Форум о бодибилдинге, пауэрлифтинге, спортивном питании и тренировках. Особенности применения таблеток "кломифена цитрат"

Препарат Кломифен - антиэстрогенное средство.
Связывает рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью, подвергается энтерогепатической рециркуляции. Из организма выводится с фекалиями. T1/2 составляет 5-7 дней. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов оказывает умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне — антиэстрогенный. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, способствует секреции гонадотропинов. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

"Кломифен" - стимулятор продукции гонадотропинов, средство, обладающее эстрогенной и антиэстрогенной активностью. Препарат состоит из действующего вещества кломифена цитрат и вспомогательных компонентов.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Средство имеет нестероидную структуру, его действие достигается благодаря специфическому связыванию с эстрогенными рецепторами гипофиза и гипоталамуса, в результате чего повышается секреция гонадотропных гормонов гипофиза. Как следствие, стимулируются созревание и эндокринная активность фолликула в яичнике, образуется желтое тело и обеспечивается поддержка его жизнедеятельности. Использование препарата в больших дозах приводит к торможению секреции гонадотропинов.

Лекарственное средство хорошо и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, подвергается энтерогепатической рециркуляции и метаболизму в печени. Основная его часть выводится из организма с калом (42 %), незначительная - с мочой (около 8 %).

Показания к применению препарата "Кломифен"

Препарат "Кломифена цитрат" показан при таких проблемах:

• ановуляторное бесплодие;
• олигоспермия у мужчин;
• гипофункция яичек;
• синдром Штейна-Левенталя, проявляющийся поликистозом яичников ;
• синдром Киари-Фроммеля;
• функциональные маточные кровотечения;
• андрогенная недостаточность;
• галакторея как последствие опухоли гипофиза;
• выраженная олигоменорея;
• аменорея (дисгонадотропная, постконтрацептивная, вторичная).

С помощью "Кломифена" производят диагностику болезней эндокринной системы.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

Применение лекарственного средства, дозировка

Прием лекарства осуществляется с учетом проблемы, которую должен устранить кломифена цитрат. Инструкция содержит подробную информацию об использовании средства для лечения разных заболеваний. "Кломифен" предназначен для употребления внутрь, его принимают независимо от приема пищи.

Стимуляция овуляции

Ежедневно перед сном принимают по 50 мг препарата. Пятидневный курс лечения начинают на пятый день менструального цикла. В случае отсутствия цикла терапию осуществляют в любое время.

При отсутствии необходимого эффекта (на протяжении 30 дней не наступила овуляция) лечение повторяют, но дозировку повышают до 150 мг лекарства в сутки или увеличивают длительности курса до десяти дней. Количество принятого за весь курс препарата не должно превышать 1 г.

Проверка наступления овуляции осуществляется с помощью УЗИ, по наличию двухфазной базальной температуры, усиленному образованию ЛГ, повышенному содержанию сывороточного прогестерона в период возможной лютеинизации (третья фаза) или наличию менструации у женщин с аменореей.

Если после приема медикамента, содержащего кломифена цитрат, состояние здоровья женщины улучшилось, и наступила овуляция, но беременности нет, назначают еще один лечебный курс с той же дозой. Если после овуляции менструации нет, делают тест на беременность. Перед проведением повторного курса терапии также в обязательном порядке исключают вероятность беременности.

В случае пропуска приема "Кломифена" надо обязательно посетить лечащего врача. Во время терапии и до ее начала требуются наблюдение гинеколога, проведение влагалищных исследований и проверка работы яичников.

При выявлении их увеличения или наличии кистозной трансформации лечение прекращают до тех пор, пока яичники не приобретут прежние размеры, после чего курс продолжают с использованием минимальных доз лекарства или уменьшением длительности терапии.

Лечение мужского бесплодия

При олигоспермии пациентам часто назначают терапию с использованием такого средства, как кломифена цитрат. Для мужчин это эффективный способ лечения бесплодия. Его применение необходимо в тех случаях, когда не удалось выявить причину такого состояния. При лечении важно учитывать и состояние здоровья женщины.

Мужчинам для устранения бесплодия назначают курс "Кломифена" длительностью 3-4 месяца. Доза препарата для достижения лечебного эффекта составляет 50 мг. Прием средства осуществляют 1-2 раза в день. Применение препарата сопровождается постоянным наблюдением за содержанием гормонов крови, поскольку повышение уровня тестостерона негативно влияет на сперматогенез.

В процессе лечения женщин и мужчин периодически проверяют работу печени, в ходе которой врачи определяют, как влияет на организм кломифена цитрат. Мужчин дополнительно подвергают такой процедуре, как систематический контроль спермограммы, чтобы понять, каким является результат терапии.

Возможные побочные эффекты

Многие лекарственные средства имеют побочные действия. У "Кломифена" они такие:

• аллергические реакции (вазомоторные расстройства, аллергический дерматит, сыпь);
• утомляемость, сонливость; депрессия;
• замедление психических и двигательных реакций;
• головная боль, головокружение;
• повышенная возбудимость, беспокойство;
• бессонница;
• тошнота, метеоризм, гастралгия;
• рвота, диарея;
• нарушения зрения;
• увеличение размеров яичников, образование кист;
• многоплодная беременность;
• боли внизу живота, в груди, придатках, у мужчин - в яичках;
• увеличение веса;
• приливы крови к лицу;
• повышение температуры тела;
• обратимое выпадение волос;
• алопеция (незначительная, обратимая);
• поллакиурия;
• дисменорея;
• полиурия;
• гипергидроз;
• меноррагия;
• учащенное мочеиспускание.

Из-за большого количества побочных эффектов, которыми обладает кломифена цитрат, применение данного средства должно осуществляться только по назначению врача. При выявлении негативных реакций врач уменьшает дозу или назначает другое лекарство.

Особые указания

Препарат подходит только тем женщинам, у которых сохранена функция яичников и нет противопоказаний к беременности.

При выявлении побочных эффектов корректировка режима дозирования - обязательное условие дальнейшего лечения.

"Кломифен" влияет на способность управлять автотранспортом и механизмами, поэтому его не назначают тем пациентам, деятельность которых требует быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Совместимость с другими лекарствами

Кломифена цитрат совместим с препаратами гонадотропных гормонов, его взаимодействие с другими лекарственными средствами в настоящее время не установлено.

Применение "Кломифена": отзывы

"Кломифен" - сильнодействующее средство с большим количеством побочных эффектов. Но для некоторых пар прием этого медикамента - единственный шанс создать полноценную семью. Наиболее часто кломифена цитрат используют женщины. В отзывах о препарате многие из них часто указывают на такое побочное действие, как многоплодная беременность. Упоминается и о негативном влиянии повышенного уровня эстрогенов на эмбрионы.

Кломифен. Кломифена цитрат. Клостилбегит.

Кломифен, как химическое соединение известен с 1956 года. Благодаря своему стимулирующему действию на функцию яичников сразу признан удачным открытием. Первые оценочные публикации клинического опыта были посвящены лечению женщин с олиго и аменореей. Однако уже совсем скоро препарат используется для преодоления бесплодия, так как частота наступления беременности у проходящих лечение женщин оказалась неожиданно гораздо более высокой, чем ожидалось. Так Greenblatt RB и соавт., в 1961г опубликовали свое наблюдение о применении кломифена у женщин с ановуляторным бесплодием. А уже в 1967г кломифен был одобрен FDA для лечения бесплодия.

Физические свойства. Химическая структура. Фармакодинамика. Фармакокинетика.

Кломифен по действию нестероидный селективный модулятор с хорошей связывающей способностью рецептора эстрогена.

На вид белый или бледно-желтый порошок без запаха, нестабильный в воздухе и на свету.

По химическому строению кломифен представляет из себя (E,Z)-2-(4-(2-Хлор-1,2-дифенилэтенил)фенокси)-N, N-диэтил-этанамин в виде цитрата с молекулярной массой
598,09

Препарат отличается высокой биодоступностью (боле 90%), метаболизируется в печени, характеризуется длительной энтеро-гепатической рециркуляцией. Период полувыведения 5-7 дней. Основной путь экскреции с фекалиями, в меньшей степени с мочой. После введение кломифена в течение 5 дней в дозе 100 мг в сутки, обнаруживается в сыворотке в период до 30 дней. Именно длительностью выведения препарата объясняется легкий стимулирующий эффект, который иногда можно наблюдать в следующем за индуцированным естественным менструальном цикле.

Кломифен в препаратах доступен в виде рацемической смеси двух стереохимических изомеров:

• Zuclomifene (Zu-кломифен). Представляет из себя CIS- конфигурацию
• Enclomifene (En-кломифен). Представляет из себя TRANS- конфигурацию

Все в большей степени кломифен оценивается с позиции возможностей лечении вторичного мужского гипогонадизма (Ioannidoukadis Stella, Wright Pat J. И соавт., 2006г). Есть мнение, что препарат в некоторых случаях может быть более привлекательным вариантом, чем ЗГТ тестостероном, особенно понимая его очевидные преимущества в виде не соизмеримо меньшей стоимости и удобства перорального приема (Taylor Frederick и соавт., 2010г), а так же отсутствия вторичного угнетения гонад, риск развития которого в некоторых случаях плюс ко всему требует дополнительных инъекций гонадотропинов (Kaminetsky Jed и соавт., 2009г). Интересно, но наблюдения показывают, что применительно к мужчинам большую эффективность, напротив, демонстрирует уже En-кломифен (Hill S, Arutchelva V, Quinton R, 2009г).

Механизм действия.

Основной механизм действия заключается в разрыве отрицательной обратной связи эндогенных эстрогенов на уровне рецепторов гипоталамуса (Kahwanago I и соавт.,1970г; Etgen AM и соавт., 1979г) по принципу антагонистической селективной блокады рецепторов, что в свою очередь вызывает вторичное повышение выделения гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) из гипоталамуса в гипоталамо-гипофизарной портал циркуляции, вызывая повышение уровней ФСГ и ЛГ, закономерную активацию когорты антральных фолликулов- собственно индукцию овуляции (Dickey RP и соавт., 1996г; Kousta E и соавт., 1997г). Увеличивающиеся фолликулы в свою очередь производят эстрадиол, концентрация которого несмотря на то, что превышает физиологическую, в присутствии кломифена не способна эффективно срабатывать в регуляторных структурах. При этом на гипоталамо-гипофизарном уровне организм продолжает воспринимать низкий уровень эстрадиола, примерно соответствующий середине лютеиновой фазы менструального цикла. Фактически получается, что эстрадиол больше не способен эффективно применять отрицательный биологический рычаг на активность гипоталамуса. При этом амплитуда секреция ГнРГ приобретает более частый, но низкий характер пульсации. Это хотя и реализуется в увеличение сывороточных концентраций гонадотропинов (ФСГ, ЛГ), но при этом концентрация ЛГ в сыворотке крови зачастую превышает концентрацию ФСГ (Vandenberg G и соавт., 1973г), что не может считаться физиологичным и вероятно в числе прочего является фактором снижения качества фолликула-ооцита-эмбриона и цикла лечения вообще. Необходимо отметить, что физиологический характер цирхорального ритма начала фолликулярной фазы предполагает более высокие импульсы секреции ГнРГ гипоталамусом, что реализуется в физиологическое превалирование ФСГ над ЛГ. Вторым значимым негативным следствием активности препарата считается клинически значимая блокада рецепторов эндогенных эстрогенов на уровне миометрия, эндометрия и цервикального канала, что реализуется в неадекватную пролиферацию слизистой полости матки, слабую реакцию желез цервикального канала и еще ряд негативных влияний.
Именно поэтому, несмотря на то, что кломифен способен индуцировать овуляцию у большинства ановуляторных женщин (по разным данным от 70% д 92% всех клинических случаев), частота наступления беременности остается довольно не высокой, объясняясь следующими основными фактами:

1. Изменение условий созревания ооцит-кумулюсного комплекса
2. Антиэстрогенный эффект на эндометрий.
3. Антиэстрогенный эффект на цервикальный канал
4. Снижение перфузии матки
5. Изменение сократительной активности матки, маточных тру и изменение механизмов транспорта эмбриона

Показания.

Препарат показан при ановуляторном бесплодии в условиях отсутствия клинически доказанного гипогонадотропного и гипергонадотропного состояний, как причины ановуляции.
Препарат спорно использовать при LUF- синдроме, недостаточности лютеиновой фазы, бесплодии неясного или трубного генеза, сколь либо выраженном бесплодии партнера, а также в циклах ЭКО в качестве моноиндуктора.

За длительный период использования препарата накоплена значительная доказательная база использования кломифена в группе ановуляторных пациенток (Practice Committee of the ASRM (Aug 2013). Согласно Кокрейновскому обзору 1998г, пяти рандомизированных исследований (Deaton, 1990г; Mels, 1987г; Fisch, 1989г; Glazener, 1990г), доминирование кломифена над плацебо не вызывает сомнения. Так же очередной систематический обзор 12 рандомизированных исследований (Beck JI и соавт., 2005г) в еще убедительнее подтвердил эффективность кломифена при сопоставлении с плацебо.
Однако Кокрейновские обзоры (Hughes E и соавт., 2010г; Hughes E и соавт., 2000г) клинических исследований, посвященные уже оценке полезности использования кломифена у женщин с неясным генезом нарушения репродуктивной функции при сопоставлении с плацебо или выжидательной тактикой продемонстрировали отсутствие эффективности такого подхода.

Протоколы стимуляции.

Применение кломифена возможно по следующим протоколам индукции:

• Чистый протокол. Кломифен назначается в течение 5-и дней. Отмечено, что максимальная индуцированная сывороточная концентрация ФСГ у женщин нарастает после 5-и дневного приема и продолжается еще в течение 5-и дней. При этом дальнейшая администрация препарата неэффективна и характеризуется закономерным снижением концентрации ФСГ, несмотря на продолжение применение препарата, при этом концентрация ЛГ остается высокой на протяжении всего периода лечения (Adashi EY, 1984г; Messinis IE и соавт., 1998г). Первоначальная рекомендация гласила, что кломифен необходимо использовать с 5-ого дня менструального цикла. Данная тактика родилась из определенных принципиальных представлений. К пятому дню менструального цикла происходит физиологическое снижение уровня ФСГ. Что с одной стороны обеспечивает условия для нормальной конкуренции антральных фолликулов и облегчает выбор единственного доминирующего фолликула, теоретически самого лучшего качества, с другой стороны обеспечивает снижение количества развивающихся фолликулов, что в более ранее время, формирования представлений об оптимальной тактике проведения индукции, гарантировало снижение риска развития СГЯ, а это особенно важно в условиях отсутствия практической возможности ультразвукового контроля проводимого лечения. Сейчас мы понимаем, что отсрочка старта терапии до пятого дня менструального цикла, сопряжена со снижением качественной и количественной составляющих проводимой индукции, затягиванием цикла индукции и зачастую снижением результативности проводимого лечения вообще. Подбор стартовой дозы в монопротоколе производится от минимальной терапевтической, как правило, 50мг/день, при необходимости с увеличением принимаемой дозы с шагом плюс 50мг/день, при отсутствии должного фолликулярного ответа в проводимом ранее цикле лечения. Считается, что минимальной дозы в 50мг достаточно половине всех пациенток, у которых удается добиться беременности терапией кломифеном вообще (Messinis IE и соавт., 1997г). При значительном увеличении дозы (выше 150мг/сутки) снижается частота наступления беременности (Kausta E и соавт., 1997г)
• Чистый протокол с кломифеном и триггером овуляции. Известен на сегодняшней день, как наиболее часто используемая модификация чистого протокола индукции кломифеном. Предполагает тот же подход, что и чистый протокол, но с применением триггера овуляции в виде единовременной дозы ХГЧ (5000+10000Ед) в день, когда доминирующие фолликулы достигнут предполагаемой зрелости (среднего диаметра 18-20мм).
• Комбинированный протокол с использованием кломифена, гонадотропинов и антагониста ГнРГ. Предполагает проведение стимуляции яичников со второго-третьего дня менструального цикла кломифеном по базовому чистому протоколу с фоновым или последовательным подключением гонадотропинов. Подход предполагает определенную вольность в проведении индукции и допускает различные схемы введения гонадотропинов в зависимости от ожидаемого ответа и поставленных задач. Старт с первого или шестого дня индукции, введения ежедневно или через день, минимальные или средние дозы гонадотропинов. Учитывая возможность получения качественно более сильного фолликулярного ответа, протокол зарекомендовал себя, как достаточно надежный в условиях резистентности к кломифену в рамках чистого протокола. Кроме того, данный подход обеспечивает снижение потребности в гонадотропинах при наличии потенциальной возможности индукции мультифолликулярного ответа, что позволяет расценивать его, как возможный при проведении стимуляции суперовуляции в цикле ЭКО. Однако сравнительно не высокая частота наступления беременности (Engel J и соавт., 2002г), на данный момент не позволяет использовать комбинированный протокол в широкой практике ЭКО. Между тем упрощенная версия комбинированного протокола, предполагающая минимальный фолликулярный ответ, в условиях попытки естественного зачатия или цикла и искусственной инсеминацией спермой позволяет не только снизить потребность в гонадотропинах, но и отказаться от использования антагониста ГнРГ с экономической целью, сохраняя при этом сравнительно более высокую частоту наступления беременности при сопоставлении с чистым протоколом.
• Альтернативные терапевтические подходы, зарекомендовавшие себя в случае резистентности к кломифену. Исследователями отмечено, что потенцирование эффекта кломифена в группе пациенток с СПКЯ и инсулинорезистентностью происходит в комбинации с метформином, на фоне длительного (не менее 3-ех месяцев) использования последнего (Nestler JE и соавт., 1998г; Lord JМ и соавт., 2003г). Предшествующее лечение препаратами комбинированной оральной контрацепции (КОК) не менее 6-и месяцев эффективно с позиции частоты наступления беременности (Beck JI и соавт., 2005г). Назначение дексаметазона одновременно с кломифеном потенциально эффективно с позиции частоты наступления беременности (Beck JI и соавт., 2005г). Однако одновременное применение кломифена и бромокриптина не улучшает прогноз индукции в пересчете на частоту наступления беременности (Beck JI и соавт., 2005г). Так же предшествующее лечение гестагенами не улучшает прогноз индукции овуляции в следующем цикле.

Несмотря на высокую эффективность попытки индукции овуляции кломифеном в условиях правильной выборки пациенток и протокола стимуляции, статистически каждая пятая женщина, особенно в случае СПКЯ, остается к нему резистентной. В этой связи совершенно логично расширить объем лечебных действий до попытки индукции овуляции гонадотропинами в том числе в рамках экстракорпорального оплодотворения или обсуждение выбора в качестве оптимального шага проведения оперативного лечения с целью коррекции поликистозных яичников, а при неэффективности привлечение в программу ВРТ донора ооцитов.

Побочные эффекты. Безопасность для женщины и ребенка.

Препарат хорошо переносится и в целом характеризуется редкими нежелательными проявлениями. Так из наиболее часто встречаемых:

• приливы (10%)
• дискомфорт, вздутие живота или метеоризм (5%)
• тошнота и рвота (2%)
• дискомфорт в груди (2%)
• визуальные проявления (расплывание, мигание, нарушение цветового восприятия)
• головная боль (1,5%)
• многоплодие (5%), в подавляющем большинстве случаев двойни (Kausta E и соавт., 1997г)
• СГЯ (менее 1%), в подавляющем большинстве случаев легкий (Kausta E и соавт., 1997г)

Есть исследования, показывающие повышение риска возникновения врожденных пороков, особенно дефектов нервной трубки плода (Anencephaly ovulation stimulation subfertility
and illegitimacy, 1973г; Singh M и соавт., 1978г; Dyson JL и соавт., 1973г; Sandler B 1973г; Field B и соавт., 1974г; Berman P, 1975г; James WH 1974г; Shoham Z и соавт., 1991г), однако по другим данным эти проявления вписываются в нормальный общепопуляционный диапазон (Bridgewater NJ, 2013г; Harlap S, 1976г).
В обсуждении риска прерывания беременности наиболее объективным принято считать сравнительное исследование Dickey RP и соавт., 1996г, в котором приняли участие 1744 беременные после наведенной овуляции кломифеном и 3245 женщин, у которых беременность наступила спонтанно. Авторы продемонстрировали абсолютно одинаковую частоту прерывания беременности в обеих группах.

В качестве отступления от прямой линии необходимо отметить, что кломифен включен в список Всемирного антидопингового агентства незаконных допинговых препаратов в спорте (The WADA Prohibited List 2012г).

Резюме:

По сей день кломифен остается наиболее часто используемым и одним из самых популярных препаратов при проведении стимуляции овуляции, в особенности на до высокоспециализированных этапах лечения. Несмотря на невысокую частоту наступления беременности, это объясняется очень просто.

• Минимальная стоимость
• Высокая безопасность
• Легкость контроля проводимого лечения
• Лекарственная форма, подразумевающая пероральный прием и отсутствие необходимости в инъекциях

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Androxal, Arcafen, Clomene, Clomid, Clomidac, Clomivid, Duinum, Fertilan, Fertomid, Fertotab, Folistim, Fulfyn, Genozym, Ikaclomin, Omifin, Ovofar, Ovulet, Ovulin, Pergotime, Phenate, Pinfetil, Serophene.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все препараты, применяемые в акушерстве и гинекологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Кломифен (Clomifene, код АТХ (ATC) G03GB02):

Клостилбегит (Кломифен) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Стимулятор продукции гонадотропинов.

Фармакологическое действие

Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия обусловлен специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, при высоком содержании - антиэстрогенное действие. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь кломифен хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм

Кломифен метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

T1/2 кломифена составляет 5-7 дней. Выводится в основном с желчью.

Показания к применению препарата КЛОСТИЛБЕГИТ®

• ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);
• аменорея (дисгонадотропная форма);
• вторичная аменорея;
• постконтрацептивная аменорея;
• синдром Штейна-Левенталя (синдром поликистоза яичников);
• олигоменорея;
• галакторея (на фоне опухоли гипофиза);
• синдром Киари-Фроммеля (синдром длительной послеродовой аменореи-галактореи);
• андрогенная недостаточность;
• у мужчин: олигоспермия.

Режим дозирования

При бесплодии доза и продолжительность курса лечения зависят от чувствительности (реакции на препарат) яичников.

Пациенткам с регулярным менструальным циклом рекомендуется начинать лечение на 5-й день цикла (или на 3-й день цикла при ранней овуляции или продолжительности фолликулярной фазы менее 12 дней). При аменорее лечение можно начинать в любой день.

Схема I: 50 мг в сутки в течение 5 дней с одновременным контролем реакции яичников при помощи клинических и лабораторных исследований. Овуляция обычно наступает между 11 и 15 днями цикла. Если такое лечение не приводит к овуляции, то следует применять схему II.

Схема II: с 5 дня следующего цикла назначают по 100 мг в сутки в течение 5 дней. Если в это время овуляция не наблюдается, то следует еще раз повторить ту же схему (по 100 мг в сутки). В случае продолжающейся ановуляции прием препарата следует прервать на 3 месяца, а затем повторить лечение в течение 3 месяцев. При неэффективности второго курса последующее лечение препаратом также не эффективно. Максимальная общая доза препарата, принимаемая в течение каждого курса, составляет 750 мг.

При синдроме поликистоза яичников, в связи с тенденцией к гиперстимуляции, начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки.

При постконтрацептивной аменорее препарат следует назначать в дозе 50 мг в сутки ежедневно. Как правило, при применении схемы I пятидневный курс лечения оказывается успешным.

Мужчинам в соответствии с показаниями препарат назначают по 50 мг 1-2 раза в сутки в течение 6 недель под систематическим контролем спермограммы.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: часто - >1%; редко - < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко - гастралгия, метеоризм, диарея, синдром острого живота, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; редко - замедление психических и двигательных реакций, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения (в т.ч. нарушение восприятия света, двоение, размытость контуров, светобоязнь).

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, полиурия.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, сухость влагалища.

Со стороны эндокринной системы: уплотнение молочных желез, дисменорея, патологическое маточное кровотечение, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное); редко - болезненность в области грудных желез.

При лечении кломифеном повышается вероятность многоплодной беременности, внематочной беременности, эндометриоза, роста имеющейся фибромы матки.

Возможно кистозное увеличение яичников, особенно при синдроме Штейна-Левенталя. В этих случаях размер яичников может достигать 4-8 см. При этом следует следить за температурой тела и прекратить лечение, как только она станет двухфазной.

Дерматологические реакции: редко - алопеция.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение или уменьшение массы тела.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.

Прочие: ощущения прилива крови к лицу с чувством жара (прекращаются после окончания приема препарата).

Противопоказания к применению препарата КЛОСТИЛБЕГИТ®

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• киста яичника (за исключением синдрома поликистоза яичников);
• опухоль или гипофункция гипофиза;
• нарушения функции щитовидной железы;
• нарушения функции надпочечников;
• метроррагия неясной этиологии;
• длительно существующие или недавно развившиеся нарушения зрения;
• новообразования половых органов;
• эндометриоз;
• недостаточность функции яичников на фоне гиперпролактинемии;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата КЛОСТИЛБЕГИТ® при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

Перед началом лечения следует провести тщательное гинекологическое обследование. Лечение начинают, когда суммарное содержание гонадотропина в моче нормальное или ниже нижней границы нормы, состояние яичников при пальпации в норме, функции щитовидной железы и надпочечников соответствуют норме.

В случае отсутствия овуляции до начала применения препарата следует исключить или вылечить все другие возможные формы бесплодия.

При возникновении на фоне приема препарата увеличения яичников или кистозных изменений лечение следует прекратить до тех пор, пока размер яичников не вернется к норме. В дальнейшем прием можно возобновить, но при этом уменьшить дозу препарата или продолжительность лечения.

В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует контролировать функции яичников, проводить влагалищные исследования, наблюдать за феноменом "зрачка". Часто во время курса лечения трудно определить момент овуляции, также часто наблюдается недостаточность желтого тела. Поэтому после зачатия рекомендуется провести профилактическое лечение прогестероном.

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Препарат противопоказан пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы, т.к. каждая таблетка содержит 100 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку препарат может вызывать нарушения зрения, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, вазомоторные реакции, ощущения прилива крови к лицу, нарушения зрения (снижение остроты зрения, вспышки, скотома), увеличение яичников и боль в тазовых органах и в животе.

Лечение: меры, направленные на выведение кломифена из организма; проведение поддерживающей терапии. Данные о возможности выведения кломифена при диализе отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

– это нестероидный препарат синтетического происхождения, по своим характеристикам классифицируемый как антиэстроген. Данный препарат получил широчайшее распространение и в медицине, и в тяжелых видах спорта. Так, в лечебной практике Кломифен употребляется в качества стимулятора овуляции.

Обладая частичным структурным сходством с гормоном эстрогеном, антиэстроген Кломифен Цитрат может связываться с рецепторами эстрогенов в гипоталамусе. Благодаря чему происходит большая выработка гонадотропинов ФСГ и ЛГ, что в свою очередь активирует секрецию гормона тестостерона в мужском организме и эстрогена в женском.

Кломифен Цитрат в медицине и в спорте

Этот антиэстроген весьма специфичен и способен оказать положительное воздействие на множественные системы человеческого организма. Например, Кломифен Цитрат и его аналоги (Кломид и т.д.) может помочь женщине справиться с дисфункцией яичников или нормализовать их работу при незначительных отклонениях. Дело в том, что у многих девушек, не способных забеременеть, наблюдает нарушение процесса овуляции. Среди женщин с нарушением овуляции различают больных, страдающих синдромом полткистозных яичников, и пациенток с аменореей. Лекарство же Кломифен Цитрат, после выявления причин нарушения овуляции, может помочь побороть и первый, и второй недуг, но только при составлении выверенного терапевтического курса.

Кломид в бодибилдинге широкоизвестный препарат, как и аналогичные средства кломифена от других производителей. Но в качестве лекарства их постепенно вытесняют конкуренты. Хотя эффективность таблеток постоянно остается высокой.

Считаются сильнодействующим препаратом и редко применяются на протяжении долгого времени. Важно и то, что их эффективность зависит от времени приема. В большинстве случаев для определения овуляции берется проба крови и измеряется температура. Препарат же Кломифен Цитрат начинает употребляться только после прохождения всех тестов: составляется курс препарата с точными дозировками, временем употребления, частотой и продолжительностью. Обычно прием начинается на пятые сутки цикла и продолжается в течение 3-6 циклов.

Обладает этот антиэстроген и противопоказаниями к применению. Так, препарат Кломифен Цитрат нельзя употреблять во время беременности или при наличии кисты яичников (до проведения лечения женщина обязана пройти “ультразвук”, чтобы исключить увеличение яичников). Также данный антиэстроген нельзя использовать при вагинальных кровотечениях или при нарушениях в работе печени.

Здесь стоит отметить, что несмотря на широкое распространение в медицинской практике, для мужчин Кломифен Цитрат не является самым надежным средством, если речь идет о лечении бесплодия. Причиной тому является малая изученность воздействия препарата на мужской организм. Да, известно, что прием Кломида и аналогичных средств приводит к повышению секреции ЛГ и ФСГ, что положительно сказывается на уровне тестостерона. Но, как препарат влияет на работу половых органов – до конца неизвестно. Все исследования на данную тематику проводились на отдельных пациентах и лишь на протяжении нескольких месяцев. Поэтому и надежным источником информации они являться не могут.

А вот где Кломифен Цитрат регулярно используется мужчинами и при этом эффективно, так это в бодибилдинге. К приему данного фармакологического средства одинаково часто прибегают, как профессиональные атлеты, так и начинающие спортсмены. Главным преимуществом препарата в тяжелых видах спорта является то, что он в отличие от стероидов и гормонов не приводит к снижению концентрации естественного тестостерона. Наоборот, Кломифен Цитрат, употребляемый в спорте (в соответствующих “спортивных” дозировках), приводит к всплеску ЛГ, что повышает уровень мужского полового гормона.

Также Clomiphene Citrate может употребляться мужчинами для нейтрализации гинекомастии, возникающей вследствие приема стероидов. Доказано, что все анаболические препараты обладают андрогенными свойствами, пусть и в разной степени. В некоторых случаях стероиды способствуют образованию эстрогенов в мужском организме (при помощи энзима ароматазы происходит трансформация в женский половой гормон, ароматизация). Эстроген же способен справиться с этим недугом, предотвратить или обратить развитие гинекомастии.

В единичных случаях препарат Clomiphene Citrate используется и в качестве анаболического средства. Дело в том, что этот антиэстроген обладает анаболическим воздействием, пусть и не таким мощным как у стероидов. Как уже было отмечено, Кломид (Кломифен) повышает секрецию ЛГ и ФСГ. Данные гонадотропины воздействует на яички, в результате чего повышается уровень тестостерона в организме мужчины и наблюдается развитие мышц.

Между прочим, данный препарат можно приобрести, посетив наш интернет-магазин. Если Вы задаетесь вопросом, по какой цене доступен кломифен , то знайте, что его покупка в нашем магазине будет выгодной. Купить этот антиэстроген у нас – это правильное решение, поскольку наценка на препараты практически отсутствует, да и к тому же Вы можете получить скидку, если сделаете большой заказ.

Если говорить о курсе данного препарат, то в первую очередь стоит отметить, что его применение в медицинских целях разнится от схемы (дозировки, продолжительность приема и т.д.) его употребления в силовых видах спорта.

Как уже было отмечено, прием Кломифен Цитрата с целью лечения бесплодия начинается лишь после того, как женщина пройдет полное медицинское обследование. Кломифен является достаточно мощным средством, поэтому в большинстве случаев овуляция наступает уже на 5-10 день после использования препарата. В медицинских целях этот антиэстроген чаще всего принимают в дозировке 50 мг в сутки.

Применение Clomiphene Citrate осуществляется в среднем на протяжении пяти суток. Перед употреблением препарата в обязательном порядке оговорите все подробности со своим лечащим врачом. Поскольку дозы и в целом схема использования препарата может отличаться от указанного описания.

Применение Кломифен Цитрата в бодибилдинге – процесс не менее сложный, пусть и не зависящий от индивидуальных характеристик атлета. Употреблять Кломид, вне зависимости от вашего веса и других показателей, следует один раз в сутки. Большая частота приема препарата является нецелесообразной.

Оптимальная дозировка Кломифен Цитрата для атлетов находится на границе 50-100 мкг. Даже минимальная доза в 50 мг обеспечит блокировку активности женских гормонов и положительно скажется на повышении уровня тестостерона. Поэтому употреблять препарат в максимально разрешенном объеме, 100 мкг, не обязательно.

Инструкция Кломифен Цитрата Вам этого не скажет, но запомните, что курс препарата не должен длиться дольше 3 недель. В среднем атлеты употребляют этот антиэстроген на протяжении 2-3 полных недель. Такого срока вполне достаточно для проявления всех эффектов препарата (для предотвращения гинекомастии и отката и для повышения уровня тестостерона).

Если Вы не знаете, как принимать Кломифен Цитрат, то воспользуйтесь нашими рекомендациями, в противном случае неверное употребление этого препарата может привести к довольно серьезным последствиям, о которых мы поговорим далее.

Кломифен: отзывы, факты и мнения о воздействии препарата

Найти полноценные мнения, даже рецензии, об этом фармакологическом средстве нетрудно, поскольку Кломифен и аналогичные ему средства пользуется завидной популярностью. В целом, отзывы о Clomiphene Citrate восхваляют его свойства, полезные и в медицине, и в бодибилдинге. Однако, можно встретить и негативные высказывания. Причиной для составления негативного мнения о Кломиде в большинстве случаев является неверный курс его употребления, и как следствие, возникающие побочные эффекты.

Если изучить имеющиеся