Побочные действия регулона при длительном приеме. Кому нельзя принимать противозачаточное средство Регулон? Изменения лабораторных показателей

Как принимать Регулон? Эти противозачаточные таблетки нужно научиться правильно и осознанно применять. Их часто используют представительницы слабого пола в качестве контрацептивного средства, так как этот препарат считается эффективной защитой от нежелательной беременности.

Вместе с тем он регулирует некоторые процессы метаболизма в женском организме.

Это современный противозачаточный препарат, лечебными веществами в котором выступают дезогестрел и этинилэстрадиол. Они находятся в объемах, которые позволяют добиться противозачаточного эффекта.

По сравнению с другими медикаментозными средствами подобного рода Регулон обладает следующими преимуществами, которые делают его незаменимым для женщин:

1. Если у представительницы слабого пола до начала использования лекарства обильные менструации, то после употребления этого средства потеря крови будет значительно меньше.
2. Если наблюдается сыпь в виде угрей (акне), то после использования Регулона состояние кожного покрова резко улучшится.
3. Применение препарата регулирует липидный обмен в крови таким образом, что в ней появляются липопротеиды с высокой плотностью, которые не дают развиться симптомам атеросклероза.

Регулон защищает женщину от нежелательной беременности. Это происходит по следующим причинам:

1. Под воздействием лекарства прерывается производство гормонов, отвечающих за репродукцию (гонадотропинов). Это приводит к блокированию процесса овуляции.
2. Слизь, которая находится на шейке матки, под действием препарата меняет свой состав и становится серьезной преградой, которая мешает сперматозоидам проникнуть в матку.
3. В некоторых случаях (очень редко) овуляция все же происходит, но это не приводит к оплодотворению яйцеклетки, так как она не имеет возможности прочно прикрепиться к стенкам матки из-за истончения эндометрия под воздействием лекарственного средства.

Как принимают этот препарат?

В коробке с таблетками Регулона находится 21 таблетка, поэтому можно начинать принимать лекарство, взяв любую из них.

Используют препарат по такой схеме: первую таблетку женщина должна принять в 1-й день цикла. В следующие дни (пропускать не рекомендуется, иначе эффект контрацепции может не сработать) принимать таблетки надо в то же время, что и в первый день.

После того как женщина использовала все 21 таблетку, то надо сделать перерыв на 7 суток. В этот период должно начаться кровотечение. Прием надо продолжить на восьмой день, открыв новый Регулон после перерыва. Это делается в любом случае, независимо от начала и конца менструации.

Если все будет сделано по указаниям, приведенным выше, то противозачаточный эффект препарата проявится уже с первого дня. Если же употребление таблеток началось со 2-го по 5-й день менструального цикла, то женщине надо будет целую неделю предохраняться дополнительно. Если употребление Регулона пациентка начинает после пятого дня, то никакого эффекта это не принесет.

Как долго можно принимать Регулон? Его можно использовать до тех пор, пока есть необходимость в контрацепции. Никаких других ограничений по времени не существует.

Если женщине врач рекомендовал употреблять Регулон после аборта (выскабливания), то она может начать в день проведения этих манипуляций.

Если женщина недавно родила, то она может использовать это противозачаточное средство уже через 21 день после родов. Но это можно осуществить только в тех случаях, когда молодая мама не может (или не хочет) кормить ребенка грудью.

Если она начнет употреблять Регулон позже указанного срока, то надо будет принять дополнительные меры по предохранению.

Что делать, если женщина пропустила прием таблетки?

Как уже было сказано выше, противозачаточное средство Регулон надо принимать без пропуска дней в одно и то же время. Только тогда оно окажет на организм указанное в инструкции воздействие. Что делать, если по каким-либо причинам пациентка не смогла вовремя принять очередную таблетку?

Если с момента последнего употребления этого лекарства прошло не более 12 часов, то прием средства осуществляется по основной схеме, и не нужно дополнительно предохраняться.

Если прошло уже более 12 часов, то надо действовать согласно таким рекомендациям. На следующий день после пропуска женщина должна выпить 2 таблетки, а затем через сутки переходить на употребление 1 штуки в день.

Но при этом надо будет дополнительно предохраняться 7-14 суток. После этого срока пациентка должна принять ту таблетку, которую пропустила, и продолжать прием по инструкции, пока не закончится упаковка. При этом рекомендуется принимать и другие меры контрацепции.

Перерыва в неделю между упаковками в этом случае делать не надо — начинают использование следующей порции препарата.

Многие женщины спрашивают, можно ли перейти на Регулон, если до этого применялся другой препарат. Для этого поступают так: если у предыдущего лекарства в пачке было 28 таблеток, то сразу после их окончания можно использовать Регулон по инструкции. Если в упаковке предыдущего лекарства была 21 таблетка, то использование Регулона начинают ровно через неделю после окончания курса предыдущего медикамента.

Если женщина употребляла препараты, содержащие прогестерон, то после них принимать Регулон рекомендуется в первые сутки менструального цикла в случае, если менструация есть.

Но если ее нет, то употреблять Регулон женщина может в любой день, при этом беременность должна быть исключена.

Спасибо

Побочные действия регулона проявляются крайне редко. Могут присутствовать тошнота, рвота, мигрени, напряженность молочных желез, повышение или понижение веса тела, изменение либидо, плохое настроение, в редких случаях неудобство при использовании контактных линз. Но эти эффекты обычно долго не длятся и бесследно исчезают через 2-3 месяца регулярного употребления. При более продолжительном употреблении крайне редко появляются пигментные пятна на коже.

Крайне редко наблюдается рост кровяного давления, местные тромбозы и тромбоэмболии, патологии желчного пузыря, гепатит, кожные сыпи, потеря волос, инверсии влагалищной секреции, микоз вагины, сильная утомляемость, диарея.

Риск реализации вышеупомянутых побочных реакций растет при употреблении гормональных средств без справки врача. Вероятность возникновения побочных реакций при верном подборе средств стремится к нулю.

Сразу прекращайте употребление Регулона:

Если вы чувствуете впервые проявляющуюся или растущую мигренеподобную, ненормально сильную головную боль, при резком падении зрения, при проявлении симптомов тромбоза или инфаркта мозга;

При внезапном росте кровяного давления, при прогрессировании желтухи или гепатита без симптомов желтухи, при появлении генерализованного зуда, при появлении или росте случаев эпилептических припадков;

Если предстоит операция (за 6 недель до операции), при продолжительной обездвиженности (к примеру, при переломах).

Отзывы

8 лет пила Три-Мерси с перерывами, сейчас обнаружили миому, гинеколог прописала регулон, пока пропила его 7 дней, самочувствие отличное, кроме сильного желания спать, могу два раз в день ложиться спать по полтора часа и все равно не высыпаюсь. Плюс постоянное чувство голода вперемежку с тошнотой🤣
В целом препаратом довольна.

Здравствуйте. Начала пить регулон. Появились на 5 день мажущие выделения. Потом пришли месячные. Препарат пить перестала. Нормально это или нет.спустя 3 недели возобновился менстр цикл.

Пью с 2002. Гинеколог посоветовал список из 3х препаратов. Выбрала самый дешевый. Переживала за вес. В первый месяц приема была коричневая мазня. Раньше надо было каждые 2 года делать перерыв. Потом про этот перерыв в инструкции не писали. Поэтому я долгое время вообще не прекращая пила регулон. Удобно двигать М или даже совсем их пропускать. В феврале 2014 прекратила пить. В апреле 2014 забеременела. В январе 2017 возобновила употребление. Вес, давление, стул, настроение идеальные.

Начала принимать регулон с 1 дня М как и положено.1-2 дня прошли нормально.С 3 дня началась жуткая тошнота и днем и ночью,сильно кружится голова.Стал болеть желудок,открылась,пардон,диарея. На 7 день на лице выскочили красные зудящие пятна.Мама родная!Бегом к врачу,пусть отменяет нафиг!

Пью регулон при приеме начались коричневые выделения! Что делать не знаю, бросать пить или нет, и ещё заболела можно ли пить таблетки от простуды взаимодействие?

Принимала Регулон 2месяца стала плаксивая,психованая скрывалась на детях на муже.истерики на пустом месте.мужа к себе не подпускала,жжение во влагалища. головные боли, перепады давления, временами сердце колотица как сумашедшае.потеря слуха головокружения чуства удушения.пластом лежала неделю слабость про еду слышать не могла не точто есть похудела на 5кг.теперь бегаю по врачам сдала кучу анализов прошла кучу обследований.даже отправили в краевую поликлинику.везде здорова.в местной поликлиники поставили ВСД. НО чем дальше от последнего приёма регулона тем мне легче.прошло уже месяц.это был самый ужастнай месяц в моей жизни.никогда больше не буду пить этот яд.

Здравствуйте! Мне 32года,впервые в жизни начала пить ОК,регулон,на приёме 12 таблетки начались коричневые выделения.Врач сейчас будет принимать только в понедельник. Подскажите,что делать,прекращать пить таблетки,либо продолжать их пить!?Я что то очень переживаю за это.P.S.у меня трое родов,и 3 аборта.Спасибо за ответ.

Пью регулон 10 месяцев. за первые два месяца набрала немного в весе, но вскоре обратно сбросила. также первые месяц периодически подташнивало. сейчас все в норме. месячные каждый раз приходят на 4-й день после выпитой 21-й таблетки.

Регулон мне назначил гинеколог после воспаления и наличия лютеиновой кисты.Назначил на 3 месяца чтоб киста рассосалась,пью уже вторую неделю и последнии 5 дней ужасно тянет низ живота,тошнота нереальная особенно вечером,постоянно хочется спать и апатия, позвонила гинекологу сказал это нормально типа организм привыкает.Я в шоке.

Я пью регулон не каждый день, но мне от него очень плохо. Болит голова, рвота, а ещё месячные пошли снова спустя неделю. Думаю сходить к врачу и спросить что-то другое чтобы прописал.

Принимала регулон 1 месяц,не выпила 21 таблетку.Прошло 5 дней месячных нет,но сильные головные боли и тянет низ живота,подташнивет.Незнаю что и думать.

Начала пить регулон началась диарея нлрм ли это и цикл пришел через 24 дня иной раз болел низ живота была смена настроение мигрень может не стоит пить я после родов

Начала пить регулон первый месяц. Пока пила таблетки - все было хорошо, только поправилась немного (при том, что занимаюсь спортом). А вот в перерыве просто беда с мигренью: мучаюсь уже шесть дней, а пить надо еще два месяца...

Назначили из-за кисты яичника. Принимаю третий день. Состояние, мягко говоря, не ахти. С первого дня держится температура 37.5-38. Аппетита нет. Хочется спать. Мучает диарея. Болят соски. Надеюсь, что это связано с перестройкой организма и изменением гормонального фона и в ближайшее время все нормализуется.

Почитала отзывы и полегчало немного. Принимаю 7-й день, аппетита нет тоже, похудела, подташнивает, с животом вообще не пойми что: колет, тянет и т.д., настроения нет. Отменить не могу, т. к. назначен по поводу лечения кисты яичника.

Принимаю Регулон 7 день. Начала по инструкции в первый день М. Первую таблетку выпила в 16-00 и с этого всё началось. Ночью меня жутко тошнило и дошло даже до рвоты. Все остальные дни тошнота и ноющие головные боли продолжаются. От некоторых запахов меня чуть ли не выворачивает на изнанку. С ребенком не могу нормально играть, постоянно хочется спать или просто лежать пластом. Мне кажется я попала в "АД". Жду не дождусь когда закончится эта пачка и больше их не куплю.

Я тоже имею плохой опыт с использованием Регулона. После удаления вм-спирали,врач назначила Регулон для контрацепции. Мажущие выделения были весь месяц, постоянная усталость, либидо на нуле, еще и сыпь зудящая на всем теле появилась. Пропила до конца первую пачку. Больше не буду продолжать пить эти таблетки, поставлю вмс снова и забуду о контрацепции на 5-7 лет

Всем привет. Принимаю регулон на протяжении 10 лет, за это время, отменяла его, что бы родить детишек, потом опять предохранялась им. Вот что девочки... Почему вы ищите ответы в инете? Обсуждайте все с врачами. Регулон гормональный препарат. Организм будет привыкать к нему от 1 месяца до 3. В этот период может быть тошнота рвота головокружение. Дайте организму привыкнуть. Нельзя бросать сразу в первый месяц и уж точно не на половине пачки. Хуже этого ничего не придумаешь. Сами делайте сбой организму. Начали пить, пейте. Хотите отменить.-допейте пачку до конца и потом отменяйте. Но если вы потерпите до 3 месяцев. То у вас будет положительный эффект. Это надежная контрацепция, шикарная кожа, хорошее настроение, женственные формы (груди и попа немного набухнут и увеличатся). Проходят угри и прыщи. Регулярные месячные. Повыситься сексуальность. Вы будите женственной, красивой и счастливой. Ведь отн имеет два важных женских гормона. И помните, что все отмены, замены и т. д. только через врача и только после допитой до конца пачки.

Добрый вечер!уже 3 года мучаюсь крапивницей.началось все с 3 месячного приема регулона.назначал врач после выкидыша.сейчас я очень жалею,что принимала их(.ужасный зуд уже 3 года!!!все анализы в норме,куда только не ходила.есть такие же как я?может кто вылечился?к какому врачу еще можно обратиться?напишите.помогите.подскажите...заранее спасибо.

Противозачаточные таблетки Регулон являются эффективным средством контрацепции: комбинация этинилэстрадиола и дезогестрела подавляет синтезирование фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. Синтетические гормоны оказывают действие, направленное не только на подавление овуляции, но и на изменение состава цервикальной слизи, которая затрудняет проникновение сперматозоидов в цервикальный канал и матку.

Помимо противозачаточного действия, Регулон обладает терапевтическим свойством: некоторые гормонозависимые заболевания самоустраняются после коррекции гормонального фона в 70% случаев.

В каких случаях назначают Регулон

Инструкция по применению указывает на рациональность использования препарата с эстроген-прогестагенным действием для предупреждения нежелательной беременности. В гинекологической практике Регулон также применяется для коррекции гормонального фона, менструального цикла и лечения таких заболеваний, как:

1. миома матки;
2. дисменорея;
3. эндометриоз;
4. аденомиоз;
5. кисты в яичниках и грудных железах.

Регулон также показан при функциональных маточных кровотечениях, недостатке прогестерона после искусственного прерывания беременности.

Регулон позволяет сократить выраженность предменструального синдрома, болезненные ощущения в молочных железах, внизу живота и в области поясницы, уменьшить объем менструальных выделений, очистить кожу от угревых высыпаний.

Регулон обеспечивает почти 100% противозачаточный эффект при условии правильного применения согласно рекомендациям производителя. Пропуск контрацептива требует незамедлительного приема дополнительной дозы препарата или применения местных средств контрацепции. Действие комбинированного монофазного препарата зависит от способа применения и причины, по которой он был назначен.

Адаптационный период при использовании Регулона в среднем длится около 3 месяцев. В это время наблюдают изменение гормонального фона, которое может проявляться в виде межменструальных кровотечений. Они не являются поводом для отмены лекарственного средства. По истечении этого периода гормональный фон гармонизируется, и дальнейший прием синтетических гормонов не вызывает опасений. Однако в случае продолжительных аномальных выделений из влагалища требуется консультация гинеколога в обязательном порядке.

Волнение вызывает также отсутствие менструации после завершения курса приема таблеток. Месячные могут прийти позже. Аменорея может говорить о наступлении беременности, если имелись случаи нарушения схемы применения препарата.

Способ применения

Для обеспечения надежного контрацептивного эффекта Регулон необходимо принимать с начала менструального цикла, то есть с первого дня появления менструальных выделений. Допустимой является отсрочка до 5 дня. В первые 7 дней требуются барьерные методы защиты (презервативы). Следует заметить, что календарный метод предупреждения беременности ненадежный: риск забеременеть довольно высокий.

Регулон пьют на протяжении 21-дневного периода с последующим перерывом в 7 дней. В семидневный перерыв должна пройти менструация (обычно спустя 2-3 дня после отмены препарата). Кровянистые выделения свидетельствуют об окончании действия контрацептивного средства. Несмотря на кровотечение прорыва, противозачаточный эффект сохраняется до 28 дня менструального цикла. На 29 день Регулон принимают из новой упаковки.

Особенности приема

Контрацептивный и лечебный эффект Регулона зависит от схемы и длительности приема:

1. Если ранее женщина принимала гормональные средства системного действия, то при переходе на Регулон контрацептив продолжают принимать согласно схеме (21 день приема плюс неделя перерыва). Это правило распространяется на комбинированные монофазные препараты. При отсутствии пропусков Регулона сохраняется достаточный контрацептивный эффект. В этом случае не потребуется дополнительных охранных мероприятий в виде местной контрацепции.
2. Комбинированный препарат принимают в любой день цикла без опасения забеременеть, если при его смене отсрочка приема не превышала один день. Скудные месячные или их отсутствие в первый месяц после приема Регулона – нормальная физиологическая реакция организма на изменение гормонального фона. Если нет месячных на протяжении продолжительного периода (больше 2 месяцев), необходимо убедиться в отсутствии беременности.
3. Если , то повода для серьезного волнения нет: данных о негативном влиянии контрацептива на развивающийся плод на сегодняшний день не существует. Однако об этом обстоятельстве необходимо сообщить врачу при желании сохранить беременность.
4. Если необходимо отсрочить менструацию, Регулон принимают без 7-дневного перерыва, но не более 3 месяцев подряд, чтобы предотвратить появление побочных эффектов. Этих же рекомендаций придерживаются и в том случае, когда схема приема Регулона была нарушена. Вопросы о том, сколько можно пить таблетки, и какие вероятные последствия после отмены Регулона, обсуждают с лечащим врачом.
5. После аборта, выскабливания матки в результате замершего плода контрацептивное средство начинают принимать в день проводимых манипуляций, чтобы предотвратить новую беременность и восстановить измененный гормональный фон, функцию репродуктивной системы. Противозачаточные таблетки Регулон способствуют восстановлению раневой поверхности, предотвращению воспалительных процессов и других неприятных последствий благодаря анаболическому действию гормонов. Поэтому препарат часто назначают при эндометриозе, для рассасывания кист. Сколько дней необходимо принимать гормоны, и по какой схеме, решает лечащий врач в индивидуальном порядке в зависимости от выявленной патологии.
6. После родоразрешения лекарство можно принимать не ранее, чем через 3 недели при условии отсутствия грудного вскармливания. Если рекомендуемый срок превышен, меры дополнительной защиты используют в обязательном порядке.
7. Пропуск таблетки более 12 часов требует коррекции схемы приема. По истечении 24 часов с момента пропуска таблетки необходимо выпить двойную дозу как можно раньше, а затем перейти на привычную схему. Эта рекомендация приемлема для первой и второй недели менструального цикла. Если таблетка была пропущена на третьей неделе, дальнейшее использование контрацептива продолжают без 7–дневного перерыва. В противном случае потребуются дополнительные охранные мероприятия для предупреждения беременности.
8. В норме месячные после отмены наступают спустя 1-3 дня. Если месячные начались немного позже после Регулона, это также считают признаком нормы. Отсутствие менструальных выделений продолжительное время или наоборот, обильные месячные, — волнительные обстоятельства, требующие дополнительной консультации гинеколога во избежание опасных последствий. Задержка после отмены Регулона может указывать на гормональный дисбаланс, воспалительные процессы в органах репродуктивной сферы, онкологию.

Противопоказания к применению

Прием синтетических аналогов половых гормонов – это серьезное вмешательство в организм женщины, вызывающее изменение естественного гормонального фона. Применению гормонального средства должна предшествовать консультация гинеколога (эндокринолога) и сдача необходимых анализов для определения уровня гормонов в крови.

Существуют ситуации, когда прием синтетических гормонов противопоказан:

• беременность;
• период лактации;
• послеродовой период (не менее 3 недель);
• обострение эндокринных заболеваний (сахарного диабета, гипотиреоза и других);
• тяжелые заболевания сердца, печени и почек;
• склонность к тромбообразованию (наследственный фактор);
• маточные кровотечения невыясненной этиологии;
• индивидуальная сверхчувствительность организма к приему синтетических гормонов;
• выраженная аллергическая реакция;
• гормонозависимые новообразования;
• психические заболевания.

Не все перечисленные причины являются абсолютным противопоказанием к применению гормонов. При устранении провоцирующих факторов и дополнительного обследования женщина может в дальнейшем принимать гормональное средство.

Побочные эффекты

При отсутствии противопоказаний к применению синтетических гормонов неприятные последствия – редкость. В основном осложнения возникают при наличии системных заболеваний, в результате бесконтрольного приема таблеток, превышения рекомендуемой дозы.

К наиболее распространенным побочным эффектам относят:

• повышение артериального давления;
• риск инфаркта, инсульта;
• тромбообразование в венах и артериях;
• частичная потеря слуха и зрения;
• расстройство двигательной активности (острая хорея);
• маточное кровотечение прорыва;
• влагалищные с примесью крови;
• отсутствие месячных в течение нескольких месяцев;
• бесконтрольное повышение аппетита и массы тела;
• нарушение липидного обмена (оттока желчи);
• самопроизвольное выделение молокоподобной жидкости из грудных желез;
• болезненность, нагрубание молочных желез ;
• изменение микробного пейзажа влагалища (активизация грибов);
• поражение желудочно-кишечного тракта, в том числе явления диспепсии;
• гиперпигментация кожи вследствие повышенного продуцирования пигмента;
• аллергические высыпания, блуждающая эритема;
• отечность лица, верхних и нижних конечностей;
• психоэмоциональная нестабильность (агрессия, депрессия).

Гормональная контрацепция в виде препаратов системного действия доказывает свою эффективность на протяжении не одного десятилетия. Выраженный противозачаточный и терапевтический эффект наблюдают в случае рационального применения гормонов, отсутствия противопоказаний. Предварительная диагностика организма, консультация гинеколога и соблюдение его рекомендаций предотвращают риск вероятных осложнений.

Монофазный пероральный контрацептив

Действующие вещества

Этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- дезогестрел (desogestrel)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "Р8" на одной стороне и "RG" - на другой.

Вспомогательные вещества: α-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.

21 шт. - блистеры -ПВХ/ПВДХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры -ПВХ/ПВДХ/Алюминий (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Монофазный пероральный контрацептив. Основное контрацептивное действие заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола.

Дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному , слабой андрогенной и анаболической активностью.

Регулон оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови, не влияя при этом на содержание ЛПНП.

На фоне применения препарата значительно сокращаются потери менструальной крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожные покровы, особенно при наличии вульгарных угрей.

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.

C max достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%.

Распределение

3-кето-дезогестрел связывается с белками крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). V d составляет 1.5 л/кг. C ss устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Метаболизм

Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) образуются другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизма), превращаются в полярные метаболиты - сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови - около 2 мл/мин/кг массы тела.

Выведение

T 1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 4:6).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с . V d составляет 5 л/кг. C ss устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократной дозы.

Метаболизм

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.

Выведение

T 1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 24 ч. Около 40% выводится почками и около 60% - через кишечник.

Показания

— контрацепция.

Противопоказания

— наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести с АД ≥ 160/100 мм рт.ст.);

— предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

— мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в т.ч. в анамнезе;

— венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в настоящее время или в анамнезе;

— наличие венозной тромбоэмболии в анамнезе;

— сахарный диабет (с ангиопатией);

— панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией;

— дислипидемия;

— тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. при беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных показателей и в течение 3 мес после нормализации их);

— желтуха вследствие приема ГКС;

— желчнокаменная болезнь в настоящее время или в анамнезе;

— синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;

— опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);

— сильный зуд, отосклероз или его прогрессирование при предыдущей беременности или приеме ГКС;

— гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. при подозрении на них);

— вагинальные кровотечения неясной этиологии;

— курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день);

— беременность или подозрение на нее;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при состояниях, повышающих риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м 2), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период, наличие тяжелой депрессии (в т.ч. в анамнезе), изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, в т.ч. волчаночный ), сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, системная красная волчанка (СКВ), болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени.

Дозировка

Препарат назначают внутрь.

Прием таблеток начинают с 1-го дня менструального цикла и принимают по 1 таб./сут в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. После приема последней таблетки из упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата. На следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 недели после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием препарата из следующей упаковки, также содержащей 21 таб., даже если кровотечение не прекратилось. Такой схемы приема таблеток придерживаются до тех пор, пока имеется необходимость в контрацепции. При соблюдении правил приема, контрацептивный эффект сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Первый прием препарата

Прием первой таблетки следует начинать с первого дня менструального цикла. В этом случае не требуется использовать дополнительные методы контрацепции. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле использования препарата надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.

Прием препарата после родов

Не кормящие грудью женщины могут начинать прием таблеток не ранее 21 дня после родов, предварительно проконсультировавшись с врачом. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если после родов уже имелся сексуальный контакт, тогда прием таблеток следует отложить до первой менструации. Если принимается решение о приеме препарата позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 суток необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Прием препарата после аборта

После аборта, при отсутствии противопоказаний, начинать прием таблеток следует с первого дня после операции, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Переход с другого перорального контрацептива

При переходе с другого перорального препарата (21- или 28-дневного): первую таблетку препарата Регулон рекомендуется принять на следующий день после завершения курса 28-дневной упаковки препарата. После завершения 21-дневного курса необходимо сделать обычный 7-дневный перерыв и затем приступить к приему препарата Регулон. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Переход к приему препарата Регулон после использования пероральных гормональных препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили")

Первую таблетку Регулон следует принять в 1-й день цикла. Нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Если при приеме "мини-пили" не возникает менструация, то после исключения беременности можно начинать прием препарата Регулон в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции (использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов). Применение календарного метода в этих случаях не рекомендуется.

Отсрочка менструального цикла

Если имеется необходимость в отсрочке менструации, надо продолжать прием таблеток из новой упаковки, без 7-дневного перерыва, по обычной схеме. При отсрочке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения, но это не снижает противозачаточное действие препарата. Регулярный прием таблеток Регулон можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Пропущенные таблетки

Если женщина забыла принять таблетку своевременно, и после пропуска прошло не более 12 ч, нужно принять забытую таблетку, а далее продолжить прием в обычное время. Если между приемом таблеток прошло больше 12 ч - это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

При пропуске одной таблетки на первой или второй неделе цикла , необходимо принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.

При пропуске таблетки на третьей неделе цикла надо принять забытую таблетку, продолжить регулярный прием и не делать 7-дневный перерыв. Важно помнить, что в связи с минимальной дозой эстрогена повышается риск овуляции и/или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки и поэтому рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

Рвота или диарея

Если после приема препарата появляется рвота или диарея, тогда всасывание препарата может быть неполноценным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще одну таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если рвота или диарея продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции во время рвоты или диареи и в последующие 7 суток.

Побочные действия

Побочные эффекты, при появлении которых необходимо немедленное прекращение приема препарата:

Артериальная гипертензия;

Гемолитико-уремический синдром;

Порфирия;

Потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Редко: артериальные и венозные тромбоэмболии (в.т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); обострение реактивной системной красной волчанки.

Очень редко: артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен; хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата).

Ниже перечислены другие побочные эффекты, менее тяжелые, но чаще встречающиеся. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.

Со стороны репродуктивной системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз.

Со стороны молочных желез: напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.

Со стороны кожных покровов: узловатая эритема, экссудативная эритема, сыпь, хлоазма.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния.

Со стороны органов чувств: повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).

Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам.

Прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, у девочек - кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: в первые 2-3 ч после приема препарата в высокой дозе рекомендуется проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, препараты зверобоя обыкновенного, снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения прорывных кровотечений. Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2-3 недель, но может продолжаться до 4 недель после отмены препарата.

Ампициллин и тетрациклин снижают эффективность препарата Регулон (механизм взаимодействия не установлен). При необходимости совместного приема рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина - в течение 28 дней) после отмены препарата.

Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное обследование в период приема препарата проводят регулярно, каждые 6 мес (в связи с необходимостью своевременного выявления факторов риска и возникших противопоказаний).

Препарат является надежным контрацептивом: индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0.05.

В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции.

Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции:

— заболевания системы гемостаза;

— состояния/заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности;

— эпилепсия;

— мигрень;

— риск развития эстрогензависимой опухоли или эстрогензависимых гинекологических заболеваний;

— сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями;

— тяжелая депрессия (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В 6);

— серповидно-клеточная анемия, т.к. в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) эстрогенсодержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии;

— появление отклонений в лабораторных тестах оценки функции печени.

Тромбоэмболические заболевания

Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска развития артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии). Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100 тысяч беременностей).

Некоторые исследователи предполагают, что вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний больше при применении препаратов, содержащих дезогестрел и гестоден (препараты третьего поколения), чем при применении препаратов, содержащих левоноргестрел (препараты второго поколения).

Частота спонтанного появления новых случаев венозных тромбоэмболических заболевании у здоровых небеременных женщин, не принимающих пероральные противозачаточные средства, составляет около 5 случаев на 100 тысяч женщин в год. При применении препаратов второго поколения - 15 случаев на 100 тысяч женщин в год, а при применении препаратов третьего поколения - 25 случаев на 100 тысяч женщин в год.

При применении пероральных противозачаточных препаратов очень редко наблюдается артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных сосудов или сосудов сетчатки.

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается:

— с возрастом;

— при курении (интенсивное курение и возраст старше 35 лет относятся к факторам риска);

— при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний (например, у родителей, брата или сестры). При подозрении на генетическую предрасположенность, необходимо перед применением препарата проконсультироваться со специалистом;

— при ожирении (индекс массы тела более 30 кг/м 2);

— при дислипопротеинемиях;

— при артериальной гипертензии;

— при заболеваниях клапанов сердца, осложненных гемодинамическими нарушениями;

— при фибрилляции предсердий;

— при сахарном диабете, осложненном сосудистыми поражениями;

— при длительной иммобилизации, после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы.

В этих случаях предполагается временное прекращение применения препарата (не позже, чем за 4 недели до оперативного вмешательства, а возобновить - не ранее, чем через 2 недели после ремобилизации).

У женщин после родов повышается риск возникновения венозных тромбоэмболических заболеваний.

Следует учитывать, что сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, повышают риск развития венозных тромбоэмболических заболеваний.

Следует учитывать, что резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит протеинов С и S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител, повышают риск развития артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний.

При оценке соотношения польза/риск приема препарата следует учитывать, что целенаправленное лечение данного состояния снижает риск тромбоэмболии. Симптомами тромбоэмболии являются:

— внезапная боль в груди, которая иррадиирует в левую руку;

— внезапная одышка;

— любая непривычно сильная головная боль, продолжающаяся долгое время или появляющаяся впервые, особенно при сочетании с внезапной полной или частичной потерей зрения или диплопией, афазией, головокружением, коллапсом, фокальной эпилепсией, слабостью или выраженным онемением половины тела, двигательными нарушениями, сильной односторонней болью в икроножной мышце, симптомокомлексом "острый" живот.

Опухолевые заболевания

В некоторых исследованиях сообщалось об учащении возникновения рака шейки матки у тех женщин, которые долгое время принимали гормональные противозачаточные средства, но результаты исследований противоречивы. В развитии рака шейки матки играют значительную роль сексуальное поведение, инфицирование вирусом папилломы человека и другие факторы.

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется относительное повышение опасности рака молочных желез среди женщин, принимающих пероральные гормональные противозачаточные средства, однако более высокая выявляемость рака молочных желез могла быть связана с более регулярным медицинским обследованием. Рак молочных желез встречается редко среди женщин моложе 40 лет, независимо от того, принимают они гормональные противозачаточные средства или нет, и увеличивается с возрастом. Прием пероральных контрацептивов может расцениваться как один из многих факторов риска. Тем не менее, женщина должна быть поставлена в известность о возможности риска развития рака молочных желез, исходя из оценки соотношения пользы и риска (защита от рака яичника и эндометрия).

Имеются немногочисленные сообщения о развитии доброкачественной или злокачественной опухоли печени у женщин, длительно принимающих гормональные противозачаточные средства. Это следует иметь в виду при дифференциально-диагностической оценке болей в животе, которые могут быть связаны с увеличением размера печени или внутрибрюшинным кровотечением.

Хлоазма

Хлоазмы могут развиваться у женщин, имеющих данное заболевание в анамнезе при беременности. Тем женщинам, у которых имеется риск появления хлоазм, надо избегать контакта с солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением во время приема препарата Регулон.

Эффективность

Эффективность препарата может снизиться при следующих случаях: пропущенные таблетки, рвота и диарея, одновременное применение других препаратов, снижающих эффективность перорального контрацептива.

Если пациентка одновременно принимает другой препарат, который может снижать эффективность противозачаточных таблеток, следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эффективность препарата может снижаться, если после нескольких месяцев их применения появляются нерегулярные, мажущие или прорывные кровотечения, в таких случаях целесообразно продолжить прием таблеток до их окончания в следующей упаковке. Если в конце второго цикла менструальноподобное кровотечение не начинается или ациклические кровянистые выделения не прекращаются, прекратить прием таблеток и возобновить его только после исключения беременности.

Изменения лабораторных показателей

Под действием перорального котрацептивного препарата - в связи с эстрогенным компонентом - может изменяться уровень некоторых лабораторных параметров (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели гемостаза, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).

Дополнительная информация

После перенесенного острого вирусного гепатита препарат следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес).

При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться. Не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции.

Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет.

Следует предупредить женщину, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

В период кормления грудью необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения следует назначать препарат при почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).