Описание действующего вещества суксаметония хлорид, инструкция по применению, противопаказания. Суксаметония хлорид - инструкция по применению. Фармакологическая группа вещества Суксаметония хлорид.
Международное наименование
Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride)Групповая принадлежность
Миорелаксант деполяризующий периферического действияЛекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияФармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.
Реле может быть принято не деполяризующим кураром. Трансплацентарный проход кураров слаб, а риск неонатальной кураризации является исключительным. Грудное вскармливание может быть продолжено после анестезии суксаметонием. Дозировка корректировки суксаметония хлорида необходима в случае одновременного введения лекарственных средств, принадлежащих к следующим классам.
Суксаметония хлорид: противопоказания
Вещества, которые увеличивают или продлевают нервно-мышечный эффект хлорида суксаметония, в частности азатиоприн, кетамин, галотан, аминогликозиды, линкозамиды, полимиксины, сульфат магния, карбонат лития. Побочные реакции классифицируются по частотной категории, наиболее часто встречающейся в первую очередь, с использованием следующего соглашения: очень распространенная, обычная, необычная, редкая, очень редкая, неизвестная частота.
Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Общее: повышенный уровень калия в сыворотке. Нарушения иммунной системы. Редко: анафилактическая реакция. Общее: брадикардия, нарушения ритма. Общее: гипотония; временное увеличение внутричерепного давления. Общее: временное увеличение внутриглазного давления.
Респираторные, грудные и средостенные расстройства. Скелетно-мышечные расстройства. Общее: мышечные боли, боли. До 60% пациентов сообщили об этой послеоперационной побочной реакции. Желудочно-кишечные расстройства. Общее: временное увеличение внутрижелудочного давления.
Общие расстройства и состояния сайта администрации. В случае аллергической реакции требуются симптоматические меры, и на расстоянии проверяются кожные тесты, чтобы проверить подотчетность продукта. Он характеризуется сохранением признаков кураризации при отсутствии инъекции другого типа кураре. Затем пациент должен быть интубирован, провентилирован, пока не будет возобновлено эффективное спонтанное дыхание и повторение мышечная сила.
Показания
Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).Противопоказания
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.C осторожностью. Экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).Побочные действия
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Применение и дозировка
В/в (струйно, капельно), в/м.
Влияние на способность управлять и использовать машины
Не рекомендуется использовать потенциально опасную машину или управлять автомобилем в течение 24 часов после полного исчезновения лечебного действия суксаметония. Суксаметоний хлорид представляет собой соединение четвертичного аммония, состоящее из двух молекул ацетилхолина, соединенных вместе. Нейромышечные эффекты практически идентичны действию ацетилхолина, но хлорид суксаметония имеет более продолжительный эффект.
Суксаметоний хлорид реагирует с никотиновыми рецепторами, открывает каналы и деполяризует моторные бляшки и соседние мембранные структуры, что приводит к общему и анархическому сокращению мышечных единиц. Поскольку хлорид суксаметония не деградирует ацетилхолинэстеразами, деполяризация продлевается, и мембраны становятся невосприимчивыми к новым импульсам, что приводит к вялому мышечному параличу.
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.
В/м – 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.
Именно в этом режиме действия отличается от других кураров, которые, напротив, препятствуют деполяризации. Эффект хлорида суксаметония, как правило, недолговечен, и при длительной подаче хлорида суксаметония начальная деполяризация моторных пластин уменьшается, и происходит реполяризация мембраны, которая напоминает конкурентную блокаду ацетилхолина поэтому не может деполяризовать мембраны, пока остается хлорид суксаметония.
Введение суксаметония хлорида часто дает через 20-30 секунд временное увеличение внутриглазного давления, частично полагаясь на сокращение мускулатуры, окружающей глаз. Это увеличение глазного давления, однако, меньше, чем при простой трахеальной интубации.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
Особые указания
Введение за 1 мин до суксаметония хлорида 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.
Метаболит сукцинилмонохолин оказывает слабое мышечное расслабляющее действие конкурентного характера. Суксаметоний хлорид действует примерно через 30-60 секунд после внутривенного введения и дает эффект в течение нескольких минут. Он быстро гидролизуется псевдохолинэстеразой в сукцинилмонохолин за 2-4 минуты.
Суксаметония хлорид: лекарственное взаимодействие
Этот метаболит затем медленно гидролизуется в холин и янтарную кислоту. Небольшой процент хлорида суксаметония в моче остается неизменным. Генетические изменения в производстве псевдохолинэстеразы встречаются у 3-4% населения Запада и приводят к умеренному или умеренному продлению действия хлорида суксаметония, а иногда и к значительному продлению продолжительности заболевания. апноэ.
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Дефицит псевдохолинэстеразы или снижение ферментативной активности может быть вызвано печеночной недостаточностью, недоеданием, тяжелой анемией, ожогами, раком, коллагеновой болезнью, тяжелой дегидратацией, инфарктом, микседемами, плазмафереза, переливания и переливания крови, а также во время беременности.
Продолжительность и специальные меры предосторожности для хранения
Некоторые препараты уменьшают синтез псевдохолинэстеразы или ее активности. Не смешивайте раствор хлорида суксаметония с барбитуратами или любым другим щелочным продуктом в том же шприце. 2 мл в ампуле; Коробка. Особые меры предосторожности при хранении: Хранить в холодильнике. . Наименование ветеринарного лекарственного средства.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Суксаметония хлорид: побочные действия
Полный список эксципиентов приведен в разделе «Список наполнителей». Показания к применению, с указанием целевых видов. В лошадях, кошки и собаки:. - Локо-региональная анестезия. Не используйте в инфицированных или воспаленных тканях. Не используйте у новорожденных животных. Не используйте в случае повышенной чувствительности к активному веществу или к любому из эксципиентов.
Специальные предупреждения для каждого целевого вида. У собак не превышает 3, 5 мл на кг массы тела, а у кошек не превышает 2, 5 мл на кг массы тела. У лошадей эта специальность может вызвать положительную реакцию во время антидопингового контроля. Используйте осторожно у кошек, которые более чувствительны к лидокаину.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов – ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).
Применение при нарушениях функции печени
Особые меры предосторожности для использования. Следует использовать с осторожностью в печени с ослабленным здоровьем. Следует избегать внутривенной инъекции. Нежелательные эффекты. Может возникнуть некоординация двигателя или дискретное и временное возбуждение. Также возможно наблюдать эффекты на сердечно-сосудистую систему, такие как депрессия миокарда и периферическая вазодилатация. Эти нежелательные эффекты обычно являются лишь временными. Реакции гиперчувствительности к местным анестетикам встречаются редко.
При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый "двойной блок" – продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.
Взаимодействие
Усиливает эффекты сердечных гликозидов.
Снижает эффективность антимиастенических ЛС.
Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Использование продукта путем инфильтрации может привести к задержке заживления ран. Использование во время беременности, лактации или укладки. Лидокаин пересекает плацентарный барьер и поэтому может вызвать нервные и кардиореспираторные проявления у плода. Его использование не рекомендуется беременным или кормящим женщинам.
Суксаметония хлорид: особые указания
Наркотиков взаимодействий и других форм взаимодействия. Лидокаин может взаимодействовать с: - противоинфекционными средствами: одновременное введение цефтиофура может приводить к увеличению свободной концентрации лидокаина путем взаимодействия с белками плазмы. - антиаритмические средства: амиодарон может вызвать увеличение Синергетический эффект можно также отметить при введении метопролола или пропанола - Инъекционные и газообразные анестетики, повышая их эффективность. - Мышечные релаксанты: Большая доза лидокаина может Потенцируют действие сукцинилхолина и могут приводить к апноэ.
Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Суксаметония хлорид: показания
Дозировка и способ введения. Подкожная, эпидуральная или обрезанная. Лось: Локо-региональная анестезия: максимум 50 мл. Кесарево сечение и гастростомия: от 5 до 15 мл при низкой эпидуральной анестезии. Кастрации: 5 мл по местному пути на пути нерва. Передозировка, если необходимо.
В случае передозировки первыми эффектами будут сонливость и головокружение, а также тошнота и рвота. В более высоких дозах или при случайной внутривенной инъекции могут возникнуть некоторые более серьезные последствия интоксикации лидокаином, включая кардиореспираторную депрессию и судороги. Лечение отравления лидокаином является симптоматическим и включает сердечно-легочную реанимацию и антиконвульсанты. У кошек отравление изначально проявляется в миокардиальной депрессии и, реже, симптомами, связанными с Центральная нервная система.
ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.
Отзывов о лекарстве Суксаметония хлорид: 0
Напишите свой отзыв
Используете ли вы Суксаметония хлорид, как аналог или наоборот его аналоги?Суксаметония хлорид - лекарственное средство, входящее в группу деполяризующих периферических миорелаксантов, предназначенный для подготовки пациента к проведению диагностических и лечебных процедур, а также для лечения некоторых заболеваний. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого средства.
Суксаметония хлорид: беременность и лактация
Фармакотерапевтическая группа: местная анестезия, амиды. Лидокаин обладает местным анестезирующим действием, аналогичным действию прокаина, путем обратимого ингибирования передачи нервных импульсов, и его активность проявляется по отношению ко всем волокнам, сначала влияя на нейро-растительные волокна, Затем чувствительные и, наконец, двигатели. Местная анестезия очень глубокая и длительная. Время, необходимое для получения анестезии, составляет около 5 минут, а продолжительность инсенсибилизации составляет 1 час.
Итак, инструкция Суксаметония хлорид:
Состав Суксаметония хлорид и форма выпуска
Действующий компонент препарата Суксаметония хлорид представлен одноимённым лекарственным веществом, в количестве 20 миллиграммов в миллилитре. Вспомогательные вещества: вода для инъекции, натрия хлорид, а также трилон Б.
Препарат Суксаметония хлорид выпускается в виде слегка желтоватого раствора, реализуемого в ампулах по 5 миллилитров. Лекарство отпускается по рецепту, в упаковках по 10 и 5 штук.
Фармакокинетические свойства. Лидокаин хорошо резорбируется слизистыми оболочками, а скорость резорбции зависит от состояния васкуляризации. Диффузия лидокаина в ткани очень широка из-за его липосопротивления. Его метаболизм, главным образом печеночный, является сложным, элиминация происходит главным образом мочой в основном в виде метаболитов.
Метилпарагидроксибензоат Пропилпарагидроксибензоат Натрия хлорид Очищенная вода. Специальные меры предосторожности для хранения. Природа и состав первичной упаковки. Особые меры предосторожности, которые необходимо принять при утилизации неиспользуемых ветеринарных лекарственных средств или отходов, полученных от использования таких лекарственных средств.
Фармакологическое действие Суксаметония хлорид
Периферический миорелаксант короткого действия. Влияние лекарственного средства базируется на способности действующего вещества подавлять процессы передачи нервно-мышечного импульса, что приводит к развитию дезорганизованного сокращению мышечных волокон.
Находясь в состоянии так называемого дезорганизованного сокращения мышечные волокна перестают реагировать на электрические импульсы из центральной нервной системы, что приводит к развитию обратимого паралича скелетной мускулатуры спастического типа.
Пустую тару и любые остатки продукта следует утилизировать в соответствии с действующей практикой, регулируемой правилами отходов. Бутылка 250 мл Флакон 50 мл. Буклет из 10 флаконов по 50 мл. Не все пакеты могут продаваться. Действительно, этот очищенный растительный экстракт монокристалла Чондодендрона использовался как парализующий яд индейцами Амазонии и Центральной Америки.
Если это вещество больше не используется, в настоящее время доступно много не деполяризующих кураторов, позволяющих индуцировать миорелаксацию конкурентным антагонизмом ацетилхолина при мышечных никотиновых рецепторах. Деполяризующий курар короткой продолжительности действия, суксаметоний, позволяет получить те же эффекты путем генерации стойкой деполяризации никотиновых рецепторов нервно-мышечного перехода.
Действие препарата развивается очень быстро. При внутривенном введении лекарственного средства миорелаксирующее действие наступает спустя минуту, при внутримышечном - через 3 минуты. Продолжительность воздействия не превышает 5 – 10 минут.
Миорелаксирующее действие развивается в строгой последовательности. Сначала спастический паралич затрагивает мышцы век и жевательную мускулатуру. Далее - пальцы рук, конечности, шея, спина, живот, голосовые связки. В самую последнюю очередь - межреберная мускулатура и диафрагма (паралич дыхательной мускулатуры).
При использовании препарата в дозировке 0,1 миллиграмма на килограмм, паралич не затрагивает дыхательную мускулатуру. Дозировка 0,2 мг на кг приводит к развитию дыхательного паралича.
Метаболизация активного вещества осуществляется непосредственно в плазме крови, под действием плазменных псевдохолинэстераз. Производные суксаметония хлорида выводятся с мочой.
Показания Суксаметония хлорид к применению
Использование миорелаксанта Суксаметония хлорид показано в следующих случаях:
Проведение бронхоскопии;
Осуществление интратрахеальной интубации;
Миорелаксация для вправления вывихов, переломов и так далее;
Профилактика развития судорожного синдрома при электроимпульсной терапии;
Столбняк;
Отравления стрихнином.
Целесообразность назначения лекарственного средства определяется лечащим врачом. Любое применение без профессионального контроля опасно для жизни и может привести к необратимым последствиям.
Противопоказания Суксаметония хлорид к применению
Использование лекарственного препарата Суксаметония хлорид противопоказано в следующих случаях:
Бронхиальная астма;
Проникающие травмы глаза;
Дистрофическая миотония;
Миастенические состояния;
Злокачественная гипертермия;
Почечная недостаточность;
Отёк лёгких;
Период лактации;
Дефицит холинэстеразы;
Гиперкалиемия (повышенное содержание калия);
Беременность;
Непереносимость суксаметония хлорида или вспомогательных веществ;
Возраст менее года.
Относительные противопоказания: анемические состояния, инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, интоксикации инсектицидами, коллагеновые заболевания, микседема.
Применение Суксаметония хлорид и дозировка
Препарат Суксаметония хлорид предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Взрослому пациенту лекарство показано в дозировке от полутора до 2 миллиграммов на килограмм веса. Максимальная доза - 150 мг.
В педиатрической практике режим дозирования определяется возрастом, диагнозом и массой тела пациента. Выбор эффективной дозы находится в ведении врача и может составлять от 100 микрограммов до 2 миллиграммов на килограмм веса.
Выбор дозировки и способа введения препарата полностью находится в ведении специалиста. Однако, следует помнить о том, что повторное введение может приводить к развитию более продолжительного терапевтического эффекта, за счёт уменьшения активности плазменных псевдохолинэстераз. Это обстоятельство необходимо учитывать.
Передозировка Суксаметония хлорид
Основным и самым опасным симптомом передозировки препарата является остановка спонтанной дыхательной деятельности. Лечение заключается в немедленном подключении пациента к аппарату искусственной вентиляции лёгких. Кроме этого, для ускорения процессов метаболизации действующего вещества показано переливание плазмы крови.
Побочные эффекты Суксаметония хлорид
Введение миорелаксанта Суксаметония хлорид может приводить к развитию следующих побочных эффектов: бронхоспастические явления, анафилактический шок, повышенное содержание калия в крови, повышение внутриглазного давления, паралич дыхательной мускулатуры, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, мышечные боли, повышение температуры тела, увеличение количества слюны.
Аналоги Суксаметония хлорид
Хлорсукциллин, Дитилин-А, Листенон, Мио-релаксин.
Заключение
Лекарственное средство может использоваться только в условиях стационарного медицинского учреждения и обязательно при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции лёгких. Кроме этого, врач должен обладать необходимым опытом обращения с подобными фармацевтическими средствами.