Миорелаксанты для снятия. Миорелаксанты. Побочные эффекты препаратов суксаметония

Миорелаксанты - препараты, предназначенные для расслабления поперечно-полосатой мускулатуры. Важным свойством мышечных релаксантов является их способность предотвращать рефлекторную активность всей произвольной мускулатуры. Это свойство имеет большое значение в хирургии и анестезиологии, так как мышечный тонус нередко мешает создавать оптимальные условия для хирургического вмешательства и проведения интубации.

Нет рекомендуемых дозирующих корректировок при печеночной или почечной дисфункции; однако из-за обширной почечной элиминации, недавняя литература предполагает, что снижение дозы следует учитывать у пациентов с почечной недостаточностью. По мере снижения скорости клубочковой фильтрации снижение уровня баклофена уменьшилось. Препарат эффективно удаляется гемодиализом в случае чрезмерного накопления или передозировки.

Механизм действия недополяризующих миорелаксантов

Постепенное снижение дозы в течение нескольких недель рекомендуется при прекращении приема баклофена. Дантролен - релаксант скелетной мышцы, структурно связанный с фенитоином. Он обладает уникальным периферийным механизмом действия, отличающимся от централизованных агентов. Дантролин препятствует высвобождению ионов кальция из саркоплазматического ретикулума в клетку скелетных мышц. Это нарушение замедляет циклы сокращения мышечных клеток, возникающих при злокачественной гипертермии, что делает дантролен идеальным средством для лечения этого состояния.

Классификация мышечных релаксантов

Все мышечные релаксанты можно подразделить на деполяризующие и недеполяризующие. Кроме того, с клинической точки зрения целесообразно подразделять миорелаксанты на препараты ультракороткого действия (действуют 5-7 мин), короткого действия (продолжительность действия менее 20 мин), средней продолжительности (менее 40 мин) и миорелаксанты длительного действия (более 40 мин).

Хотя метакланол обычно классифицируется как миорелаксант, он не действует непосредственно на скелетные мышцы. Хотя его механизм не полностью понят, его спазмолитические эффекты приписываются его седативным свойствам. Метаксалон указывается только как вспомогательное лечение физической терапии при острой костно-мышечной боли. Рекомендуемый режим дозирования - 800 мг, назначаемый три-четыре раза в день. Начало действия можно увидеть в течение часа, и пациенты будут испытывать эффекты до шести часов.

Ожидается, что более высокая жирность повысит биодоступность, поэтому метаксалон следует принимать с пищей. Метаксалон противопоказан при тяжелой печеночной и почечной дисфункции; тесты функции печени должны контролироваться с помощью терапии от исходного уровня при легкой и умеренной дисфункции печени.

К деполяризующим мышечным релаксантам относятся препараты суксаметония - листенон, дитилин, сукцинилхолин. Они же являются миорелаксантами ультракороткого действия и отличаются друг от друга лишь входящей в состав солью.

К недеполяризующим миорелаксантам короткого действия относят мивакуриум. Недеполяризующими миорелаксантами средней продолжительности являются атракуриум, векурониум, рокурониум, цисатракуриум. Представителями недеполяризующих миорелаксантов длительного действия являются пипекуроний, панкурониум, тубокурарин.

Поддерживающая терапия рекомендуется при уменьшенной дозе от 4 до 5 г, разделенной на три-шесть доз в день. После перорального приема метокарбамол быстро и полностью абсорбируется. Он интенсивно метаболизируется деалкилированием и гидроксилированием, а также может быть сопряжено с конъюгацией. Практически все метаболиты и остающийся неизменным метокарбамол выделяются в моче. Недостаточно данных о его эффективности; однако он может быть полезен у пациентов, которые не могут переносить более сильные успокоительные эффекты других миорелаксантов.

Механизм действия деполяризующих миорелаксантов

Структура деполяризующих миорелаксантов сходна с молекулой ацетилхолина. При взаимодействии с Н-холинорецепторами препараты суксаметония вызывают потенциал действия мышечной клетки. Таким образом, подобно ацетилхолину деполяризующие миорелаксанты вызывают деполяризацию и стимуляцию мышечного волокна. Однако ацетилхолинэстераза на препараты суксаметония не действует, вследствие чего их концентрация в синаптической щели возрастает. Это приводит к длительной деполяризации концевой пластины и к миорелаксации.

Цитрат орфенадрина является аналогом дифенгидрамина, который используется для лечения мышечного спазма, связанного с острыми болезненными мышечно-скелетными состояниями. Это косвенно облегчает боль в мышцах с помощью центральных атропиноподобных эффектов и обладает некоторыми эйфоригенными и обезболивающими свойствами. Он поставляется в таблетках с пролонгированным высвобождением 100 мг, которые нельзя раздавить. Он рекомендуется для краткосрочного использования и должен медленно кониться, если использование становится хроническим.

Разрушение деполяризующих миорелаксантов происходит холинэстеразой плазмы.

Препараты суксаметония

При введении препаратов суксаметония полная нервно-мышечная блокада возникает в течение 30-40 секунд, что позволяет применять их для проведения интубации трахеи. Длительность нейро-мышечного блока - от 4 до 6 минут. Это время может увеличиться при количественной или качественной недостаточности плазменной холинэстеразы. Частота встречаемости недостаточности - 1:3000.

Пиковые эффекты обычно наблюдаются в течение двух-четырех часов и могут длиться до шести часов. Поскольку пациенты могут испытывать сердечно-сосудистые побочные эффекты, такие как сердцебиение и тахикардия, следует проявлять осторожность для пациентов с сердечной недостаточностью, тахикардией или сердечными аритмиями. Из-за антихолинергических побочных эффектов использование у пожилых людей обычно не рекомендуется.

Хлорзоксазон показан для симптоматического лечения мышечных спазмов и боли, связанных с острыми мышечно-скелетными состояниями. Он действует на спинной мозг и подкорковые области мозга, чтобы подавлять полисинаптические рефлекторные дуги, участвующие в возникновении и поддержании спазмов скелетных мышц. Он поставляется в таблетках на 375 мг, 500 мг и 750 мг; рекомендуемая дозировка составляет 500 мг три-четыре раза в день, но врач может увеличить дозу до 750 мг три-четыре раза в день, если это необходимо.

Иногда деполяризующие релаксанты могут вызвать вторую фазу блока - недеполяризующий блок. Тогда действие препаратов суксаметония приобретает непрогнозируемый эффект и длительность.

Побочные эффекты препаратов суксаметония

При использовании препаратов суксаметония следует иметь ввиду их высокий гистаминный эффект.

Пиковые эффекты можно увидеть в течение часа и до шести часов. При появлении симптомов, таких как лихорадка, сыпь, темная моча или желтуха, немедленно прекратите прием препарата. Рекомендуется периодические тесты функции печени, особенно при хроническом применении.

Некоторые данные свидетельствуют о том, что седативный эффект является основным механизмом действия без непосредственного воздействия на скелетную мышцу. Он доступен в таблетках по 250 мг и 350 мг; администрация рекомендуется три раза в день и перед сном. Он доказал свою эффективность только при лечении острой боли в пояснице, что ограничивает ее продолжительность до двух или трех недель.

Побочное действие деполяризующих миорелаксантов на сердечно-сосудистую систему выражается в нарушениях ритма, колебаниях артериального давления и ЧСС. Причём препараты суксаметония чаще вызывают брадикардию.

Другим побочным эффектом, присущим всем деполяризующим миорелаксантам, являются фасцикуляции, по присутствии которых судят о начале действия препарата. Если появление фасцикуляций нежелательно, то перед введением суксаметония нужно провести прекурарезацию. Так называется метод введения недеполяризующего миорелаксанта (к примеру, 1 мг аркурона) за 5 минут до введения суксаметония для профилактики побочных действия последнего.

Начало действия составляет приблизительно 30 минут, и его эффект может продолжаться от четырех до шести часов. Следует проявлять осторожность у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией, поскольку недостаточно данных о правильном дозировании в этих популяциях.

Отчеты показали четырехкратное увеличение воздействия каризопродола и 50% снижение воздействия мепробамата у людей с полиморфизмами по сравнению с нормальными метаболизаторами. В этом исследовании варианты аллелей для ферментов не были связаны с повышенным риском смертности. Имеются ограниченные данные, сравнивающие каризопродол с другими релаксантами скелетных мышц.

Грозным побочным эффектом при применении препаратов суксаметония является гиперкалиемия. Если исходный уровень калия в норме, то этот побочный эффект не имеет клинического значения. При состояниях, сопровождающихся повышением уровня калия в крови (ожогах, обширных травмах, миопатии, столбняке, острой кишечной непроходимости) применение деполяризующих миорелаксантов может представлять угрозу для жизни.

Период полувыведения мепробамата составляет приблизительно 10 часов, но при хроническом применении он может эскалировать до 48 часов. У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью этот риск выше. Симптомы отмены включают тревогу, бессонницу, раздражительность, тремор, подергивание мышц и атаксию, которые могут усугубляться накоплением метаболитов.

Отклонение стало более распространенным среди законных медицинских практик и общинных аптек, с тактикой от «докторов» до поддельных рецептов. Сообщения о злоупотреблении каризопродолом становились все более частыми, поскольку это стало рассматриваться как легкодоступный седативный препарат, который может усиливать или изменять эффекты других лекарств. Сообщалось о применении каризопродола среди пациентов, чтобы повысить седативный эффект бензодиазепинов или алкоголя, предотвратить дрожание во время потребления кокаина и помочь успокоить людей после употребления кокаина.

Нередким побочным эффектом препаратов суксаметония являются мышечные боли в послеоперационном периоде.

Повышение давления в полости желудка, вызываемое мышечными релаксантами из группы деполяризующих препаратов, не увеличивает риск возникновения желудочного рефлюкса и лёгочной аспирации.

Сукцинилхолин повышает внутриглазное давление, что может ограничить его применение в офтальмологических операциях в отсутствии проведённой прекураризации.

Классификация мышечных релаксантов

Из этих 20 человек 40% признали, что принимали больше, чем предписано, 30% признали, что принимали его за другие эффекты, чем предписанные, 10% признали, что принимали его для усиления эффектов других лекарств, а 5% признали, что принимали его для противодействия другим лекарственным эффектам.

В том же обследовании было установлено, что 100 врачей знают о каризопродоле и обнаружили, что 95% знали, что мепробамат является контролируемым веществом, но только 18% знали, что мепробамат является активным метаболитом каризопродола. Циклобензаприн структурно подобен трициклическим антидепрессантам, таким как амитриптилин и нортриптилин. Его механизм действия в качестве миорелаксанта не полностью понят, но считается, что он действует на супраспинальную область ствола мозга как α2-агонист при нисходящих норадренергических нейронах.

Ультракороткие миорелаксанты увеличивают мозговой кровоток и внутричерепное давление, что также можно предотвратить прекураризацией.

Деполяризующие миорелаксанты могут вызывать злокачественную гипертермию.

Опасно введение суксаметония при миотонии - это может спровоцировать генерализованные сокращения (миоклонус).

Пациенты могут испытывать облегчение острой костно-мышечной боли и повышение мобильности. Он часто используется без метки для фибромиалгии, но не доказал свою эффективность для лечения более одного месяца. Циклобензаприн доступен в виде 5 мг и 10 мг таблеток немедленного высвобождения и 15 мг и 30 мг продлен релиз таблетки. Действующий рекомендуемый режим дозирования начинается с 5 мг три раза в день и может быть титрованием до максимальной дозы 10 мг три раза в день. Обе составы рекомендуются для использования в течение трех недель из-за отсутствия доказательств преимуществ хронического использования.

Типичным представителем мышечных релаксантов, наиболее широко используемых в странах СНГ, является дитилин.

Дитилин выпускается в ампулах по 2 мл в виде 2% раствора. При внутривенном введении эффект развивается через 60 секунд и продолжается 5-10 минут, при внутримышечном - расслабление мускулатуры развивается через 2-4 минуты и длится 5-10 минут.

При сравнении безопасности и эффективности препаратов немедленного высвобождения в сравнении с пролонгированным высвобождением пациенты испытывали подобное облегчение от локальной боли и ограничения движения. Единственное различие заключалось в более низкой частоте сонливости в препарате с расширенным высвобождением. Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут испытывать пациенты, включают головокружение и сонливость. Из-за активности холинергических рецепторов циклобензаприн может вызывать антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, помутнение зрения, запор и удержание мочи.

Дитилин с успехом применяется для интубации трахеи, при проведении бронхо- и эзофагоскопии, для кратковременных операций.

Механизм действия недополяризующих миорелаксантов

Молекулы недеполяризующих миорелаксантов конкурируют с молекулой ацецилхолина за право связаться с рецептором. При связывания миорелаксанта с рецептором последний теряет чувствительность к ацетилхолину, постсинаптическая мембрана находится в состоянии поляризации и деполяризации не происходит. Таким образом, недеполяризующие мышечные релаксанты по отношению к холиновым рецепторам можно назвать конкурентными антагонистами.

Механизм действия деполяризующих миорелаксантов

Период полураспада колеблется от 8 до 36 часов и сильно зависит от пациента. Этот повышенный риск у пожилых людей в основном связан с уменьшением метаболизма в печени, что может привести к тому, что средние равновесные концентрации в плазме более чем в 7 раз превышают концентрации у молодых людей.

Антиспазматические и антиспастические агенты

Тизанидин является центрально действующим α 2 -адренергическим агонистом, одобренным для лечения спастичности. Считается, что препарат оказывает свое действие за счет увеличения пресинаптического ингибирования моторных нейронов без прямого воздействия на волокна скелетных мышц. Тизанидин доступен в виде таблеток 2 мг и 4 мг и в виде капсул 2 мг, 4 мг и 6 мг. Важно отметить, что капсулы и таблетки являются биоэквивалентными в условиях голодания, но не при приеме пищи. Количество, абсорбированное из капсулы в условиях кормления, составляет приблизительно 80% по сравнению с таблеточной композицией.

Недеполяризующие миорелаксанты не разрушаются ни ацетилхолинэстеразой, ни холинэстеразой крови.

Мивакуриум - мышечный релаксант, действующий до 20 минут. Его применение ограничено ввиду относительно частого побочного эффекта - высвобождения гистамина. Кроме того, зависимость его метаболизма от псевдохолинэстеразы не позволяет провести полную декураризацию антихолинэстеразными препаратами.

Первоначальная рекомендация по дозировке составляет 4 мг, даваемую три раза в день с интервалом от шести до восьми часов. Дозу можно увеличить с шагом 2 мг до 4 мг для достижения оптимального эффекта, а общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Наиболее распространенными побочными эффектами являются сухость во рту, сонливость, астения и головокружение. У пациентов, принимающих тизанидин, отмечались асимптоматические повышения уровня аминотрансфазы печени, поэтому наблюдение за ферментами печени оправдано, по мнению врача.

Производитель рекомендует, чтобы лечение тизанидином было зарезервировано для тех видов деятельности и времени, когда наибольшее значение имеет облегчение спастичности. Диазепам является бензодиазепином, используемым для его расслабляющей активности мышц в дополнение к его анксиолитическим, противоэпилептическим и гипнотическим эффектам. Это говорит о том, что диазепам может иметь значение для спинальной спастичности, но не для спастичности мозга.

Появившись на рынке, мивакуриум не оправдал ожиданий производителей, хотя к его применению при определённых условиях всё же приходиться прибегать.

Атракуриум (тракриум) - мышечный релаксант средней продолжительности действия. Выпускается в ампулах по 2,5 и 5 мл. В 1 мл - 10 мг активного вещества.

Тракриум применяется как компонент общей анестезии при интубации трахеи. Особенно полезно его действие при хирургических вмешательствах и для облегчения проведения ИВЛ.

У взрослых тракриум применяют из расчёта 0,3-0,6 мг/кг. При необходимости дополнительного введения миорелаксанта доза должна быть рассчитана в количестве 0,1-0,2 мг/кг.

Детям в возрасте от двух лет атракурий назначается в тех же дозировках, что и взрослым. У детей младше двух лет миорелаксант применяют в расчёте 0,3-0,4 мг/ кг на фоне галотанового наркоза.

Восстановление проводимости после нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием, происходит примерно через 35 минут.

Побочными эффектами применения тракриума могут быть:

  • преходящее снижение артериального давления;
  • гиперемия кожи;
  • бронхоспазм;
  • очень редко - анафилактические реакции.

Верокурониум - недеполяризующий миорелаксант стероидной структуры. Верокурониум мало влияет на высвобождение гистамина и отличается кардиостабильностью.

Цисатракуриум (нимбекс) , являющийся стереоизомером атракурия, превосходит его по силе в три раза, хотя время наступления эффекта и его длительность примерно такая же, как и у атракурия.

Цисатракурий выпускается в виде ампул по 2,5 и 5 мл по 2 и 5 мг.

Как и для всех миорелаксантов, показаниями к применению цисатракурия служат интубация трахеи, поддержание расслабления мускулатуры, проведение ИВЛ.

Применяется нимбекс для интубации трахеи в дозе 0,15 мг/кг, поддерживающая доза- 0,1 мг/кг.

Рокурониум (эсмерон) - недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, положительной чертой которого является быстрота наступления эффекта. Кроме того, минимальное высвобождение гистамина и незначительный кардиоваскулярный эффект сделали рокуроний очень популярным препаратом в анестезиологии.

Эсмерон выпускается во флаконах по 5 мл, 10 мл и 25 мл. В 1 мл содержится 10 мг рокурония бромида.

Доза рокурония для интубации трахеи - 0,3-0,6 мг/кг, поддерживающая доза- 0,15 мг/кг.

Пипекуроний (ардуан, аркурон) относится к недеполяризующим миорелаксантам длительного действия.

Ардуан выпускается в ампулах по 2 мл (1 мл содержит 4 мг пипекурония бромида).

У взрослых пипекуроний применяется из расчёта 0,07-0,08 мг/кг, у детей - 0,08-0,09 мг/кг. Эффект препарата длится в течение 50-70 минут.

Из побочных явлений пипекурония следует отметить брадикардию, гипотонию, редко - анафилактические реакции.

Панкуриной (павулон) - выпускается в ампулах для внутривенного введения по 2 мл (1 мл содержит 2 мг панкурония бромида).

У взрослых и детей от четырёх недель панкуроний применяется в дозе 0,08-0,1 мг/кг. Препарат вызывает хорошую миорелаксацию для проведения интубации трахеи через 90-120 секунд.

Побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы, вызываемые панкуронием - незначительное повышение ЧСС и АД.

Тубокурарин выпускается в виде 1% раствора в ампулах по 1,5 мл.

В настоящее время тубокурарин практически не применяется из-за вызываемой им артериальной гипотонии и тахикардии, что является следствием повышенного высвобождения гистамина.


Миорелаксанты – это группа медикаментозных средств, действие которых направлено на расслабление скелетных (поперечнополосатых) мышц. При многих заболеваниях позвоночника этот момент является одним из ключевых в лечении, позволяет уменьшить или полностью ликвидировать функциональные блоки и вернуть физиологическую двигательную активность в спине.

При заболеваниях позвоночника, от пораженных отделов, по спинному мозгу проходят нервные импульсы, которые и вызывают нервно-мышечное напряжение, не позволяя пациенту совершать привычных движений и вызывая боль. При этом пациент вынужден занимать вынужденное положение тела, которое усиливает спазм и боль. Таким образом, возникает так называемый порочный круг, разорвать который можно только с помощью миорелаксантов.

Попав в системный кровоток, миорелаксанты доходят до спинного мозга, стимулируют определенные рецепторы, которые блокируют освобождение в кровоток некоторых аминокислот. Это вызывает торможение передачи нервного импульса по нервным клеткам и окончаниям и мышечный тонус уменьшается.

Классификация миорелаксантов

Миорелаксанты можно делить на различные группы и применять не только при заболеваниях спины и позвоночника в частности. Однако нас будет интересовать только одна классификация, по месту действия препаратов. Таким образом, препараты данной группы делятся на два типа:

  • Периферического действия . Блокируют распространение нервных импульсов к мышечным волокнам. Применяются во время наркоза, при полном параличе мышц во время столбняка и при судорогах;
  • Центрального действия . Уменьшают передачу нервного возбуждения в волокнах центральной нервной системы (в головном мозге). Полного обездвиживания мышц не вызывают. Применяются при заболеваниях позвоночника, сопровождающихся повышением мышечного тонуса. К средствам данной группы относятся Сирдалуд , Мидокалм , Толперизон , Тизанидин , Тизалуд , Баклофен и пр.

Показания к применению миорелаксантов

Миорелаксанты применяются при следующих заболеваниях позвоночника:

  • Восстановительный период после операций на позвоночнике;
  • Боли после ушиба спины .

Противопоказания к применению миорелаксантов

Миорелаксанты нельзя назначать при следующих заболеваниях и состояниях пациента:

  • Аллергия на препарат и его составляющие;
  • Печеночная недостаточность;
  • Дети до 1 года;
  • Миастения;
  • Пептическая язва.

При беременности и в период кормления грудью препарат назначать можно, но только под строгим контролем врача и в том случае, если состояние здоровья матери достаточно тяжелое.

Побочные эффекты и передозировка

К побочным эффектам миорелаксантов можно отнести:

  • Головокружение;
  • Нарушение сна;
  • Головная боль;
  • Галлюцинации;
  • Мышечная слабость;
  • Сухость во рту;
  • Боли и дискомфорт в животе;
  • Тошнота;
  • Снижение артериального давления;
  • Замедление сердцебиения и частоты пульса;
  • Сыпь и зуд на коже;
  • Анафилактический шок.

При передозировке препаратами данной группы побочные эффекты усиливаются. В случае возникновения данных симптомов следует отменить прием лекарства, промыть желудок, принять активированный уголь или другие сорбенты и обратиться к лечащему врачу.