Сравнительное исследование клинической эффективности омепразола и лансопразола в лечении заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori. Чем отличается эзомепразол от омепразола

Эзомепразол (англ. esomeprazole ) - противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Химическое соединение: (S)-5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 3H-бензимидазол. Эмпирическая формула C 17 H 19 N 3 O 3 S.

Эзомепразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

Показания к применению эзомепразола

Дозы и порядок приёма эзомепразола

Фармакокинетика эзомепразола менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с фармакокинетикой омепразола. Это свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием эзомепразола. Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект эзомепразола более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола. При выполнении суточной рН-метрии на фоне перорального приема 40 мг эзомепразола или омепразола через 12 часов доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 88 и 75 % соответственно, а спустя 24 часа доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 68,4 % от всех получавших эзомепразол и 62,0 % от всех получавших омепразол. Сравнительный анализ фармакодинамических параметров пероральных форм эзомепразола 40 мг, пантопразола 40 мг, рабепразола 20 мг, позволил заключить, что принципиально лучшим профилем эффективности обладает именно эзомепразол. Суточной рН-метрией на фоне перорального приема препаратов установлено, что на 5-е сутки доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила в группе эзомепразола - 69,8 %, в группе пантопразола - 44,8 % и в группе рабепразола - 44,5 % (Головин Р.А. и др.).

Однако стоимость сопоставимой дозы эзомепразола существенно больше, чем омепразола. В то же время, имеются исследования, показывающие, что лечение ГЭРБ эзомепразолом экономически эффективнее, чем рабепразолом (Рудакова А.В.).

У эзомепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

ИПП являются слабыми ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C9, 2С19, 2D6 и ЗА4). Исследования показали, что все ИПП имеют сходный профиль взаимодействия с изоформами цитохрома Р450, различаясь только значениями констант комплексообразования. Ингибирующий потенциал каждого из пяти ИПП был подробно изучен in vitro с использованием рекомбинантного CYP2C19 и ми-кросомных препаратов печени человека. Оказалось, что наименьшим ингибирующим свойством обладает пантопразол (Ки = 14-69 мкмоль/л), тогда как все остальные препараты демонстрируют более низкие значения константы ингибирования (1-10 мкмоль/л). Рабепразол проявляет относительно невысокое сродство к энзиму, сравнимое с пантопразолом (Ки ~ 20 мкмоль/л), однако продукт его неферментативного метаболизма имеет в несколько раз более сильное ингибирующее действие (Ки = 2-8 мкмоль/л). Учитывая подавление ИПП CYP2C19, логично предположить возможность межлекарственного взаимодействия с субстратами данного изофермента (варфарин, фенитоин, диазепам, трициклические и серотонинпозитивные антидепрессанты).

Результаты исследований указывают на необходимость анализа возможных конкурентных взаимодействий между двумя лекарственными формами, если они являются субстратами одной изоформы цитохрома Р450.

Фармакокинетика у особых категорий больных

Гидрофильные препараты - омепразол, рабепразол, эзомепразол - не требуют коррекции дозы при печеночной недостаточности при однократном дозировании. Исходя из метаболизма лансопразола, очевидно, что параметры его фармакокинетики могут изменяться у больных с печеночной недостаточностью. Так, у больных с печеночной недостаточностью период полувыведения препарата и площадь под AUC могут увеличиваться в 5-7 раз, что требует соответствующей коррекции дозировки.

Значение максимальной концентрации препарата в плазме у пациентов с выраженной хронической почечной недостаточностью немного отличается от такового у здоровых лиц, поэтому для таких пациентов может потребоваться лишь незначительная коррекция дозы ИПП.

Безопасность и побочные действия ИПП

Гипергастринемия сопровождалась гиперплазией энтерохромаффинных клеток желудка, однако ни в одном случае это не привело к развитию карциноида или дисплазии. После кратковременного лечения в течение 4 нед. омепразолом и эзомепразолом не было обнаружено изменения функций щитовидной и паращитовидных желез, а также метаболизма половых гормонов.

В литературе появились описания новых нежелательных последствий длительного применения ИПП - гинекомастия и сексуальная дисфункция. Возможно, указанные явления связаны с повышением уровня тестостероне за счет замедления его метаболизма цитохромом ЗА4 на фоне приема ИПП и в таком случае представляют новый класс-специфический побочный эффект данной группы препаратов. Несмотря на то что в большинстве случаев описанные побочные явления прекращались после отмены препаратов, к 1 сентября 2006 г. центром изучения побочных явлений ВОЗ официально зарегистрировано 170 случаев импотенции, связанной с приемом омепразола, и 292 случая гинекомастии, развившихся на фоне приема различных ИПП. В пересчете на количество проданных упаковок препаратов можно сделать заключение об очень невысокой частоте развития данных нежелательных явлений.

Таблица 4. Сообщения FDA о нежелательных явлениях и межлекарственных взаимодействиях препаратов из группы ИПП с октября 1989 г. по сентябрь 2001 г.

Все ИПП хорошо переносятся пациентами. В плацебо-контролируемых исследованиях между группами, получавшими ИПП и плацебо, не было найдено достоверных различий в частоте и профиле основных отмеченных нежелательных событий. Интересное исследование, касающееся безопасности лансопразола, было выполнено в Голландии. Более 800 врачей общей практики и 200 гастроэнтерологов предоставили в распоряжение исследователей медицинскую документацию о 10 008 больных, получавших лечение лансопразолом. Среди них нежелательные события возникли у 17,4 % пациентов. Из наиболее частых нежелательных событий, которые можно было связать с приемом препарата, отмечались следующие: диарея (3,7 %), головная боль (2,5 %), тошнота (2,2 %), кожные реакции (2 %), головокружение (1,8 %).

В целом препараты, относящиеся к группе ИПП, являются в высокой степени безопасными с широким терапевтическим диапазоном. Об этом свидетельствуют данные Управления по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) о побочных эффектах и межлекарственном взаимодействии (табл. 4).

Ретроспективный анализ нежелательных явлений, вызванных ИПП, позволил заключить, что совместное применение омепразола или лансопразола с варфарином, кларитромицином и диклофенаком повышает риск возникновения нежелательных событий. Тем не менее клиническое значение этих потенциальных взаимодействий очень мало и не превышает 0,1 на 1 млн проданных упаковок ИПП.

ИПП при беременности

Опубликованы данные 8 многоцентровых проспективных контролируемых исследований Европейского информационного агентства по вопросам тератологии (ENTIS). В анализ включено 410 беременных, из которых 295 лечились омепразолом, 62 - лансопразолом и 53 - пантопразолом по поводу рефлюксной болезни, язвенной болезни и с целью эрадикации Н. pylori с 1992 по 2001 г. Средняя продолжительность терапии ИПП составляла 22 дня для омепразола и 14 дней для лансопразола и пантопразола. В контрольную группу вошло 868 беременных женщин, не получавших ИПП. В ходе данного исследования не было выявлено повышения процента невынашивания беременности и тератогенного риска, ассоциированного с приемом ИПП в период беременности.

Формы выпуска ИПП

Для повышения стабильности ИПП при низких значениях рН и облегчения их всасывания в кишечнике все используемые для перорального приема формы ИПП выпускаются в специальных оболочках - кислотоустойчивые оболочки MAPS (омепразол-МАПС, эзомепразол), кишечнорастворимые оболочки (рабепразол), капсулы (омепразол, лансопразол), капсулы, содержащие пеллеты (лансопразол).

Технология создания лансопразола в виде пеллет 0,5-1,5 мм была разработана и в 2006 г. представлена фирмой KRKA для патентной защиты в Международную организацию по защите интеллектуальной собственности (World Intellectual Property Organisation - WIPO) в Европе, Азии, США и Японии. Исследования KRKA на биоэквивалентность лансопразола полностью подтвердили соответствие оригинальному препарату, однако всасывание пеллет происходило достоверно быстрее. Этот эффект пеллет обусловлен более быстрым высвобождением и растворением действующего вещества.

Кроме таблетированных ИПП существуют препараты для парентерального введения, применяемые в экстренных случаях или при нарушении акта глотания (омепразол, эзомепразол, лансопразол, пантопразол).

Заключение

ИПП - наиболее эффективные и безопасные антисекреторные препараты для лечения кислотозависимых заболеваний. Тем не менее при планировании длительного курса лечения необходимо учитывать возможное межлекарственное взаимодействие ИПП с препаратами других классов. Самым быстрым по скорости развития антисекреторного эффекта является лансопразол. Новая лекарственная форма лансопразола в виде капсул, содержащих пеллеты, позволяет быстрее создавать максимальные концентрации препарата, обеспечивая высокую скорость купирования симптомов.

Литература

1. Boparai V., Rajagopalan J., Triadafifopoulos G. Guide to the use of proton pump inhibitors in adult patients. Drugs 2008;68(7):925-947.

2. Berna M.J., Tapia J.A., Sancho V., et al. Progress in developing cholecystokinin (CCK)/gastrin receptor ligands that have therapeutic potential. CurrOpin Pharmacol 2007;7(6):583-592.

3. Modlin I.M., Sachs G. Acid related diseases. Biology and treatment. 1998. Schnetztor-Verlag GmbH Konstanz. p. 368.

4. Khan M., Santana J., Donnellan C., et al. Medical treatments in the short term management of reflux oesophagitis. Cochrane Database Syst Rev. 2007 Apr 18;(2):CD003244.

5. Leontiadis G.l., Sreedharan A., Dorward S., et al. Systematic reviews of the clinical effectiveness and cost-effectiveness of proton pump inhibitors in acute upper gastrointestinal bleeding. Health Technol Assess 2007 Dec;11 (51):1 -164.

6. Uedo N., Takeuchi Y., Yamada T., et al. Effect of a proton pump inhibitor or an H2-receptor antagonist on prevention of bleeding from ulcer after endoscopic submucosal dissection of early gastric cancer: a prospective randomized controlled trial. Am J Gastroenterol 2007;102(8): 1610-1616.

7. Gisbert J.P., Pajares R., Pajares J.M. Evolution of Helicobacter pylori therapy from a meta-analytical perspective. Helicobacter 2007 Nov;12 Suppl 2:50-58.

8. Tolman K.G., Taubel J., Warrington, et al. Comparison of the effects of single and repeated oral doses of lansoprazole and rabeprazole on ambulatory 24-hour intragasric pH in healthy volunteers. Clin Drug Invest 2006;26(1):21-28.

9. Huber R., Kohl B., Sachs G., et al. Review article: the continuing development of proton pump inhibitors with particular reference to pantoprazole. Aliment Pharmacol Ther 1995;9:363-378.

10. Kromer W., Kruger U., Huber R., et al. Differences in pH-dependent activation rates of substituted benzimidazoles and biological in vitro correlates. Pharmacology 1998;56:57-70.

11. Zhou Q., Yan X.F., Pan W.S., et al. Is the required therapeutic effect always achieved by racemic switch of proton-pump inhibitors? World J Gastroenterol 2008 Apr 28; 14(16):2617-2619.

12. Sachs G., Shin J.M., Howden C.W. Review article: the clinical pharmacology of proton pump inhibitors. Aliment Pharmacol Ther 2006 Jun;23Suppl 2:2-8.

13. Ito K., Kinoshita K., Tomizawa A., et al. The effect of subchronic administration of CS-526, a novel acid pump antagonist, on gastric acid secretion and gastrin levels in rats. J Pharmacol Exp Ther 2008 Apr 14.

14. Gedda K., Briving C., Svensson К. et al. Mechanism of action of AZD0865, a K+-competitive inhibitor of gastric H+,K+-ATPase. Biochem Pharmacol 2007 Jan 15;73(2):198-205.

15. Gerloff J., Mignot A., Barth H., et al. Pharmacokinetics and absolute bioavailability of lansoprazole. Eur J Clin Pharmacol 1996;50:293-297.

16. Blume H., Donath F., Warnke A. et al. Pharmacokinetic drug interaction profiles of proton pump inhibitors. Drug Safety 2006;29(9):769-784.

17. Delhotal-Landes B., Cournot A., Vermerie N., et al. The effect of food and antacids on lansoprazole absorbtion and deposition. Eur J Drug Metabol Pharmacokinet 1991 ;3(Special isuue):315-320.

18. Rohss K., Lind T., Wilder-Smith С. Esomeprazole 40 mg provides more effective intragastric acid control than lansoprazole 30 mg, omeprazole 20 mg, pantoprazole 40 mg and rabeprazole 20 mg in patients with gastro-oesophageal reflux symptoms. Eur J Clin Pharmacol 2004 Oct;60(8):531 -539.

19. Warrington S., Baisley К., Воусе М., et al. Effects of rabeprazole, 20 mg, or esomeprazole, 20 mg, on 24-h intragastric pH and serum gastrin in healthy subjects. Aliment Pharmacol Ther 2002 Jul;16(7):1301 -1307.

20. Norris V., Baisley K., Dunn K., et al Combined analysis of three crossover clinical pharmacology studies of effects of rabeprazole and esomeprazole on 24-h intragastric pH in healthy volunteers. Aliment Pharmacol Ther 2007 Feb 15;25(4):501-510.

21. Furuta T., Sugimoto M., Shirai N., Ishizaki T. CYP2C19 pharmacogenomics associated with therapy of Helicobacter pylori infection and gastroesophageal reflux diseases with a proton pump inhibitor. Pharmacogenomics 2007 Sep;8(9):1199-1210.

22. Adachi K., Katsube T., Kawamura A., et al. CYP2C19 genotype status and intragastric pH during dosing with lansoprazole or rabeprazole. Aliment Pharmacol Ther 2000;14(10):1259-1266.

23. Sheu B.S., Kao A.W., Cheng H.C. et al. Esomeprazole 40 mg twice daily in triple therapy and the efficacy of Helicobacter pylori eradication related to CYP2C19 metabolism. Aliment Pharmacol Ther 2005 Feb 1 ;21 (3):283-288.

24. Horai Y., Kimura M., Furuie H., et al. Pharmacodynamic effects and kinetic disposition of rabeprazole in relation to CYP2C19 genotypes. Aliment Pharmacol Ther 2001 ;15(6):805-812.

26. Shapiro L.E., Shear N.H. Drug interactions: proteins, pumps, and P-450s. J Am Acad Dermatol 2002;47:467-484.

27. Kiley C.A., Cragin D.J., Roth B.J. Omeprazole-associated digoxin toxicity. South Med J 2007 Apr;100(4):400-402.

28. Pauli-Magnus C., Rekersbrink S., Klotz U., et al. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with P-glycoprotein. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001;364:551-557.

29. Li X.Q., Andersson Т.В., Ahlstrom M., Weidolf L.. Comparison of inhibitory effects of the proton pump-inhibiting drugs omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, pantoprazole, and rabeprazole on human cytochrome P450 activities. Drug Metab Dispos 2004 Aug;32(8):821-827.

30. Karol M.D., Machinist J.M., Cavanaugh J.M. Lansoprazole pharmacokinetics in subjects with various degrees of kidney function. Clin Pharmacol Ther 1997;61:450-458.

31. Pearce R.E., Rodrigues A.D., Goldstein J.A. et al. Identification of the human P450 enzymes involved in lansoprazole metabolism. J Pharmacol ExpTher 1996;277:805-816.

34. Nederlands Bijwerkingen Centrum Lareb, Mei 2007 http://www.lareb.nl/documents/kwb_2006_4_omep.pdf

35. Lindquist M., Edwards I.R. Endocrine adverse effects of omeprazole. BMJ 1992;305(6851):451-452.

36. Rosenshein B., Flockhart D.A., Ho H. Induction of testosterone metabolism by esomeprazole in a CYP2C19*2 heterozygote. Am J Med Sci 2004;327(5):289-293.

37. Claessens A., Heerdink E., van Eijk J. et al. Safety review in 10.008 users of Lansoprazole in daily practice. Pharmacoepidemiology & Drug Safety 2000;9:383-391.

38. Labenz J., Petersen K.U., Rosch W. et al. A summary of Food and Drug Administration-reported adverse events and drug interactions occurring during therapy with omeprazole, lansoprazole and pantoprazole. Aliment Pharmacol Ther 2003 Apr;17(8):1015-1019.

39. Diav-Citrin O., Arnon J., Shechtman S., et al. The safety of proton pump inhibitors in pregnancy: a multicentre prospective controlled study. Aliment Pharmacol Ther 2005 Feb 1;21(3):269-275.

Лансопразол: особенности клинической фармакологии ИПП.

Н.В. Захарова.

Кафедра терапии и клинической фармакологии Санкт-Петербургской медицинской академии последипломного образования.

Клиническая гастроэнтерология и гепатология. Русское издание. Май-июнь 2008, том 1, № 3, с. 205-211.

20.01.2017

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) является самым распространенным кислотозависимым заболеванием, при этом частота ее выявления продолжает расти во всем мире (G. R. Locke et al., 1997; S. Bor et al., 2005). Ключевая цель ведения ГЭРБ состоит в поддержании интрагастрального рН >4. Наибольшей эффективностью в лечении рефлюкс-эзофагита обладают ингибиторы протонной помпы (ИПП) (J. Dent et al., 1999; P. O. Katz et al., 2013).

Один из наиболее широко применяющихся и чувствительных методов оценки кислотосупрессивного действия – 24-часовой мониторинг интрагастрального рН (S. Shi, U. Klotz, 2008). Вместе с тем основными параметрами, характеризующими результативность ИПП, считаются среднее значение рН на протяжении 24 ч, среднее время (в процентном выражении) рН >4 и скорость наступления адекватного кислотосупрессивного эффекта после приема первой дозы (N. J. Bell et al., 1992).

Генотипы цитохрома Р450 2C19 (CYP2C19) и инфекция Helicobacter pylori (H. pylori) могут оказывать значительное влияние на способности ИПП снижать кислотность желудка. У пациентов с низкой активностью CYP2C19, так называемых медленных метаболизаторов, кислото­сни­жающий эффект ИПП более выражен по сравнению с таковым у больных с высокой активностью данного фер­мента, то есть «быстрых метаболизаторов» (E. J. Dickson, R. C. Stuart, 2003). Частота генотипа CYP2C19 с высокой активностью CYP2C19 в разных популяциях может достигать 20% (Z. Desta et al., 2002; A. Celebi et al., 2009).
Учитывая значимость проблемы, в последние годы был проведен ряд исследований, посвященных сравнительной оценке влияния различных ИПП на интрагастральный рН; тем не менее в большинстве этих работ сравнивались только два препарата.
Целью настоящего исследования было оценить эффекты эзомепразола 40 мг, рабепразола 20 мг, лансопразола 30 мг и пантопразола 40 мг на время интрагастрального рН >4 и 24-часовой рН у пациентов с ГЭРБ, являющихся «быстрыми метаболизаторами» в соответствии с гено­типом CYP2C19 и отрицательных по H. pylori.

Материалы и методы
В исследование включали H. pylori-отрицательных пациентов в возрасте ≥18 лет с ГЭРБ, сопровождающейся изжогой и/или регургитацией, наблюдающимися не реже одного раза в неделю в последние 6 мес. Критерии исключения: обструкция сфинктера желудка, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы >2 см, активная пептическая язва, рак верхних отделов гастроинтестинального тракта, гастроинтестинальные операции в анамнезе, нарушения моторики (системный склероз, ахалазия и др.), атрофический гастрит, так называемые тревожные симптомы в отношении злокачественных новообразований (гематемезис, дисфагия, одинофагия, мелена), беременность или лактация.
Всем пациентам до начала лечения были проведены полное физикальное обследование, эзофагогастродуоденоскопия, дыхательный тест с мочевиной для исключения инфекции H. pylori, определение мутационного статуса CYP2C19. В исследование включали пациентов с «диким» (немутированным) генотипом CYP2C19; больных с гомо- или гетерозиготными мутациями CYP2C19 из участия исключали.
За 2 недели до начала исследования не разрешалось принимать ИПП, антагонисты Н 2 -рецепторов гистамина, прокинетики и спазмолитики. Для контроля симптомов пациенты могли использовать антациды до дня, предшествующего старту терапии.
Пациентов рандомизировали на 4 группы для получения эзомепразола 40 мг (таблетка с кишечнорастворимой оболочкой), рабепразола 20 мг (таблетка с кишечнорастворимой оболочкой), лансопразола 30 мг (капсула с микропеллетами) или пантопразола 40 мг (таблетка с кишечнорастворимой оболочкой) 1 р/сут за 30 мин до стандартного завтрака.
24-часовое измерение рН пищевода и желудка осуществляли с помощью рН-метра Orion и двух электродов, устанавливаемых интраназально на 5 см выше и на 10 см ниже нижнего пищеводного сфинктера.
На протяжении 6 дней исследования все приемы пищи были стандартизированными; завтрак, обед и ужин подавались в 9:30, 13:00 и 19:00 соответственно. Пациентам не разрешалось употреблять алкоголь, кислые или щелочные напитки.

Результаты
В исследование включили 56 пациентов – по 14 больных в каждой группе. Из-за отклонения от протокола были исключены 7 человек, поэтому в окончательный анализ вошли 49 пациентов.
По исходным клинико-демографическим характеристикам группы статистически не различались (табл.). До начала лечения время 24-часового интрагастрального рН >4 для эзомепразола, рабепразола, лансопразола и пантопразола составило в среднем 2,4% (95% до­верительный интервал 0,3-14,3), 7,4% (0,9-11,3), 2,8% (­0,4-15,5) и 6,4% (0,7-14,9) соответственно без существенных различий между группами (р>0,05). В 1-й день лечения соответствующие показатели составили 56% (21-87), 58% (31-83), 57% (33-91) и 27% (5-77), на 5-й день – 68% (36-90), 63% (22-82), 65% (35-99) и 61% (35-98). В отношении показателя времени интрагастрального рН >4 эзо­мепразол, рабепразол и лансопразол в 1-й день стати­стически значимо превосходили пантопразол, однако на 5-й день разница между группами нивелировалась.
Средний 24-часовой интрагастральный рН для эзомепразола, рабепразола, лансопразола и пантопразола в 1-й день составил 4,2 (1,4-5,9), 4,4 (2,0-5,1), 4,1 (2,7-5,2) и 2,1 (1,0-6,0), на 5-й день – 4,5 (2,5-6,2), 4,6 (2,2-5,5), 4,4 (2,8-6,0) и 4,4 (2,3-5,6) соответственно. По данному ­показателю эзомепразол, рабепразол и лансопразол были достоверно лучше пантопразола в 1-й день.
Время, необходимое для достижения интрагастрального рН >4 после приема первой дозы, составило 3, 4 и 6 ч для эзомепразола, лансопразола и рабепразола соответственно. В группе пантопразола рН через 2 ч после приема достиг 3, однако затем не изменялся до 6-го часа.
Среднее значение интрагастрального рН для эзомепразола, рабепразола, лансопразола и пантопразола через 3 ч после приема первой дозы составило 4±0,5; 2,6±0,6; 3±0,5 и 2,9±0,7; через 4 ч – 4,1±0,6; 3,2±0,5; 4±0,5 и 2,9±0,6; через 6 ч – 4,8±0,6; 4±0,5; 4,3±0,7 и 3,2±0,7 соответственно. Эзомепразол статистически значимо превосходил рабепразол, лансопразол и пантопразол через 3 ч (р<0,05), а также пантопразол через 4 и 6 ч после приема (р<0,05).
Относительно времени, необходимого для достижения рН >4 после приема первой дозы, самое быстрое действие показал эзомепразол, затем в порядке увеличения времени следовали лансопразол, рабепразол и пантопразол. Почасовые значения рН, достигнутые в 4 группах терапии, представлены на рисунке.

Обсуждение
Результаты проведенного исследования показали, что у пациентов с ГЭРБ, не инфицированных H. pylori и относящихся к типу так называемых быстрых метаболизаторов, по показателю времени интрагастрального рН >4 в 1-й день лечения эзомепразол, рабепразол и лансопразол значительно превосходят пантопразол, при этом эзомепразол оказался лучше всех остальных ИПП по скорости наступления адекватной кислотосупрессии. Эти данные в целом соответствуют наблюдениям, полученным в других исследованиях.
Так, ученые из Швеции сравнивали эзомепразол 40 мг с лансопразолом 30 мг, омепразолом 20 мг, пантопразолом 40 мг и рабепразолом 20 мг. Эзомепразол превосходил все другие ИПП по среднему показателю времени интрагастрального рН >4 в 1-й и на 5-й день лечения (K. Rohss et al., 2004)
В исследовании K. Miner и соавт. (2003) у H. pylori-отрицательных пациентов с ГЭРБ эзомепразол 40 мг/сут на 5-й день терапии по интрагастральному рН был статистически значимо лучше лансопразола 30 мг/сут, пантопразола 40 мг/сут, рабепразола 20 мг/сут и омепразола 20 мг/сут.
N. G. Hunfeld и соавт. (2012) установили, что эзомепразол 40 мг обеспечивает лучшую эффективность и более быстрый кислотосупрессивный эффект по сравнению рабепразолом 20 мг.
По данным исследований in vitro, более медленное начало действия пантопразола по сравнению с таковым других ИПП может быть обусловлено двумя факторами: более низкими значениями pKa1 и pKa2 пантопразола и его преимущественным метаболизмом посредством CYP2C19.

Выводы
Настоящее исследование продемонстрировало, что у не инфицированных H. pylori пациентов с ГЭРБ – «быст­рых метаболизаторов» пантопразол является менее сильным ИПП по сравнению с эзомепразолом, лансопразолом и рабепразолом в 1-й день лечения. На 5-й день терапии эта разница исчезает. В отношении времени, необходимого для повышения интрагастрального рН >4 после приема первой дозы, самым быстрым действием обладает эзомепразол, затем следуют лансопразол и рабепразол.
Полученные результаты могут иметь практическую значимость при выборе ИПП, назначаемого в режиме «по тре­бо­ванию» для лечения пациентов с ГЭРБ.

Статья печатается в сокращении.
Список литературы находится в редакции.

Celebi A., Aydin D., Kocaman O. et al. Comparison of the effects
of esomeprazole 40 mg, rabeprazole 20 mg, lansoprazole 30 mg,
and pantoprazole 40 mg on intragastric pH in extensive metabolizer patients with gastroesophageal reflux disease. Turk J Gastroenterol 2016; 27: 408-414.

Перевел с англ. Алексей Терещенко

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Гастроентерологія

22.04.2019 Гастроентерологія Синдром раздраженного кишечника: от этиопатогенеза к терапии

Синдром раздраженного кишечника (СРК) представляет собой распространенное хроническое, рецидивирующее функциональное заболевание желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с ремиттирующим течением. Эта патология характеризуется абдоминальной болью, вздутием живота и изменением ритма опорожнения кишечника. ...

22.04.2019 Гастроентерологія Оновлення доказової бази пробіотичних штамів: у фокусі Lactobacillus reuteri DSM 17938

Розробка нових методів модифікації мікробіому кишечнику є однією з найперспективніших галузей медичної науки. Нині маємо багато нової інформації щодо ефективності пробіотиків у комплексному веденні різних клінічних патологій. Ця тема обговорювалася на першій в Україні науково-практичній конференції PRO/PRE BIOTIC 2019, яка відбулася 20-21 лютого в м. Києві. Особливу увагу було приділено ролі пробіотичних препаратів у лікуванні та профілактиці функціональних порушень шлунково-кишкового тракту. ...

Ураження печінки призводить до підвищення вмісту в крові близько 20 різноманітних речовин, що потенційно здатні викликати дисфункцію мозку – ​так звану печінкову енцефалопатію. ...

Ингибиторы протонного насоса незаменимы в современной гастроэнтерологии для лечения кислотно-зависимых расстройств желудка. Уже около 20 лет фармпрепараты этой группы применяются с высоким терапевтическим эффектом. В последнее время еще два подобных средства, Париет и Нольпаза, появились в наших аптеках.

Чтобы перед аптечной витриной не задумываться над альтернативой — Нольпаза или Париет: что лучше купить? Cделаем небольшой сравнительный анализ этих препаратов.

Препараты Париет и Нольпаза

Кислая среда в желудке формируется благодаря его обкладочным (париетальным) клеткам. В стенке секреторных канальцев этих клеток имеется специальный переносчик H+/K+ АТФаза, так называемый протонный насос или помпа, который в обмен на ионы калия транспортирует из клетки в просвет канальца ионы водорода. В паре с ним работает другой насос, анионный, который обеспечивает доставку туда же ионов хлора. В результате образуется соляная кислота. В норме клетки надежно защищены от ее повреждающего действия слоем слизи, покрывающей стенки желудка. При нарушении целостности защитного слоя клетки повреждаются, образуются язвы. Если не уменьшить выработку кислоты, то процесс будет прогрессировать.

Париет и Нольпаза: сходства и отличия

Химическая природа действующих веществ обоих препаратов, как и их клиническая эффективность, похожи. Рабепразол (Париет) и пантопразол (Нольпаза) относятся к производным бензимидазола. Действуя на клеточном уровне, они связывают ионы водорода и сами присоединяются к молекуле-переносчику, тем самым нарушая его работу.

Нольпаза или Париет с одинаковой частотой встречаются в списке назначений для пациентов, страдающих язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Также они применяются для комплексной терапии, целью которой является устранение из желудка хеликобактер пилори. Эти препараты также показаны при желудочно-пищеводном рефлюксе (ГЭРБ).

Нольпаза производится в виде таблеток по 20 и 40 мг. Кроме того, это единственный ингибитор протонной помпы, который выпускается в инъекционной форме. Отличие Париета от Нольпазы в том, что он содержит меньшую дозу действующего вещества (10 или 20 мг).

Дозировка Париета, как и Нольпазы, зависит от вида и тяжести течения болезни. При язве и ГЭРБ врач может назначить Париет по 10 или 20 мг 1 раз в день. Вместе с антибиотиками при эрадикации хеликобактерий его обычно прописывают по 20 мг 2 раза в день.

Разнообразие лекарственных форм Нольпазы дает более широкий спектр возможностей для проведения комплексной или интенсивной терапии. Например, для быстрого контроля кислотности препарат может быть введен внутривенно. Рекомендованная доза Нольпазы составляет 20 мг в сутки. При обострении назначают 40 мг препарата.

Конечно, дилемму «Париет или Нольпаза: что эффективнее при вашем заболевании?» лучше решать специалисту, также как и то, в какой дозировке их употреблять.

Возможными побочными эффектами после приема обоих препаратов являются:

• изменение аппетита,
• сухость во рту,
• боли в животе,
• рвота,
• запор или понос,
• головокружение, сонливость, головная боль,
• боль в костях и мышцах,
• лейко- и тромбоцитопения,
• аллергические реакции.

Противопоказания для обоих препаратов похожи. Они не рекомендованы при непереносимости их компонентов и детям до 12 лет. Выбор Париет или Нольпаза у пациентов с непереносимостью сорбита лучше делать в пользу Париета, так как Нольпаза содержит сорбит в виде вспомогательного вещества.

Противопоказанием для приема Париета служит беременность и кормление грудью, тогда как в инструкции по применению Нольпазы сказано о возможном осторожном ее использовании в этих случаях.

Нольпаза производится в Словении фирмой KRKA. Цена 14 таблеток по 20 мг в среднем составляет 160 руб. Париет производится корпорацией Джонсон&Джонсон на японском фармацевтическом предприятии EISAI, возможно, поэтому и стоит значительно дороже. Стоимость того же количества и дозировки Париета около 1 844 руб.

Рассмотрим сходство и различие лекарственных средств, указанные в инструкции к медикаментам.

Сравнительные характеристики

Сравнение Рабепразола и Омепразола начнем с описания сходных качеств:

• Лекарственная группа. Относятся к ИПП;
• Действие на организм. Подавляют секрецию соляной кислоты и способствуют уменьшению желудочной кислотности;
• Длительность лечебного влияния. Начинают действовать спустя час после приема и лечебный эффект действующего вещества сохраняется на протяжении суток;
• Показания для применения. Медикаментозные средства показаны для лечения язвенной болезни, эзофагитов, изжоги и гастритов с повышенной кислотностью.

Теперь рассмотрим отличие Рабепразола от Омепразола:

• Действующее вещество. У Рабепразола – Рабепразол натрия, а у Омепразола – Омепразол;
• Эффективность. Рабепразол отличается более высоким кислотным диапазоном и помогает избавиться от возникшей симптоматики при показателе соляной кислоты до ph 4.9;
• Лечебная доза. При терапии заболеваний с одинаковой тяжестью симптомов доза Омепразола потребуется вдвое выше;
• Побочные эффекты. Реакции на прием лекарственных средств одинаковы, но, после приема Омепразола они возникают в 15% случаях, а после Рабепразола – в 2%;
• Форма выпуска. Оба лекарства выпускаются в капсулах, но у Омепразола только одна взрослая дозировка в 20 мг;
• Связь с приемом пищи. Принятый после еды Омепразол теряет часть своей активности, а биодоступность Рабепразола не связана с наполнением желудка;
• Развитие синдрома отмены. У человека, прекратившего пить Омепразол, кислотность восстанавливается в течение 3 суток и возможно повторное возникновение болей и изжоги. После отмены Рабепразола секреция кислоты восстанавливается медленнее (5-7 суток) и синдрома отмены почти не отмечается;
• Стоимость. Омепразол стоит почти в 5 раз дешевле и, если нет особых указаний, при длительной терапии большинство пациентов отдает предпочтение этому медикаменту.

Несмотря на то, что лекарственные средства являются аналогами, они различаются активным компонентом. Нередко, для повышения терапевтического эффекта, назначают пить вместе препараты. Возможно, дополнительно к совместному применению Рабепразола (структурный аналог - Париет) и Омепразола (аналогичный препарат – Омез) дополнительно будут назначены другие ИПП: Нольпаза, Лансопразол, Пантопразол или Эзомепразол.

Что выбрать

Омепразол отличается от Рабепразола по составу и влиянию на секреторную функцию желудка. Из приведенного выше сравнения становится понятно, что Рабепразол считается более эффективным препаратом с меньшим количеством побочных эффектов, поэтому, выбирая лекарственное средство, руководствуйтесь следующими правилами:

• Тяжесть заболевания. При сильно высокой кислотности лучше отдать предпочтение Рабепразолу;
• Переносимость. Если после приема Омепразола возникли побочные эффекты, то можно продолжить терапию Рабепразолом;
• Финансовые возможности. Омепразол стоит дешевле и, при хорошей переносимости, допустимо длительно лечиться препаратом.

По поводу того, какое лекарственное средство будет лучше, нужно проконсультироваться с врачом. Не нужно самостоятельно проводить замену препаратов на более дешевый или более эффективный - они разные по составу и могут не сочетаться с другими лекарствами для лечения болезней желудка.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Аналоги Омепразола. Совмещаем экономию и качество

Препарат Омепразол назначается в случаях язв желудочных поверхностей и двенадцатиперстной кишки, при гастритах и гастропатитах. Функцией препарата является снижение количества соляной кислоты в желудке в случае отрицательной реакции пациента на ее избыток. Активная составляющая омепразола восполняет недостаток витаминов и, взаимодействуя с кислотой желудка, приводит к уничтожению зачатков язвенной болезни. Лекарственное средство сдерживает производство соляной кислоты, влияя на ее активность.

Характерной чертой средства является то, что он начинает проявлять свои лечебные качества исключительно при попадании в среду с кислой реакцией, характерной для желудка. Препарат способен устранять действие возбудителя болезней язвенного типа и гастритов, микроорганизма под названием Хеликобактер пилори.

Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, порошка, активные компоненты его аналогов сходны по принципу действия с оригиналом и имеют то же действующее вещество-омепразол. Однако, прием препарата имеет противопоказания, основными из которых являются заболевания печени, носящие хронический характер, а также периоды лактации и беременности.

Прием лекарственного средства

Использование препарата производится перед употреблением пищи на завтрак или перед ужином. Дозировка лекарства строго индивидуальна, назначается в соответствие с картой болезни и зависит от степени тяжести заболевания. Передозировка средства может вызывать изменение вкусовых ощущений, чувство сухости в ротовой полости и ее воспаление, неустойчивый стул, рвоту, нарушение функций печени, различные болезни кожного покрова, влиять на качественный и количественный состав крови человека.

Виды лекарства

Натуральное средство, выпускаемый брендовыми фирмами лекарственный препарат, на основании юридического основания, состоящего в наличие патента.

Дженерики, отличающиеся тем, что они не имеют патентной защиты продукта. В остальном, согласно утверждениям производителя, подтверждаемым медиками лекарственное средство полностью идентично оригиналу.

Аналоги Омепразола

Ультоп, изготавливается в Португалии и отличается от оригинала технологическим процессом производства и формой выпуска. Для ультопа характерен выпуск в виде инъекционных порошков 40мг и капсул, в чем состоит его разница от Омепразола, выпускаемого в капсулах по 20мг. Отличается ультоп и дополнительными к основному веществами, среди которых содержатся частицы сахаров сложного состава и карбоната магния при содержании в аналоге диоксида титана, глицерина и лаурилсульфата натрия. Несмотря на то, что препараты сходны по показаниям для применения, ультоп имеет преимущество перед омепразолом, состоящее в том, что его можно назначать больным с нарушениями в работе печени. Недопустимо принимать ультоп, кроме прочих противопоказаний, в случае отрицательной реакции организма на сахар.

Де-Нол, воздействует на Хеликобактер пилори, формируя в связи с белковыми телами вяжущий защитный слой на участках, поврежденных язвой. При приеме Де Нола, обладающего противомикробным эффектом, под слоем, покрывающим поверхность слизистой происходит восстановление эпителиальной ткани и заживление рубцов. Де-Нол способен внедряться вглубь слизистой, место обитания бактерий данного вида. Производителем Де-Нола являются Нидерланды, стоимость относительно дешевого и доступного препарата Омепразола высокая и составляет в зависимости от количества таблеток от 5 до до 10 долларов США за 56 и 120шт соответственно. Главным отличием Де-Нола от оригинала является его противобактериальное действие, выполняемое за счет изменения им условий нахождения микроорганизмов и за сет прямого бактерицидного влияния.

Ранитидин

Ранитидин противодействует возникновению нейромедиаторных цепочек для подачи импульсов боли, снижает количество соляной кислоты в организме и обладает эффектом подавления язвенных заболеваний. Показаниями к приему ранитидина являются критические этапы язвы желудка, повышенная кислотность при гастрите, хирургические действия с желудком. Разница между оригиналом препарата и Ранитидином состоит в том, что Омепразол осуществляет функции блокировки выработки кислоты и устранение излишка кислоты, что способствует процессам восстановления. Еще одной особенностью Ранитидина является привыкание организма к дозам препарата, что провоцирует их увеличение в отличие от оригинала.

Пантопразол

Пантопразол характеризуется высокой активностью его биологических компонентов при меньшем, чем у Омепразола эффекте подавления выработки кислоты. При этом стоимость Пантопрозола начинается с 3,5 долларов СЩА при цене за Омепразол на уровне 0,5-3,5$. Поскольку аналог Омепразола Пантопрозол обладает более продолжительным временем распада, лучше практиковать единовременный прием препарата в течение суток. Разница между препаратами и в том, что прнимать Пантопрозол можно в течение периода беременности. Особенностью препарата Пантопрозол является присущие ему бактерицидные свойства.

Нольпаза

Несмотря на одинаковое назначение и достаточно высокую эффективность Нольпазы в уменьшении выработки соляной кислоты самостоятельно изменить назначенный оригинальный препарат на аналог не рекомендуется. Нольпаза в сравнении с Омепразолом показывает большую биодоступность компонентов средства, однако при лечении язвенной болезни более предпочтительно принимать Омепразол. Нольпаза показывает хорошие клинические результаты при использовании в комплексном лечении. Отличается от оригинального и форма выпуска препарата-аналога Нольпазы, выпускаемой в виде таблеток овальной формы, а не капсул как у Омепразола. Выявить, по отзывам больных, ответ на вопрос какой препарат лучше принимать не представляется возможным, поскольку Нольпаза, как и Омепразол показывают одинаково высокую эффективность в зависимости от показаний к лечению.

Эманера

Препарат Эманера характеризуется подавлением разных форм выработки соляной кислоты, путем направленного действия. Для средства Эманера свойственно быстрое достижение антисекреторного эффекта. Исходя из этого, прием Эманеры рекомендуется со строгим соблюдением дозировки, прописываемой в назначении препарата врачом. Цена словенского препарата Эманера составляет 7$ за 28 капсул общей массой действующего вещества 20мг.

Эзомепразол

Эзомепразол представляет собой отдельным веществом на уровне молекул копирующим Омепразол. Эзомепразол является действующим веществом, рассмотренного ранее препарата Эманера. Несмотря на это Эзомепразол обладает множеством побочных эффектов, возникающих после приема: запор, депрессия, сонливость, изменение вкуса и различные заболевания кожных покровов. В целом, можно сказать, что при воздействии на Хеликобактер пилори видимой разницы в действии между Эзомепразолом и Омепразолом не обнаружено, при большей эффективности аналога при лечении ГЭРБ. Однако, преимущества Эзомепразола компенсируются противопоказаниями и достаточно высокой по сравнению с аналогом ценой.

Париет

Средство Париет характеризуется более высокой скоростью воздействия, устранения симптомов заболевания по сравнению с Омепразолом. При этом Париет вызывает меньшее количество побочных действий, проходящих в более легкой форме, чем у оригинального средства. Однако, на основании этого не следует делать вывод о возможности замены оригинала аналогом Париет, данное решение находится в компетенции лечащего врача. Высокую эффективность показывает Париет и в воздействии на снижение кислотности, сравнительно с Омепразолом. Цена препарата Париет также высока по сравнению с Омепразолом и составляет около 10 долларов США за 7шт препарата.

Лансопразол

Лансопразол идентичен препарату Опепразол, за исключением более высокого быстродействия первого препарата. В вопросе подавления выработки соляной кислоты особой разницы между эффективностью Лансопразола и оригинального препарата не замечено. Лансопразол, исходя из действия, оказываемого им при проникновении в тонкую кишку, выпускается в капсулах с мелкодисперсными гранулами. Отличительной особенностью Лансопразола является также способность быстрого заживления желудочных язв. К возможным побочным эффектам препарата Лансопразол относится отрыжка, изжога, дисбактериоз, запоры.

Лосек

Лосек представляет собой выпускаемую австрийской фирмой форму официального аналога Омепразола. Действующим веществом препарата Лосек является заключенные в капсулы множество гранул омепразола магния, действующие локально по подавлению секреции кислоты. Активируется Препарат Лосек, исключительно находясь в среде с определенным кислотным фоном, то есть именно в месте назначения. Противопоказаниями к приему Лосека является печеночная и почечные виды недостаточности, время беременности и период кормления грудью. Выпускается Лосек в форме порошка или таблеток и принимается достаточно высокой дозой, назначаемой врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Рабепразол

По результатам клинических исследований эффективность Рабепразола выше по сравнению с Омепразолом в подавлении симптомов болезни. Также Рабепразол отличается более высокой скоростью воздействия на источник симптомов болезни. Среди побочных действий Рабепразола находятся: головокружение, боли в спине, возникновение реакций аллергического типа, кашель, ринит, сонливость. Рабепразол демонстрирует хорошие результаты при использовании в качестве монотерапии язвы двенадцатиперстной кишки и желудка. Еще одним отличием Рабепразола является высокая, сравнительно с Омепразолом биодоступность препарата на первых этапах терапии заболеваний ЖКТ.

Эзомепразол – эффективный препарат при болезнях ЖКТ

Эзомепразол является эффективным лекарственным средством, чье действие направлено на избавления от различных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток с оболочкой из веществ, которые легко растворяются в кишечнике. Основным действующим веществом является эзомепразол. Таблетки выпускаются в блистерах по 7 штук, концентрация может быть 20 или 40 мг esomeprazole (активный компонент).

Препарат относится к ингибиторам протонного насоса. Это означает, что после его приема уровень секреции соляной кислоты начнет снижаться, что позволит проводить более эффективное лечение недугов, чье развитие напрямую связано с повышенным количеством этой кислоты.

Фармакологические свойства

Активное вещество – эзомепразол – является S-изомером. После попадания в желудочно-кишечный тракт оно способно замедлить протекающие в протонной помпе процессы, вследствие чего значительно снижается секреция хлороводородной кислоты. S-изомер начинает свою активную деятельность, когда попадает в секреторные канальцы, в которых сформирована устоявшаяся кислая среда.

Вне зависимости от дозировки (20 или 40 мг) эффект после применения препарата наступит примерно через 1 час. У тех пациентов, которые употребляют данный медикамент на протяжении 5 дней (в сочетании с Пентагастрином), наблюдается значительное понижение уровня секреции соляной кислоты – в среднем на 90%. В целом излечение наступает после терапии длительностью 28 дней (у 79% больных) и 56 дней (у 94%).

Полное избавление желудочно-кишечного тракта от Helicobacter pylori наступает у 89% больных за 7-дневный срок. Это при условии, что в сочетании с Эзомепразолом принимались антибактериальные препараты. Если у пациентов была диагностирована язва двенадцатиперстной кишки, и она неосложненная, то терапии с вышеописанными лекарствами вполне достаточно, чтобы оказать благотворное воздействие на поврежденные ткани и способствовать их заживлению.

Эзомепразол – это препарат, который хорошо и быстро всасывается при попадании в организм. Он связывается с белками почти на 100%. Повторное применение лекарственного средства увеличивает биодоступность с 64 до 89%. Компоненты медикамента превращаются в метаболиты и выводятся с мочой, небольшая их часть может присутствовать в кале.

В каких случаях назначают Эзомепразол

Инструкция к Эзомепразолу показывает, что данный препарат назначается врачом тем пациентам, у которых была диагностирована гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Здесь лекарство помогает следующим образом:

• избавляет от эрозивного рефлюксного эзофагита;
• выступает в качестве препарата для лечения симптомов ГЭРБ;
• служит для профилактики возможных последствий и рецидивов после излечения.

Наряду с этим Эзомепразол может быть назначен в качестве вспомогательного средства в сочетании с другими лекарствами для:

• уничтожения бактерий рода Helicobacter pylori;
• лечения всех заболеваний, которые тем или иным образом связаны/спровоцированы Helicobacter pylori.

Правила приема препарата

Таблетки принимаются внутрь. Их нежелательно разламывать, разжевывать или измельчать любым иным способом. Проглатывать нужно целиком, запивая при этом большим количеством жидкости. Если у человека нарушена функция глотания, то таблетки следует растворить в очищенной воде комнатной температуры и ввести посредством специального назогастрального зонда.

Рекомендуемая суточная дозировка рассчитывается исключительно врачом, равно как и продолжительность приема препарата. После обследования, изучения клинической картины и постановки диагноза специалист сделает выводы и назначит именно то количество лекарственного средства, которое будет оптимальным.

Важно: следует учитывать, что если у пациента была диагностирована печеночная недостаточность, то ежедневную дозу следует делать минимальной.

Очень часто Эзомепразол может назначаться в комплексе с препаратами антибактериальной группы. Это помогает более эффективно бороться с бактериями рода Helicobacter pylori, способных вызвать язвы желудка, рецидивы пептических язв и поразить двенадцатиперстную кишку.

Негативная особенность этого лекарственного средства: оно может нивелировать многие признаки развития раковых опухолей, что в конечном итоге сильно затруднит правильную и своевременную постановку диагноза. Если у пациента наблюдается частая рвота (в особенности с примесью крови), быстрое и ничем необъяснимое похудение, развитие язвы желудка, то это повод провести все необходимые исследования, которые помогут исключить развитие злокачественных образований.

Те больные, что принимают Эзомепразол на протяжении длительного срока (более года), должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача. Дело в том, что ингибиторы протонного насоса влияют на количество гастрина, приводя к его увеличению. Контроль врача позволит вовремя выявить это отклонение и предупредить развитие сопутствующих заболеваний. Также у людей, которые вынуждены долго принимать этот медикамент, могут появиться в желудке железистые кисты. Это случается от того, что в организме происходят физиологические трансформации, связанные с изменением концентрации соляной кислоты.

Совет: волноваться не стоит, поскольку эти кисты, как правило, доброкачественны и исчезают сами по себе без какой-либо медикаментозной терапии или хирургического вмешательства.

Эзомепразол и другие лекарства

Если одновременно начать принимать Эзомперазол и Циталопрам, Кломипрамин, Имипрамин, то концентрация активных веществ указанных препаратов может увеличиться, что приведет к усилению оказываемого ими эффекта.

Обратное действие – понижение эффективности – может наблюдаться, если одновременно принимать Эзомепразол и Итраконазол, Кетоконазол.

Возможные побочные эффекты и противопоказания

В список побочных действий, которые встречаются чаще всего, входят:

• появление болезненных ощущений в брюшной области;
• головные боли;
• тошнота и рвота;
• расстройства стула – диарея, метеоризм или запор.

Менее часто пациентов может беспокоить следующее:

• крапивница, кожный зуд или различного рода дерматиты;
• сухость во рту;
• головокружение и потеря ориентации в пространстве.

Очень редко возникают такие побочные эффекты:

• депрессия;
• ангионевротический отек;
• тромбоцитопения;
• анафилактоидные реакции;
• лейкопения;
• экссудативная эритема, носящая злокачественный характер.

При возникновении одного из вышеперечисленных признаков прием препарата стоит прекратить, после чего обратиться к лечащему врачу для обследования. Тот назначит необходимые процедуры и либо уменьшит дозировку, либо выпишет медикамент с аналогичным спектром действия.

К противопоказаниям относятся:

• индивидуальная непереносимость к компонентам препарата (наряду с повышенной чувствительностью);
• одновременный прием с Атазанавиром по той причине, что эзомепразол снижает концентрацию активных веществ этого препарата, вследствие чего его применение перестает быть актуальным;
• беременность и при кормлении грудью (компоненты медикамента могут передаться через грудное молоко новорожденному);
• маленьким детям (по причине отсутствия необходимого количества данных о том, насколько безопасно принимать Эзомепразол в детском возрасте).

Препарат не оказывает никакого влияния на психику и способность концентрировать внимание, поэтому его можно принимать тем, кто работает на автотранспорте.

Передозировка Эзомепразолом

При передозировке препаратом у пациентов наблюдается общая слабость и усиление побочных эффектов. В этом случае необходимо временно прекратить прием препарата и устранить симптомы передозировки путем назначения поддерживающей терапии. Действенных антидотов не выявлено, гемодиализ (избавление организма от токсических продуктов) желаемого эффекта не оказывает.

Особые указания

Хоть лекарственное средство и запрещено принимать при беременности, специалист может его назначить. В этом случае он будет руководствоваться тем, что предполагаемая польза для женщины выше, чем потенциальный риск для плода. При первых же негативных признаках от его приема следует отказаться, после чего провести обследования на наличие его компонентов в крови. Достоверно неизвестно, как компоненты препарата могут влиять на эмбрион и его развитие.

Если у пациента наблюдаются нарушения в работе печени, то ему категорически запрещено превышать указанную специалистом дозу. Это опасно для здоровья и может повлечь за собой самые серьезные последствия.

Тем больным, у которых отмечена недостаточность сахаразы-изомальтазы и наследственная непереносимость фруктозы, принимать Эзомепразол запрещено.

Аналоги Эзомепразола

Препаратов, имеющих схожий спектр действия, множество, среди них особенно выделяются следующие:

• Омепразол – может встречаться под названиям Ультоп, Омез или Лосек;
• Лансопразол – Ланзоптол, Ланцит;
• Пантопразол – Контролок, Санпраз, Нольпаза;
• Рабепразол – Зульбекс, Париет, Онтайм, Хайрабезол, Нофлюкс.

Все перечисленные медикаменты оказывают один и тот же эффект, но относятся к разным ценовым сегментам.

Наиболее похожий препарат – Омепразол, хотя отличия все же есть. Последний, например, имеет намного больше побочных эффектов.

В статье представлена ознакомительная информация, которую нельзя считать руководством к действию. Препарат не может быть выбран для лечения самостоятельно, все назначения должен делать исключительно специалист на основе обследований и изучения клинической картины.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину?

для ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!

• Болезни желудка
• • Гастрит
  • Гастродуоденит
  • Гастроэнтерит
  • Гастроэнтероколит
  • Кислотность желудка
  • Эрозия

• Болезни поджелудочной железы
• • Панкреатит
  • Поджелудочная железа

• Болезни желчного пузыря
• • Холецистит

• Болезни пищевода
• • Эзофагит

• Болезни кишечника
• • Аппендицит
  • Геморрой
  • Дисбактериоз
  • Запор
  • Колит
  • Понос
  • Энтероколит

• Другое
• • Диагностика
  • Другие болезни
  • Рвота
  • Полезные продукты
  • Препараты

• Болезни почек
• • Анализ мочи
  • Анатомия почек
  • Другие болезни почек
  • Киста почки
  • Мочекаменная болезнь
  • Нефрит
  • Нефроз
  • Нефроптоз
  • Очистка почек
  • Почечная недостаточность

• Болезни мочевого пузыря
• • Мочеиспускание
  • Мочевой пузырь
  • Мочеточники

• Катя 28.03.2018

Материалы сайта несут ознакомительный характер, при любых вопросах, связанных со здоровьем, консультация

с лечащим врачом обязательна! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!

Омепразол или Эзомепразол?

Для терапии состояний, связанных с повышенной кислотностью желудка существует группа препаратов под названием «ингибиторы протонной помпы (или насоса)», сокращенно ИПП (или ИПН). Они с успехом применяются уже несколько десятилетий и доказали свою эффективность в изменении и поддержании pH желудочного содержимого в пределах нормы.

Омепразол - один из самых первых ипн-препаратов, которым начали заменять менее эффективный ранитидин в терапии язвенной болезни желудка, ГЭРБ, гастритов и дуоденитов. Позже его начали применять и как часть комплексного леченияя хеликобактера. Со временем список ИПП стал пополняться новыми веществами.

Сейчас класс таких производных включает в себя названия следующих действующих веществ:

• пантопразол
• рабепразол
• эзомепразол
• лансопразол

Выпускаются они под различными торговыми названиями, и только у одного омепразола таких наберется с дюжину. Причем как созвучных с названием изначального вещества, к примеру индийский Омез, так и под более экзотическими, например, шведский Лосек или словенский Ультоп, которые по сути все тот же омепразол.

Преимущества и недостатки эзомепразола

Во-первых, это отдельное самостоятельное вещество, а не одно из названий омепразола, хоть на молекулярном уровне и является его зеркальной копией - энантиомером. В чем же проявляется отличие на практике?

По данным сайта PubMed (база научных статей по медицине и биологии), был проведен анализ 1171 публикации со всего мира о разнице действия. По результатам анализа было отобрано 14 исследований, на основе которых можно дать правомочную оценку эзомепразолу. Выяснилось, что:

• при сранении эффективности лечения гастрита, вызванного хеликобактерией, существенного различия не наблюдалось.
• при лечении ГЭРБ (желудочно-пищеводная рефлюксная болезнь) эффективность в поддержании нормального уровня pH незначительно выше, однако, учитывая ценовой фактор вкупе со средней длительностью терапии, преимущество невелико.
• При лечении язв с контролем внутрижелудочного уровня pH через 24 часа после приема эзомепразола и омепразола, разница, которую можно было бы назвать сколько-нибудь существенной, также не выявлена.

Вывод:

У препаратов отличия в зеркальном строении молекулы и в цене (не в пользу эзомепразола). При терапии в эквивалентных дозах разница в эффективности несущественна.

Что лучше - омепразол или рабепразол? Преимущества рабепразола

В интернете по этому вопросу иногда встречается неточная информация, поэтому разберемся подробнее.

Омепразол и рабепразол относятся к ингибиторам протонной помпы (ИПП). Синоним - блокаторы протонного насоса. Это препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты (HCl) в желудке, поэтому они относятся к антисекреторным средствам и применяются для лечения повышенной кислотности желудка. Ингибиторы протонной помпы (блокаторы протонного насоса) снижают секрецию ионов водорода (H + , или протона) обкладочными (париетальными) клетками желудка. Механизм секреции заключается в поступлении внеклеточного иона калия (К +) в клетку в обмен на выведение наружу иона водорода (H +).

Классификация и характеристика

В настоящее время применяются 3 группы препаратов, снижающих кислотность в желудке:

1. ингибиторы протонной помпы - являются самыми мощными антисекреторными средствами, подавляюшими образование соляной кислоты в желудке. Принимаются 1-2 раза в сутки;
2. H 2 -блокаторы (читается «аш-два») - обладают низкой антисекреторной эффективностью и потому могут назначаться только в легких случаях. Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые (H 2 -)рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H 2 -блокаторам относятся ранитидин и фамотидин .

Для справки: H 1 -блокаторы применяются против аллергии (лоратадин, димедрол, цетиризин и др.).

К ингибиторам протонной помпы относятся:

• омепразол (торговые названия - омез, лосек, ультоп );
• эзомепразол (торговые названия - нексиум, эманера );
• лансопразол (торговые названия - ланцид, ланзоптол );
• пантопразол (торговые названия - нольпаза, контролок, санпраз );
• рабепразол (торговые названия - париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол ).

Сравнение цен

Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол .

Цена дженериков (аналогов) омепразола по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки.

Цена оригинального препарата Париет (рабепразол) по 20 мг 28 таб. - 3600 руб. На месяц лечения нужна 1 упаковка.

Дженерики (аналоги) рабепразола стоят значительно дешевле:

• Онтайм 20 мг 20 таб. - 1100 руб.
• Зульбекс 20 мг 28 таб. - 1200 руб.
• Хайрабезол 20 мг 15 таб. - 550 руб.

Таким образом, стоимость лечения омепразолом в месяц составляет около 200 рублей (40 мг/день), рабепразолом при использовании хайрабезола - около 1150 руб. (20 мг/день).

Отличия омепразола и эзомепразола

Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола ), который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма омепразола намного сильнее (чем S-форма) разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка. Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров.

По данным литературы, эзомепразол обладает серьезными преимуществами по сравнению с омепразолом , однако стоит дороже. Эзомепразол принимается в той же дозировке, что и омепразол .

Стоимость торговых названий эзомепразола составляет:

• Нексиум 40 мг 28 таб. - 3000 руб.
• Эманера 20 мг 28 таб. - 500 руб. (на месяц надо 2 упаковки).

Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП

1. Эффектрабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа. Препарат действует в более широком диапазоне pH (0,8-4,9).
2. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Например, в одном из исследований побочные эффекты (головная боль, головокружение, диарея, тошнота, кожные высыпания ) отмечались у 2% при лечении рабепразолом и у 15% при лечении омепразолом .
3. Поступление рабепразола в кровь из кишечника (биодоступность) не зависит от времени приема пищи.
4. Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм (разрушение) других лекарств.
5. После прекращения приема рабепразола отсутствует синдром «рикошета» (отмены), т.е. не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно (в течение 5-7 дней).

Показания к приему ингибиторов протонной помпы

• Язва желудка и 12-перстной кишки,
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (заброс кислого содержимого желудка в пищевод),
• патологическая гиперсекреция соляной кислоты (в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона),
• в комплексном лечении используется для эрадикации (ликвидации) инфекции Helicobacter pylori (хеликобактер пилори), которая вызывает язву и хронический гастрит.

Примечание. Все ингибиторы протонной помпы разрушаются в кислой среде, поэтому выпускаются в форме капсул или кишечнорастворимых таблеток, которые проглатываются целиком (разжевывать нельзя).

Выводы

Кратко: рабепразол ≅ эзомепразол > омепразол, лансопразол, пантопразол .

Подробно: рабепразол имеет ряд преимуществ перед другими ингибиторами протонной помпы и по эффективности сравним только с эзомепразолом , однако лечение рабепразолом стоит в 5 раз дороже по сравнению с омепразолом и незначительно дороже по сравнению с эзомепразолом .

По данным литературы, эффективность эрадикации Helicobacter pylori не зависит от выбора конкретного ингибитора протонной помпы (можно любой), в то время как при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни большинство авторов рекомендуют именно рабепразол .

Аналогия с антигипертензивными препаратами

Среди ингибиторов протонного насоса выделяются 3 препарата:

• омепразол (базовый препарат с побочными эффектами),
• эзомепразол (улучшенный препарат на основе S-стереоизомера омепразола),
• рабепразол (самый безопасный).

Аналогичные соотношения имеются среди блокаторов кальциевых каналов, которые используются для лечения артериальной гипертензии:

• амлодипин (с побочными эффектами),
• левамлодипин (улучшенный препарат на основе S–стереоизомера с минимальными побочными эффектами),
• лерканидипин (наиболее безопасный).