Кислота этакриновая: показания, противопоказания, дозировка. Урегит® Этакриновая кислота

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Этакриновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Этакриновая кислота

Диуретическое средство (петлевой диуретик).

Фармакология

Действует на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Оказывает умеренное гипотензивное действие. Активация диуреза начинается через 30-60 мин, достигает максимума через 2 ч и продолжается 6-9 ч. Диуретический эффект более выражен, при приеме не ежедневно, а с перерывом 1-2 дня.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы — более 90%. Не проходит через ГЭБ . Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 1-4 ч. Экскретируется в основном почками (60-80%) в неизмененной форме (20-30%) и в виде конъюгатов; 20-30% выводится через кишечник.

Применение вещества Этакриновая кислота

Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальный цирроз печени, нефротический синдром), артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этакриновая кислота

Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, острый панкреатит; при назначении в высоких дозах или при длительном применении — гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, дегидратация; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, ототоксические нарушения, головокружение, головная боль, мышечная слабость, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики усиливают эффект и уменьшает гипокалиемию и алкалоз. Углубляет гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, гуанетидином, празозином, резерпином, ганглиоблокаторами (возможен ортостатический коллапс). В сочетании с непрямыми антикоагулянтами и глюкокортикоидами более значимо повышает салурез и гипокалиемию. Увеличивает ото- и нефротоксичность других лекарственных средств и степень дегидратации на фоне слабительных препаратов.

Передозировка

Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.

Таблетки 50 мг круглой формы плоские белого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке №20.

Фармакологическое действие

Диуретическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относится к диуретикам с быстрым действием, функционирующий на уровне восходящей части петли Генле , а также дистальных и проксимальных почечных канальцев. Механизм действия обусловлен способностью этакриновой кислоты купировать процесс транспорта ионов хлора и, соответственно, натрия. Эффект развивается достаточно быстро и от кислотно-щелочного равновесия не зависит. Диуретическое действие во многом определяется дозой препарата и связан с уровнем задержки жидкости. Под действием этакриновой кислоты из организма усиленно выводятся ионы калия, что необходимо учитывать при применении Урегита с коррекцией в плазме уровня калия.

Вода и электролиты под воздействием этакриновой кислоты выводятся значительно интенсивнее, по сравнению с действием тиазидных диуретиков, поскольку препарат значительно очень сильно подавляет процесс реабсорбции натрия. Поэтому препарат эффективен у пациентов с . Влияние на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию практически отсутствует. На фоне приема этакриновой кислоты экскреция электролитов отличается от аналогичных процессов под влиянием тиазидных диуретиков и заключается в значительной потере ионов хлора относительно ионов натрия.

Фармакокинетика

Этакриновая кислота из ЖКТ всасывается практически полностью и быстро. Биодоступность - 100%. Связь с белками крови высокая (порядка 95%). Не проникает через ГЭБ . После приема препарата диуретический эффект развивается через 20-30 минут и достигает максимума через два часа. Его действие длится 7-8 часов. Биотрансформация происходит путем конъюгации в печени. Выводится в неизмененном виде в основном с мочой и калом.

Показания к применению

• В лечении отеков различного генеза: , ХСН , нефротический синдром , отек головного мозга;
• В комбинации с другими ЛС при лечении .

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, печеночная кома , лактация, непереносимость лактозы, возраст до 18 лет, нарушения кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса. Принимать с осторожностью пациентам с циррозом печени , гипокалиемией , в пожилом возрасте с заболеваниями соединительной ткани.

Побочные действия

Тошнота, боли в животе, рвота, анорексия , ; ортостатическая гипотензия , нарушения сердечного ритма, ; гипомагниемия , гипокалиемия , метаболический алкалоз , ; , мышечная слабость, .

Урегит, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки внутрь, после приема пищи. Начальная рекомендованная разовая дозировка — 50 мг (устанавливают с учетом тяжести состояния пациента и степени нарушений водно-электролитного баланса) и корректируется в процессе терапии в зависимости от динамики состояния больного и характера диуретического ответа. Для постепенного диуретического эффекта препарат назначается в минимальной дозировке - 25 мг. При наличии выраженных отеков дозировка препарата варьирует от 100 до 200 мг, поддерживающая доза 25 — 200 мг в сутки. При этом, в поддерживающем режиме допускается пропуск отдельных доз препарата для поддержания его эффективности - давать с интервалами в 1-2-3 дня. Доза для детей старше 2 лет составляет 25 мг.

Как правило, начальную дозировку препарата постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта, не превышая дозу 200 мг. Действие препарата продолжается 8 - 12часов, поэтому всю суточную дозу рекомендуется принимать утром. Препарат можно комбинировать с другими диуретиками. Пожилым пациентам необходимо корректировать дозировку препарата.

Передозировка

При приеме препарата в высоких дозах возможны , снижение , потеря электролитов, повышенный .

Взаимодействие

При совместном приеме Урегита:

• с калийсберегающими диуретиками возрастает риск усиления диуретического эффекта Урегита и уменьшения уровня гипомагниемии и гипокалиемии ;
• с ганглиоблокаторами - усиливается риск развития ортостатической гипотензии ;
• с ЛС, связывающимися с белками крови (клофибрат , непрямые антикоагулянты) - отмечается усиление диуретического действия;
• с глюкокортикоидами - снижается антигипертензивный эффект Урегита, повышается риск развития гипокалиемии и степени ее выраженности;
• с антибиотиками цефалоспоринового ряда, аминогликозидами увеличивается риск появления нефротоксического действия последних;
• с НПВС — возрастает риск снижения действия Урегита;
• со слабительными препаратами - усиливается дегидратация , снижается содержание в крови калия, натрия и магния;
• с бета-адреноблокаторами, нифедипином , апрессином ,

Является сильным диуретическим (мочегонным) средством. По механизму действия близок к фуросемиду, но существенно не нарушает электролитного (ионного) состава крови. Действует быстро; эффект начинается через 30-60 мин, достигает максимума через 2 ч, продолжается после однократного приема 6-9 ч.

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Наименование:

Этакриновая кислота (Acidum etacrynicum)

Фармакологическое действие:

Является сильным диуретическим (мочегонным) средством. По механизму действия близок к фуросемиду, но существенно не нарушает электролитного (ионного) состава крови.

Действует быстро, эффект начинается через 30-60 мин, достигает максимума через 2 ч, продолжается после однократного приема 6-9 ч.

Показания к применению:

Назначают при отеках у пациентов с недостаточностью кровообращения, при отеках почечного происхождения, особенно устойчивых к действию других диуретиков (мочегонных средств), при остром отеке легких, отеке головного мозга.

Оказывает умеренное антигипертензивное (снижающее артериальное давление) действие, при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) может применяться в сочетании с гипотензивными (снижающими артериальное давление) средствами.

Методика применения:

Назначают внутрь, начиная с 0,05 г (50 мг), повышая при необходимости суточную дозу препарата до 0,1-0,2 г. Обычно принимают всю дозу препарата утром (после еды).

Диуретический эффект часто более выражен, если препарат принимают не ежедневно, а с перерывом в 1-2 дня.

Внутривенно (0,05 г) вводят в случаях, когда требуется быстрый эффект.

Лечение следует проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости назначать препараты калия.

Нежелательные явления:

При длительном применении препарата могут наблюдаться гипокалиемия (понижение уровня калия в крови) и гипохлоремический алкалоз (защелачивание, связанное с пониженным содержанием хлоридов в крови). Одновременное применение калийсберагаюших диуретиков усиливает диуретическое действие препарата и уменьшает гипокалиемию и алкалоз (защелачивание крови).

Этакриновая кислота хуже переносится, чем фуросемид, особенно больными с почечной недостаточностью.

При применении препарата возможны головокружение, слабость, диспепсия (расстройства пищеварения), диарея (понос).

Противопоказания:

Такие же, как для гипотиазида. Препарат не рекомендуется при анурии (отсутствии образования мочи) и беременным. Детям раннего возраста назначают лишь в исключительных случаях при резистентности (устойчивости) к другим диуретикам. При циррозе печени применение препарата требует тщательного врачебного наблюдения.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук, в ампулах, содержащих по 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты, которую растворяют изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Урегит, Кринурил, Эринекс, Эдекрил, Эдекрин, Гидромедин, Отакрил.

Препараты аналогичного действия:

Спиронолактон (Spironolactone) Маннит (Mannit) Триампур Композитум (Triampur Compositum) Триампуркомпозитум (Triampur compositum) Фрусемен (Frusemen)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Урегит (Uregyt).

Состав и форма выпуска

Этакриновая кислота. Таблетки (50 мг).

Фармакологическое действие

Этакриновая кислота - петлевой диуретик, относящийся к группе сапуретиков, производных дихлорфеноксиуксусной кислоты. Вызывает диуретический эффект с увеличением экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция.

Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли нефрона, а также в проксимальном канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает экскрецию бикарбонатов.

Снижает системное АД. Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч, продолжается после однократного приема 6-9 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается в тонкой кишке. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Не проходит через ГЭБ. Т1/2 - 1-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (60-80%), в неизмененном виде (20-30%) и в виде конъюгатов, частично с калом (20-30%).

Показания

— отечный синдром различного генеза (при хронической СН, портальном циррозе печени, нефротическом синдроме);
— (в составе комбинированной терапии).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом выраженности нарушений электролитного баланса, тяжести состояния больного. Взрослым назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг, при необходимости постепенно повышая суточную дозу до максимальной (200 мг).

Обычно принимают всю дозу препарата утром (после еды). В случаях отечного синдрома этакриновую кислоту назначают ежедневно в течение нескольких дней, затем по мере улучшения состояния больного переходят на поддерживающее лечение.

Прием препарата через 1-2 дня под контролем суточного диуреза, массы тела больного. Детям в возрасте от 2 лет этакриновую кислоту назначают, начиная обычно с суточной дозы 25 мг. При циррозе печени применение препарата требует тщательного врачебного наблюдения.

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения этакриновой кислоты не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Беременность и лактация

Женщинам в период беременности этакриновую кислоту назначают только в исключительных случаях.

Побочное действие

Анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, редко - острый панкреатит, ортостатическая гипотония, тахикардия, нарушения сердечного ритма, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз. В случаях метаболического алкалоза и/или электролитных нарушений лечение этакриновой кислотой начинают только после восстановления ЭБ и КЩР.

Лечение этакриновой кислотой необходимо проводить с регулярным контролем содержания электролитов в плазме крови на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости назначать препараты калия.
Прочие: ототоксическое действие; головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Противопоказания

Анурия; нарушения ЭБ и КЩР; печеночная кома; беременность, лактация; детский возраст (до 2 лет); повышенная чувствительность к этакриновой кислоте.

Передозировка

Симптомы
Нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия); метаболический алкалоз; артериальная гипотензия; аритмии.
Лечение
Промывание желудка; в/в введение растворов ЛС, корригирующих электролитное и КЩР (в т. ч. препаратов калия); при необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков усиливает диуретическое действие препарата и уменьшает гипокалиемию и гипомагниемию. Этакриновая кислота потенцирует гипотензивный эффект БАБ, , .

При сочетании препарата с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия. При одновременном приеме этакриновой кислоты с ЛС, интенсивно связывающимися с белками плазмы крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.), возможно усиление диуретического эффекта, гипокалиемии, т. к. в результате конкуренции за связывание с белками концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается. В этих случаях требуется снижение дозы препарата, особенно у пациентов с гипопротеинемией.

ГКС при совместном применении с препаратом повышают частоту развития и выраженность гипокалиемии, снижают антигипертензивное действие препарата. Под влиянием НПВС возможно уменьшение эффектов препарата. Одновременное применение этакриновой кислоты и антибиотиков-аминогликозидов приводит к возрастанию ототоксического действия препаратов в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с ПН,).

Этакриновая кислота увеличивает риск нефротоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и цефалоспоринов при комбинированной терапии. При комбинированном применении прпарата и антибиотиков-тетрациклинов концентрация мочевины в крови повышается, что особенно опасно при ПН.

При одновременном приеме этакриновой кислоты и слабительных средств возможны дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния. При одновременном применении средств, вызывающих закисление мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.