Комбинированные гормональные пероральные контрацептивы (кок). Пероральные контрацептивы: список препаратов

Все пероральные контрацептивы содержат один и тот же синтетический эстроген - этинилэстрадиол. Разница между пероральными контрацептивами второго и третьего поколений заключается в типе содержащегося в них прогестагена. Пероральные контрацептивы второго поколения содержат левоноргестрел или норэтистерон, а третьего поколения - новые прогестагены дезогестрел и гестоден. Считается, что последние относятся к прогестагенам с большей эстрогенной активностью, а левоноргестрел и норэтистерон - с меньшей.

Каковы реальные риски, связанные с применением пероральных контрацептивов третьего поколения?

В 1995 г. возникли сомнения в применении пероральных контрацептивов третьего поколения в качестве первой линии из-за несколько повышенного риска тромбоэмболии, связанного с применением новых прогестагенов гестодена и дезогестрела.

В случае пероральных контрацептивов третьего поколения особенно важно свести к минимуму сопутствующие факторы риска, такие как:

• курение;
• артериальную гипертензию;
• семейный анамнез тромбоэмболии (даже при отрицательном результате скрининга тромбофилии);
• избыточную массу тела;
• тяжелое варикозное изменение вен;
• наследственные тромбофилии.

В каких случаях предпочтительно применение пероральных контрацептивов третьего поколения?

Сегодня в некоторых странах, в частности в Австралии, основное препятствие применению КОК третьего поколения в качестве средства первой линии - высокая цена. Пероральные контрацептивы третьего поколения следует держать в резерве на случай возникновения прогестагеновых побочных эффектов, таких как межменструальные кровотечения, угри и прибавка массы тела.

Решение проблем, возникающих при приеме пероральных контрацептивов

Межменструальные кровянистые выделения

Межменструальные кровянистые выделения (МКВ) - один из самых частых побочных эффектов в начале приема КОК и одна из основных причин отказа от КОК. Консультируя женщину с МКВ, важно объяснить, что обычно они наблюдаются в первые три месяца их приема, постепенно уменьшаются и стабилизируются к концу 4-го цикла. Кроме того, наличие МКВ не означает снижения эффективности КОК по следующим причинам:

• Помимо подавления овуляции прогестагены делают шеечную слизь более густой, что затрудняет проникновение сперматозоидов.
• Кровотечение может усиливать противоимплантационный эффект пероральных контрацептивов.
• При появлении МКВ секс может стать реже.

Вопросы, которые следует выяснить при сборе анамнеза у женщины с МКВ на фоне гормональной контрацепции

При сборе анамнеза выясняют:

• жалобы и опасения пациентки;
• текущий метод контрацепции и длительность его применения";
• применение текущего метода контрацепции2;
• прием препаратов (включая продаваемые без рецепта), которые могут взаимодействовать с пероральными контрацептивами, а также любые заболевания, которые могли повлиять на всасывание пероральных контрацептивов;
• исследования шейки матки в анамнезе3;
• факторы риска ИППП (возраст до 25 лет, новый партнер, более 1 партнера за год);
• другие симптомы, которые могут указывать на причину МКВ (боль в животе, кровотечения после полового акта, диспареуния, обильные кровотечения);
• вероятность беременности.

Если МКВ появились после нормального менструального цикла на фоне КОК, их причиной может быть не пероральные контрацептивы, а беременность, цервицит, курение (причинно-следственная связь не ясна, возможно влияние других факторов, например повышенная частота пропуска приема таблеток) или лекарственные взаимодействия. Пропуск приема пероральных контрацептивов - одна из самых частых причин МКВ, поэтому врач, прежде чем сменить пероральные контрацептивы или метод контрацепции, должен убедиться, что пациентка знает и соблюдает инструкции к препарату.

Объясняя причины МКВ, можно пояснить, что эстрогены стимулируют развитие эндометрия, а прогестагены стабилизируют его и что важнее баланс эстрогенов и прогестагенов, чем абсолютный уровень эстрогенов.

Если МКВ появились в начале приема пероральных контрацептивов и длятся более 3 мес., можно предпринять следующее (в порядке очередности):

1. Если пациентка принимает монофазные пероральные контрацептивы, заменить их трехфазными.
2. Заменить на пероральные контрацептивы с более высоким соотношением этинилэстрадиол/прогестаген: либо за счет более высокой дозы первого (с 20 до 30 мкг), либо с меньшей относительной дозой прогестагена.
3. Заменить прогестаген в пероральных контрацептивах: в особенности хороший контроль цикла обеспечивает гестоден.
4. Назначить другой метод контрацепции, например НоваРинг.

Беременность на фоне приема пероральных контрацептивов в анамнезе

К сожалению, у некоторых женщин, несмотря на правильный прием КОК, происходит овуляция и наступает беременность. Это обусловлено тем, что 7-дневный неактивный период слишком длинный для них, поэтому яичники успевают «проснуться» и происходит овуляция. Альтернативой для таких женщин могут быть высокоэффективные Депо-Провера или Импланон. Однако, если женщина хочет принимать пероральные контрацептивы, нужно:

• сократить неактивный интервал (т.е. уменьшить число неактивных таблеток, принимаемых каждый месяц, с 7 до 3-4 в стандартной 28-дневной упаковке или назначить Джес, дроспиренон-содержащий пероральный контрацептив, в 28-дневной упаковке которого только 4 неактивных таблетки);
• или в течение Змее, принимать только активные таблетки (пропустить 3 из 4 безгормональных интервалов и, соответственно, менструальных кровотечений) и принимать только 3 неактивных таблетки вместо 7.

Тошнота

Тошнота может быть побочным эффектом содержащихся в пероральных контрацептивах эстрогенов. Если она сохраняется более 3 циклов, следует или снизить дозу эстрогенов до 20 мкг, или назначить пероральные контрацептивы с более высоким содержанием прогестагенов (например, Микрогинон 30 (Нордетте 30)), или перейти на моногормональные прогестагеновые препараты.

Снижение либидо

Это явление может быть побочным эффектом прогестагенов, однако либидо зависит от множества психосоциальных факторов, которые следует оценить прежде, чем говорить о чисто биомедицинской причине. В некоторых случаях ситуацию улучшают пероральные контрацептивы с более высокой эстрогенной активностью, в частности содержащие норэтистерон или гестоден.

Аменорея

Отсутствие менструальных кровотечений или их скудность и изменение цвета на темно-коричневый многих женщин пугает, т.к. они принимают это за возможный признак беременности. При приеме пероральных контрацептивов, особенно содержащих норэтистерон, циклическая гиперплазия эндометрия почти всегда выражена слабее, чем при нормальном цикле.

Если женщина хочет, чтобы менструальные кровотечения были «более нормальными», следует назначить трехфазные препараты или пероральные контрацептивы третьего поколения.

С другой стороны, важно убедиться, что аменорея не вызвана беременностью.

Головная боль в период приема неактивных таблеток

Некоторые женщины жалуются на регулярно повторяющуюся головную боль, появление которой совпадает с началом приема неактивных таблеток из упаковки пероральных контрацептивов. Избежать этого позволяет прием только активных таблеток Змее, подряд (т.е. избежать 3 приступов головной боли за каждые 4мес.) Другой вариант - назначить в период приема неактивных таблеток по 0,625 мкг/сут конъюгированного эстрогена (эстроген-заместительная терапия).

Сопутствующее лечение противоэпилептическими средствами

Противоэпилептические средства, кроме вальпроата натрия, клоназепама, клобазама, вигабартина и ламотригина, повышают активность ферментов печени, что приводит к снижению уровня циркулирующих гормонов и снижению эффективности КОК. Поэтому женщины, которые принимают эти препараты, должны получать КОК с 50 мкг этинилэстрадиола, принимать только активные таблетки 3 мес. подряд или сократить прием неактивных таблеток до 3-4 дней. В качестве альтернативы можно использовать другие виды контрацептивов, такие как ВМС или Депо-Провера. Эффективность инъекционных контрацептивов, содержащих только прогестагены, не зависит от стимуляции ферментов печени, поэтому у женщин, принимающих противоэпилептические средства, интервал между инъекциями Депо-Провера такой же, как обычно,- 12 мес. (вопреки прежним рекомендациям).

«Graviora quae dam sunt remedia periculis »
(«Некоторые лекарства хуже болезни», лат.)

Гормональная контрацепция в настоящее время является одним из наиболее распространённых во всём мире методов планирования семьи. Миллионы женщин в течение длительного времени весьма успешно используют эти «пилюли спокойствия» - удобные, надёжные, практически безопасные при правильном применении.
Однако, на фоне длительной (в течение месяцев и лет) гормональной контрацепции достаточно нередко возникает необходимость применения (по самым различным показаниям) лекарственных препаратов многих фармакологических групп. Вот именно здесь нередко и возникают определённые сложности: вопросы совместимости, фармакологического взаимодействия, осложнений, побочных явлений и т.д. являются, во многом, terra incognita. Поэтому нами предпринята скромная попытка «рассеять туман».

Как известно, гормональные контрацептивные препараты чаще всего имеют комбинированный состав (эстрогены, представленные, в основном, этинилэстрадиолом (ЭЭС), и гестагены различных поколений и химических модификаций) и именуются КОК.
Разнообразные лекарства, назначаемые одновременно с КОК, способны изменить их контрацептивную активность. КОК, в свою очередь, достаточно часто существенно влияют на фармакодинамику, биодоступность и другие важнейшие аспекты действия многих препаратов. В процессах взаимодействия КОК особую роль играет их эстрогенный компонент. Ранее считалось, что гестагенный компонент в лекарственных взаимодействиях не имеет существенного значения. Однако, по данным Shenfield (1993), сравнительно недавно разработанные гестагены Ш-го поколения, в частности, дезогестрел, также подвергаются сульфатной конъюгации в желудочно-кишечном тракте вследствие чего возникает потенциальная возможность их взаимодействия с многими лекарственными средствами.

Метаболизм экзогенного этинилэстрадиола осуществляется следующим образом. 65 % от принимаемой внутрь дозы ЭЭС подвергается конъюгации в стенке кишечника, 29 % - гидроксилируется в печени при участии микросомальной ферментативной системы; оставшиеся 6 % образуют в печени глюкуроновые и сульфатные конъюгаты. Коньюгированные дериваты ЭЭС выводятся с желчью и поступают в кишечник, где подвергаются воздействию бактерий с образованием активного гормона, который затем повторно всасывается (так называемая гепатоэнтеральная рециркуляция).
КОК оказывают воздействие на микросомальную ферментативную систему печени, в результате чего уменьшается гидроксилирующая активность этих ферментов, замедляется метаболизм и повышается концентрация в плазме некоторых одновременно принимаемых препаратов. Поэтому лечебную дозу указанных препаратов необходимо уменьшить , чтобы избежать осложнений лекарственной терапии. При увеличении степени глюкуронидной коньюгации наблюдается индуцирующий эффект, в связи с чем показано увеличение терапевтической дозы для предотвращения снижения эффективности лечения (см. табл. 1)
Одним из механизмов фармакологического взаимодействия является возможное индуцированное увеличение глобулина, связывающего половые гормоны в плазме, и уменьшению в связи с этим количества биологически активных свободных стероидов.

Табл.1. Взаимодействие КОК с другими препаратами

В силу часто возникающих побочных явлений и осложнений не рекомендуется одновременное применение КОК и бромокриптина (парлодела), алкалоидов спорыньи (эрготамин) допегита (метилдофа, альдомет), антипирина, кетоконазола (только внутрь).
Кроме возможного влияния КОК на эффективность различных одновременно принимаемых лекарственных препаратов, непременно следует учитывать и воздействие различных лекарственных средств на главное и основное свойство КОК - контрацептивную активность. Эти данные постоянно дополняются, видоизменяются и усовершенствуются, но в настоящее время установлено, что эффективность гормональных контрацептивов существенно уменьшают:

1. Антациды, содержащие магний;
2. Противосудорожные и противоэпилептические препараты (гексамидин, карбамазепин, тегретол, дифенин, этосуксимид и др.);
3. Барбитураты (в частности, фенобарбитал);
4. Мепробамат (мепротан, андаксин);
5. Нитрофураны (фурадонин);
6. Имидазолы (метронидазол, флагил, клион, трихопол, тинидазол и др.);
7. Сульфаниламиды и триметоприм (в частности, их комбинация - бисептол, бактрим);
8. Некоторые противотуберкулёзные препараты (в частности, изониазид);
9. Фенилбутазон (бутадион), индометацин;
10. Бутамид.

Особую осторожность необходимо соблюдать при одновременном назначении КОК и антибиотиков , в частности, обладающих воздействием на кишечную микрофлору, поскольку последние могут уменьшать всасывание эстрогенов из кишечника, препятствуя достижению их эффективных концентраций в крови. Имеется достаточно оригинальная рекомендация (Бороян Р. Г.,1999) увеличивать дозу КОК на весь период приёма антибиотиков и в течение двух недель после окончания курса терапии
К антибиотикам, достоверно снижающим контрацептивную эффективность КОК, относятся: рифампицин и его аналоги, пенициллин и полусинтетические пенициллины (феноксиметилпенициллин, ампициллин, амоксициллин, аугментин и др.), гризеофульвин, вся группа тетрациклина (доксициклин, вибрамицин, метациклин), хлорамфеникол (левомицетин). В меньшей степени влияют на контрацептивную эффективность КОК цефалексин и другие цефалоспорины, клиндамицин (далацин), антибиотики-макролиды (в частности, эритромицин), неомицин и его аналоги.
Наблюдающиеся на фоне одновременного применения КОК и других лекарственных препаратов возникновение межменструальных кровотечений может реально отражать уменьшение контрацептивной активности

Памятуя известное изречение о «богом бережённом» и «пуганой вороне, которая куста боится» (в нашем контексте - беременности), мы в своей практической деятельности руководствуемся изложенным в вышеизложенных изречениях принципом, рекомендуя так называемую, «подстраховочную контрацепцию». Её смысл заключается в том, что приём пациенткой л ю б о г о лекарственного препарата (кроме одноразового, например, парацетамола при головной боли) одновременно с КОК должен сопровождаться непременным использованием барьерных (презерватив, колпачок, диафрагма), спермицидных или даже обычно не рекомендуемых (прерванный половой акт) методов контрацепции до конца данного менструального цикла.
Эта рекомендация особенно актуальна в связи с наличием в настоящее время несметного количества препаратов новых фармакологических групп, их синонимов, аналогов и т. д., взаимодействие которых с КОК пока недостаточно изучено или вообще неведомо…

Вопросы взаимодействия лекарственных препаратов весьма актуальны, но, к сожалению, недостаточно исследованы и освещены в медицинской литературе. Мы абсолютно согласны с мнением С. Н. Панчука и Н. И. Яблучанского (2002), что «ключевым звеном обеспечения лекарственной безопасности является практикующий врач. Его информированность в этих вопросах, неравнодушие и активная жизненная позиция - важные составляющие безопасной фармакотерапии».

ЛИТЕРАТУРА

1. Багдань Ш. Современное предупреждение беременности и планирование семьи, пер. с венг., Графит Пенсил, Будапешт, 1998.
2. Бороян Р. Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов, «Медицинское информационное агентство», Москва. 1999.
3. Деримедведь Л. В., Перцев И. М., Шуванова Е. В., Зупанец И. А., Хоменко В. Н.. Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии, Харьков, «Мегаполис», 2002.
4. Майоров М. В. Некоторые аспекты гормональной контрацепции // Провизор, 2002, № 1, январь, с. 43-44.
5. Майоров М. В. Контрацепция: современные принципы, методы, препараты // Медицина и…, 1999, № 2 (5), с. 8-14.
6. Панчук С. Н., Яблучанский Н. И., Лекарственная безопасность // Medicus Amicus, 2002, № 6, с. 12-13.
7. Руководство по контрацепции / Русское международное издание, Bridging The Gap Communications. Inc. Decatur, Georgia, U. S. A., 1994.
8. Darcy P. F. Drug interactions with oral contraceptives // Drug. Intell. Clin. Pharm., 1986, 20:353-62.
9. Miller D. M, Helms S. E, Brodell R.T A practical approach to antibiotic treatment in women taking oral contraceptives // J. Am. Acad. Dermatol, 1998, 30:1008-11.
10. 10. Shenfield G. M. Drug interactons with oral contraceptive preparations // Med. J. Aust., 1986, 144:205-211.
11. 11. Shenfield G. M. Oral Contraceptives. Are drug interactions of clinical significance? // Drug. Safety, 1998, 9(1):21-37.

Современная женщина имеет огромный выбор средств защиты от нежелательной беременности. Контрацептивы подразделяются на группы по различным признакам: от способов применения до уровня содержания действующих веществ. Львиную долю среди всех возможных способов защиты занимают оральные контрацептивы, по популярности своей уступая только презервативам. А в развитых странах они и вовсе завоевали уверенные лидирующие позиции.

Благосклонность представительниц прекрасного пола к оральным контрацептивам оправдана многими факторами, но самое весомое достоинство – самый высокий показатель надежности: более 99%.

Что из себя представляют средства защиты

Оральная, или, как ее еще называют, пероральная контрацепция подразумевает прием медикаментозных средств через ротовую полость. Как видите, никакой параллели с оральным сексом тут нет.

Речь идет обо всех таблетках, оказывающих противозачаточное действие, имеющее обратимый эффект при прекращении приема (за исключением разовых экстренных препаратов).

С их разновидностями и принципом воздействия на организм разберемся ниже.

Чтобы лучше понимать принцип воздействия пероральных контрацептивов на женский организм, следует вспомнить о циклических процессах, протекающих в организме. Мы говорим о менструальном цикле, привыкнув отсчитывать его периодичность от первого дня кровотечения до начала новых выделений. Наше внимание обычно сосредоточено на тех днях, когда организм «очищается», в то время как сам организм выстраивает эти циклы совсем наоборот.

Физиология женщины обуславливает цикличность процессов, исходя из подготовки к беременности, делая акцент на середине цикла – периоде овуляции, направляя все силы на формирование здоровой яйцеклетки и подготовку матки путем наращивания слоя эндометрия. А сами менструальные выделения – это лишь очищение половой системы от не пригодившихся «приготовлений» к зачатию. Отсюда становится понятным, что действие контрацептивов оказывает влияние как раз на процесс подготовки половой системы к беременности.

Оральные контрацептивы содержат половые гормоны

Влияние пероральных контрацептивов на женский организм базируется на наличии в них синтетических половых гормонов: эстрогена и прогестерона.

• При приеме таблеток эстроген появляется извне, и организму нет необходимости его вырабатывать. Поэтому гипофиз не получает от гипоталамуса приказ вырабатывать фолликулостимулирующий гормон.
• Следовательно, фолликулы находятся в пассивной фазе, работу по выделению эстрогенов не осуществляют. Яйцеклетка не может созреть.
• Яйцеклетка, не достигшая созревания, остается в яичниках. Овуляция не происходит.
• Аналогичная картина происходит и с прогестероном: попадая в организм искусственным путем, он ликвидирует необходимость его производства естественным путем.
• Синтетический прогестерон оказывает влияние на слизь, образовывающуюся в шейке матки. Она становится намного гуще и не пропускает даже самые быстрые сперматозоиды.
• Слой эндометрия, который должен наращиваться в матке для создания благоприятной среды для оплодотворенной яйцеклетки, формируется в несравнимо малом объеме.

Таким образом, принимая оральные контрацептивы, мы имеем практически трехуровневую защиту. Во-первых, не происходит овуляция. Во-вторых, если яйцеклетка все же созрела, вышла из яичников, то сперматозоид все равно не сможет с ней встретиться, так как шейка матки своей слизью перегородит ему путь. В-третьих, если все-таки оплодотворение произошло и сперматозоид достиг своей цели, зачатие произойти не сможет, так как матка не создала благоприятных условий для развития, и оплодотворенная яйцеклетка попросту не сможет прикрепиться к слизистой матки.

Немного истории, или развеивание мифов

Первый оральный контрацептив был разработан в шестидесятых годах XX века. Над его созданием работали химик Карл Джераси и два фармаколога: Джон Рок и Грегори Пинкус. Их детище стало инновацией в сфере медицины, но имело ряд весьма неприятных побочных эффектов.

Из-за высокого содержания гормонов женщины сталкивались с проблемой роста волос в нежелательных местах, появлением угревой сыпи на коже, большим набором лишнего веса и болями в молочных железах.

Более того, для некоторых из них наступал даже летальный исход на фоне инфаркта, инсульта или тромбоэмболии легочной артерии.

Разработка оральных контрацептивов началась в шестидесятые года XX века

Дурная слава о последствиях для испытуемых среди представительниц прекрасного пола жила очень долго, и сегодня мы можем встретить женщин с предрассудками относительно того, что гормональная контрацепция пагубно влияет на организм. Но стоит отметить, что на протяжении более чем пятидесяти лет препарат постоянно совершенствовался, состав и соотношение гормонов в таблетках очень изменились.

Виды средств защиты

Основная масса оральных контрацептивов представлена регулярно принимаемыми препаратами, но существуют и разовые. Следует подробно остановиться на каждой разновидности.

Комбинированные (КОК)

Самые распространенные и действенные среди прочих видов. Показатель надежности самый высокий. Название свое они получили в соответствии с содержанием двух компонентов: эстрогена и гестагена. Но комбинация их изменчива в соотношении друг к другу, отсюда и следующая классификация:

• Монофазные оральные контрацептивы. Доза обоих компонентов неизменна в течение всего цикла приема препарата. К таким контрацептивам относится большинство предлагаемых аптеками нашей станы. В пример приведем Диане 35, Ярину и многие другие.
• Двухфазные КОК. Подразумевается различная доля каждого гормона в разные периоды цикла. То есть упаковка состоит из двух видов таблеток разного содержания. К таким препаратам относятся Антеовин, Синовулат и прочие. Но доля двухфазных пероральных контрацептивов среди других разновидностей мала.
• Трехфазные. Характеризуются содержанием в упаковке трех видов таблеток с разным соотношением активных компонентов: Три-регол, Три-мерси, Триквилар.
• Многофазные. Этот вид КОК отличителен разным соотношением гестагена и эстрогена на протяжении всего цикла каждый день. Примером является Овулен.

Оральные контрацептивы классифицируются по содержанию в них гармонов

Есть еще один вариант классификации данных противозачаточных средств. Это разграничение их по количеству содержащегося в них эстрогенного компонента:

• Микродозированные. Содержание гормонов ниже 20 мкг. Примером служат Логест, Мерсилон, Джес, Новинет.
• Низкодозированные, до 30-35 мкг активного компонента. К ним относятся Марвелон, Жанин, Ярина, Регулон, Три-мерси и прочие.
• Среднедозированные КОК. 35-50 мкг этинилэстрадинола. Представители этой категории следующие: Силест, Данте 35.
• Высокодозированные. В препаратах данной категории содержание гормонов превышает 50 мкг. Нон-овлон, Антеовин. Справедливо заметить, что таблетки с высоким содержанием эстрогенного компонента применяются крайне редко.

Мини-пили

Это разновидность оральной контрацепции, в которой содержится только гестаген. Эстроген отсутствует. Их применение обусловлено в основном возрастом женщины. После 40 лет желательно более мягкое влияние на организм, это достигается заменой КОК на гестагенные препараты. Надежность защиты от нежелательной беременности немного снижается, но с ней исключаются и побочные эффекты.

Примером могут служить Эксклютон, Чарозетта, Микролют и прочие.

Посткоитальные

Существуют одноразовые средства пероральной контрацепции, так называемые экстренные. Их особенность состоит в разовом использовании для предотвращения зачатия после незащищенного полового акта. Прибегнуть к помощи таких препаратов можно в течение 72 часов после сношения, но надо иметь в виду, что с течением времени эффективность лекарства будет снижаться.

Это действенный метод, но прибегать к его помощи можно не чаще 1 раза в полгода. Иначе может серьезно нарушиться гормональный фон. Одноразовая контрацепция гарантирует высокую эффективность, за которую придется заплатить риском кровотечения и возможностью нарушения цикла.

экстренные средства оральной контрацепции можно применять не чаще 1 раза в полгода

Представители экстренной контрацепции: Постинор и Эскапел.

Польза и вред

Положительное влияние гормональной защиты на женский организм. Следует понимать, что как плюсы, так и минусы, а также степень их проявления будут зависеть от вида препарата. Говоря в целом, остановимся на достоинствах:

• Высокая эффективность. Надежность защиты от нежелательной беременности превышает порог в 99%.
• Регулирование цикла менструации.
• Избавление от предменструального синдрома и болезненных ощущений. Избавление от акне. Кожа становится чистой, без прыщей.
• Профилактика рака яичников, матки, опухолей груди.
• Защита от внематочной беременности.

Возможный вред гормональной контрацепции для женского организма:

• Есть вероятность образования тромбов и повышения давления.
• На коже могут появляться пигментные пятна.
• Еще есть случаи набора нежелательного веса. Но это значит, что подбиралась гормональная контрацепция самовольно, без консультации и обследования врача. Решается проблема сменой препарата на средства защиты с более низким содержанием гормонов.
• Могут открываться межменструальные кровотечения. Их наличие после 2-3 циклов с начала применения КОК указывает на необходимость смены препарата.
• При личной непереносимости наблюдаются рвота, тошнота, головные боли, риск прогрессирования желчнокаменной болезни.
• Может провоцировать некоторые формы рака.

Когда применять нельзя

Также существует ряд противопоказаний к применению гормональных противозачаточных средств. Общими из них являются беременность, период грудного вскармливания. При опухолях печени, гипофиза, раке молочных желез применение запрещено. Также сердечно-сосудистые болезни и сахарный диабет исключают возможность применения пероральных контрацептивов.

При применении оральных контрацептивов важно помнить о противопоказаниях

Помимо всего, стоит помнить и о том, что надежность будет достигнута только при условии правильности системного приема таблеток, каждый день в одно и то же время с погрешностью максимум в 2 часа. Также курящим женщинам не советуют прибегать к использованию КОК.

Какой способ защиты выбрать, личное решение каждого, но неизменно одно: чтобы принять решение о начале, смене или завершении приема пероральных контрацептивов, нужно знать о них базовую информацию. А вот подбором конкретного препарата должен заниматься врач, чтобы избежать побочных эффектов и снизить негативное влияние на конкретный организм до минимума.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) относятся к наиболее распространенным методам регуляции рождаемости и содержат в своем составе эстрогенный и гестагенный компоненты.

По количеству эстрогенного компонента в составе таблетки они подразделяются на высокодозированные, низкодозированные и микродозированные. К высокодозированным относятся ЛС, содержащие 50 мкг, к низкодозированным — 30-35 мкг, к микродозированным - 20 мкг этинилэстрадиола.

КПК также подразделяются на 2 основных типа: монофазные и многофазные.

Монофазные КПК - контрацептивы с постоянной на протяжении приема ежедневной дозой эстрогена и гестагена.

Многофазные КПК - двух- и трехфазные ЛС с переменной дозой эстрогена и гестагена, имитирующие колебания содержания естественных яичниковых гормонов, в течение нормального менструального цикла.

Механизм действия

Контрацептивное действие КПК осуществляется на различных уровнях системы гипоталамус - гипофиз - яичники - матка - маточные трубы. Этот механизм включает в себя подавление гонадотропной функции гипофиза посредством торможения выработки синтезируемых гипоталамусом рилизинг-гормонов, что приводит к торможению овуляции и временной стерильности. Доказано и непосредственное тормозящее действие КПК на функцию яичников. Яичники в случае применения КПК уменьшаются в размерах, содержат много атрезированных фолликулов; секреция эстрогенов яичниками снижается почти в 2 раза. Эндометрий подвергается быстрой регрессии в пролиферативной фазе цикла и преждевременной секреторной трансформации, иногда наблюдаются атрофические изменения, которые оказывают антиимплантационный эффект. Под влиянием КПК также замедляются перистальтика маточных труб и прохождение по ним яйцеклетки. КПК способствуют изменению биохимического состава цервикальной слизи: делают ее вязкой, что значительно ухудшает пенетрацию сперматозоидов. Таким образом, КПК при правильном применении обеспечивают практически 100% контрацептивную эффективность.

В настоящее время наиболее объективным показателем контрацептивной эффективности является индекс Перля, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение 1 года применения ЛС. При использовании КПК индекс Перля колеблется от 0,05 до 0,04.

Фармакокинетика

После приема внутрь все компоненты КПК быстро и почти полностью всасываются в ЖКТ. Биодоступность левоноргестрела и гестодена составляет практически 100%, дезогестрела - 62-81%. После приема однократной дозы КПК Cmax гестагенного компонента средства в крови достигается в среднем через 1,5 ч, а Cmax этинилэстрадиола - через 1-2 ч и составляет 80 пкг/мл.

Гестагенный компонент КПК связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды.

Этинилэстрадиол быстро и полно всасывается в верхних отделах тонкой кишки; 40% этинилэстрадиола при первичном прохождении через печень подвергается быстрому метаболизму и конъюгации. Этинилэстрадиол в виде сульфатов и глюкуронидов с желчью вновь поступает в просвет кишечника. Под воздействием нормальной микрофлоры кишечника происходит отщепление глюкуроновых и сульфатных групп, высвобождение свободного этинилэстрадиола и повторное его всасывание (энтерогепатическая циркуляция). Этинилэстрадиол характеризуется высоким сродством к белкам крови - специфическим глобулинам, связывающим половые гормоны, и в небольшом количестве связывается с альбумином (свободная, биологически активная фракция составляет 2-5%), максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 ч).

Этинилэстрадиол распределяется по органам и тканям, накапливаясь в жировой ткани. Период его полувыведения составляет в среднем 24 ч; 40% ЛС элиминируется почками в виде метаболитов, 60% - печенью.

Место в клинической практике

КПК используют для предупреждения нежелательной беременности.

Монофазные КПК с низким содержанием гормонов, содержащие прогестагены III поколения (гестоден, дезогестрел, норгестимат), и многофазные КПК являются оптимальным методом контрацепции у подростков и молодых нерожавших женщин.

Монофазные КПК:

Этинилэстрадиол/гестоден внутрь 20 мкг/75 мкг 1 р/сут, 21 сут, затем перерыв 7 сут или

Этинилэстрадиол/дезогестрел внутрь

20 мкг/150 мкг 1 р/сут, 21 сут, затем перерыв 7 сут или

Этинилэстрадиол/норгестимат внутрь 35 мкг/250 мкг 1 р/сут,

21 сут, затем перерыв 7 сут.

Многофазные КПК:

Этинилэстрадиол/левоноргестрел внутрь 30 мкг/50 мкг 1 р/сут с 1-го по 6-й день м.ц.

Этинилэстрадиол/левоноргестрел внутрь 40 мкг/75 мкг 1 р/сут с 7-го по 11-й день м.ц.

Этинилэстрадиол/левоноргестрел внутрь 30 мкг/125 мкг 1 р/сут с 12-го по 21-й день м.ц.

Плацебо внутрь 1 табл. 1 р/сут с 22-го по 28-й день м.ц. или

Этинилэстрадиол/гестоден внутрь 30 мкг/50 мкг 1 р/сут с 1-го по 6-й день м.ц.

Этинилэстрадиол/гестоден внутрь 40 мкг/70 мкг 1 р/сут с 7-го по 11-й день м.ц.

Этинилэстрадиол/гестоден внутрь 50 мкг/100 мкг 1 р/сут с 12-го по 21-й день м.ц., затем перерыв 7 сут

Этинилэстрадиол/дезогестрел внутрь 30 мкг/50 мкг 1 р/сут с 1-го по 6-й день м.ц.

Этинилэстрадиол/дезогестрел внутрь 40 мкг/75 мкг 1 р/сут с 7-го по 12-й день м.ц.

Этинилэстрадиол/дезогестрел внутрь 30 мкг/125 мкг 1 р/сут с 13-го по 21-й день м.ц., затем перерыв 7 сут.

У женщин с признаками гиперандрогении (гирсутизм, акне, жирная себорея) предпочтительно использование КПК, в состав которых входят прогестагены, обладающие антиандрогенными свойствами:

Этинилэстрадиол/диеногест внутрь 30 мкг/2 мг 1 р/сут с 1-го по 21-й день м.ц. или Этинилэстрадиол/хлормадион ацетат внутрь 30 мкг/2 мг 1 р/сут с 1-го по 21-й день м.ц. или Этинилэстрадиол/ципротерон внутрь 35 мкг/2 мг 1 р/сут с 1-го по 21-й день м.ц.

Наряду с контрацептивным действием КПК оказывают целый ряд лечебных эффектов и применяются при различных гинекологических заболеваниях.

КПК эффективны при нарушениях менструального цикла (дисфункциональных маточных кровотечениях, дисменорее), предменструальном синдроме, эндометриозе. В случае применения этих ЛС снижается риск развития рака яичников и эндометрия, доброкачественных опухолей молочной железы, функциональных кист яичников, миомы матки, эндометриоза, воспалительных заболеваний органов малого таза, внематочной беременности. КПК эффективны при некоторых формах эндокринного бесплодия.

Пероральные контрацептивы (ПК) – это высокоэффективные современные противозачаточные средства, которые используются женщинами всего мира.

Пероральная контрацепция как способ предотвращения нежелательной беременности практикуется с 50-х годов прошлого века.

С тех пор этот метод контрацепции позволил врачам накопить внушительный опыт применения. Эволюции подверглись и сами пероральные контрацептивы, которые стали совершеннее по своему составу и дают меньше побочных эффектов.

Из чего сделаны пероральные контрацептивные средства

Условно все оральные контрацептивы делятся на две группы: комбинированные оральные контрацептивы (КОК) и противозачаточные таблетки прогестогенового ряда (ПТП).

КОК – это таблетки, содержащие в составе два женских половых гормона эстроген и прогестоген, полученные синтетическим путем. По соотношению этих гормонов бывают монофазные, двухфазные и многофазные КОКи. Существуют также различия относительно дозы эстрогена, согласно которым выделяют высокодозированные, низкодозированные и микродозированные препараты.

Гинекологи зачастую назначают таблетки с минимальным содержанием эстрогена.

Как работают пероральные контрацептивы

Употребление оральных контрацептивов приводит к следующим процессам:

• Отсутствие овуляции лежит в основе главного контрацептивного эффекта. Нет овуляции – нет беременности.
• Повышение густоты слизи шейки матки. Таким образом, повышается барьерная способность шеечной слизи, и это мешает сперматозоидам проникнуть в полость матки.
• Изменение эндометрия матки. Характер изменений эндометрия препятствует прикреплению плодного яйца, если оплодотворение все-таки наступило.
• Влияние на подвижность сперматозоидов в маточных трубах, что вносит свою лепту в предотвращение оплодотворения.

Почему использование пероральных контрацептивов так популярно

• Во-первых, эффективность метода очень высокая. Согласно исследованиям, из 100 женщин, пользующихся противозачаточными таблетками, забеременели только три.
• Во-вторых, контрацептивный эффект наступает с момента употребления уже первой таблетки. Перед началом использования метода вам не нужно специально обследоваться у гинеколога. И если вдруг вы захотите ребенка, то можете просто перестать пить таблетки, и беременность наступит очень скоро.
• В-третьих, вы можете извлечь ряд преимуществ из неконтрацептивных эффектов противозачаточных таблеток, а именно: менструации станут регулярными, безболезненными, уменьшится объем теряемой крови. Употребление пероральных контрацептивов значительно снижает вероятность возникновения рака яичников, матки, груди, прямой кишки, воспаления органов малого таза, положительно влияет на состояние кожи и в 90% случаев снижает риск внематочной беременности.

Какие побочные эффекты могут быть у пероральных контрацептивов

Самые распространенные побочные эффекты – это тошнота, головокружение, изменение настроения, тяжесть в молочных железах, незначительная прибавка в весе (2-3 кг), мажущиеся выделения из влагалища, изменение либидо. Эти эффекты не являются симптомами какого-либо заболевания, и зачастую исчезают через 2-3 цикла приема таблеток.

Внимание! Пероральные противозачаточные средства не защищают от инфекций, передающихся половым путем, и ВИЧ.

Использование антидепрессантов на основе зверобоя, препаратов против туберкулеза и судорог может снизить эффективность ПК. Непременно предупредите своего врача, если вы употребляете что-то из этих средств!

Кому противопоказаны ПК

Противопоказания к применению гормональных противозачаточных средств

Нельзя использовать женщинам, у которых имеются следующие состояния:

• Подозреваемая или установленная беременность.
• Лактация. Запрет касается КОК, но не распространяется на ПТП, которые разрешены при кормлении грудью.
• Тяжелые заболевания печени и желчного пузыря.
• Уже имеющиеся заболевания сердечно-сосудистой системы (тромбозы, инсульты, ишемическая болезнь сердца), или если они были раньше.
• Повышенное артериальное давление от 140/90 мм рт. ст. и выше.
• Нарушения свертываемости крови.
• Мигрень.
• Рак груди.
• Сахарный диабет с осложнениями.
• Курение, возраст старше 35 лет (противопоказание касается только КОК).

Какие таблетки входят в список ПК

Гинекологи предпочитают назначать низкодозированные и микродозированные КОК, потому что это препараты нового поколения, имеющие минимум побочных эффектов и хорошо переносимые женщинами. Некоторые из них содержат фолаты и дроспиренон, оказывающие положительный эффект на женское здоровье.

Пероральные контрацептивы, содержащие только прогестоген, или мини-пили: «Чарозетта», «Экслютон», «Микролют», «Лактинет».

Как правильно принимать ПК

Упаковка противозачаточных таблеток рассчитана на месяц, в блистере содержатся 21 или 28 таблеток (21 пилюля с действующим веществом и 7 пустышек).

Прием первой таблетки из упаковки начинается в первый день месячных и продолжается ежедневно в течение 21 дня. Затем на 7 дней делают паузу, во время которой начинается менструальноподобное кровотечение. После недельной паузы начинают новую упаковку.

Если в блистере имеется 28 таблеток, то перерыва делать не нужно.

Очень важно принимать ПК в одно и то же время, это способствует выработке привычки и снижает риск забыть о таблетке.

Если вы решили выбрать для себя гормональный способ контрацепции, обязательно проконсультируйтесь с вашим гинекологом, который подберет оптимальный препарат, учитывая ваши индивидуальные особенности!

Самые читаемые:

Что нельзя делать при месячных
Что нельзя дела…

Почему не регулярно идут месячные у женщин, причины и что делать
Почему не регул…

От эрозии шейки матки к раку? Анализы, стадии и лечение
Как вылечить эр…

Искусственные роды, как проходят, последствия искусственных родов
Искусственные р…

Как снять или облегчить боль при месячных: что помогает?
Как снять боль …

Темно-коричневые выделения у женщин: причины, когда норма, патология
Темно-коричневы…

Эрозия шейки матки после родов: причины, симптомы, диагностика, лечение, Компетентно о здоровье на i…
Эрозия шейки ма…