Тема: «мягкие и твердые лекарственные формы», «жидкие лекарственные формы. лекарственные формы для инъекций

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, пластыри, суппозитории, аэрозоли, карандаши лекарственные, помада.

Общими свойствами мягких лекарственных форм являются их мягкая консистенция, способность плавиться при температуре тела человека, в основном наружное применение. Эти лекарственные формы чаще рассчитаны на местное действие лекарств, реже – на рефлекторное или резорбтивное. Свойства мягких лекарственных форм во многом обусловлены формообразующими веществами (Constituens ) , используемыми для их приготовления, их называют мазевыми основами.

В настоящее время выделяют 3 группы мазевых основ : липофильные, гидрофильные и липофильно-гидрофильные (дифильные). К ним относятся вещества природного, синтетического и полусинтетического происхождения.

В числе липофильных основ применяют:

1) жиры и их производные: животные жиры, растительные масла, жиры гидрогенизированные, получаемые из растительных масел;

2) воски: воск пчелиный, ланолин, спермацет;

3) углеводородные основы – продукты переработки нефти: вазелин, парафин и др.;

4) силиконовые основы: эсилон-4 и эсилон-5, аэросил, эсилон-аэросильная основа.

К гидрофильным основам относятся гели различных природных и синтетических полимеров: метилцеллюлозы, желатина, коллагена, бентонита, ПЭО и др. Среди дифильных основ выделяют адсорбционные и эмульсионные основы, в которых обязательно присутствует эмульгатор.

Мазевые основы должны хорошо смешиваться с лекарствами, но не вступать с ними в химические реакции, обладать высокой мажущей способностью, быть безвредными для тканей организма, соответствовать цели назначения (всасываться или не всасываться тканями), быть устойчивыми при хранении, легко удаляться с места нанесения.

Рассмотрим в этом плане характеристики некоторых наиболее распространенных липофильных (гидрофобных) основ.

Жир свиной очищенный (Adeps suillus depuratus ) хорошо всасывается через кожу, поэтому способствует всасыванию и резорбтивному действию лекарств. Но малая стабильность, а также ценность как пищевого продукта резко сократили его применение в качестве мазевой основы.

Масла растительные : подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), беленное (Oleum Hyoscyami), масло какао (Oleum Cacao) и другие, – так же, как и свиной жир, легко проникают через кожу, биологически безвредны, но не выдерживают длительного хранения (прогоркают). Жидкие растительные масла используются в качестве Constituens в линиментах, твердое масло какао – в суппозиториях, помадах.

Воски относятся к жироподобным веществам. Воск пчелиный – белый и желтый (Cera alba, Cera flava ) добавляют для получения более плотной консистенции основы при приготовлении мазей, пластырей, конусов зубных и др.

Ланолин (Lanolinum ) получают из промывных вод овечьей шерсти. Ланолин всасывается кожей, химически инертен, устойчив при хранении. Обладает высокой гигроскопичностью: ланолин безводный (Lanolinum anhydricum ) способен впитывать до 150 % воды, не меняя своей вязкой консистенции; ланолин водный (Lanolinum hydricum ) содержит 30 % воды, его гигроскопичность ниже.

Обычно ланолин применяют в смеси с другими мазевыми основами. Например, для приготовления глазных мазей используют основу, состоящую из 1 части ланолина безводного и 9 частей вазелина сорта «для глазных мазей». Мази с антибиотиками готовятся на основе, содержащей 4 части ланолина безводного и 6 частей вазелина.

Мазевые основы , получаемые из нефти , характеризуются химической инертностью, биологической безвредностью, стойкостью при хранении, но практически не всасываются тканями, обеспечивая лишь местное действие лекарств. Из продуктов переработки нефти в фармации чаще всего используется вазелин (Vaselinum) . Для уплотнения мазевых основ в ряде случаев применяют петролатум (Petrolatum ), парафин твердый (Paraffinum solidum ), озокерит (Ozokeritum ), церезин – рафинированный озокерит (Ceresinum ). Например, в условиях жаркой погоды в мазевую основу добавляют до 10 % парафина твердого. В качестве вспомогательного вещества при приготовлении мягких лекарственных форм может использоваться парафин жидкий – вазелиновое масло (Oleum Vaselini ).

Полимерные силиконовые основы инертны, устойчивы при хранении и хорошо зарекомендовали себя в качестве защитных средств для кожи.

Мазевые основы являются не только формообразующими, но и сами оказывают определенное местное действие, Создавая защитную пленку, они предохраняют кожу и слизистые от механического раздражения, уменьшают теплоотдачу, повышают эластичность кожи.

Мази, Unguenta

(ед. ч. Unguentum, род. пад. Unguenti)

Мази – это вязкая, однородная лекарственная форма, имеющая мягкую консистенцию и высокую мажущую способность.

Мази состоят из одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно распределенных в соответствующей мазевой основе. Чаще всего мази готовят на вазелине (невсасывающиеся мази). Животные жиры вводят в основу мазей, рассчитанных на резорбтивный эффект (всасывающиеся мази). Порошкообразных веществ в мази должно быть не более 25 %. В состав мазей при необходимости вводят также стабилизаторы, консерванты и другие вспомогательные вещества. Например, всасыванию лекарств через кожу способствует добавляемый в мази димексид.

Мази можно классифицировать по различным параметрам. По составу выделяют простые мази, состоящие из одного лекарственного и одного формообразующего вещества, и сложные мази, имеющие более двух ингредиентов. В фармацевтическом плане существуют мази-растворы, мази-сплавы, мази-суспензии, мази-эмульсии и др.

По применению различают мази дерматологические, глазные, для носа, стоматологические, а также вагинальные, ректальные, уретральные . По видам действия мази чаще рассчитаны на местное действие , иногда – на рефлекторное или резорбтивное .

Мази – в основном недозированная лекарственная форма, в рецептах указывается лишь их общее количество. Общее количество мази для лечения заболеваний кожи и слизистых составляет 10-100 г и более, глазные мази выписываются в количестве 5-10 г. Ректальные, вагинальные, уретральные мази являются дозированными , они выпускаются в специальных шприцах-тюбиках для введения в соответствующие полости. Дозированными являются также мази, рассчитанные на резорбтивное действие (мазь «Нитро»).

По выписыванию мази делятся на официнальные и магистральные. Официнальные мази выписываются в сокращенной форме с указанием названия мази и ее количества.

Многообразие лекарственных форм требует их систематизации, которая объединяет в группы отдельные явления и факты, определяет оптимальную схему изготовления лекарственного препарата. В настоящее время существует несколько классификаций лекарственных форм, основанных на разных подходах и принципах.

Ни одну из существующих классификаций нельзя назвать универсальной, поэтому продолжается дальнейшее их совершенствование и поиск новых.

Наиболее ранней является классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию, предложенная академиком Ю. К. Траппом (1814-1908).

Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.

В соответствии с этой классификацией все лекарственные формы делят на четыре группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.

К твердым лекарственным формам относят порошки, таблетки, гранулы, микрогранулы; к жидким - микстуры, капли, примочки, полоскания; к мягким - мази, пасты, пластыри; к газообразным - газы, пары (распыленные жидкости), аэрозоли.

Такое распределение лекарственных форм позволяет получить первичное представление о характере технологического процесса; выбрать упаковку; в некоторой степени прогнозировать скорость наступления фармакологического эффекта (как правило, жидкие лекарственные формы оказывают более быстрое действие, чем твердые).

Классификация по способу применения и путям введения. Она

наиболее совершенна. Впервые такая классификация была предложена В.А. Тихомировым, который на основании путей введения все лекарственные формы делил на 2 большие группы: энтеральные (вводимые через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (которые вводят, минуя пищеварительный тракт). Более поздняя классификация приведена в табл. 7.1.

Энтеральный путь введения - через рот, через прямую кишку- Как модификацию перорального пути можно рассматривать сублингвальное введение (под язык). Лекарственные вещества довольно быстро всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, поступают в общий круг кровообращения, минуя барьеры желу- дочно-кищечного тракта и печени.

Ректальный (лат. rectus - прямой) путь введения - через прямую кишку (per rectum) способен обеспечить как местное, так и общее действие лекарственного вещества на организм. Он удобен в детской практике, в гериатрии; для больных, находящихся в бессознательном состоянии.

Парентеральные (лат. par entheron - мимо кишечника) способы введения отличаются большим разнообразием. Это нанесение на кожу, на легко доступные слизистые оболочки (нос, глаз), инъекционный, ингаляционный и трансдермальный пути введения.

Классификация имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляют определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом.

Классификация позволяет решить вопрос о необходимости проверки доз веществ списков А и Б (энтеральный путь введения); оформить препарат в соответствии со способом применения. В зависимости от пути и способа введения применяют соответствующие этикетки.

Классификация лекарственных форм по особенностям (характеру) дозировки. В этом случае лекарственные формы делят на дозированные (порошки, пилюли, суппозитории, растворы для инъекций в ампулах, пленки глазные) и недозированные (микстуры, порошки, мази).

Такое деление позволяет разный подход при проверке веществ списков А и Б, выборе характера фасовки, соответствующей упаковки, контроле качества (проверка числа доз, отклонение в массе дозы и др.).

Классификация лекарственных форм в зависимости от возраста пациентов. Она предполагает деление лекарственных форм на детские (педиатрические) - для пациентов в возрасте до 14 лет (особая группа для новорожденных - детей в возрасте до 1 мес); для средневозрастной категории пациентов (от 14 до 60 лет); гериатрические (для пациентов старше 60 лет).

Различия препаратов этих групп состоят в различии выписываемых доз препаратов списков А, Б и др.;

допустимости введения тех или иных вспомогательных веществ с учетом анатомо-морфологических и физиологических особенностей организма больного;

строгой регламентации условий изготовления препаратов для новорожденных;

появлении специфических возрастных лекарственных форм (драже, сладкие сиропы, пастилки, лекарственные конфеты и др.).

Классификация лекарственных форм на основе строения дисперсных систем. Она наиболее совершенна и важна для фармацевта.

Физико-химические системы, в которых измельченное вещество распределено в другом веществе, называют дисперсными

системами. Распределенное вещество составляет дисперсную фазу системы, а носитель - непрерывную дисперсионную среду.

Лекарственные формы могут быть без дисперсионной среды иди с дисперсионной средой разного агрегатного состояния (жидкой, твердой, вязкопластичной и газообразной).

Системы без дисперсионной среды. В данном случае дисперсионная среда отсутствует, так как она не вносится фармацевтом в процессе изготовления лекарственной формы. По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки).

Системы с жидкой дисперсионной средой. По характеру дисперс- ностной фазы и характеру связи с дисперсионной средой выделяют:

а) истинные растворы в разных растворителях - гомогенные системы, в которых лекарственные вещества находятся в ионной или молекулярной форме;

б) коллоидные растворы с мицеллярной степенью дробления, в которых намечается граница раздела между фазами (ультрамик- рогетерогенные системы);

в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами видна невооруженным глазом;

г) эмульсии - также микрогетерогенные системы, состоящие из двух жидкостей, не растворимых одна в другой;

д) комбинированные системы.

Системы с вязкопластичной дисперсионной средой. По агрегатному состоянию дисперсионная среда занимает среднее положение между жидкостью и твердым телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния дисперсной фазы эти системы подразделяют на: гомогенные (растворы), микрогетерогенные (суспензии, эмульсии), комбинированные системы, которые могут быть представлены сочетанием любых типов дисперсных систем. Они могут иметь вид сплошной общей массы (мази, пасты) или определенную геометрическую форму (свечи, шарики, палочки).

Системы с газообразной дисперсной средой. К этой подгруппе относят газовые растворы и туманы, дымы: ингаляции, окуривания, курительные дымы, аэрозоли - микрогетерогенные дисперсные системы.

Дисперсологическая классификация позволяет выбрать оптимальный вариант технологии, предвидеть стабильность лекарственных форм в процессе хранения, оценить качество изготовленного Препарата.

Общие требования к лекарственным формам. Лекарственная Форма должна обеспечивать:

Необходимое фармакологическое действие и биологическую Доступность лекарственных веществ;

Равномерность распределения лекарственных веществ в массе (объеме) препарата и точность дозирования;

Стабильность в процессе установленного срока хранения;

Соответствие нормам микробной контаминации, а при необходимости - стерильность;

Компактность;

Удобство применения.

К мягким лекарственным формам относят мази, жидкие мази, пасты, свечи, вагинальные шарики и пластыри.

Мазь - unguentum (родительный падеж - unguenti). Мазь - мягкая лекарственная форма, имеющая консистенцию свежего свиного сала; должна быть однородной, мягкой на ощупь, без шмкав и размягчаться при температуре тела. Мазь не должна иметь запаха прогорклого жира и признаков плесени. Предназначается для наружного употребления. Чаще всего мазь оказывает местное действие (непосредственно по месту приложения), смягчает и уменьшает воспалительные процессы. В зависимости от наличия в ней разных лекарственных веществ может оказывать действие вяжущее, подсушивающее, раздражающее и т. д. При этом следует помнить и о тех рефлекторных влияниях на центральную нервную систему, которые возникают с места применения за счет воздействия на чувствительные нервные окончания.

Мазь состоит из мазевой основы, составляющей но весу большую часть, и различных лекарственных веществ. Количество порошкообразных веществ, входящих В состав мази, не должно превышать 25% общего веса. В качестве мазевой основы употребляют вазелин белый и желтый (Vaselinum album et flavum). Вазелин получается из остатков перегонки параф инистых нефтей, белый вазелин - из желтого путем беления. Вазелин не горкнет и дает долго не портящиеся мази. Мази, приготовленные на вазелине, рассчитываются в основном на местное действие, так как вазелин кожей не всасывается. Большинство выпускаемой косметической продукции изготавливается в виде мазей и кремов, например, в продукции косметики deaura с энгридиентами экстрактов трав преобладают мази.

В качестве мазевой основы употребляется также очищенное свиное сало - Adeps suillus depuratus s. Axungia porcina depurata. Свиное сало является хорошей мазевой основой, при втирании проникает в толщу кожи и способствует всасыванию лекарственных веществ. Свиное сало скоро портится, прогоркает, и поэтому нужно выписывать мазь с таким расчетом, чтобы она была скоро израсходована, особенно в жаркое летнее время. В целях предохранения от порчи к свиному салу добавляют бензойную кислоту в количестве 1% - Adeps suillus benzoatus.

В качестве мазевой основы часто употребляется ланолин - Lanolinum. Ланолин - это жироподобное вещество, полученное из промывных вод при промывании овечьей шерсти.

Имеется Lanolinum anhydricum - безводный ланолин, обладающий способностью поглощать около 150% воды, не теряя своей мазеобразной консистенции, и Lanolinum hydricum -водный ланолин более мягкой консистенции, содержащий 30% воды и менее поглощающий воду, чем первый. Если в рецепте не указывается, какой ланолин должен быть взят, то отпускается водный. Ланолин способен глубоко проникать вглубь кожи и, таким образом, помогает всасыванию лекарственных веществ, входящих в состав мази. Ланолин является хорошей мазевой основой, не горкнет и особенно рекомендуется для мазей, рассчитанных на подсушивающее действие, на поглощение различных водянистых жидкостей.

В качестве мазевых основ могут также употребляться различные жиры, воск, глицерин и сложные мазевые основы.

Rp. Anaesthesini 1,0
Xeroformii 10,0
Lanolini et Vaselini aa ad 100,0
M. f. ung.
DS. Мазь при ожогах

Имеется большое количество официнальных мазей, содержание действующего вещества в которых предусмотрено Фармакопеей. Например:

Rp. Ung. Zinci 20,0
DS. Наружное

Для приготовления мазей трудноплавкие вещества расплавляют с небольшим количеством легкоплавких веществ, нерастворимые порошкообразные вещества растирают с миндальным маслом, жидким парафином и затем уже соединяют с мазевой основой, тщательно размешивая все в ступке. Сравнительно редко мази попользуют для общего резорбтивного действия. С этой целью применяют метил-салициловую мазь, серую ртутную мазь и др. Серая ртутная мазь предназначается для втираний в различные участки кожи и поэтому выписывается не так, как другие мази, а на каждое втирание в отдельности. Например:

Rp. Ung. Hydrargyri cinerei 2,0
D. t. d. N. 6 in charta paraffinata
S. Втирать ежедневно по 1 пакетику

Паста - pasta (родительный падеж - pastae).3Ta мазь более густой тестообразной консистенции. Состоит из мазевой основы и порошкообразных веществ, причем количество последних должно превышать 25% общего веса.

Rp. Pastae Zinci salicylatae 30,0
DS. Наружное

Жидкая мазь - linimentum (родительный падеж - linimenti). Жидкие мази представляют собой лекарственную форму, предназначенную для наружного употребления. По’ консистенции представляют собой пустые жидкости или студнеобразные массы. Рассчитываются на непродолжительный срок хранения. Имеются официнальные и.магистральные жидкие мази.

Rp. Chloroformii
Oi. hyoscyami aa 15,0
M. f. linimentum
DS. Растирание

Rp. Linimenti volatilis 30,0
DS. Растирание

Свечи - suppositorium (родительный падеж - suppositorii). Свечи, или мыльца, - лекарственная форма твердой консистенции при обыкновенной температуре и расплавляющаяся при температуре тела. Приготовляются, если iMaoca для них не указана врачом, из масла какао - oleum s. Butyrum Cacao (рис. 10).

Масло какао имеет точку плавления +30--34°, при более же низкой температуре оно твердое и является почти индиферент-ным веществом, что очень удобно для приготовления свечей. Свечи имеют коническую или цилиндрическую форму с заостренным концом. Вес свечей может колебаться от 2,0 до 4,0. Если вес свечей не указан, то они отпускаются весом в 3,0. Предназначаются для введения в прямую кишку. Свеча расплавляется при температуре тела, после чего происходит всасывание лекарственного вещества, которое входит в ее состав. Масло какао является веществом, придающим форму свечи - соп-stituens - и может поэтому быть заменено другим, если последнее отвечает определенным требованиям: достаточно твердо при комнатной температуре, расплавляется при температуре тела и не раздра-Рис. ю. Свечи и вагинальные шарики, жает слизистых В качестве заменителя употребляются гидрогенизированные жиры, смеси жиров и воска, глицерин, желатиновые студни и т. п.

Готовые свечи завертывают в вощааую бумагу или тонкий листок олова - станиоль.

Rp. Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao 2,0
M. f. suppositorium
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече на ночь

Так как свечи по Фармакопее имеют средний вес 3,0, то можно этот же рецепт выписать, не указывая количества масла какао.

Rp. Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao quantum satis ut f. supp.
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече на ночь

Мыльна готовят ручным способом путем прокатывания массы или выливания в формы расплавленной полуостывшей массы, или прессованием массы в специальных приборах.

Вагинальные шарики - globuli vaginales (единственное число- globulus vaginalis, родительный падеж-globuli vaginalis). Вагинальные шарики приготовляют так же, как и свечи с маслом какао. Они имеют яйцевидную или круглую форму. Вагинальные шарики предназначены для введения во влагалище. Вес их колеблется от 2,0 до 6,0. Если же вес врачом не указан, то вагинальные шарики ‘Приготовляют весом 4,0.

Rp. Ichthyoli 0,2
Oi. Cacao quantum satis ut f. globulus vaginalis.
D. t. d. N. 6 S.
По 1 шарику утром и вечером

Пластырь - emplas-trum (родительный падеж - emplastri). Пластырем называется лекарственная форма более твердой консистенции, чем мази, обладающая способностью размягчаться при температуре тела, но не расплавляться, и приставать после размягчения к телу. Пластырь намазывают на холст, коленкор или бумагу.

Пластыри бывают обыкновенные и каучуковые.

В состав обыкновенных пластырей входят свинцовые соли жирных кислот, смолы, камедистые смолы, воск, жиры и каучук.

Основную массу каучуковых пластырей составляет каучук, растворенный в бензине.

Пластыри отпускают обычно намазанными (extensum) на ка-кой-нибудь материал, и они являются в большинстве случаев официнальной лекарственной формой, т. е. содержание действующего начала в них предусмотрено Фармакопеей. Приведем пропись рецепта липкого пластыря, в состав которого входят жирные свинцовые соединения и смолистые вещества.

Rp. Empl. adhaesivi elastici extensi 50X2cm
DS. Пластырь

Иногда пластырь выписывают в куске (т. е. ненамазанным), и больной сам намазывает его на холст или бумагу, а затем прикладывает к пораженному месту.

Rp. Empl. Plumbi compositi 50,0
DS. Пластырь от пролежней

В настоящее время пластыри -- мало употребительная лекарственная форма, и в основном используются лейкопластыри в хирургической практике в качестве фиксирующей повязки или для стягивания краев раны и т. п.

Мыла - sapones (единственное число - sapo, родительный падеж - saponis). Медицинские мыла получаются путем нагревания растворов щелочей с жирами. При этом жиры расщепляются на глицерин и жирные кислоты. Последние образуют соли жирных кислот, называемые мылами. С этой целью используют едкий натр NaOH или едкое кали КОН. Натронные мыла - твердые, калийные же бывают в виде густой массы.

В присутствии воды мыла гидролизуются, образуют обильную пену, чем и объясняется их очищающее действие на кожу.

Официальными являются медицинское мыло - sapo medica-tiis - и зеленое мыло- sapo viridis. Первое представляет собой порошок белого или желтоватого цвета, почти без запаха, растворимо в воде и спирту. Зеленое же мыло представляет мягкую просвечивающую темнобурую или зеленоватую массу слабо мыльного запаха. Жидкие растворы мыл в спирту называют мыльными спиртами (Spiritus saponatus).

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Раствор (Solutio ) - жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе (Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.

Капли (Guttae ) - жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30-50 мл.

Микстура (Mixtura , от лат. mixtus - смешанный )-это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры - сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью).Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.

Настои (Infusa ) -водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.

Отвары (Decocta ) - водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).

Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!

Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии:внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.

Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают:для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.

Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.

Настойки - Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.

Экстракты (Extracta ) - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.

Бальзамы ( Balsam ) бываютнескольких видов:для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.

Эликсир - для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Сироп лекарственный - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.

Мази (Unguenta ) - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами . Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.

Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки -оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.

Линименты - густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.

Суппозитории (Suppositoria ) - дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) - suppositori а rectalia , вагинальные - suppositori а vaginalia , уретральные и палочки - bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (ovula), уретральные - в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах - масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.

Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.

Разные лекарственные формы

Аэрозоли (A erosola ) - лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ - пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции - гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.

Саше (от лат. saccus - мешок, пакетик; фр. sachet - мешок, сумка) -это упаковка,представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.

Глазные пленки (Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат (cum Atropini sulfate ), флореналь (cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий (cum Sulfapyridazino -natrio ), неомицина сульфат (cum Neomycini sulfate ), дикаин (cum Dicaino ) и др. вещества.

Карандаши лекарственные медицинские (Lapis ) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский»для прижигания и карандаш для ингаляций.

На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.

Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.

Курсовая работа

Выполнила студентка ІІI курса 1 группы фармацевтического факультета Болюбаш Ирина

Одесский государственный медицинский университет

г. Одесса - 2010

Введение

Мягкие лекарственные формы представляют собой одну из древних лекарственных форм, которые не потеряли своей значимости и сегодня в современной медицине. Если раньше они рассматривались главным образом как лекарственные формы для лечения дерматологических заболеваний, то в настоящее время они довольно широко используются в проктологии, хирургии, офтальмологии, гинекологии и других отраслях медицины. Следует отметить и тот факт, что некоторые мягкие лекарственные формы, в частности мази, находят все более широкое применение как средства для диагностики и предупреждения различных заболеваний и как средства, влияющие на отдельные симптомы и весь организм в целом.

Не остается без внимания тот факт, что мягкие лекарственные формы такие как мази, линименты, пасты и свечи представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям, биологической активностью. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее. Ко всему выше сказанному можно добавить, что современные кремовые, мазевые и гелевые основы позволяют высвобождать действующие вещества в течение 16-18 часов. А это высокая эффективность и минимальная кратность применения, а значит – безопасность, удобство в применении и использовании.

Сегодня на рынке имеется большое количество лекарственных препаратов, в том числе лекарства с пластично-упруго-вязкой средой (около 400 наименований). 76% этих лекарств являются импортными и только 24% отечественного производства.

А большое разнообразие лекарственных субстанций в составе мазей обусловливает их применение при многих заболеваниях.

На рынок Украины мази поставляют более 160 иностранных фирм из 40 стран, в том числе 29 фармацевтических фирм Германии, 16 - Индии, 9 - Польши, по 8 - Швейцарии и Франции, 5 - Великобритании, США, Италии и т. д. А также Россией, Белоруссией и Латвией, Литвой и Эстонией.

В Украине мази производят 21 фирма и 8 фармацевтических фабрик.Технология изготовления лекарственных форм сравнительно молодая наука. Только в 1924г. она перестала быть областью эмпирических знаний и завоевала право быть наукой.

Мазь (Unguentum)

Мазь – мягкая лекарственная форма, которая представляет собой свободную, всесторонне бесформенную дисперсную или структурированную систему с пластично-упруго-вязкой дисперсной средой, предназначенной для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Согласно ГФ Украины:

МАЗИ – мягкие лекарственные формы для местного применения, дисперсная среда которых при установленной температуре хранения имеет неньютоновские течения и высокое значение реологических параметров.

В форме мазей применяются лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, и др. Мази наносят на обрабатываемую поверхность путём намазывания, втирания или с помощью повязок. Иногда, в полости тела вводят марлевые тампоны, пропитанные мазью.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей входят стабилизаторы, консерванты. Лекарственные вещества, являясь терапевтически активным компонентом, определяют медицинский смысл назначения мазей. В количественном отношении эта группа обычно составляет меньшую часть мазей.

Способы применения мазей

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний. Мази могут служить защитным покровом для кожи, слизистых оболочек и ран, предупреждающим высыхание и защищающим покрытый участок от воздействия воздуха, загрязнения пылью, инфицирования микроорганизмами.

Целью применения мазей могут быть также дезинфекция и лечение ран, ожогов и других повреждений кожи, лечение патологически изменённых слизистых оболочек, их питание лекарственными веществами, жирами и др. Также мази могут использоваться в качестве лекарств общего (резорбтивного) действия, при котором содержащиеся в составе мази лекарственные вещества, главным образом антибиотики, гормоны и витамины, всасываются в глубокие слои кожи, подкожную клетчатку, в кровяное и лимфатическое русло.

Современные требования к мазям

Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки;

Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического и фармакологического эффекта;

Должны быть стабильны, не содержать механические включения;

Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

Точность дозирования лекарственного вещества;

Отсутствие отрицательного взаимодействия между лекарственными и вспомогательными веществами;

Отсутствие микробной контаминации;

Экономическая целесообразность и хороший товарный вид;

Отсутствие токсических и аллергических реакций;

Классификация мазей

Существуют несколько классификаций: по месту применения, характеру действия и типу дисперсионной системы.

По месту нанесения мази:

Дерматологические;

Для носа;

Стоматологические;

Вагинальные;

Ректальные; - с помощью специальных шприцев.

Уретральные.

По характеру действия:

1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

2) мази резорбтивного действия (резорбция - поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кровяного русла и оказывает действие на весь организм;

По типу дисперсионной системы:

Гомогенные мази - в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности;

Гетерогенные мази - характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой.

Основы для мазей

Основы обеспечивают необходимую массу и объём мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Между медикаментозной частью мази и её основой наблюдается весьма сложное взаимодействие, заставляющее рассматривать мазевую основу не как инертный носитель лекарственных веществ, а как важное средство обеспечения максимального терапевтического действия входящего в состав мази лекарственного вещества. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. Исходя из этого к основам предъявляются ряд требований:

а) мягкая консистенция необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

б) Химическая инертность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

в) отсутствие аллергических раздражителей и сенсибилизирующего действия мазей зависит от безвредных биологических основ.

г) важно, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи. Наружный слой кожи обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального значения рН кожи имеет большое значение.

д) присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ.

е) большое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волокнистых участков.

ж) свойства основы должен соответствовать цели назначения мазей.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубине всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.

Классификация мазевых основ

Липофильные основы

Это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. Сюда входят жиры и их производные, воски, углеводороды и основы на базе полимерных производных кремния (силиконовые основы).

Собственно жировые основы включают в себя природные жиры и растительные масла и продукты их промышленной переработки. Природные жиры и растительные масла являются триглицеридами высокомолекулярных жирных кислот и близки по своему составу к жировым выделениям кожи. В качестве основ для мази они характеризуются значительной физиологической индифферентностью, способностью всасываться неповреждённой кожей и сравнительной лёгкостью высвобождения инкорпорированных лекарственных веществ. Однако они метастабильны, легко окисляются при хранении в обычных условиях, практически лишены способности инкорпорировать водные растворы и многие жидкости.

Наиболее известными представителями жировых основ являются свиной жир, гусиный жир, говяжий жир и различные растительные масла (подсолнечное, арахисовое, хлопковое, соевое, оливковое, миндальное, персиковое, сливочное, абрикосовое и другие).

Углеводородные основы характеризуются высокой стабильностью в процессе хранения и химической индифферентностью. Именно это качество, исключительная доступность и дешевизна служат причиной их широкой популярности.

Однако, есть ряд нежелательных свойств углеводородных основ: полное отсутствие резорбции этих основ кожей, медленное, непостоянное и неполное высвобождение включённых в них лекарственных веществ, низкую высыхаемость, плохую смываемость препаратов и нарушение физиологической функции кожных покровов мазями, приготовленными на углеводородных основах, алергезирующее влияние, не смешиваемость с водными растворами.

Наиболее известными углеводородными мазевыми основам являются вазелин, парафин, вазелиновое масло, церезин и нафталанская нефть.

Следует помнить (согласно ГФУ), если врачом основа для мази не обозначена, следует готовить мазь на вазелине.

Силиконовые основы представляют собой высокомолекулярные кремнийорганические соединения. В обычных условиях это бесцветные высоковязкие маслянистые жидкости, несмешивающиеся с водой. Некоторые из продуктов полимеризации окиси кремния, в частности полиэтилсилоксановые жидкости, легко сплавляются с вазелином, церезином, воском и т.д., образуя стабильные мазевые основы. Силиконовые основы обладают высокой стойкостью в процесс хранения, однако из чистых силиконовых масел наблюдается крайне медленное высвобождение и резорбция инкорпорированных лекарственных веществ. Поэтому они могут быть использованы для получения так называемых покровных мазей, применяемых для защиты кожи от агрессивного воздействия внешней среды.

Гидрофильные основы

Характерной особенностью является способность растворения или набухания в воде. В составе гидрофильных основ отсутствуют жировые и жироподобные вещества, поэтому они не оставляют жирных следов, лучше смываются с кожи и белья. Недостатком их является малая устойчивость к микробной контаминации. После нанесения таких мазей на кожу плёнки с разной скоростью подсыхают. Подсохшие плёнки достаточно упруги и удерживаются на коже необходимое время. Сюда входят гели ВМ углеводов и белков, синтетических ВМС, неорганических веществ. По физико-химической природе гидрофильные мазевые основы представляют собой коллоидные системы типа гелей, обладающие малой структурной прочностью и выраженной склонность к тиксотропному разжижению при механических воздействиях. Гидрофильные основы дают возможность введения в состав мазей значительных количеств воды и водных растворов. Благодаря лёгкому испарению воды, связанному с поглощением тепла, некоторые мази, приготовленные на гидрофильных основах, характеризуются охлаждающим действием, напоминающим действие влажной повязки. При изготовлении мазей на гидрофильных основах на продолжительный срок необходимо добавление в их состав антимикробных агентов – сорбиновой кислоты или бензилового спирта.

К гидрофильным мазевым основам относят полиэтилен оксидные основы, крахмально-глицериновые основы, трагакантно-глицериновые основы, желатиноглицериновые основы, основы из природных глинистых минералов, набухающих в воде с образованием гелей, основы с эфирами целлюлозы, фитостериновые основы.

Липофильно-гидрофильные основы

Способны смешиваться с гидрофобными веществами и одновременно инкорпорировать водные растворы. В качестве обязательных компонентов сюда входит эмульгатор ПАВ. В эту группу включают основы как безводные, однако способные удерживать значительное количество воды водных растворов, так и водосодержащие основы эмульсионные мазевые.

Основы, не содержащие воды, - абсорбционные основы, представляют собой безводные комбинации разнообразных компонентов мазевых основ с эмульгаторами, обладающие способностью инкорпорировать воду или водные растворы лекарственных веществ с образованием эмульсий типа В/М.

В качестве адсорбционных мазевых основ используются безводные композиции вазелина, свиного сала, петролятума, вазелинового масла с безводным ланолином и его производными, высокомолекулярными жирными спиртами и другими ПАВ.

Наиболее богатым ассортиментом характеризуются водосодержащие гидрофильно-липофильные основы – эмульсионные основы. Эти основы состоят из двух фаз – гидрофильной и гидрофобной, нерастворимых друг в друге, но распределённых по типу эмульсий. Эмульсионные мазевые основы характеризуются наличием трёх компонентов: гидрофильной фазы (вода), гидрофобной фаз (жир, углеводород, силикон) и эмульгатор. Благодаря специфике внутренней структуры эмульсионные мазевые основы обладают рядам весьма ценных свойств: ускоряют всасывание кожей лекарственных веществ из мазей, легко наносятся на кожу и смываются, не препятствуют тепло- и газообмену кожи.

Мази, приготовленные на эмульсионных основах, характеризуются небольшой вязкостью, легко наносятся на кожу и легко с неё удаляются, имеют приятный внешний вид. Их применение благоприятно сказывается на коже: уменьшается сухость, повышается эластичность, снижается воспалительная реакция.

Важной составной частью эмульсионных основ являются поверхностно-активные вещества (эмульгаторы), обеспечивающие их агрегативную устойчивость. В качестве таковых применяют мыла, высокомолекулярные алифатические спирты (натрия лаурилсульфат, эмульсионные воски), циклические спирты (холестерин, ланолин), эфиры многоатомных спиртов (производные глицерина и сорбитана, пентол, жиросахара), синтетические эмульгаторы.

Способы прописывания мазей

Технология изготовления мазей

Главная задача технологии при изготовлении мазей состоит в том, чтобы лекарственные вещества были максимально диспергированы и равномерно распределены по всей массе основы; чтобы мазь имела бы надлежащую консистенцию для легкости нанесения и равномерного распределения по коже или слизистой оболочке; стабильность мази гарантировала бы неизменность ее состава при применении и хранении.

Технология приготовления мази состоит из следующих стадий:

подготовка основы для мазей и лекарственных веществ;

введение лекарственных веществ в основу;

гомогенизация мазей;

стандартизация;

фасовка и хранение.

Выбор способа приготовления той или иной мази зависит от физико-химических свойств лекарственных веществ и применяемой мазевой основы.

В аптечных условиях вещества, входящие в состав мазей расплавляют на водяной бане в фарфоровых выпарительных чашках или с помощью лампы ИК-излучения. Растирание, растворение лекарственных веществ и их смешивание с мазевыми основами осуществляют в фарфоровой ступке с помощь пестика из того же материала. Фарфоровую чашку и ступку необходимо подбирать соответствующей величины в зависимости от количества мази. При изготовлении малого количества мази в большой ступке приводит к значительным потерям. При изготовлении большого количества мази в маленькой ступке трудно смешивать ингредиенты и достигнуть однородности мази. При отвешивании мазевой основы и переноса её в ступку пользуются шпателями, изготовленными из индифферентного по отношению к компонентам мази материала (нержавеющей стали, пластмассы, фарфора).

При введении лекарственных веществ в мазевые основы руководствуются следующими правилами ГФУ:

1. Лекарственные вещества, легко растворимые в мазевой основе, жирах, жирных маслах, предварительно растирают с небольшим количеством масла или растворяют при осторожном нагревании на водяной бане в части основы, а затем прибавляют остальное количество её до требуемой массы.

2. Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, смешивают с основой, предварительно растворив их в минимальном количестве воды.

3. Лекарственные вещества, не растворимые или труднорастворимые в основах, предварительно превращают в мельчайший порошок, растирают с небольшим количеством родственной основы жидкости (вазелиновое, жирное масло или вода) или с частью расплавленной основы и затем прибавляют остальное количество основы до требуемой массы.

4. Если лекарственные вещества прописаны в мазях в больших количествах (более 25%), их растирают в мельчайший порошок и тщательно смешивают с предварительно расплавленной основой.

5. Включаемые в мази сухие и густые экстракты предварительно растирают с равным количеством спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6).

6. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь.

7. При изготовлении мазей с лекарственными веществами, являющимися в растворе электролитами, не применяют бентонитовых смесей (основы глинистых минералов).

Введение лекарственных веществ в мази:

В зависимости от способа введения лекарственных веществ и характера распределения их в основе мази классифицируют на следующие группы:

1)гомогенные мази, в которых лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора;

2)суспензионные, или тритурационные мази, содержащие лекарственное вещество в твёрдом нерастворимом тонко измельчённом виде;

3)эмульсионные мази, содержащие нерастворимую эмульгированную (чаще всего водную) фазу;

4)комбинированные мази, представляют собой сочетание предидущих типовых случаев.

Гомогенные мази

Характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и мазевой основой. По способу получения гомогенные мази могут быть разделены на три типа: мази-сплавы, мази-растворы и экстракционные мази.

Мази-сплавы представляют собой сочетание нескольких плавких взаиморастворимых компонентов. Их получают путём сплавления составных частей, причём в первую очередь расплавляют более тугоплавкие вещества, а потом последовательно легкоплавкие компоненты. Мази-сплавы образуются при сплавлении жиров, восков, углеводородных продуктов, смол, высших жмрных кислот. Сплавление осуществляют на водяной бане в фарфоровой или эмалированной чашках. Жидкие компоненты прибавляют в последнюю очередь. Полученный жидкий сплав необходимо процедить сквозь марлю для удаления механических примесей.

Гомогенизацию мази проводят в нагретой ступке путём перемешивания расплава с помощью пестика до полного охлаждения. После гомогенизации мази становятся мягкими и легко размазываются.

К мазям-сплавам относят: нафталанную мазь, восковую мазь, спермацетовую мазь, диахальную мазь.

Rp.: Emplastri diachylon 5, 0 ППК

Ol. Helianti 10, 0 Дата № рецепта

Ol. Menthae piperitae gtt. III Emplastri diachylon 5, 0

M. f. ung. Ol. Helianti 10, 0

DS. Применять при остром насморке Ol. Menthae piperitae gtt. III

m общ. = 15, 0

Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпись)

Прописана усложнённая диахальная мазь, в состав которой входит свинцовый пластырь, представляющий собой твёрдую массу, которая плавится при 70˚С. Его расплавляют на водяной бане в фарфоровой чашке и добавляют к нему подсолнечное масло. В это время ступку нагревают в сушильном шкафу. Расплавленную смесь переносят в тёплую ступку и перемешивают до полного охлаждения, добавив под конец мятное масло.

Мази-растворы содержат лекарственные вещества, растворенные в основе (например, фенилсалицилат, ментол, хлоралгидрат, анестезин). Для приготовления мази-раствора действующие вещества, растертые в тонкий порошок, смешивают с теплой (при температуре 40-50 °С) мазевой основой до растворения и перемешивают до полного остывания. Если лекарственные вещества летучи (ментол, камфора, тимол, фенол кристаллический), то растворение производят в почти остывшей основе. Мази-растворы нельзя готовить в концентрации, близкой к насыщенной (во избежание выкристаллизации лекарственных веществ). Некоторые вещества, растворимые в жироподобных основах, понижают температуру плавления последних из-за образования эвтектики (насыщенной двухкомпонентной смеси, из которой оба компонента могут совместно выделяться в твердом состоянии). Для получения достаточно плотных концентрированных мазей-растворов в состав мазевых основ обычно вводят уплотняющие компоненты (ланолин, воск, церезин и т.п.).

К мазям-растворам относят камфорную и карболовые мази.

Rp.: Mentholi 0, 4 ППК

Unguenti camforati 20, 0 Дата №рецепта

M. f. ung. Vaselini 12, 0

D. S. Втирать в суставы. Lanolini anhydrici 6, 0

m общ. = 20, 4

Приготовил: (подпись)

Проверил: (подпись)

В данном рецепте выписана мазь-раствор (так как камфора, входящая в состав мази камфорной, и ментол растворимы в основе). При совместном измельчении эти вещества могут образовать эвтектический комплекс, не смешивающийся с основой, поэтому их необходимо растворять в основе по отдельности.

В выпарительной чашке на водяной бане сплавляют 12 г вазелина и 6 г ланолина безводного. Далее в тёплой смеси при температуре 40-45°С в сплаве по очереди растворяют ментол и камфору, перемешивают до охлаждения.

Препарат переносят в отпускную банку, укупоривают, оформляют.

Экстракционные мази получают путём извлечения (экстрагирования) различных растительных или животных материалов расплавленной мазевой основой или растительным маслом. Остаток после извлечения, представляющий собой смесь баластных веществ, отделяют процеживанием.

Суспензионные (тритурационные) мази

Представляют собой системы, содержащие твёрдые порошкообразные лекарственные вещества, нерастворимые в мазевой основе и распределённые в ней по типу суспензии. Суспензионные мази приготавливают путём тщательного растирания лекарственных веществ в мазевой основе. Отсюда их другое название – тритурационные мази. Особенностью мазеобразных суспензий является высокая степень вязкости дисперсионной среды, исключающая отстаивание суспендированной фазы её флокуляцию. По характеру действия суспензионные мази являются, как правило, эпидерматическими, т.е. поверхностно, локальнодействующими. Терапевтическая активность суспензионных мазей зависит, как правило, от степени дисперсности нерастворимого лекарственного вещества. Следовательно, наиболее важным технологическим моментом является более тонкое измельчение твёрдой фазы.

Диспергирование твёрдой фазы проводят с помощью небольшого количества растительного или минерального масла, или же с помощью части расплавленной основы. Если лекарственные вещества входят в мазь в небольших количествах (до 5%), их растирают с небольшим количеством миндального, персикового или подсолнечного масла (если мазь готовится на жировой основе) или с вазелиновым маслом (если мазь готовится на углеводородной основе), после чего к полученной тонкой суспензии частями примешивают основу до общей массы мази, требуемой по рецепту. При больших количествах (от 5 до 25%) лекарственные вещества тщательно растирают с достаточным количеством расплавленной основы (составляющей приблизительно половину массы твёрдой фазы), после чего примешивают остальное количество основы. В процессе перемешивания необходимо несколько раз снимать массу со стенок ступки и с пестика.

Типичными представителями суспензионных мазей являются: цинковая, ртутная белая, дерматоловая, ксероформная, висмутовая мази.

Rp.: Hydrargyri amidochloridi 0, 5

Bismuthi subnitratis

Xeroformii ana 1, 0

Vaselini ana 10, 0

М. f. ung. DS. При экземе

В составе данной мази присутствуют три твёрдых вещества, нерастворимых ни в воде, ни в вазелине, поэтому полученная мазь будет суспензионного типа. Правильным приёмом будет растирание порошков в подогретой ступке с расплавленной основой. При растирании следует начинать с наиболее грубодисперсного лекарственного вещества. Таковым является в данном случае ртути амидохлорид. Его помещают в ступку нагретую до 50˚С, и тщательно растирают в присутствии 0, 2-0, 3 г вазелина. К полученной смеси добавляют висмута нитрата основного и ещё 0, 4-0, 6 г вазелина и продолжают растирание. В последнюю очередь в ступку вносят ксероформ, который практически не нуждается в дополнительном измельчении, ещё 0, 5 г вазелина и смесь перемешивают пестиком. К полученной смеси примешивают остаток вазелина и ланолина, и перемешивают мазь до однообразной массы.

Эмульсионные мази

Характеризуются наличием лекарственных веществ, растворимых в воде, или, редко, спирте, глицерине и их смесями. Поскольку также растворы не смешиваются с жировыми основами, получаемые мази представляют собой эмульсии, в которых дисперсионной средой обычно является мазевая основа. Большинство мазей-эмульсий содержат эмульгаторы, в силу чего получаются достаточно высокодисперсными и устойчивыми. Однако встречаются мази, устойчивые только благодаря вязкости эмульсионной среды. В таких мазях дисперсная фаза состоит из крупных капелек.

Основную группу эмульсионных мазей составляют мази типа В/М. В аптечных условиях в качестве эмульгатора чаще всего применяют ланолин, спермацет и воск. Техника приготовления эмульсионных мазей заключается в тщательном смешивании в ступке эмульгатора с водным раствором лекарственных веществ до полного его поглощения, после чего примешивают основу.

По сравнению с жировыми суспензионными мазями мази-эмульсии быстрее проникают в кожу и лекарственные вещества, находясь в водной фазе, оказывают быстрое и сильное действие.

Rp.: Protargoli 1, 0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Наносить на слизистую носа.

Данный лекарственный препарат - эмульсионная мазь типа В/М с протарголом, растворимым воде и образующим коллоидный раствор. Протаргол растирают в ступке с 6-8 каплями глицерина, после чего он почти мгновенно растворяется в 18 каплях воды очищенной. Полученный протарголовый раствор смешивают с ланолином. И в самом конце добавляют вазелин.

Эмульсионные мази типа М/В в медицинской практике встречаются редко. Они представляют собой грубодисперсные водосодержащие мази (вода является непрерывной дисперсной средой) и характеризуется охлаждающим действием. В силу этого обстоятельства эмульсионные мази с водной дисперсионной средой наывают кольдкремами (название пришло из косметики из английских слов cold – холодный, и cream - крем).

Rp.: Cerae albae

Cetacei ana 4, 0

Ol. Persicorum 28, 0

Aq. Destillatae 14, 0

Natrii tetraboratis 0, 25

Ol. Lavandulae gtt. III

DS. Для смягчения кожи

Сначала приготовленную мазевую основу путём сплавления соответствующих ингредиентов: Воска, спермацета, персикового масла. Сплавление производят на водяной бане в фарфоровой чашке. Полученный сплав процеживают в слегка подогретую ступку и растирают пестиком до охлаждения. К растёртому сплаву постепенно примешивают заранее приготовленную водную фазу (раствор натрия тетрабората), причём стараются взбить массу до получения рыхлой пенообразной мази. Для получения более устойчивой мази целесообразно через некоторое время, когда мазь совершенно застынет, перемешать её ещё раз для эмульгирования успевших коалесцировать капель. Эфирное масло лаванды добавляют в последнюю очередь.

Комбинированные (суспензионно-эмульсионные) мази

Рецептура мазей часто бывает представлена сложными прописями, включающими одновременно лекарственные вещества, растворимые в основе, нерастворимые порошкообразные ингредиенты и водные растворы лекарственных веществ. По таким прописям приготавливают комбинированные суспензионно-эмульсионные мази.

Комбинированные мази обычно готовят по типу эмульсионных мазей с последующим введением твёрдой фазы или путём включения твёрдого нерастворимого лекарственного вещества в мазевую основу с последующим приготовлением мази-эмульсии. При добавлении твёрдой фазы к готовой эмульсионной мази или при первоначальном смешивании её с жирообразной мазевой основой частицы твёрдого вещества располагаются в мазевой основе рядом с каплями эмульгированной фазы.

Возможен другой технологический вариант, при котором твёрдая фаза, обладающая гидрофильностью, смачивается сначала водной жидкостью. При последующем смешивании полученной водной суспензией с мазевой основой получаются комбинированные системы – эмульсии водной суспензии в жировой среде. Частицы твёрдой фазы в этих случаях оказываются включёнными внутрь

эмульгированных капель водной фазы, распределённых в свою очередь в жировой фазе. В последнем случае часто получают мази, более активные в терапевтическом отношении, чем в первом случае. Таким образом, технология оказывает существенное влияние на терапевтическую эффективность мази.

Последовательность приготовления комбинированных мазей:

Мазь – суспензия мазь – раствор мазь - эмульсия

Rp.: Ephedrini hydrochloridi 1, 0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa. Мазь для носа.

Данный лекарственный препарат – комбинированная мазь, в состав мази входят эфедрина гидрохлорид и протаргол, растворимые в воде, образующие мазь-эмульсию, и ментол, растворимый в основе, образующий мазь-раствор (в количестве до 5%).

Вначале приготавливают раствор ментола в расплавленном вазелине при температуре не выше 50˚С. Эфедрина гидрохлорид помещают в тёплую ступку и тщательно растирают добавляя несколько капель воды очищенной, затем добавляют вазелиновый раствор ментола. Полученную первичную смесь выбирают из ступки, а в освобождённую ступку помещают протаргол, растворяют его в глицерине и к полученной жидкости примешивают ланолин, а затем ранее приготовленную суспензионную мазь с эфедрином; и в самом конце добавляют оставшийся вазелин. Полученную мазь переносят в отпускную тару и оформляют к отпуску.

Технология комбинированных мазей

Полуфабрикаты и концентраты для приготовления мазей

Полуфабрикаты – специальные внутриаптечные заготовки порошкообразных веществ, легко набухающих в воде, или мази, предварительно приготовленные в аптеках по часто повторяющимся в рецептуре прописям.

Наиболее часто в аптеках встречаются следующие мазевые полуфабрикаты-заготовки: 2% ментоловая мазь, 10% камфорная мазь, 10% цинковая мазь, 10% мазь стрептоцида и др.

Rp.: Unguenti Zinci oxydi 3% 10, 0

Da. Signa. Наружное.

Для приготовления мази по данной прописи следует смешать 3, 0 г 10% цинковой мази и 7, 0 г вазелина.

С целью ускорения отпуска мазей из аптек, а также упрощения и совершенствования технологии их приготовления, в аптечной практике используют концентраты.

Концентраты – это сухие смеси порошкообразных и иных веществ, которые при добавлении воды, глицерина или других жидкостей образуют однородную мазь. В качестве основы для таких концентратов предложены бензоаты и разработан ряд прописей мазей (с ихтиолом, цинка окисью и др.)

Упаковка

Мази отпускают из аптек в тубах или банках из фарфора, стекла, пластмассы с крышкой от 10 до 100 г с навинчивающимися или натягиваемыми крышками, а мази, содержащие летучие и пахучие вещества, - в широкогорлых банках с корковой пробкой. Банки для мазей следует подбирать соответствующего объёма, так чтобы снизу и сверху мази, помещённой в банку, не оставалось пустого пространства.

Готовые мази переносят из ступки в банки с помощью шпателя и целлулоидной пластинки, которой собираю мазь сначала с пестика, а затем переносят мазь в банку. Тубы в аптечных условиях наполняют с помощью простых по устройству шприцевых машинок.

Во всех случаях под крышку или пробку необходимо подкладывать пергаментную или парафинированную бумагу. Мази, содержащие лекарственные вещества, изменяющиеся на свету, отпускают в светонепроницаемой таре. При отпуске необходимо следить, чтобы мази, содержащие ртуть, йод, кислоты, дубильные вещества, не соприкасались с металлическими предметами.

При оформлении к отпуску к банке прикрепляют этикетку или сигнатуру оранжевого цвета с надписью "Наружное". Если требуется, то прикрепляют дополнительную этикетку "Сохранять в прохладном месте".

Оценка качества мазей

Качество мази оценивают по тем технологическим показателям, которые являются общими для всех лекарственных форм. Это в первую очередь проверка документации (рецепт, паспорт), упаковка, оформление к отпуску, определение однородности, отклонения в массе, цвета, запаха, наличия или отсутствия механических включений, размера частиц (для суспензионных мазей).

При проведении анализа документации, проверяют, правильно ли выписан рецепт, совместимы ли ингредиенты, выполнены ли расчеты их количества. Сверяют рецепт с паспортом письменного контроля (ППК). Соответствие оформления назначению мази и свойствам её компонентов осуществляют проверкой соответствия этикеток и надписей на основной этикетке способу применения мази и свойствам ее компонентов.

При оценке качества упаковки и укупорки обращают внимание на эстетичность упаковки, оформления, герметичность (банку переворачивают), соответствие объема банки массе мази, свойств упаковки - свойствам ингредиентов мази.

Проводят органолептический контроль: банку открывают, проверяют соответствие цвета и запаха мази свойствам ее компонентов. Правильно приготовленная лекарственная форма должна быть внешне однородна, консистенция должна соответствовать введенным ингредиентам, компоненты мази не должны расслаиваться. Готовый препарат не должен содержать механических включений.

Для выявления отклонений в массе мази проверяют общую массу препарата, а при необходимости и концентрацию лекарственных веществ. При этом отклонение массы мази от заданной величины не должно превышать показателей, указанных в нормативной документации.

Размер частиц лекарственных веществ в мазях определяют на биологическом микроскопе с окулярным микрометром при увеличении окуляра 15х и объектива 8х. Проба мази при этом должна быть не менее 5 г. Для оценки дисперсности мази с концентрацией веществ выше 10 % мазь предварительно разбавляют соответствующей основой до 10 % содержания и перемешивают, избегая измельчения частиц.

В процессе определения однородности мази навеску 0, 05 г помещают посередине на необработанную сторону предметного стекла. На обратной стороне стекла посередине нанесен квадрат со стороной около 15 мм и диагоналями, окрашенными карандашом по стеклу. Если мазь типа “вода - масло” имеет жировую, углеводородную или эмульсионную основу, ее окрашивают после расплавления основы 1 каплей 0, 1%-ного раствора Cудана III, мази на гидрофильных и эмульсионных основах типа “масло - вода” - 0, 15%-ного раствора метиленового синего. Полученную пробу просматривают в четырех полях зрения по диагоналям квадрата.

Если по всем перечисленным показателям мазь отвечает требованиям, то ее можно отпустить больному. Если же хотя бы по одному из пунктов препарат не отвечает нормам, необходимо исправить ошибку или приготовить мазь заново.

Хранение мазей

Мази необходимо хранить в упаковке, обеспечивающей ее стабильность в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте. Стабильность различных мазей зависит от многих условий - физико-химических свойств основы, чистоты ингредиентов и использованной для приготовления мази посуды, условий хранения (температуры, света, влажности и т.п.), вида тары. Менее стойкими обычно являются мази, приготовленные на эмульсионных основах, более стойкими - на минеральных и жироподобных основах. Все мази следует хранить в хорошо укупоренной таре. Для предохранения мази от расплавления в условиях жаркого климата или высокой температуры окружающего воздуха допускается прибавление к обычной основе до 10 % воска, парафина или озокерита с соблюдением установленного процентного содержания лекарственных веществ в готовой мази.

Срок годности мазей, изготавливаемых в аптеках, при отсутствии особых указаний составляет 10 суток. Для отдельных видов мазей устанавливают индивидуальные сроки хранения. Для увеличения сроков годности мазей в их состав в соответствии с Государственной фармакопеей можно вводить разрешенные к медицинскому применению консерванты. Однако при изготовлении мазей для новорожденных и детей до 1 года использование консервантов недопустимо.

Перепады температуры, свет, влага оказывают неблагоприятное воздействие на качество мазей. Например, эмульсионные мази при высоких и низких температурах могут расслаиваться. В суспензионных мазях возможны процессы седиментации твердой фазы. При повышенной температуре мази, приготовленные на гелях метилцеллюлозы и натрий-карбоксиметилцеллюлозы, быстро высыхают, при этом может происходить снижение активности в них лекарственных веществ, повышение микробной контаминации и т.д.

Основные направления совершенствования качества и технологии мазей

1) Расширение ассортимента мазевых основ и их выбор в зависимости от применения мази и от возраста больного.

2) Повышенная физическая устойчивость суспензионных и эмульсионных мазей может быть достигнута добавлением загустителей, эмульгаторов и др. вспомогательных веществ.

3) Химическая стабильность - применение антиоксидантов (бутилоксианизол, α-токоферол и др.)

4) Микробиологическая стабильность - с помощью консервантов (кислота сорбиновая 0, 2%, смесь 1:3 нипагина и нипазола, спирт бензиловый 0, 9%).

5) Проблема упаковки - создаются комбинированные (ламинированные) материалы, сочетаются лучшие свойства алюминиевой фольги, полимеров, бумаги; создаются упаковки одноразового пользования.

Паста (Pasta)

Пасты – это суспензионные мази, содержащие свыше 20% твердой фазы лекарственного вещества.

Они характеризуются более плотной и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией. При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и в силу этого обстоятельства могут длительное время находиться на коже. Применяют пасты при лечении различных кожных заболеваний, а также в зубоврачебной практике.

В зависимости от назначения паты разделяют:

Дерматологические пасты

В соответствии с указаниями ГФУ пасты готовят путём смешивания порошкообразных лекарственных веществ с расплавленной основой. Добавления жидкостей для растирания лекарственных веществ избегают, так как это приводит к размягчению пасты.

Нерастворимые твёрдые лекарственные вещества, входящие в пропись пасты, растирают в мельчайший порошок, смешивают в нагретой ступке и постепенно, при помешивании, добавляют к ним расплавленную основу. Если количество входящих в состав пасты порошков велико, то может наблюдаться явление обращения фаз, проявляющееся рассыпанием смеси вследствие того, что жир перестаёт быть сплошной фазой и превращается в мелкие частицы, прилегающие к частицам порошка, который превращается из дисперсной фазы в дисперсионную среду.

Rp.: Acidi salicylici 0, 4

Misce, fiat pasta

Da. Signa. Паста Лассара.

Цинка оксид, кислота салициловая и крахмал не растворяются в воде и вазелине. Салициловая кислота при растирании образует пыль, раздражающую слизистые.

В выпарительной фарфоровой чашке на водяной бане расплавляют вазелин. В подогретой ступке (до 50°С) измельчают цинка оксид, смешивают с салициловой кислотой и частью расплавленного вазелина (5, 0 г). К полуохлажденной массе прибавляют по частям крахмал (крахмал при смешивании с горячим вазелином может образовывать крахмальный клейстер), добавляют остальное количество расплавленного вазелина и перемешивают до образования однородной массы.

Rp.: Acidi borici

Natrii tetraboratis ana 7, 0

Acidi salicilici 1, 4

Zinci oxydi 30, 0

Hexamethylentetramini

Formalini ana 3, 5

Plumbi acetates 0, 13

Olei Menthae 0, 3

Aqua destilatae 7, 0

Misce, fiat pasta. Da. Signa. При нейродермите

Борную кислоту, натрия тетраборат, салициловую кислоту, цинка окись, тальк, гексаметилентетрамин и свинца ацетат, тщательно растёртые в мельчайшие порошки, смешивают по правилу смешения. К полученной порошкообразной смеси постепенно небольшими порциями прибавляют смесь формалина, воды и глицерина и растирают до получения пасты однородного состава. К готовой пасте добавляют мятное масло и тщательно растирают.

Зубоврачебные пасты

Представляют собой смесь порошкообразных веществ, к которым добавлена жидкость, до консистенции пасты. Применяют зубоврачебные пасты в стоматологической практике для введения в полости больных зубов, иногда для пломбирования каналов. Из жидкостей применяют, как правило, глицерин или гвоздичное масло, реже другие жидкие вещества.

Rp.: Acidi arsenicosi anhydrici 1, 0

Olei Caryophyllorum q. s.

Misce, fiat pastae

Da. Signa. Паста мышьяковистая

Тщательно растёртые в мельчайший порошок мышьяковистый ангидрид и новокаин смешивают в маленькой стеклянной ступке или на стеклянной пластинке с гвоздичным маслом по 1 капле до получения густой массы. Отпускают в опечатанном виде (список А).

Rp.: Anaesthesini 0, 5

Amigopyrini ana 0, 75

Olei Camhorati 10% 3, 0

Misce, ut fiat pasta

Da. Signa. Для лечения пульпитов

Прописана зубоврачебная паста на основе камфорного растительного масла. Приготовляют смесь всех порошкообразных ингредиентов, которую затем тщательно растирают с камфорным маслом. При этом анестезин и камфора частично растворяются.

Зубные пасты

Это гигиеническое средство для ухода за полостью рта. Содержат в основном (как зубные порошки) кальция карбонат, часто с примесью магния карбоната основного и водный глицерогель (трагакант, агар-агар и т.д.). Для улучшения запаха и вкуса добавляют мятное масло, иногда с другим эфирным маслом или ментолом. Порошки вводят в пасту в тончайшем виде, чтобы не повредить зубную эмаль.

Линимент (Linimentum)

Линименты (или жидкие мази) – лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела и применяемые путем втирания в кожу.

Согласно ГФУ:

ЛИНИМЕНТЫ – мягкие лекарственные формы для местного применения, которые плавятся при температуре тела.

Иногда линименты рассматривают как категорию жидких мазей. Однако эта точка зрения не всегда соответствует действительности. Большинство линиментов – это текучие жидкости, обладающие различной степенью вязкости – от легкоподвижных до имеющих консистенцию жидкой сметаны или густых сливок. По физико-химической природе линименты представляют собой механически непрочные дисперсные системы, образованные в жидких дисперсионных средах, которые легко плавящиеся при температуре человеческого тела.

Смысл назначения линиментов чаще всего сводится к раздражающему или наоборот, анальгезирующему действию. Реже имеется в виду вяжущее, противовоспалительное, высушивающее, инсектицидное или дезинфицирующее действие.

Многие линименты отличаются высокой степенью устойчивости при хранении и относятся к числу препаратов массовой заводской заготовки.

Классификация линиментов

Жирные линименты

Эта группа веществ характеризуется наличием в их составе какого-нибудь жира или жироподобного вещества. Чаще всего используются жирные масла или приготовленные на них растворы, гораздо реже парафиновое масло, сплавы вазелина или ланолина.

Жирные линименты могут быть гомогенными или гетерогенными.

Гомогенные жирные линименты могут содержать хлороформ, скипидар, метилсалицилат, эфир и разнообразные медикаменты, растворимые в жирах или их смесях с перечисленными веществами. Примерами гомогенных жирных линиментов являются хлороформное масло, салинимент, сложный скипидарный линимент.

Oleum Chloroformii Salinimentum Linimentum terbinthinae

(Хлороформное масло) (салининент) compositum

Chloroformii 1, 0 Methylii salicilatis 1, 0 (сложный скипидарный

Olei Helianthi 2, 0 Olei Hyoscyami 3, 0 линимент)

Смешивают Chloroformii 1, 0 Olei Hyoscyami 2, 0

Смешивают Olei Terbinthinae 2, 0

Olei Helianthi 2, 0

Смешивают

Среди гетерогенных линиментов различают суспензионные и эмульсионные жирные линименты.

Спиртовые линименты

В качестве спиртовых линиментов используются лекарственные спирты, их смеси, а также различные приготовленные по мере надобности спиртовые растворы лекарственных препаратов. В состав этой группы линиментов входит настойка стручкового перца.

Linimentum Caprici compositum Linimentum Caprici camphoratum

(сложный перцовый линимент) (камфорно-перцовый линимент)

Tincturae Caprici 3, 0 Tincturae Caprici

Spiritus camphorati 2, 0 Spiritus camphorati ana 1, 0

Liquor Ammonii caustici 1, 0 Смешивают

Смешивают

Мыльно-спиртовые линименты (Сапонименты)

В состав сапониментов входят спиртовые растворы мыла, играющие роль дисперсионной среды. При втирании в кожу эта группа линиментов вызывает эмульгирование кожного жира, поэтому быстро и глубоко проникают в толщу кожи, увлекая за собой растворённые в них лекарственные вещества. В терапевтическом отношении мыльные линименты отличаются быстро наступающим и обычно резко выраженным действием, вызывают разбухание кожного слоя и разрыхляют эпидермис.

В зависимости от характера мыла различают две группы сапониментов – жидкие, содержащие калийное мыло, и плотные, студневидные, содержащие натриевое мыло.

Rp.: Camphorae 3, 0

Ol. Terebinthinae ana 10, 0

Spiritus saponati 30, 0

MDS. При миозитах

Камфору растирают в слегка подогретом беленном масле. К раствору прибавляют скипидар и мыльный спирт, и жидкость сильно взбалтывают. Получается эмульсионный (М/В) линимент.

Вазолинименты

Это разновидность линиментов, приготовляемых на основе вазелинового масла (от linimentum olei vaselini). В своё время вазолинименты были созданы в результате стремления получить препарат, обладающий свойствами жирных линиментов и одновременно с высокой чувствительностью при хранении. Вследствие содержания вазелинового масла вазолинименты не приобретают прогорклого запаха и в большинстве случаев допускают возможность заготовки на длительное время.

Сложные вазолинименты представляют собой растворы различных препаратов, растворимых в жирах, в обыкновенном или простом вазолименте.

Vasolinimentum simplex (простой вазолинимент):

Rp.: Acidi oleinici 30, 0

Liquoris Ammonii caustici spirituosi 10, 0

Olei vaselini flavi 60, 0

Misce. Da. Signa.

Олеиновую кислоту растворяют в спиртовом растворе аммиака (10%). К раствору прибавляют вазелиновое масло. Вазолинимент – прозрачная маслянистая желто-бурая жидкость, легко смешивающаяся с жирными маслами, хлороформом, эфиром, бензином. При смешивании с водой образует эмульсии, при нагревании теряет аммиак. При взаимодействии олеиновой кислоты с аммиаком образуется неустойчивое кислое аммиачно-олеиновое мыло:

2С 17Н 33СООН + NH3 = C 17H 33COOH · C 17H 33COONH4

Стехиометрический расчёт показывает, что почти половина (44, 7%) олеиновой кислоты, входящей в состав вазолинимента, остаётся не нейтрализованной и принимает участие в образовании кислой части мыла.

Несмотря на малую растворимость вазелинового масла в спирте, в результате выполнения рецепта получается гомогенный раствор вследствие солюбилизации масла. Совершенно необходимым условием получения прозрачного препарата является применение спиртового раствора аммиака. Благодаря наличию мыла вазолинимент хорошо резорбируется кожей и передаёт ей растворённые в нём лекарственные вещества.

Сложные вазолинименты получают путём растворения соответствующих лекарственных препаратов в простом вазолинименте. Наиболее употребителен йод-вазоген, содержащий 10% йода и получаемый растворением кристаллического йода.

Линименты-растворы

В состав линиментов-растворов входят различные твердые лекарственные вещества, растворимые в прописанных жидкостях: камфора, ментол, анестезин и др.

Rp.: Chloroformii 10, 0 ППК (лиц. стор.)

Olei Helianthi Olei Дата № рецепта

Therebinthinae aa 20, 0 Olei Helianthi 20, 0

Misce. Da. Chloroformii 10, 0

Signa. Втирать в больной сустав. Olei Therebinthinae 20, 0

m общ. = 50, 0

Приготовил: подпись

Проверил: подпись

Данный лекарственный препарат - линимент-раствор, в состав которого входит сильнодействующее, светочувствительное вещество – хлороформ, пахучее – скипидар и светочувствительное – подсолнечное масло. Все три жидких компонента взаиморастворимы друг в друге.

Подсолнечное масло смешивают в фарфоровой чашке с терпентиновым маслом. Затем на водяной бане нагревают смесь, в которой потом растворяют камфору и ментол. Полученную жидкость сливают в склянку с не очень узким горлом и закупоривают.

паста Розенталя паста Розенталя

с лекарственными веществами

Во флакон для отпуска помещают йод, стружками парафин и хлороформ, прикрывают крышкой, ставят на водяную баню до полного растворения, затем добавляют спирт.

Линименты-суспензии

Линименты-суспензии представлены весьма небольшим ассортиментом вследствие трудности равномерного распределения твёрдых осадков в вязких жирных средах при взбалтывании. Чаще всего в состав линиментов – суспензий прописывают такие вещества: цинка оксид, тальк, ксероформ, кальция карбонат, крахмал, сульфаниламидные препараты. В качестве дисперсионной среды используют глицерин, жирные масла, спирт, воду и др.

Классическим примером линимента – суспензии выступает линимент Вишневского (или бальзамический линимент).

В ступке тщательно растирают ксероформ с примерно половинным количеством дёгтя или винилином, после чего добавляют оставшееся количество дёгтя, тщательно перемешивают и постепенно добавляют при растирании касторовое масло или рыбий жир. Банку с мазью оформляют к отпуску.

Линименты-эмульсии

Линименты-эмульсии состоят из смеси жирных масел со щелочами или содержат растворы мыла. Эмульгатор или указан в прописи, или образуется в результате взаимодействия компонентов, входящих в состав линиментов.

Типичный пример, представляющий собой эмульсию типа М/В, – линимент аммиачный или летучий (Linimentum volatile seu linimentum ammoniatum).

Rp.: Olei Helianthi 74, 0

Liquoris Ammonii caustici 25 ml

Acidi oleinici 1, 0

Misce. Da. Signa. Для втираний.

Готовят непосредственно во флаконе для отпуска. Первым отвешивают подсолнечное масло, затем добавляют кислоту олеиновую и раствор аммиака. Укупоривают и сильно взбалтывают. При взаимодействии олеиновой кислоты с аммиаком образуется олеат аммония, т. е. аммиачно-олеиновое мыло, выполняющее роль эмульгатора:

C17H33COOH + NH2 = C17 H33COONH4

При этой реакции на 1 г олеиновой кислоты расходуется лишь 0, 0603 г аммиака, обеспечивающего сильно щелочную реакцию смесии резкое раздражающее действие препарата.

Летучая мазь представляет собой однообразную бело-жёлтую жидкость с сильным аммиачным запахом, имеющую консистенцию сливок. Вследствие постепенной потери аммиака от улетучивания во время хранения летучую мазь можно приготовить на весьма непродолжительное время. Летучая мазь применяется в качестве сильного раздражителя кожи как в чистом виде, так и в составе разнообразных сложных линиментов.

Общие правила приготовления линиментов

Технология изготовления линиментов

Заключение

Веками фармацевтическая наука разрабатывала принципы и каноны наружного лечения. Причиной тому, является то, что наружный способ применения лекарств с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой (гели, кремы, мази, линименты и др.) позволяет максимально обеспечить концентрацию лекарственных веществ непосредственно в очаге поражения, например, в месте нарушения целостности кожи, опрелостей, пролежней, ожога, поврежденной слизистой оболочки и т. п. Чрезкожный путь введения лекарственных веществ считается самым безопасным, поскольку большая часть дозы находится на поверхности и ее легко можно изменить путем частичного удаления мази.

Сегодня, благодаря многочисленным исследованиям отечественных и зарубежных ученых, не вызывает сомнений, что основные терапевтические свойства лекарственных средств (в частности - скорость и полнота высвобождения активных веществ, пенетерация через интактные или поврежденные кожу и слизистые) включают в себя мягкие лекарственные формы.

Благодаря преимуществам и высоким лечебными характеристиками которыми обладают мягкие лекарственные формы (мази, пасты, линименты) их доля в ассортименте на фармацевтическом рынке постоянно возрастает. Данная тенденция наглядно отражена на графике затрат и роста денежной массы в общем числе производимых закупок медикаментов в регионах Украины.

В розничном сегменте фармацевтического рынка наблюдается стабилизация роста и в денежном выражении. Позитивным фактором, в то же время, является рост рынка в упаковках. Наблюдается отчетливая тенденция роста этого показателя. По итогам последнего периода этот показатель составил 4, 84 %.

Крым прочно закрепился на пятом месте, сместив Львовскую область, которая в отличие от прошлого года занимает теперь не 5-ое, а 7-ое место в рейтинге регионов.

По-прежнему, очень активно растут так называемые «малые» регионы Украины - Полтавская, Винницкая, Хмельницкая области.

Впервые за длительный период позитивную динамику роста показывают южные области - Одесская, Николаевская и Херсонская.

В этом году впервые позитивную динамику показывают аутсайдеры рынка - малые западные области - Ровенская, Волынская, Закарпатская и Тернопольская области.

Такая динамика показывает что за мягкими лекарственными формами большое будущее. Они востребованы и занимают довольно значительную нишу на фармацевтическом рынке страны.

Список литературы

Державна фармакопея України/ Державне підприємство “Науково-експертний фармакопейний центр „ 1-е.вид.- Х.: РІРЕГ, 2001. - 556 с.

Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм: Довідковий посібник. – Л., 2003. – 95 с.

Закон України «Про лікарські засоби » № 123/96-ВР від 04.04.06.

К вопросу о стандартизации мягких лекарственных средств / Н.А.Ляпунов, Н.П.Хованская, Е.П.Безуглая, Н.В.Долейко / Фар маком. – 2007. - №2. – С.36

М’які лікарські форми: Екстемпоральна рецептура: Методичні рекомендації /О.І. Тихонов, Т.Г. Ярних, О.В.Лукієнко та ін.; За ред. О.І. Тихонова – Х.: Вид-во НФаУ; Золоті сторінки, 2003.- 128 с.

Наказ МОЗ України № 44 від 16.03.04 «Про організацію зберігання в аптечних установах різних груп лікарських засобів та виробів медичного призначення»

Общественная фармация в мире // Фармацевтический журнал.- 2004.- № 6.

Компендиум 2000/2001 - лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.- К.: МОРИОН, 2000.- 1456 с.

Перцев И. М., Зупанец И. А. Биологическая фармация - современная теория оптимального производства и использования лекарств // Клиническая фармация.- 2002.- Т. 3, № 2.- С. 128–132.

Провизор // Фармацевтический журнал. – 1998-2008.

Аптека // Еженедельник. – К., 2008.