Таблетки Гептрал: инструкция по применению и лучшие аналоги. Гептрал: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги Гептрал форма выпуска

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Химическое наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь - 5 %, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, a в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Показания для применения

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.
• Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.
Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения

Гептрал – это гепатопротектор с антидепрессивной активностью.

Главным действующим веществом является адеметионин, обладающий регенерирующими, детоксикационными, антифиброзирующими, антиоксидантными и нейропротекторными свойствами. Препарат восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

На этой странице вы найдете всю информацию о Гептрал: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Гептрал. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Гептрал? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 700 – 1 900 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

• 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
• Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.

Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.

• В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).

Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.

Фармакологический эффект

Гептрал способствует оказанию антиоксидантного, антидепрессивного, нейропротекторного, гепатопротекторного, желчегонного, детоксицирующего действия.

1. При использовании медикамента усиливается детоксикация желчных кислот.
2. Улучшается работа транспортных систем желчных кислот и нормализуется выход желчи в желчевыводящую систему. Оказание желчегонного и гепатопротекторного действия сохраняется на протяжении 12 недель после прекращения использования препарата Гептрал.
3. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
4. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину.
5. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
6. Продолжительное использование препарата повышает цистеин и таурин в плазме крови, а также глутамин – в печени. Снижается метионин, и нормализуются процессы метаболизма в области печени, происходит нормализация функционирования органа.

Активный компонент лекарства способствует не только восстановлению адеметионина, но и стимуляции его выработки в области печени, головного и спинного мозга, а также в других органах.

Показания к применению

От чего помогает? Показаниями к назначению Гептрала являются:

1. Холангит.
2. хронического течения.
3. Выраженный .
4. Признаки тяжелой депрессии.
5. Хронический бескаменный .
6. Внутрипеченочный холестаз у беременных (нарушение синтеза и оттока желчи).
7. Энцефалопатия, в том числе вызванная печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
8. Внутрипеченочный холестаз на фоне цирротических и прецирротических состояний (включая жировую дистрофию печени).
9. Токсические поражение печени разного происхождения, в том числе вирусного, алкогольного, лекарственного (пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, антибиотики, противотуберкулезные, противоопухолевые и противовирусные препараты).

Противопоказания

Несмотря на многочисленные положительные качества данного препарата существует ряд ограничений по его приему, которые как раз и выступают в качестве противопоказаний. К ним можно отнести индивидуальную непереносимость к одному из составляющих Гептрала, обусловленную повышенной чувствительностью организма.

С осторожностью назначается препарат пациентам с биполярными расстройствами.

Применение при беременности и лактации

Применение противопоказано женщинам, находящимся в I и II триместре беременности.

Препарат может быть назначен в последнем триместре беременности в случае, если эффективность использования средства для матери выше, чем потенциальный риск для ребенка. Во многих отзывах о Гептрале рекомендуется прекратить грудное вскармливание в процессе приема препарата.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Гептрал выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

1. Гептрал таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и предназначены для применения внутрь, их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой (в небольшом количестве). Рекомендованную разовую дозу, соответствующую 1 таблетке Гепрала, следует принимать 3-4 раза в день. Длительность лечения обычно составляет 3-4 недели. Гептрал таблетки желательно принимать между приемами пищи в первой половине дня.
2. К лиофилизиату Гептрал в ампулах прилагается растворитель L-лизин. Внутривенно капельно или внутримышечно препарат назначается в суточной дозе, равной 400-800 мг. Интенсивная терапия препаратом Гептрал в ампулах проводится в первые 2-3 недели лечения, поддерживающая – последующие 2-4 недели (800-1600 мг/сутки).

Побочные эффекты

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота. Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

• беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
• нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
• пищеварительного тракта, цирроза печени;
• мышечного спазма, суставной боли;
• реакций гиперчувствительности, отека гортани;
• кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
• ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
• недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков;
• сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств.

Передозировка

При превышении указанной врачом дозы или длительном бесконтрольном использовании у пациента возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде усиление вышеописанных побочных эффектов. Антидота препарата не существует. При передозировке Гептралом пациенту необходимо дать принять энтеросорбенты и отправить к врачу.

Особые указания

1. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
2. Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
3. При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
4. С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Производитель: Аббви С.р.л.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ademetionine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014434

Дата регистрации: 11.06.2014 - 11.06.2019

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая - этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении - 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 - 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 - 1 мг/л через 3 - 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями - 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) - натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) - в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального (от белого до желтоватого), вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто (≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрала.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения к гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность

Гептрал применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Гептрал применяют в І триместре беременности только в случае крайней необходимости.

В период лактации Гептрал применяется, только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных действий.

Лечение - общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Аббви С.р.л., Италия (S.R. 148 Pontina Km 52 snc 04011 Campoverde di Aprilia (LT) Italy).

Владелец регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз С.А., Швейцария

Упаковщик

Аббви С.р.л., Италия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан

г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ Хан Тенгри 2

тел.: +7 727 2447544

факс: +7 727 2447644

эл. почта: [email protected]

SOLID 1000311119 v7.0

Прикрепленные файлы

Гептрал – гепатопротекторный препарат с антидепрессивной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

• 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
• Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.

Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.

В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).

Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией к Гептралу, препарат предназначен для лечения внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при таких заболеваниях, как:

• Хронический гепатит;
• Жировая дистрофия печени;
• Хронический бескаменный холецистит;
• Цирроз печени;
• Холангит;
• Энцефалопатия (включая алкогольную), в том числе обусловленная печеночной недостаточностью;
• Токсические поражения печени разной этиологии, включая вирусные, токсические, алкогольные и лекарственные (вызванные приемом антибиотиков, противотуберкулезных, противовирусных или противоопухолевых препаратов, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами).

Кроме того, показаниями к применению Гептрала являются:

• Внутрипеченочный холестаз беременных;
• Депрессивные синдромы, в т.ч. вторичные.

Противопоказания

Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:

• В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен);
• При гиперчувствительности к компонентам;
• При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).

Назначают препарат, но лечение проводят под особым медицинским наблюдением:

• При биполярных расстройствах;
• В период грудного вскармливания;
• В первом триместре беременности;
• Пожилым людям;
• При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из лиофилизата раствор Гептрал (порошок смешивается с прилагаемым в коробке растворителем непосредственно перед введением) предназначен для внутримышечного или очень медленного внутривенного введения. Использовать лиофилизат можно только в том случае, если он имеет белый или белый с желтоватым оттенком цвет. Если оттенок отличается (что может произойти в результате воздействия тепла или незначительной трещинки во флаконе), использовать средство не следует.

При внутрипеченочном холестазе препарат назначают в дозе 400-800 мг (1-2 флакона) в течение 14 дней.

При депрессии Гептрал вводят в дозировке 400-800 мг. Курс лечения – от 15 до 20 дней.

При необходимости проведения поддерживающей терапии пациента переводят на пероральный прием препарата.

Таблетки Гептрал, согласно инструкции, следует принимать между приемами пищи в первой половине дня. Вынимать их из блистера нужно непосредственно перед приемом. Если их цвет отличается от изначального (от белого до белого с желтоватым оттенком), что может произойти в результате негерметичности алюминиевой фольги, принимать такие таблетки не следует.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг на каждый килограмм веса пациента в сутки. В дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата возможно корректирование суточной дозировки.

При депрессивных состояниях и внутрипеченочном холестазе, как правило, назначают по 800-1600 мг в сутки.

Длительность лечения в каждом случае определяется индивидуально.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Гептрала являются боль в животе, тошнота и диарея.

В отдельных случаях применение препарата может сопровождаться:

• Аллергическими реакциями;
• Отеком гортани;
• Реакциями в месте введения раствора (очень редко с некрозом кожи);
• Отеком Квинке, повышенной потливостью, кожными реакциями;
• Инфекциями мочевыводящих путей;
• Головной болью, беспокойством, головокружением, парестезиями, бессонницей, спутанностью сознания;
• Флебитом поверхностных вен, приливами, сердечно-сосудистыми нарушениями;
• Вздутием живота, сухостью во рту, метеоризмом, эзофагитом, рвотой, желудочно-кишечным кровотечением, расстройствами пищеварения, печеночной коликой, циррозом печени;
• Артралгией, мышечными спазмами;
• Общим недомоганием, ознобом, астенией, гриппоподобным синдромом, лихорадкой, периферическими отеками.

Особые указания

Лиофилизат запрещено смешивать с щелочными и содержащими ионы кальция растворами. Рейтинг: 4,8 - 24 голоса

Гептрал является гепатопротектором с антидепрессивным действием, который способствует оказанию детоксикационного, желчегонного, антиоксидантного, регенерирующего, нейропротекторного эффекта.

Форма выпуска, состав: Гептрал представлен на фармацевтическом рынке в форме таблеток для внутреннего приема и лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечных и внутривенных вливаний. Активным компонентом являются ионы адеметионина.

Гептрал способствует оказанию антиоксидантного, антидепрессивного, нейропротекторного, гепатопротекторного, желчегонного, детоксицирующего действия. Продолжительное использование препарата повышает цистеин и таурин в плазме крови, а также глутамин – в печени. Снижается метионин, и нормализуются процессы метаболизма в области печени, происходит нормализация функционирования органа. Использование препарата Гептрал усиливается детоксикацию желчных кислот. Улучшается работа транспортных систем желчных кислот и нормализуется выход желчи в желчевыводящую систему. Оказание желчегонного и гепатопротекторного действия сохраняется на протяжении 12 недель после прекращения использования препарата Гептрал.

Активный компонент лекарства Гептрал способствует не только восстановлению адеметионина, но и стимуляции его выработки в области печени, головного и спинного мозга, а также в других органах.

Гептрал эффективен в ходе терапии гепатопатий, спровоцированных лекарственными средствами с гепатотоксическим воздействием. Препарат используется для терапии пациентов с опиоидной наркоманией, провоцирующей дисфункцию печени. На фоне использования Гептрала наблюдается регрессия клинических проявлений абстинентного синдрома, нормализуются физиологические процессы и функционирование печени.

Использование препарата Гептрал в ходе лечения остеоартрита способствует уменьшению выраженности болевых ощущений, повышению синтеза белков и частичному восстановлению хрящевых тканей.

Фармакокинетические свойства

После внутреннего приема биодоступность препарата составляет 5%, через 45 минут после парентерального введения – увеличивается до 96%.

После применения препарата Гептрал наблюдается значительное увеличение концентрации активного компонента в спинномозговой жидкости.

Выведение активного компонента осуществляют почки.

Использование Гептрала в ходе лечения депрессивных расстройств

Содержание адеметионина у молодых людей и детей в значительной степени больше, чем у пожилых людей и пациентов с депрессивными состояниями. Достаточная концентрация адеметионина способствует выработке норадреналина и адреналина, серотонина, гистамина, мелатонина. Использование препарата Гептрал способствует введению фосфолипидов в мембраны нервных клеток, а также стабилизации передачи нервных импульсов. Функционирование нервных клеток при этом продлевается.

Препарат демонстрирует эффективность при терапии рекуррентной эндогенной и невротической депрессии, которая устойчива к амитриптиллинам. Гептрал также способствует прерыванию рецидивов депрессивных состояний.

Эксперименты указывают на эффективность использования препарата Гептрал в ходе лечения депрессивных расстройств. При использовании Гептрала наблюдается быстрое развитие антидепрессивного эффекта, максимальное воздействие наблюдается на 5-7 день после начала применения средства. Активный компонент препарата – адеметионин проходит ту же схему преобразования, что и идентичное биологическое вещество, возникающее и развивающееся непосредственно в организме.

Показания и противопоказания

Показанием к использованию препарата Гептарал является комплексное лечение:

• внутрипеченочного холестаза у беременных женщин;
• симптомов депрессии;
• внутрипеченочного холестаза, который развился при жировой дистрофии печени, хроническом гепатите, хроническом бескаменном холецистите, циррозе, холангите.

Препарат эффективен при токсических поражениях печени различного происхождения: алкогольных, вирусных, лекарственных (на фоне использования антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных средств, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов).
Использование Гептрала противопоказано при:

Особой осторожности требует применение Гептрала при лечении пациентов с биополярными расстройствами, беременных женщин в 1 триместре, во время грудного вскармливания.

Применение в период беременности

При использовании препарата Гептрал в 3 триместре не наблюдалось развитие нежелательных побочных действий. При использовании в 1 триместре следует принимать во внимание соотношение потенциальной пользы для матери и вреда для ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто сообщалось о развитии тошноты, диареи и боли в животе. Помимо этого, поступала информация о том, что любая лекарственная форма препарата Гептрал может провоцировать развитие таких нежелательных побочных действий:

• потливости, кожного зуда, отеков (в том числе, гортани), кожных реакций, аллергических проявлений;
• инфекций мочевыделительной системы;
• флебита, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, приливов;
• желудочно-кишечных расстройств и кровотечений, рвоты, тошноты, нарушений стула, сухости во рту, цирроза печени, печеночной колики;
• головокружений, головной боли, нарушений сна, спутанности сознания, чрезмерного беспокойства;
• мышечных спазмов, артралгии;
• астенических состояний, озноба, гриппозных состояний, недомогания, лихорадки.

Способ применения

Гептрал в форме лиофилизата для приготовления раствора предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. При внутримышечном использовании лекарство нужно вводить очень медленно.

Лиофилизат следует растворить в прилагаемом средстве-растворителе непосредственно перед введением средства. Если остается небольшая часть лекарства, она должна быть утилизирована.

Недопустимо смешивание Гептрала и щелочного раствора, а также растворов, в состав которых входят ионы кальция.

Точную дозировку и продолжительность использования средства определяют в зависимости от показаний к применению и индивидуальных особенностей организма.

Если требуется проведение поддерживающего лечения, его дополняют использованием Гептрала в форме таблеток.

Взаимодействие с другими лекарствами

Поступали сообщения о синдроме повышенного серотонина у пациентов, осуществлявших одновременный прием Гептрала и Кломипрамина.

Требуется соблюдение особой осторожности при использовании Гептрала совместно с препаратами из группы ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, а также средствами на основе триптофана.

Гептрал способствует оказанию тонизирующего воздействия, поэтому препарат не следует использовать перед сном.

Определенной группе пациентов необходимо контролировать уровень витаминов группы В и фолиевой кислоты:

• вегетарианцам;
• людям с анемией и патологиями печени;
• женщинам в период беременности.

Это связано с тем, что дефицит витаминов группы В и фолиевой кислоты может привести к снижению концентрации активного компонента Гептрала.

Препарат не рекомендован пациентам с биополярными расстройствами, поскольку есть информация о трансформации депрессии в манию и гипоманию на фоне использования Гептрала. Также сообщалось о развитии и внезапном нарастании беспокойства и тревожного состояния, у людей, осуществлявших прием Гептрала. Отмена использования препарата в большинстве случаев не требуется. В ряде случаев требовалась коррекция дозы или отмена применения лекарства.

Использование Гептрала может провоцировать головокружения, поэтому на фоне терапии с использованием данного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работы, требующей повышенного внимания.

Хранение Гептрала должно осуществляться с соблюдением температурного режима: от 15 до 25 градусов.

Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата на период сентябрь 2016 года сформирована так:

• Гептрал таблетки 400 мг, 20шт. – 1530-1640 руб.
• Лиофилизат для приготовления раствора 400 мг, 5шт. – 1460-1490 руб.

Аналогами препарата Гептрал являются: Гептроп, Гептор, Гептор Н. при необходимости подбора замены следует предварительно проконсультироваться с врачом.