Эуфиллин — недорогое и эффективное лекарство. «Эуфиллин»: отзывы

Эуфиллин относят к сосудорасширяющим средствам, они рекомендуются при лечении заболеваний бронхов. Данная статья - это инструкция по применению инъекционного эуфиллина в ампулах для неспециалистов.

Вконтакте

Форма отпуска и состав

Препарат предназначается для орального и парентерального применения . Фармацевтическая промышленность изготавливает эуфиллин для внутримышечных инъекций, объемом 1 мл, содержащий 240 мг активного компонента аминофиллина - производного ксантина. Форма выпуска внутривенного эуфиллина - ампулы по 5 или10 см3. Концентрация аминофиллина в 10 раз меньше, чем в препарате для внутримускульного использования. Медикамент упаковывается по 2;5;10 в коробку из картона. В комплект входит оригинальная инструкция и устройство для вскрытия ампул.

Важно! Лекарство выпускают в двух разновидностях. Для внутримышечных инъекций предназначается препарат в ампулах, содержащий 240 мг/г аминофиллина или 24%. Концентрация активного компонента в медикаменте для внутривенного применения в 10 раз ниже.

Фармакология и назначение

Эуфиллин расширяет бронхи, снимает спазмы , стимулирует миокард, разжижает кровь, обладает диуретическим действием.

Способность повышать порог чувствительности дыхательного центра к CO2 приводит к интенсификации насыщения крови кислородом. В организме метаболизируется и выводится с мочой.

Чаще всего его назначают при бронхите. Кроме того, лекарственное средство используют при возникновении перечисленных ниже ситуаций:

• бронхиальная или кардиальная астма;
• мигрень;
• отек легких;
• хронический кашель;
• апноэ – кратковременная остановка дыхания. Храп.

Важно! Эуфиллин снимает бронхиальные спазмы, разжижает кровь, насыщает ее кислородом, стимулирует деятельность дыхательного центра.

Применение

Этот бронхолитик вводят следующими способами :

• внутримускульно;
• внутривенно;
• при помощи зонда;
• микроклизмы;
• электрофорез;
• ингаляции.

Внутримускульное введение

Эуфиллин внутримышечно вводят в экстраординарных случаях. Инъекции очень болезненны, при этом ежедневную дозу необходимо дробить на 3–4 укола. Инъекцию делают в ягодицу толстой иглой из расчета до 1500 мг в день взрослому. Эуфиллин детям применяют из расчета 150 мг/10 кг веса . Длительность курса парентерального введения не должна превышать 14 суток.

Внутривенное введение

В угрожающих ситуациях вводят эуфиллин внутривенно. Детям до трех месяцев назначают 30–60, более старшим - 60–500 мг. Продолжительность введения инъекционного раствора 5±1 минута. В других случаях практикуют капельное введение . Применяют дробное смешивание. При этом 1–2 десятимиллилитровые ампулы разбавляют равным количеством физраствора. К полученной смеси добавляют 0,25–0,5 дм3 изотонического натрия хлорида. Капельное введение продолжается около получаса.

Введение при помощи зонда

Если у новорожденного возникают приступы задержки дыхания на четверть минуты и более с замедлением ритма сердечных сокрушений и посинением кожных покровов, раствор вводят в желудок через назально-гастральный зонд из расчета 20 мг/4 кг массы.

Это около 1 мл раствора для внутривенного использования. Если необходимо, процедуры повторяют дважды за сутки, применяя по 0,4 мл лекарства на четырехкилограммового малыша.

По усмотрению врача курс терапии может длиться неделями.

Микроклизмы

Применяют в ситуациях, когда необходимо продолжить лечение, прием таблеток противопоказан, а в ампулах вводить уже нельзя. Одну или две емкости раствора для внутривенного либо внутримускульного введения разбавляют 20–30 см3 подогретой воды и вводят ректально после акта дефекации. Показано 2–4-кратное впрыскивание в течение суток. Способ применим с шестнадцатилетнего возраста.

Электрофорез

Применяют при остеохондрозе у взрослых , дисплазии коксального сустава у детей, а также при необходимости уменьшить внутричерепное давление. Процедура состоит в следующем:

• Смачивают марлю раствором.
• Накладывают на проблемное место на шее либо пояснице.
• Подводят электроды и включают питание. Процедура длится около четверти часа.

Лечебный курс электрофореза составляет 10 сеансов. Процедура легко переносится детьми старше 4 недель. Однако существуют противопоказания - наличие опухолей, сердечных и кожных патологий, гипертония.

Ингаляции

Лекарство применяют для снятия приступов бронхиальной астмы . В емкость для аэрозольного распыления вносят содержимое одной ампулы плюс три с димедролом и доводят физраствором до 150 см3. Происходит расширения просвета бронхов, мокрота удаляется быстрее. Частоту впрыскиваний лекарства определяет педиатр.

Эуфиллин детям

Детям, не достигшим 13 недель, парентеральное введение не практикуют. Дозировка по живому весу затруднительна, а ее несоблюдение угрожает непредсказуемым результатом. От чего же назначает эуфиллин в ампулах врач? Чаще всего от кашля, бронхоспазма, гипоксии, чрезмерного внутричерепного давлени я.

Важное значение имеет точная дозировка для детей, которая зависит более от возраста, чем веса. Она показана в таблице.

*Где ВН - возраст, недель.

Более старшим детям, а также взрослым назначают по 2–5 мг препарата/кг массы в зависимости от состояния и наличия других заболеваний. Пожилым людям, а также лицам, страдающим печеночными патологиями, назначают минимальную дозу , поскольку при этом выведение препарата из организма тормозится. Курение, наоборот, ускоряет удаление препарата из крови. Поэтому при лечении заболеваний требуется максимальная дозировка.

Эуфиллин в ампулах для взрослых

Ампульное введение для взрослых показано в острых ситуациях, когда требуется быстро снять бронхоспазм . Эуфиллин внутримышечно или внутривенно применяют не более 14 дней, потом необходимо переходить на прием препарата в таблетированной форме.

Эуфиллин для беременных и кормящих женщин

Аминофиллин преодолевает плацентарный рубеж, однако для плода он относительно безопасен, а для матери способен стать причиной токсикоза, проявляющегося рвотой, сердцебиением и дискомфортом.

Гинекологи назначают бронхолитик при возникновении отеков или состояний, угрожающих жизни матери.

Действие на младенцев до 13-недельного возраста изучено плохо, поэтому кормящей матери применять лекарство не следует. Иначе требуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Побочные действия при использовании эуфиллина в ампулах сопровождаются нижеперечисленными патологическими симптомами:

• возбуждение;
• чрезмерная потливость;
• тошнота;
• головные боли;
• диарея;
• сердцебиение;
• аллергия;
• скачки давления;
• мускульная дрожь;
• полиурия.

Противопоказания

Для использования препарата эуфиллин противопоказания, конечно, есть. Причиной назначить другой вид терапии должны стать:

• эпилепсия;
• патологии тироидной железы;
• понос;
• аденома простаты;
• сердечные или почечные патологии;
• сверхчувствительность к производным ксантина;
• старость;
• управление автомобильным транспортом.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность изготавливает перечисленные ниже медикаменты – аналоги препарата:

• Неотеопек;
• Теофиллин;
• Аминофиллин;
• Теобромин;
• Дипрофиллин;
• Теотард.

Ограничения

Препарат не назначают женщинам при грудном вскармливании. Во время беременности его применяют при возникновении отеков или плацентарной недостаточности . После применения лекарства у женщин возникает сердцебиение и головокружение.

Инструкция по применению:

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Форма выпуска

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Показания

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Инструкция по применению эуфиллина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора эуфиллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение эуфиллина (раствор) при беременности. Инструкции: ;

Содержимое инструкции:

Состав эуфиллина в растворе

1 мл раствора содержит

1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество эуфиллина

аминофиллин 24.0 мг

24.0 мг аминофиллин

Вспомогательные вещества в эуфиллине

вода для инъекций

инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора эуфиллина

• астматический статус (дополнительная терапия)

• нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

• левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

• отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

• демікпе статусында (қосымша ем)

• ишемиялық тип бойынша ми қан айналымының бұзылуында (біріктірілген ем құрамында)

• бронх түйілуімен және Чейн-Стокс типі бойынша тыныс алудың бұзылуымен сол жақ қарынша жеткіліксіздігінде

• шығу тегі бүйректік ісіну синдромында (кешенді ем құрамында)

Противопоказания эуфиллина в растворе

• детский возраст до 14 лет

• гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

• эпилепсия

• тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

• тяжелые тахиаритмии

• геморрагический инсульт

• кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

• 14 жасқа дейінгі балалар

• аса жоғары сезімталдық (соның ішінде, ксантиннің басқа туындыларына: кофеинге, пентоксифиллинге, теоброминге)

• эпилепсия

• ауыр артериялық гипер- немесе гипотензия

• ауыр тахиаритмиялар

• геморрагиялық инсульт

• көз торқабығына қан құйылу

Сақтықпен : жүктілік, 55 жастан асқандар және бақыланбайтын гипотериоз (жинақталу мүмкіндігі), сепсис, ұзақ гипертермия, гастроэзофагальді рефлюкс, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы (сыртартқыдағы), қуық асты безінің аденомасы.

Побочные действия раствора эуфиллина

• головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

• сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

• гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

• кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

• уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

• боль в груди, тахипноэ

• гипогликемия

• усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

• бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, ашушаңдық, тремор, қызба, бетке қан тебу сезімі

• жүрек қағу, тахикардия, аритмия, коллапсқа дейін апаратын артериялық қысымның төмендеуі (көктамыр ішіне тез енгізілгенде), кардиалгия, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы

• гастралгия, диарея, жүрек айну, құсу, гастроэзофагальді рефлюкс, қыжыл, ойық жараның өршуі, диарея, тәбеттің төмендеуі (ұзақ уақыт қабылдағанда)

• тері бөртпесі, қышыну, қатты терлеу

• қатаю, гиперемия, ауырсыну (енгізген жерде)

• кеуденің ауыруы, тахипноэ

• гипогликемия

• диурездің күшеюі, альбуминурия, гематурия

Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі препарат дозасын төмендеткенде азаяды.

Особые указания к применению

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

• с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

• язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

• при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

• при распространенном атеросклерозе сосудов

• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

• при частой желудочковой экстрасистолии

• при повышенной судорожной готовности

• при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

• при длительной гипертермии

• при гастроэзофагеальном рефлюксе

• при гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат дәрігердің тұрақты қадағалауымен мына емделушілерге сақтықпен тағайындалады:

• бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар (бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі)

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы бар (сыртартқысында), таяудағы сыртартқысында асқазан-ішек жолынан қан кету болған

• ауыр коронарлық жеткіліксіздікте (миокард инфарктісінің жедел фазасы, стенокардия)

• тамырлардың кең таралған атеросклерозында

• гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатияда

• жиі қарыншалық экстрасистолияда

• құрысуға бейімділіктің жоғарылауында

• бақыланбайтын гипотиреозда (жинақталуы мүмкін) немесе тиреотоксикозда

• ұзақ гипертермияда

• гастроэзофагеальді рефлюксте

• қуық асты безі гипертрофиясында.

Егде жастағы емделушілерге организмнен баяу шығарылуына орай препарат дозасын азайту ұсынылады. Шылым шегетін емделушілерге препараттың организмнен қарқынмен шығарылуына байланысты дозаны арттыру ұсынылады.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде эуфиллин қолдану ұрық және жаңа туған нәресте организмінде теофиллин мен кофеиннің қауіптілігі зор концентрацияларының түзілуіне әкелуі мүмкін. Жүктілік кезінде (әсіресе ІІІ триместр) анасы эуфиллин алған жаңа туған нәрестелерге метилксантиндермен уыттанудың болжамды симптомдарын бақылау үшін медициналық қадағалау қажет болады. Жүктілік кезінде препарат тағайындау ананы емдеу үшін пайдасы мен ұрыққа төнетін әлеуетті қатерін мұқият бағалауды талап етеді, экстремальді тіршілік көрсеткіштері бойынша ғана атқарылады. Препаратты қабылдау кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескеріп, емделу кезеңінде автокөлік басқарудан және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Дозировка и способ применения

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в – разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Ересектерге:

Натрий хлоридінің 10-20 мл изотониялық ерітіндісінде алдын ала сұйылтылған 5-10 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,12-0,24 г) көктамыр ішіне баяу (4-6 минут бойы) енгізеді. Жүрек қағу, бас айналу, жүрек айну білінгенде енгізу жылдамдығын баяулатады немесе тамшылатып енгізуге ауысады, ол үшін 10-20 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,24-0,48 г) натрий хлоридінің 100-150 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтады; минутына 30-50 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Эуфиллинді 14 күннен асырмай тәулігіне 3 ретке дейін парентеральді енгізеді. Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0,25 г, тәуліктік – 0,5 г. Шұғыл жағдайларда ересектерге көктамыр ішіне 6 мг/кг дозада енгізеді, 10-20 мл 0,9 % NaCl ерітіндісінде сұйылтып, кемінде 5 мин бойы баяу енгізеді. Демікпе статусында 720-750 мг к/і тамшылатып енгізу көрсетілген.

Балаларға:

Препарат жағымсыз әсерлері болғандықтан 14 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді. 14-тен 18 жасқа дейінгі балалар үшін к/і жоғары дозалары: бір реттік – 3 мк/кг, тәуліктік – 0,25 г-ден 0,5 г дейін.

Взаимодействие с лекарствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов – препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Эфедрин, бета-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид препараттың әсерін күшейтеді. Фенобарбиталмен, дифенинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен немесе сульфинпиразонмен біріктіргенде эуфиллин тиімділігінің төмендеуі байқалады, бұл препараттың қолданылатын дозаларын арттыруды талап етуі мүмкін. Оны макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, бета-адреноблокаторлармен біріктіргенде препарат клиренсі төмендейді, бұл дозаны азайтуды талап етуі мүмкін.

Құрамында эстроген бар ішуге арналған контрацептивтер, диареяға қарсы препараттар, ішек сорбенттері әсерін әлсіретеді, ал Н2-гистаминоблокаторлар, баяу кальций өзектерінің блокаторлары, мексилетин күшейтеді (Р450 цитохромының ферментативтік жүйесімен байланыстырылады және аминофиллин метаболизмін баяулатады). Эноксацинмен және басқа фторхинолиндермен біріктіріп қолданған жағдайда эуфиллин дозасын азайтады. Препарат литий карбонатының және бета-адреноблокаторлардың емдік әсерлерін бәсеңдетеді.

Бета-адреноблокаторлар тағайындау – эуфиллиннің бронх кеңейтетін әсерін кедергілейді және бронх түйілуін туғызуы мүмкін. Эуфиллин шумақтық сүзілуді арттыру және өзекшелік реабсорбцияны азайту есебінен несеп айдағыш дәрілер әсерін әлеуеттендіреді. Эуфиллин антикоагулянттармен, теофиллиннің немесе пуриннің басқа туындыларымен бір мезгілде абайлап тағайындалады.

Эуфиллинді орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілермен қолдану ұсынылмайды (нейроуыттылықты арттырады). Препаратты декстроза ерітінділерімен қолдануға болмайды, глюкоза, фруктоза және левулеза ерітінділерімен үйлеспейді. Араластырылатын ерітінділер рН-на көңіл бөлу керек: қышқыл ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.

Глюкокортикостероидтар, минералокортикостероидтар (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің жағымсыз әсерлерінің даму ықтималдығын арттырады (қарыншалық аритмиялардың пайда болу қаупі артады).

Эноксацинмен, этанолдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа интерферонмен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданғанда және тұмауға қарсы вакцинацияда аминофиллиннің әсер ету қарқындылығын арттырып, бұл оның дозасын азайтуды талап етуі мүмкін.

Передозировка эуфиллиным в растворе

Симптомы : анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Симптомдары : анорексия, диарея, жүрек айну, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, асқазан-ішектік қан кету, тахикардия, қарыншалық аритмия, тремор, жайылған құрысулар, асқын желдетілу, артериялық қысымның күрт төмендеуі.

Емі : препаратты тоқтату, оның организмнен шығарылуын көтермелеу (қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальді диализ) және симптоматикалық дәрілер тағайындау. Құрысуларды басу үшін диазепам (инъекцияларда) қолданылады. Барбитураттар қолдануға болмайды. Айқын уыттануда (эуфиллин мөлшері 50 г/л-ден көп) гемодиализ ұсынылған.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Биожетімділігі – 90-100 %. Көктамыр ішіне енгізілгенде қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 0,3 г-15 мин, қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы – 7 мкг/мл. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг ауқымында («нақты» дене салмағынан 30-70 %) болады, орта есеппен 0,45 л/кг. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы – 60 %, жаңа туған нәрестелерде – 36 %, бауыр циррозымен науқастарда – 36 %. Емшек сүтіне (қабылданған дозадан 10 %), плаценталық бөгет арқылы (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы анасының сарысуындағыдан біршама жоғары) өтеді.

Аминофиллин 10-20 мкг/мл концентрацияларда бронх кеңейтетін қасиеттерін көрсетеді. 20 мг/мл-ден жоғары концентрациясы уытты болады. Тыныс орталығын қоздыратын әсері препараттың қандағы өте төмен 5-10 мкг/мл мөлшерінде жүзеге асады. Физиологиялық рН мәндерінде метаболизденіп, бос теофиллин босап шығады, ол әріқарай бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде фармакологиялық белсенділікке ие 1,3-диметилді несеп қышқылы (45-55 %) түзіледі, бірақ теофиллиннен 1-5 есе кем түседі. Кофеин белсенді метаболит болып табылады және Т ½ шектен тыс ұзаққа созылуы салдарынан кофеин организмінде едәуір жиналып қалатын (аминофиллин үшін осындайдың 30 % дейін) шала жаңа туған нәрестелер мен 6 айға толмаған сәбилерді қоспағанда, аздаған мөлшерде түзіледі.

3 жастан асқан балаларда және ересектерде кофеиннің жинақталу феномені жоқ. Жаңа туған нәрестелер мен 6 айға дейінгі балаларда жартылай шығарылу кезеңі – 24 сағаттан көп; 6 айдан асқан балаларда – 3,7 сағат; ересектерде – 8,7 сағат; «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 темекі тартатын) – 4-5 сағат (шылым шегуден бас тартудан кейін фармакокинетикасының қалыпқа түсуі – 3-4 айдан кейін); өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйрекпен шығарылады. Жаңа туған нәрестелерде 50 % жуық теофиллин ересектердегі 10 %-ға қарама-қарсы өзгермеген күйде несеппен шығарылады, бұл бауыр ферменттері белсенділігінің жеткіліксіздігімен байланысты.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ жиналуын арттырады, аденозиндік (пуриндік) рецепторларды бөгейді; жасушалық жарғақшалар өзектері арқылы Са2+ түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттердің жиырылу белсенділігін азайтады.

Бронхтар бұлшықеттерін босаңсытады, мукоцилиарлы клиренсті арттырады, диафрагманың жиырылуын көтермелейді, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттердің функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын көтермелейді, оның көмірқышқыл газына сезімталдығын арттырады және альвеолярлық желдетілуді жақсартады, бұл түпкі нәтижеде апноэ көріністерінің ауырлығы мен жиілігінің азаюына әкеледі. Тыныс алу функциясын қалыпқа түсіріп, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне ықпал етеді.

Гипокалиемия жағдайларында өкпенің желдетілуін күшейтеді. Жүрек қызметін көтермелеу әсерін көрсетеді, жүректің жиырылу күшін мен жиілігін арттырады, коронарлық қан ағымын және миокардтың оттегі қажеттілігін арттырады. Қан тамырларының тонусын (ең алдымен ми, тері және бүйрек тамырларының) төмендетеді. Шеткергі көктамырларды кеңейтетін әсер береді, өкпе тамырларының кедергісін азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйрек қан ағымын арттырады, орташа диуретиктік әсерін көрсетеді.

Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді. Жуан жасушалардың жарғақшаларын тұрақтандырады, аллергиялық реакциялар медиаторларының босап шығуын тежейді. Тромбоциттер агрегациясын тежейді (тромбоциттер және PgE2 альфа белсенділену факторын бәсеңдетеді), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромб түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпқа түсіреді. Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады. Үлкен дозаларда пайдаланғанда эпилептогенді әсерге ие болады.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл. По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған 24 мг/мл ерітінді. Бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда 10 мл. 10 ампуладан картон қорапқа салынған. Әр қорапқа медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық пен ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынады. Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампулалар қапталғанда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.

Описание

• таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, круглой формы, цвет – белый либо белый с желтоватым оттенком
• раствор: бесцветная либо слегка желтоватая жидкость.

Упаковка

• таблетки: контурные ячейковые упаковки по 10 или 30 шт. картонные пачки – по 1 упаковке (30) либо по 1-3 упаковок (10) полимерные банки – по 30 шт.
• раствор для инъекций: ампулы (5 мл), в картонных пачках по 10 ампул.

Состав и действующее вещество

В состав Эуфиллин входит:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: аминофиллин 150 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Эуфиллин представляет собой бронхолитическое средство, является ингибитором ФДЭ. В химический состав входит этилендиаминовая соль теофиллина, способная легко растворяться и абсорбироваться. Препарат обладает бронхорасширяющим эффектом за счет расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносные сосуды легких. Считается, что такое действие вызывается способностью препарата избирательно подавлять активность специфических ФДЭ, следствием чего становится повышение внутриклеточной концентрации цАМФ. В ходе проведения экспериментальных исследований in vitro было выяснено, что изоферменты III и IV типов играют основную роль. Подавление их активности может привести к ряду побочных эффектов, среди которых – артериальная гипотония и тахикардия. Происходит блокирование аденозиновых (пуриновых) рецепторов, что может стать одним из факторов воздействия на бронхи. Уменьшение гиперреактивности дыхательных путей, связанной с поздней фазой реакции после вдыхания аллергена, осуществляется посредством неизвестного механизма, не имеющего отношения ни к блокаде действия аденозина, ни к ингибированию ФДЭ. Имеются сведения о том, что аминофиллином увеличивается число Т-супрессоров и их активность в периферической крови.

Препарат способствует повышению мукоцилиарного клиренса, стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, способствует улучшению функционирования межреберных и дыхательных мышц. Повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, приводя в конечном итоге к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Нормализация дыхательной функции способствует активному насыщению крови кислородом и значительному снижению концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии усиливается вентиляция легких.

Активное вещество препарата способно оказывать на сердце стимулирующее воздействие, увеличивать силу и ЧСС, усиливать коронарный кровоток и повышать потребность в кислороде миокарда. Снижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно – мозга, почек и кожи), оказывается периферическое венодилатирующее воздействие, уменьшается легочное сосудистое сопротивление, в малом круге кровообращения понижается давление.

Одновременно увеличивается почечный кровоток и оказывается умеренный диуретический эффект. Расширяются внепеченочные желчные пути, стабилизируются мембраны тучных клеток и тормозится высвобождение медиаторов различных аллергических реакций. Тормозится также агрегация тромбоцитов (подавляется фактор активации PgE2A и тромбоцитов), повышается стойкость эритроцитов к деформации (улучшаются реологические свойства крови), уменьшается тромбообразование и нормализуется микроциркуляция. Препарат обладает токолитическим действием и способствует повышению кислотности желудочного сока. Высокие дозы оказывают эпилептогенное действие.

Фармакокинетика

При попадании в организм активного вещества происходит его метаболизация с высвобождением свободного теофиллина при физиологических значениях pH. Бронходилатирующие свойства теофиллина проявляются при значениях его концентрации в плазме крови 10-20 мкг/мл. Дальнейшее повышение концентрации, свыше 20 мл/мг, приводит к токсическому воздействию. Для возбуждения дыхательного центра достаточно концентрации всего 5-10 мкг/мл. Связывание теофиллина c белками плазмы составляет: у новорожденных – 36%, у взрослых – 60%, при заболеваниях циррозом печени – 36%. Теофиллин способен проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Метаболизация теофиллина происходит в печени с участием ряда изоферментов цитохрома P450, среди которых наиболее важным является CYP1A2. При метаболизме образуются 3-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и 1,3-диметилмочевая кислота, которые затем выводятся с мочой. У взрослых в неизменном виде этих веществ выводится 10%. Из-за незрелости путей метаболизма у новорожденных вывод большей части осуществляется в виде кофеина, 50% – в неизменном виде.

Скорость печеночного метаболизма теофиллина зависит от индивидуальных особенностей организма, оказывающих влияние на значение клиренса, концентрацию вещества в плазме и период полувыведения. Возраст, наличие заболеваний, соблюдение специфических диет, пристрастие к курению, прием лекарств и ряд других факторов оказывают влияние на печеночный метаболизм.

T1/2 теофиллина составляет 6-12 часов у некурящих людей, страдающих бронхиальной астмой, и 4-5 часов – у курящих. У детей этот показатель имеет значение 1-5 часов, у новорожденных детей и недоношенных – 10-45 часов. Наблюдается увеличение T1/2 теофиллина у людей пожилого возраста, при заболеваниях печени и при сердечной недостаточности. Уменьшение клиренса наблюдается при хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, сердечной недостаточности, хронической обструктивной болезни и отеке легких.

От чего помогает Эуфиллин: показания

• Астматический статус (в качестве дополнительной терапии)
• апноэ новорожденных
• нарушения кровообращения мозга по ишемическому типу (комбинированная терапия)
• левожелудочковая недостаточность, сопровождаемая нарушениями дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмами
• отечный синдром почечного генеза (комплексная терапия)
• хроническая и острая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к теофиллину и аминофиллину
• тяжелая артериальная гипо- или гипертензия
• тахиаритмии различного происхождения
• гиперацидный гастрит
• фаза обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки
• тяжелые нарушения функций почек и/или печени
• геморрагический инсульт
• эпилепсия
• кровоизлияние в глазную сетчатку
• детский возраст (до 12 лет)
• у детей старше 12 лет – одновременный прием с эфедрином.

Эуфиллин следует применять с осторожностью при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии печеночной недостаточности почечной недостаточности тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, инфаркт миокарда в острой фазе) желудочковой экстрасистолии распространенном атеросклерозе неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе повышенной судорожной готовности длительной гипертермии язвенной болезни желудка либо двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) гастроэзофагеальном рефлюксе кровотечении из ЖКТ, недавно перенесенном гипертрофии предстательной железы.

Эуфиллин при беременности и грудном вскармливании

Теофиллин способен проникать через плацентарный барьер. Прием препарата при беременности может приводит к созданию в кровяной плазме новорожденного концентраций теофиллина, потенциально опасных для здоровья и жизни. Новорожденные, матери которых в период беременности принимали эуфиллин (особый риск представляет 3 триместр), нуждаются в медицинском наблюдении с целью контроля за возможными симптомами интоксикации.

Теофиллин у кормящей женщины проникает в грудное молоко, что может провоцировать состояние раздражительности у ребенка. Потому эуфиллин при лактации и беременности назначается только в крайних случаях, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка или плода.

Эуфиллин: инструкция по применению

Суточная дозировка препарата для каждого пациента устанавливается индивидуально. Эуфиллин в таблетках принимается после еды взрослым назначается 1-3 раза в день по 0,15 мг, детям – 4 раза в день, их суточная доза составляет 7-10 мг/кг. При необходимости, для достижения максимального терапевтического эффекта, доза может увеличиваться постепенно, с интервалом 2-3 дня.

Продолжительность курса лечения эуфиллином в таблетках составляет от нескольких дней до нескольких недель или месяцев.

Внутривенно препарат вводится взрослым 1-3 раза в сутки, суточная доза в зависимости от массы тела составляет 400-800 мг (10 мг на 1 кг тела). В первый раз вводится не более 200-250 мг. Суточная доза детей в возрасте от 6 до 17 лет – 16 мг на 1 кг массы тела, младше 6 лет – 13 мг на 1 кг. Доза разбивается на 1-3 введения.

При введении препарата внутривенно контролируется артериальное давление больного, частота дыхания и частота сердечных сокращений. Продолжительность лечения: от нескольких дней до 2-х недель, в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные действия

При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме)

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко)

Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь)

Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Особые указания

Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.

В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.

Сомвестимость с другими препаратами

Одновременное применение эуфиллина с симпатомиметиками приводит к взаимному усилению их действия, с препаратами лития и с бета-адреноблокаторами – взаимное ослабление. Интенсивность действия эуфиллина может снижаться (как следствие повышения его клиренса) при одновременном приеме с рифампицином, фенобарбиталом, изониазидом, сульфинпиразоном, фенитоином, карбамазепином. Курение также приводит к снижению эффективности препарата.

Действие эуфиллина может усиливаться при его одновременном приеме с линкомицином, изопреналином, вилоксазином, антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, хинолонами, флувоксамином, циметидином, дисульфирамом, с гормональными контрацептивами, предназначенными для приема внутрь, а также при вакцинации против вируса гриппа.

Производные ксантина могут провоцировать гипокалиемию, обусловленную действием кортикостероидов, диуретиков и стимуляторов B2-адренорецепторов. Энтеросорбенты и противодиарейные препараты снижают всасывание аминофиллина. Эуфиллин фармацевтически несовместим ни с какими растворами кислот.

Передозировка

Передозировка может вызывать: гиперемию кожи лица, бессонницу, светобоязнь, двигательное возбуждение, тревожность, диарею, болезненные ощущения в эпигастральной области, анорексию, тошноту, рвоту, желудочно-кишечные кровотечения, тремор, тахикардию, гипервентиляцию, желудочковые аритмии, генерализованные судороги, резкое снижение артериального давления.

Тяжелое отравление может сопровождаться эпилептоидными припадками, гипоксией, гипергликемий, гипокалиемией, метаболическим ацидозом, некрозом скелетных мышц, спутанностью сознания, почечной недостаточностью c миоглобинурией.

При передозировке назначается лечение, зависящее от клинической картины. Препарат отменяется, стимулируется его выведение из организма (гемосорбция, плазмосорбция, форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ), назначаются симптоматические средства. Купирование судорог нельзя проводить посредством диазепама в инъекциях, запрещено также использование барбитуратов. При выраженной интоксикации (при концентрации эуфиллина более 50 г/л) рекомендовано применение гемодиализа.

Условия хранения и срок годности

Эуфиллин, раствор: инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его внутривенного введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает - ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно (в/в) в ударных дозах из расчета 5,6 мг/кг веса (10-20 мл эуфиллина разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора хлорида натрия, добавляют 250-500 мл физиологического раствора, вводят в течение 30 мин) и поддерживающих (0,9 мг/кг в течение 1 - 3,5 ч) дозах. Если больной принимал препарат теофиллина, дозу следует снизить на 50 % и более.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 10-13 мг/кг (0,4-0,5 мл/кг), у детей в возрасте 6-17 лет - 13 мг/кг массы тела (0,5 мл/кг), от 3 года до 6 лет – 20-22 мг/кг (0,8-0,9 мл/кг).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления (АД), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновении каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, сифонные клизмы с введением комбинации полиэтиленгликоля и полиэлектролитных растворов, форсированный диурез, при уровне препарата в плазме более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез; гемодиализ или перитонеальный диализ являются менее эффективными. Симптоматическая терапия: выполняют контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг) применение барбитуратов противопоказано! При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в). В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в разведении на физиологическом растворе (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, флувоксамином, вилоксазином, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижение его дозы.

Усиливает действие b-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов, содержащих литий и b-адреноблокаторов.

В связи с возможностью потенцирования действия антикоагулянтов требуется соблюдать особую осторожность при их совместном применении.

Особенности применения

Меры предосторожности

Внутривенное введение должно проводиться под тщательным контролем кровообращения, дыхания и общего состояния больного (ЧСС, АД, число дыханий).

Введение производных теофиллина связано с большой вероятностью развития токсического действия в связи с его малой терапевтической широтой.

Определение содержания теофиллина рекомендуется в начале лечения, до повышения дозы при отсутствии ожидаемых результатов лечения, при использовании высоких доз, при появлении любого побочного эффекта, при любом изменении физиологического состояния, а также назначении препарата, влияющего на выведение теофилина или нового препарата с неизвестным влиянием на выведение теофиллина.

Приводит к развитию большего числа побочных эффектов и, вероятно, обладает меньшей эффективностью в контролировании симптомов астмы (в том числе ночной.

При лечении бронхиальной астмы препараты теофиллина не должны рассматриваться в качестве препаратов выбора, их следует применять у больных с неадекватной реакцией на противовоспалительные и β-адренергические средства.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых рутинное в/в введение эуфиллина в дополнение к терапии β 2 - агонистами не показано.это не приводит к дополнителному бронходилатирующему эффекту, но сопровождается увеличением частоты побочных эффектов.

Сообщалось о случаях гипотензии и остановки сердца после быстрого введения через катетер в центральной вене.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.