Epinephrine группа. Epinephrine инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на — и -адренорецепторы.
Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции -адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация 1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация 2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция -адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции 1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции 2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мыщцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой — его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.
Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика препарата.

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.
Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.
Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.
Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.
Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).
Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).
Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).
Необходимость удлинения действия местных анестетиков.
Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).
Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.
С целью остановки кровотечения.
Лечение приапизма.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Вводят п/к, реже — в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений — используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие Epinephrine:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции — боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания к препарату:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Применение при беременности и лактации.

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особый указания по применению Epinephrine.

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.
Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.
Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.
При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Взаимодействие Epinephrine с другими препаратами.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы — и -адренорецепторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин, потенцируют эффекты эпинефрина.
Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. к инсулину), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином) происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Адреналин – гормон, который выделяется мозговым веществом надпочечников. Это гормон страха, вырабатывается в организме в ответ на сильный стресс, опасную для жизни ситуацию, служит для выживания организма. Его действие тесно связано с симпатической нервной системой, которая отвечает за возбуждение органов и систем. Адреналин действует на α-,β-адренорецепторы, разбросанные по всем органам и тканям, этим и объясняется его комплексное действие на человека. Основные эффекты:

  • Сужение, вплоть до спазма кровеносных сосудов кожи и некоторых внутренних органов, которые организм считает менее приоритетными в спасении и наоборот – расширение сосудов жизненно важных органов, таких как головной мозг и сердце;
  • Увеличение силы и частоты сердечных сокращений, повышение проводимости сердца;
  • Расширение зрачка (отсюда и известное выражение «У страха глаза велики»);
  • Бронходилатация – расслабление гладкой мускулатуры бронхов и их расширение.

Гормон активно используют врачи разных специальностей. Доза адреналина варьирует и зависит от показаний, вводится внутривенно, подкожно и внутримышечно. Имеются разные мнения о целесообразности введения раствора адреналина внутримышечно при шоковых состояниях, тем не менее, такой способ предусмотрен стандартами оказания неотложной медицинской помощи.

Чаще всего применяется в оказании помощи при различных аллергических реакциях немедленного типа: отек Квинке, при анафилактический шоке . Он сужает кровеносные сосуды, поднимая артериальное давление, стимулирует работу сердца, препятствует выбросу в кровь биологически активных веществ, вызывающих аллергию (гистамин, серотонин), уменьшая выраженность аллергии.

Препарат выпускается в ампулах по 1 мл. Адреналин при шоке гипогликемическом (резкое падение глюкозы крови) используется как средство, способствующее активному расщеплению гликогена и выбросу сахара в кровоток.

Окулисты используют капли адреналина для лечения глаукомы . При закапывании 0,5-2% раствора улучшается отток внутриглазной жидкости и значительно снижается скорость образования влаги.

Также широко применяется в виде капель в нос отоларингологами, особенно, в составе сложных капель при лечении гайморитов . Но следует помнить, что даже при местном применении адреналина артериальное давление поднимается. Поэтому с осторожностью капают пациентам с гипертонической болезнью.

При остановке сердца раньше использовали внутрисердечное введение препарата. Современные исследования показывают, что укол в сердце не самый эффективный способ запустить сердечную деятельность. Гораздо эффективнее проводить сердечно-легочную реанимацию с введением адреналина внутримышечно, или в подключенный катетер.

Приступ бронхиальной астмы также не обходится без введения адреналина. При кризе наступает длительный спазм бронхов, больной занимает вынужденное положение, с упором на руки, чтобы облегчить вдох. Состояние крайне тяжелое и угрожает жизни. Экстренно вводят адреналина гидротартрат, который расслабляет бронхи с последующим их расширением.

Но тут возможно возникновение осложнений со стороны сердца, особенно, если были хронические заболевания сердечно-сосудистой системы (тахикардия, гипертоническая болезнь, атриовентрикулярные блокады). У больного усиливается частота сердечных сокращений, возможно развитие преходящей брадикардии (резкое снижение ЧСС), поднимается давление.

Противопоказания к применению адреналина:

  • Закрытоугольная глаукома
  • Гипертоническая болезнь
  • Сахарный диабет
  • Беременность
  • Сердечно-сосудистые патологии (артериальная эмболия, атеросклероз, аритмии, фибрилляции желудочков)
  • Кардиогенный, травматический, геморрагический шок
  • Тиреотоксикоз

Эпинефрин

Международное название, рекомендованное всемирной организацией здравоохранения адреналина – . В фармации существует несколько торговых названий гормона: адреналина гидрохлорид (0,1% раствор), адреналина гидротартрат (0,18% раствор), адреналина гидрохлорид Виал, эпинефрина гидротартрат.

Все препараты обладают однотипным действием, относятся к группе гипертензивных средств (повышающих артериальное давление). При внутримышечном и подкожном введении всасываются хорошо и максимальная концентрация в крови достигается уже через 3-5 минут. При внутривенной инъекции разрушается в считанные секунда и поэтому данный путь не самый эффективный. Также может вводиться в трахею (при интубации) и в конъюктивальный мешок (в глаза).

Показания к применению:

  • Аллергические реакции немедленного типа (бурно развивающиеся): анафилактический шок, отек Квинке)
  • Приступ бронхиальной астмы
  • Открытоугольная глаукома
  • Местно, для остановки кровотечений
  • Гипогликемия
  • Гипотония (длительное снижение АД)

Дозировка подбирается строго индивидуально и может варьировать от 200мкг до 1мг у взрослых и у детей 100-500мкг.

Побочные явления: тахикардия, желудочковая аритмия, тошнота, рвота, головные боли (даже при закапывании адреналина в нос), бронхоспазм, психозы.

Противопоказания к применению: гипертоническая болезнь, нарушения работы сердца (кардиомиопатия, пороки, фибрилляция желудочков), беременность и период лактации (при экстренной ситуации применение возможно, но риск для матери должен превышать риск для плода).

В спортивной практике адреналин включен в список запрещенных допинговых средств. Разрешается его местное использование в виде капель в нос. Спортивные тренировки, стрессы, состязания – все это вызывает естественное повышение адреналина, с усилением ЧСС и устойчивостью к тяжелым физическим нагрузкам.

Адреналин широко используется и в детской практике. При астматическом приступе назначается подкожно 10 мкг/кг. Максимальная разовая доза 0,15 мл. Может вводится ингаляционно распылением или эндотрахеально (в трахею). При аллергических реакциях введение осуществляется подкожно 10мкг/кг, при необходимости с повторением через 15-20 минут.

Адреналин своеобразная палочка-выручалочка реаниматологов и при правильном применении он творит чудеса. В случае же нерационального использования возможны передозировки с тяжелыми последствиями: гипертонический криз, спазм мышц глаза, фибрилляция желудочков, инсульты, инфаркт миокарда. Действие адреналина купируется введением α-,β-адреноблокаторов (карведилол, проксодолол, празозин, тамсулозин).

Адреналин – лекарственный препарат, обладающий выраженным гипертензивным (повышающим артериальное давление), сосудосуживающим, кардиостимулирующим и бронхолитическим (устраняющим спазм бронхов) действием. При внутривенном введении терапевтический эффект адреналина практически мгновенный, при подкожном развивается через 5-10 минут, при внутримышечном может варьироваться. Рассмотрим, когда применяется адреналин – раствор для инъекций.

Лекарственные свойства

Когда препарат принимается, то по всему телу начинают сужаться сосуды. Это происходит в брюшной полости, на кожных покровах, в почках и сосудах головного мозга. Также заметно учащается ритм сердца, понижается тонус гладкой мускулатуры кишечника (а на скелетные мышцы оказывается прямо противоположный эффект).

Показания к применению

Препарат показан к применению в следующих случаях:

  • Спонтанные аллергические реакции (в том числе крапивница и анафилактический шок) от лекарственных средств, продуктов питания, укусов насекомых и других факторов.
  • Кровотечения (применяется в качестве сосудосуживающего препарата).
  • Продление действия местных анестезирующих препаратов.
  • Бронхиальная астма и бронхоспазмы.
  • Сильное снижение артериального давления (более, чем на 1/5 от нормы для человека либо в численных показателях ниже 90 для систолического или 60 для среднего АД).
  • Асистолия (остановка сердца) как мгновенного типа, так и развившаяся на фоне предшествовавшей ей аритмии.

Способы применения и дозировка

Инъекция может вводиться несколькими различными методами: при остановке сердца совершается укол в сердце, в других случаях, в зависимости от конкретной ситуации, всё вводится местно, подкожно, внутримышечно или внутривенно. Внутримышечное введение даёт более быстрый эффект, чем подкожное.

Дозировка варьируется в зависимости от возраста пациента. Для взрослого человека обычно вводится от 0,3 до 0,75 мл. Повторять инъекции можно каждые 10 минут, отслеживая реакцию организма человека. Разовая доза не может превышать 1 мл (примерно 1 мг), а суточная 5 мл. Если состояние у больного достаточно тяжёлое, необходимо растворить адреналин в пропорции 1 к 2 в изотоническом растворе натрия хлорида (например, 1 мг в 2 мг раствора) и осуществить внутривенное медленное введение.

Для детей дозы значительно меньше и зависят от того, сколько ребёнку лет. Если у годовалого малыша максимальная доза составляет 0,15 мл, то при возрасте до 4 лет она возрастает до 0,25 мл, при возрасте до 7 лет – до 0,4 мл, при возрасте до 10 лет и старше – до 0,5 мл. Вводится препарат ребёнку 1-3 раза в день.

Также, если необходимо просто остановить имеющееся у человека кровотечение, то препарат применяется местно при помощи смоченных в нём тампонов, прикладываемых к проблемному месту.

Нюансы применения

Важно не вводить препарат из ампулы внутриартериально, потому что это приведёт к излишнему сужению периферических сосудов, а это, в свою очередь, к развитию гангрены.

Если жидкость применяется при шоковом состоянии, это не отменяет других мер, таких как переливание плазмы, крови или солевых растворов.

Длительное применение препарата настоятельно не рекомендуется, потому что оно может привести к тому, что разовьётся некроз или гангрена. Также препарат не рекомендуется применять во время периода лактации. так как это может быть вредно для ребёнка.

Побочные эффекты

В редких случаях от адреналина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться внезапные болезненные ощущения в груди и нарушения сердечного ритма.
  • Изредка в месте внутримышечного введения препарата может наблюдаться жжение или болевые ощущения.
  • Со стороны пищеварительной системы побочные эффекты могут проявляться в виде тошноты и рвоты, выделительная система порой добавляет к ним дискомфортное и/или затрудненное мочеиспускание.
  • Аллергические реакции.
  • Повышение потоотделения.
  • Сильное падение уровня калия в крови (проявляется в виде утомляемости, слабости в конечностях; в тяжелых случаях в параличе, нарушениях проходимости кишечника и затрудненном дыхании).
  • Нервозное состояние, слабость, усталость, раздражительность, тревожность, нарушения сна.

За исключением тошноты, рвоты и головных болей все остальные побочные эффекты возникают не чаще (а в основном даже значительно реже) одного случая на 100 применений препарата.

Применение адреналина не приводит к абсолютному запрету на управление транспортными средствами и механизмами, врач принимает решение в каждом конкретном случае индивидуально, исходя из состояния пациента и проявившихся у него побочных эффектов от препарата.

Передозировка

В случае передозировки адреналина могут наблюдаться:

  • Тошнота, рвота.
  • Головная боль.
  • Бледность и низкая температура кожных покровов тела пациента.
  • Нарушения сердечного ритма или патологическая тахикардия (рост сердечных сокращений свыше 90 ударов за минуту).
  • При сильной передозировке или у слабых здоровьем больных – отек легких, инфаркт, инсульт и даже смерть.

Подводим итоги

Адреналин в виде раствора для инъекций может не просто оказать лечебный эффект, но и, в некоторых ситуациях, даже спасти жизнь человеку. Но, чтобы он не навредил человеку, необходимо соблюдать корректную дозировку и придерживаться мер предосторожности. Впрочем, опытный врач, при обращение в медицинское учреждение, учтёт их и применит раствор для инъекций (1 мл или меньшую дозу) максимально эффективно.

Ультрикс вакцина: инструкция к применению Глюкоза при беременности: внутривенное введение для коррекции физиологических процессов Инъекция препаратом Мидокалм: инструкция по применению

Фото препарата

Латинское название: Adrenalinum

Код ATX: C01CA24

Действующее вещество: Эпинефрин (Epinephrine)

Производитель: Московский эндокринный завод, Россия; Sanavita Gesundheitsmittel, Германия; ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”

Описание актуально на: 14.11.17

Адреналин - адреномиметик, который оказывает прямое стимулирующее действие на альфа- и бета-адренорецепторы.

Действующее вещество

Эпинефрин (Epinephrine).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме раствора в ампулах 1 мл и во флаконах 30 мл.

Показания к применению

Используется в следующих случаях:

  • коллапс (острое снижение артериального давления);
  • острые медикаментозные аллергические реакции;
  • гипогликемия;
  • приступы бронхиальной астмы;
  • фибрилляция желудочков;
  • некоторые заболевания уха, горла, носа и проч.

Противопоказания

Противопоказано применение при использовании наркотических препаратов циклопропана, фторотана и хлороформа. Адреналин в сочетании с этими наркотиками может вызвать сильную аритмию.

Нельзя применять в сочетании с антигистаминными препаратами и окситоцином, так как подобное сочетание усиливает интоксикацию организма.

Инструкция по применению Адреналин (способ и дозировка)

Режим дозирования индивидуальный. Адреналин вводят подкожно, реже – внутримышечно или внутривенно медленно.

Разовая доза для взрослых может составлять 200-1000 мкг, для детей – 100-500 мкг. Раствор для инъекций может применяться в качестве глазных капель.

Для остановки кровотечений препарат применяется местно – к ране прикладывается тампон, смоченный раствором эпинефрина.

Побочные эффекты

Неправильное введение эпинефрина может спровоцировать побочные действия в виде спонтанного учащения сердечного ритма и сильную аритмию. Помимо этого, у больных иногда появляется ощущение страха, тревожности или головная боль.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Адреналина гидрохлорид-Виал.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • В момент приема средства происходит спазм сосудов по всему организму, даже в кожных покровах, брюшной полости и почках. Компоненты препарата не затрагивают только сосуды головного мозга, а также легочные и коронарные сосуды. Адреналина гидрохлорид провоцирует учащение сердечного ритма, что приводит к повышению артериального давления.
  • Помимо этого, препарат тонизирует скелетные мышцы, вызывает сокращения матки, способствует расслаблению бронхов и ослаблению тонуса гладкой мускулатуры в зоне кишечника.
  • Применяется при сильных кровотечениях. Также лекарственное средство незаменимо в офтальмологической практике и при осуществлении хирургических операций. Является идеальным стимулятором работы сердца. Еще этот препарат применяется при анафилактическом шоке, который вызван воздействием или употреблением лекарственных средств, а также укусами насекомых или животных.
  • Адреналина гидрохлорид характеризуется моментальным производным эффектом (но, не продолжительным). Его действие продлевает раствор новокаина, дикаина и других анестезирующих средств. В подобном сочетании медленно всасывается в ткани, продлевая свое действие.
  • Препарат широко применяется в лечении астмы, а также облегчении астматических приступов удушья. Сочетание чрезмерной дозы инсулина и раствора адреналина является профилактикой гипогликемического шока. Также может применяться в лечении хронической крапивницы.

Особые указания

  • Препарат с осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, неаллергическом шоке, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов, церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы. Адреналин с осторожностью применяется одновременно с ингаляционными средствами для наркоза у детей и пациентов пожилого возраста.
  • Не вводят внутриартериально, из-за риска развития гангрены.
  • Принимают интракоронарно при остановке сердца.
  • При аритмиях, вызванных эпинефрином, показаны бета-адреноблокаторы.

При беременности и грудном вскармливании

Адекватные и строго контролируемые клинические исследования безопасности применения во время беременности и лактации не проводились. Препарат назначается при беременности и лактации только в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В детском возрасте

Назначается с осторожностью.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов являются антагонистами препарата.
  • Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
  • В сочетании с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза, кокаином повышен риск аритмий. В сочетании с другими симпатомиметическими средствами повышен риск выраженных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В сочетании с антигипертензивными средствами эффективность последних снижается. Сочетание с алкалоидами спорыньи приводит к усилению вазоконстрикторного эффекта.
  • Эффекты эпинефрина могут потенцировать ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин.
  • Препарат уменьшает действие гипогликемических препаратов, нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, а также снотворных.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 15 °С.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Адреналин за 1 упаковку начинается от 87 руб.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Epinephrine
Адрено- и симпатомиметики (а-, в-), гипертензивные средства

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид) Р-р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат) Р-р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохлорид)

Р-р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротартрат)

Механизм действия

Эпинефрин активирует все виды адренорецепторов. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса.

Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов. На гладкомышечных клетках бронхов находятся в2-ад-ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с которыми вызывает расслабление клеток и расширение бронхов.

Основные эффекты

Действие эпинефрина многообразно, но хорошо вписывается в картину подготовки организма к физической работе.

Сердечно-сосудистая система является основной мишенью эпинефрина:
■ увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, увеличивает потребность миокарда в кислороде;
■ под действием эпинефрина на а:-адренорецеп-торы суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов, повышается АД (главным образом систолическое);
■ прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений;
■ сужение сосудов является причиной уменьшения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность местной анестезии и снижает токсическое влияние анестетиков;
■ возбуждение в2-рецепторов сосудов (скелетных мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их расширению.
Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы бронхов (стимуляция в2-адренорецепторов), снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.

Под действием эпинефрина происходит снижение тонуса матки.

Эпинефрин расширяет зрачки, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости и снижению внутриглазного давления.

Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жирных кислот из жировых депо, что повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Ингибирует аллергические реакции. Угнетает индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении, после п/к инъекции — через 5—10 мин (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно. Эпинефрин — ЛС короткого действия: при в/в введении его продолжительность составляет 1—2 мин.

Фармакокинетика

При п/к и в/м инъекциях хорошо всасывается. Хорошо абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации эпинефрина в плазме при п/к и в/м инъекциях — 3—10 мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Эпинефрин быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-орто-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, нервных клеток с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты, а также в незначительном количестве эпинефрин в неизмененном виде выводятся почками. Т1/2 при в/в инъекциях — 1—2 мин.

Показания

Эпинефрин входит в состав большинства местноанестезирующих растворов. Эпинефрин назначают при:
■ анафилактическом шоке, травматическом шоке и шоке, вызванном другими причинами;
бронхиальной астме (купирование приступа), бронхоспазме во время наркоза;
■ гипогликемии, в т.ч. вследствие передозировки инсулина;
■ кровотечении из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность и др.);
■ необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Способ применения и дозы

Пути введения эпинефрина — п/к, в/м, реже в/в, внутрисердечный (при остановке сердца), для местного применения, кроме того, используются тампоны, смоченные раствором эпинефрина (при кровотечениях), и глазные капли. Иногда вводят эндотрахеально. Режим дозирования индивидуальный. Эпинефрин применяют в виде разовых инъекций по 0,3—1 мл 0,1% раствора гидрохлорида (при необходимости допускается повторное введение через 10—20 мин — до 3 раз), иногда в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2— 10 мкг/мин). Во время реанимационных мероприятий возможно введение его в нарастающей дозе (увеличение дозы на 1 мл каждые 5 мин).

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3— 4 раз) или каждые 4 ч.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
Артериальная гипертензия, феохромоцитома.
■ Выраженный атеросклероз.
Ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия.
■ Тиреотоксикоз, сахарный диабет.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Беременность, период лактации.
■ Недопустимо одновременное применение со средствами для ингаляционного наркоза (фторотан, циклопропан, хлороформ).
■ Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Предостережения, контроль терапии

Для профилактики и терапии аритмий, возникших на фоне эпинефрина, показаны в-адреноблокаторы.
Внутрисердечно эпинефрин вводится, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально из-за возможного развития гангрены при спазме сосудов.
В период лечения рекомендуется определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального и центрального венозного давления, диуреза, показателей гемодинамики, снятие электрокардиограммы.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме могут быть непредсказуемы.

Нецелесообразно применять длительно.

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также об одном случае возникновения аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт. ст.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Эпинефрин легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

С осторожностью назначать:
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
■ при легочной гипертензии;
■ при гиповолемии;
■ при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенном, травматическом, геморрагическом);
■ при церебральном атеросклерозе;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ в пожилом и детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ возможны нарушения ритма сердца, повышение АД;
■ при высоких дозах — желудочковые аритмии, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы:
■ часто — головная боль, тревожное состояние, тремор;
■ реже — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы:
■ часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции:
■ боль или жжение в месте в/м инъекции.

Другие эффекты:
■ редко — гипокалиемия;
■ очень редко — повышенное потоотделение. Опыты на животных показали, что ЛС обладает тератогенным действием при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, вероятен смертельный исход.

Лечение: немедленное прекращение введения, для снижения АД инъекции а-адреноблокаторов (фентоламин), при аритмиях — в-адреноблокаторы (пропранолол), в дальнейшем — симптоматическая терапия.