды .

Для подростков, не достигших 14-летнего возраста, разовая доза определяется из расчета 8-16 мг/1 кг веса (при лихорадке дают 10 мг/кг). Для подростков от 15 лет, а также для взрослых (с массой тела более 53 кг) допустимой разовой дозой является 1000 мг (2 таб.).

Допустимая суточная доза для подростков (от 32 до 53 кг) составляет до 4 таб., а для взрослых – 8 таб.

Для лиц пожилого и старческого возраста суточный объем должен быть снижен, поскольку у них несколько замедлено выведение метаболитов. Такой же тактики придерживаются, если у больного снижена функциональная активность почек.

Важно: длительное применение недопустимо на фоне печеночной недостаточности.

Общая продолжительность приема зависит от характера заболевания и тяжести клинической симптоматики. При необходимости продолжительного применения требуется мониторинг картины крови .

Показаниями к инъекционному введению раствора являются интенсивные боли различного генеза. Дозировка для взрослых – 1-2 мл 2-3 раза в день (но не более 2 г в сутки). Для детей старше 10 лет и подростков дозу для парентерального введения определяют из расчета 0,1-0,2 мл 50% или 0,2-0,4 мл 25% р-ра на каждые 10 кг веса.

Побочные эффекты Анальгина

Метамизол натрия может спровоцировать следующие побочные реакции:

  • (чаще – кожные высыпания и зуд, реже – и );
  • изменения со стороны крови (в редких случаях отмечаются лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз);
  • острое снижение функциональной активности почек;
  • окрашивание мочи в красный цвет.

Важно: клинические признаки агранулоцитоза – это гипертермия, воспаление в ротовой полости и в области гениталий.

При любом ухудшении состояния больного, еще до получения данных лабораторных анализов прием метамизола натрия следует немедленно прекратить.

Взаимодействие с прочими ЛС

Анальгин способен усиливать действие этилового спирта, поэтому его не нужно принимать вместе с аптечным или домашними лекарственными настойками.

При сочетании с Хлорпромазином возможно значительное снижение температуры тела.

Нельзя одновременно принимать пенициллинового ряда, рентгеноконтрастные соединения и коллоидные кровезаменители.

Метамизол натрия имеет свойство снижать плазменную концентрацию Циклоспорина.

Анальгин повышает терапевтическую активность Индометацина, глюкокортикостероидных гормонов и непрямых антикоагулянтов, поскольку препятствует их конъюгации с белками крови.

Барбитураты при параллельном приеме снижают эффективность Анальгина, а , Кодеин, и ЛС – повышают.

Оральные противозачаточные таблетки, Аллопуринол и трициклические способны повышать токсичность метамизола натрия.

Передозировка

  • резкое снижение температуры тела;
  • (значительное падение АД);
  • общая слабость;
  • учащенное сердцебиение;
  • спутанность сознания;
  • паралич дыхательной мускулатуры;
  • развитие симптоматики острой печеночной и (или) .

При передозировке необходимо вызвать у пострадавшего рвоту и провести ему промывание желудка с помощью зонда . Для связывания и ускоренного выведения активного вещества показаны () и солевые . В тяжелых случаях необходимо принять неотложные меры по поддержанию жизненно важных функций. Назначается форсированный диурез, аппаратное очищение крови посредством гемодиализа и введение препаратов для ощелачивания крови. Развитие судорог является показанием для в/в инъекций барбитуратов быстрого действия и Диазепама.

Для кого Анальгин особенно опасен?

Вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности выше у пациентов со следующими патологиями:

  • гиперчувствительность к НПВС (астматическая или аллергическая реакция);
  • непереносимость этанола;
  • непереносимость бензоатов (распространенных консервантов).

с осторожностью дают пострадавшим при множественных травматических повреждениях тканей. Пристальный контроль за гемодинамическими характеристиками нужен, если у пациента диагностированы острые патологии сердца и сосудов (в частности – ) или артериальная гипотензия. Высок риск осложнений лекарственной терапии данным препаратом у людей, страдающих обезвоживанием.

Важно: если диагностирован «острый живот», метамизол натрия, равно как и другие анальгетики нельзя давать во избежание «смазывания» симптоматики.

Не существует данных о вероятности формирования пороков развития плода под действием Анальгина. В связи с недостатком информации, женщинам, готовящимся стать матерями, настоятельно рекомендуется воздержаться от использования препарата на ранних и поздних сроках. Поскольку метамизол натрия частично блокирует выработку простагландинов, допускается вероятность раннего закрытия артериального протока у будущего ребенка.

Продукты обмена Анальгина способны проникать в материнское молоко, поэтому данное лекарство не следует пить женщинам в период лактации . В крайнем случае, покормить малыша можно не ранее, чем через 2 суток после приема.

Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.02.B.B.02 Метамизол натрия

Фармакодинамика:

Неселективная блокада циклооксигеназы и снижение синтеза простагландинов и их предшественников из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, усиливает теплоотдачу. Оказывает анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (4-метил-амино-антипирин); неизмененный в крови отсутствует (обнаруживают в плазме в незначительном количестве только после внутривенного введения). Проникает в грудное молоко (в терапевтических дозах). Связь активного метаболита с белками плазмы 50-60 %. Биотрансформация в печени. Выводитсяпочками (в небольшом количестве в виде метаболитов).

Показания:

· Артралгия, ревматизм, хорея

· Головная, зубная, менструальная боль

· Невралгия, ишиалгия, миалгия

· Почечная, печеночная, кишечная колика.

· Инфаркт легкого, инфаркт миокарда, расслаивающаяся аневризма аорты, тромбоз магистральных сосудов.

· Воспалительные процессы: плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит.

· Травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, опухоль.

· Орхит, панкреатит, перитонит, перфорация пищевода, пневмоторакс.

· Посттрансфузионные осложнения, приапизм.

· Лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях, укусах насекомых.

X.J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

XVIII.R50-R69.R52.9 Боль неуточненная

XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль

XVIII.R50-R69.R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

XVIII.R50-R69.R51 Головная боль

XVIII.R00-R09.R07.2 Боль в области сердца

XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе

XVIII.R50-R69.R50 Лихорадка неясного происхождения

XIII.M30-M36.M35.3 Ревматическая полимиалгия

XIII.M50-M54.M54.3 Ишиас

XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия

XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

XIV.N20-N23.N23 Почечная колика неуточненная

VI.G20-G26.G25.5 Другие виды хореи

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость.

Угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения).

Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Анемия, лейкопения, печеночная и/или почечная недостаточность.

Аспириновая форма бронхиальной астмы.

Беременность (особенно I триместр и последние 6 недель), кормление грудью.

С осторожностью: Нет данных. Беременность и лактация: Категория рекомендаций FDA не определена. Не применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) - по 1-2 мл 50 % или 25 % раствора 2-3 раза в день, максимальная суточная доза 2 г.

Внутрь, после еды, или ректально по 250-500 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г.

Побочные эффекты:

Мочевыделительная система: нарушение функций почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Кровь: агранулоцитоз (недостаточно сведений для рекомендации использования метамизола натрия при головной боли), лейкопения, тромбоцитопения.

Другие: снижение артериального давления, тошнота.

Местные реакции: при внутримышечном введении возможно образование инфильтратов в месте введения.

При внутривенном применении - сонливость, сухость во рту.

Передозировка:

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Для лечения назначается промывание желудка, солевые слабительные, энтеросорбенты, форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие:

Аллопуринол, ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы - усиление токсичности.

Бензилпенициллин, коллоидные кровезаменители и рентгеноконтрастные средства - не применять во время лечения метамизолом натрия.

Блокаторы H 2 -рецепторов, и (замедляет инактивацию) - усиление эффективности.

Миелотоксические средства - усиление гематотоксичности препарата.

Сахароснижающие препараты для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, - увеличение их активности ( вытесняет их из связи с белком).

Седативные и анксиолитические препараты (транквилизаторы) - усиление аналгезирующего действия метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатические препараты - повышение риска развития лейкопении.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы - при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - развитие выраженной гипертермии.

Циклоспорин - снижение его концентрации в крови.

Этанол - усиление эффекта.

В одном шприце с другими лекарственными средствами не вводят из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости.

Особые указания:

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на имеется у больных бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими полипами в области носовых пазух; у больных с хронической крапивницей; у больных с алкогольной непереносимостью; у больных с непереносимостью к красителям (например, тартразин) или к консервантам (например, бензоат).

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Инструкции