Берлитион - инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Берлитион — высокоэффективный препарат в лечении остеохондроза

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен

Действующее вещество

Тиоктовая (α-липоевая) кислота (thioctic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0.155 мг, вода д/и - до 24 мг.

24 мл - ампулы темного стекла объемом 25 мл (5) с белой меткой-указателем линии надлома и тремя полосками (зеленая-желтая-зеленая) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

При в/в введении тиоктовой кислоты C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, AUC - около 5 мкг/ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. V d - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. T 1/2 - около 25 мин.

Показания

— диабетическая полинейропатия;

— алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

— гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

— беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Дозировка

Препарат предназначен для инфузионного введения.

В начале лечения препарат Берлитион 600 назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Курс лечения препаратом Берлитион 600 составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион 600 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000), включая отдельные сообщения.Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, и нарушение зрения).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: очень редко - чувство жжения в месте введения.

Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать одновременного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата Берлитион 600 с цисплатином снижает эффективность последнего.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Препарат Берлитион 600 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при одновременном применении.

Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион 600. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион 600, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион 600 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности (зуд, недомогание) введение препарата следует немедленно прекратить.

Растворителем для препарата Берлитион 600 может служить только 0.9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Влияние препарата Берлитион 600 на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион 600 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Берлитион 300: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Berlithion 300

Код ATX: A16AX01

Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Производитель: Jenahexal Pharma, EVER Pharma Jena GmbH, Haupt Pharma Wolfratshausen (Германия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Берлитион 300 – метаболическое средство.

Форма выпуска и состав

концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета [по 12 мл в темных стеклянных ампулах с линией надлома (белым кольцом) в верхней части ампулы, по 5, 10 или 20 шт. в контурных картонных упаковках (лотках), в картонной пачке 1 упаковка];
таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого цвета; на поперечном разрезе видна неровная зернистая светло-желтая поверхность [по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках (блистерах), в картонной пачке 3, 6 или 10 блистеров].

Активное вещество препарата: этилендиаминовая соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты, в 1 таблетке и 1 ампуле концентрата в перерасчете на тиоктовую кислоту содержится 300 мг.

Вспомогательные вещества концентрата: пропиленгликоль, этилендиамин, вода для инъекций.

Дополнительные компоненты таблеток:

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон (К=30), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный;
пленочная оболочка: парафин жидкий и Опадрай OY-S-22898 желтый, содержащий натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), гипромеллозу, парафин жидкий, красители солнечный закат желтый и хинолиновый желтый (Е 104).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота является коферментом реакций декарбоксилирования α-кетокислот. Представляет собой эндогенный антиоксидант прямого и непрямого действия (связывает свободные радикалы). Защищает клетки от повреждения продуктами распада, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона, улучшает эндоневральный кровоток и микроциркуляцию. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, увеличивает концентрацию гликогена в печени, стимулирует обмен холестерина. При сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках, снижает концентрацию глюкозы в плазме крови и инсулинорезистентность, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, благодаря чему уменьшает отек нервной ткани. Участвуя в метаболизме жиров, α-липоевая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов (в частности фосфоиноизита) и тем самым улучшает поврежденную структуру мембран клеток.

Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние пировиноградной кислоты и ацетальдегида (метаболитов алкоголя), нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен, уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, эндоневральную гипоксию и ишемию, чем ослабляет такие проявления полинейропатии как парестезии, онемение, боль и ощущение жжения в конечностях.

Таким образом, препарат улучшает метаболизм липидов, оказывает антиоксидантное, гипогликемическое и нейротрофическое действие.

Активное вещество, применяемое в виде этилендиаминовой соли, позволяет снизить выраженность возможных побочных эффектов, свойственных тиоктовой кислоте.

Фармакокинетика

При внутривенном введении α-липоевой кислоты в дозе 600 мг максимальная плазменная концентрация составляет примерно 20 мкг/мл и отмечается через 30 минут.

При приеме внутрь таблеток Берлитион 300 тиоктовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме крови достигает в течение 25–60 минут. Абсолютная биодоступность – 30%. Объем распределения – около 450 мл/кг. Абсорбция уменьшается при приеме пищи.

Препарат обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В результате конъюгации и окисления боковой цепи происходит образование метаболитов. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин/кг. Выводится в основном почками (от 80 до 90%) в виде метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2) – до 25 минут.

Показания к применению

Берлитион 300 применяется для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

возраст до 18 лет;
беременность и период лактации;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

В форме таблеток Берлитион 300 также противопоказан при дефиците лактазы, наследственной непереносимости лактозы и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Инструкция по применению Берлитиона 300: способ и дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Приготовленный из концентрата раствор вводят медленно (в течение как минимум 30 минут) внутривенно капельно в суточной дозе 300–600 мг (1–2 ампулы) курсом 2–4 недели. Далее пациента переводят на таблетированную форму препарата и назначают по 1–2 таблетки в сутки.

Длительность общего курса лечения и необходимость его повторения врач определяет индивидуально.

Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед применением. Для этого содержимое 1–2 ампул разводят в 250 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Тиоктовая кислота чувствительна к свету, поэтому приготовленный раствор следует защищать от него, например, используя алюминиевую фольгу. В темном месте растворенный концентрат может храниться не более 6 часов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Берлитион 300 следует принимать внутрь 1 раз в сутки за 30 минут до еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым обычно назначают по 600 мг (2 таблетки).

Продолжительность терапии и необходимость проведения повторных курсов врач определяет индивидуально. Препарат может применяться длительно.

Побочные действия

Берлитион 300 переносится в основном хорошо. Очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи) отмечаются следующие нежелательные реакции:

со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница), анафилактический шок;
со стороны гемостаза: тромбоцитопатия, пурпура;
со стороны нервной системы: диплопия, нарушение или изменение вкусовых ощущений, судороги;
со стороны обмена веществ: снижение уровня глюкозы в плазме крови, симптомы гипогликемического состояния (головокружение, головная боль, нарушение зрения, потливость).

При приеме таблеток также есть вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как диарея, боль в животе, тошнота и рвота.

При внутривенном введении Берлитиона 300 в очень редких случаях, кроме того, возможны местные реакции (чувство жжения). При быстром введении препарата может повышаться внутричерепное давление (проявляется чувством тяжести в голове), возможно затруднение дыхания.

Передозировка

При передозировке могут возникать головная боль, тошнота и рвота.

В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе более 80 мг/кг) возможны: выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, помутнение сознания или психомоторное возбуждение, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, острый некроз скелетных мышц, генерализованные судороги, гемолиз, полиорганная недостаточность, подавление деятельности костного мозга, гипогликемия (вплоть до развития комы).

При подозрении на выраженную интоксикацию рекомендуется экстренная госпитализация. Сначала проводят общие мероприятия, необходимые при случайном отравлении: вызывают рвоту, промывают желудок, назначают активированный уголь и т. п. Лечение лактоацидоза, генерализованных судорог и других потенциально опасных для жизни последствий интоксикации – симптоматическое, проводится в соответствии с основными принципами современной интенсивной терапии.

Специфического антидота нет. Методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты, гемоперфузия и гемодиализ не эффективны.

Особые указания

При внутривенном введении препарата могут развиться реакции гиперчувствительности. В случае появления таких симптомов, как зуд, недомогание, тошнота, Берлитион 300 следует немедленно отменить.

Алкоголь снижает эффективность тиоктовой кислоты, поэтому в период лечения и, по возможности, в перерывах между курсами следует воздержаться от употребления спиртных напитков.

Приготовленный из лиофилизата раствор необходимо защищать от воздействия света.

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови, особенно в начале лечения Берлитионом 300. При необходимости нужно корректировать их дозу, чтобы избежать развития гипогликемии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования по влиянию тиоктовой кислоты на способность к управлению сложными механизмами и транспортными средствами не проводились, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время занятий видами деятельности с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

В клинических исследованиях репродуктивной токсичности не были выявлены риски в отношении фертильности, эмбриотоксических свойств препарата и его влияния на развитие плода. Однако нет достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты у этой категории пациентов, поэтому назначение Берлитиона 300 во время беременности противопоказано.

Проникает ли тиоктовая кислота в молоко матери, неизвестно, в связи с чем препарат противопоказан также во время лактации.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Берлитион 300 не назначают детям и подросткам до 18 лет, поскольку отсутствует опыт его применения у этой возрастной категории пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая кислота может образовывать хелатные комплексы с металлами, не рекомендуется ее одновременное применение с препаратами железа и магния, а также употребление молочных продуктов (т. к. в них содержится кальций). При необходимости их сочетанного назначения следует соблюдать минимум 2-часовые интервалы между приемами.

, Тиогамма .

Сроки и условия хранения

Условия хранения: место, недоступное для детей, защищенное от света, с температурой до 25 °С. Концентрат нельзя замораживать.

Срок годности концентрата составляет 3 года, после разведения физиологическим раствором – 6 часов в темном месте. Хранить таблетки можно в течение 2 лет.

Берлитион: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Berlithion

Код ATX: A16AX01

Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Производитель: Jenahexal Pharma, EVER Pharma Jena GmbH, Haupt Pharma Wolfratshausen (Германия)

Актуализация описания и фото: 03.11.2017

Берлитион – препарат, регулирующий обмен веществ.

Форма выпуска и состав

Берлитион выпускают в следующих лекарственных формах:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: зеленовато-желтого цвета, прозрачный (Берлитион 300: по 12 мл в темных стеклянных ампулах, по 5, 10 или 20 ампул в картонных лотках, по 1 лотку в пачке картонной; Берлитион 600: по 24 мл в темных стеклянных ампулах, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, на одной стороне – риска, цвет бледно- желтый, на поперечном разрезе видна зернистая неровная поверхность (по 10 шт. в блистерах, по 3,6,10 блистеров в картонной пачке).

Основной действующий компонент – тиоктовая кислота:

В 1 ампуле концентрата – 300 мг или 600 мг;
В 1 таблетке – 300 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является эндогенным антиоксидантом прямого (связывание свободных радикалов) и косвенного действия. Она относится к группе коферментов, участвующих в реакциях декарбоксилирования альфа-кетокислот. Данное соединение способствует понижению уровня глюкозы в плазме крови и повышению концентрации гликогена в печени, уменьшает инсулинорезистентность, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обменов, а также интенсифицирует обмен холестерина.

Поскольку тиоктовая кислота обладает антиоксидантными свойствами, она защищает клетки от разрушения продуктами их распада, тормозит выработку конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках, которым сопровождается сахарный диабет, улучшает эндоневральный кровоток и микроциркуляцию, повышает физиологическую концентрацию антиоксиданта глутатиона. Обеспечивая снижение содержания глюкозы в плазме крови, активный компонент Берлитиона влияет на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, минимизирует кумуляцию патологических метаболитов в виде полиолов и вследствие этого уменьшает отек нервной ткани.

Тиоктовая кислота участвует в метаболизме жиров, что обуславливает увеличение биосинтеза фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, результатом чего становится нормализация поврежденной структуры клеточных мембран. Также вещество улучшает проведение нервных импульсов и энергетический обмен, позволяет избавиться от токсического воздействия метаболитов алкоголя (пировиноградной кислоты, ацетальдегида). Тиоктовая кислота предотвращает образование избытка молекул свободных кислородных радикалов, устраняет ишемию и эндоневральную гипоксию, ослабляя симптомы полинейропатии, выражающиеся в ощущениях онемения, боли или жжения в конечностях, а также в парестезиях. Таким образом, данное вещество улучшает метаболизм липидов и характеризуется нейротрофическим и антиоксидантным действием. Использование тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли приводит к уменьшению выраженности вероятных побочных эффектов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении Берлитиона максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет примерно 20 мкг/мл через 30 минут после инфузии, а площадь под кривой «концентрация-время» равна приблизительно 5 мкг/ч/мл. У тиоктовой кислоты наблюдается эффект «первого прохождения» через печень. Ее метаболиты образуются вследствие конъюгирования и окисления боковой цепи. Объем распределения составляет примерно 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс равен 10–15 мл/мин/кг. Тиоктовая кислота выводится через почки (80–90%), в основном в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 25 минут.

Показания к применению

Согласно инструкции, Берлитион применяют для лечения алкогольной и диабетической полиневропатии.

Противопоказания

Применение Берлитиона противопоказано детям до 18 лет, женщинам в период беременности и лактации, а также больным, у которых наблюдается повышенная чувствительность к составляющим препарата.

С осторожностью лекарственное средство назначают больным сахарным диабетом.

Инструкция по применению Берлитиона: способ и дозировка

Препарат принимают обычно 1 раз в сутки, утром, за полчаса до завтрака. Таблетки Берлитион нельзя разжевывать и измельчать. Суточная доза для взрослых составляет 600 мг (2 таблетки).

Препарат в виде концентрата, разведенный 0,9% раствором натрия хлорида, вводят капельно по 250 мл в течение получаса. Суточная доза для взрослых пациентов – 300-600 мг. Введение Берлитиона внутривенно проводится обычно 2-4 недели, после чего пациента переводят на прием препарата перорально.

Побочные действия

Применение Берлитиона может вызвать ряд побочных эффектов, таких как: нарушение стула, изменение вкусовых ощущений, тошнота и рвота, диспептические явления, судороги, головная боль, тахикардия, боль в грудной клетке, различные аллергические реакции, нарушение зрения.

Передозировка

К признакам передозировки Берлитиона относят тошноту, рвоту, головную боль. В этом случае рекомендуется симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

На время прохождения курса лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков, так как этанол снижает эффективность тиоктовой кислоты.

Пациентам, страдающим сахарным диабетом, необходимо постоянно наблюдать за уровнем глюкозы в крови.

Употреблять молочные продукты, а также принимать препараты магния и железа во время лечения следует во второй половине дня.

При совместном приеме препарата с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином усиливается действие последних.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по изучению воздействия Берлитиона на скорость психомоторных реакций и способность к восприятию и быстрой оценке неординарных ситуаций практически не проводились, поэтому во время лечения препаратом следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку образование хелатных комплексов тиоктовой кислоты с металлами вполне возможно, не следует назначать Берлитион совместно с препаратами железа. Сочетание лекарственного средства с цисплатином уменьшает эффективность последнего.

Тиоктовая кислота соединяется с молекулами сахаров, образуя комплексные соединения, практически не способные к растворению. Берлитион запрещено применять на фоне лечения раствором Рингера, растворами декстрозы, фруктозы и глюкозы, а также растворами, взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и других гипогликемических препаратов при их одновременном применении. Этанол существенно ослабляет терапевтическую эффективность Берлитиона.

Аналоги

Структурными аналогами Берлитиона являются препараты Эспа-Липон, Октолипен, Тиогамма, Липотиоксон, Тиолипон и Нейролипон.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности: таблетки – 2 года, концентрат – 3 года. Приготовленный раствор препарата необходимо защищать от воздействия солнечного света и хранить не более 6 часов.

Лекарственное средство берлитион он немецкого фармацевтического концерна «Берлин Хеми» представляет собой ни что иное, как тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту - эндогенный антиоксидант, инактивирующий свободные радикалы и используемый в медицине в качестве гепатопротектора. Согласно современным представлениям это вещество относится к витаминам («витамин N»), биологические функции которого связаны с его участием в процессе окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Антиоксидантные свойства молекуле тиоктовой кислоты придает наличие сульфгидрильных групп, готовых «нанизать» на себя все имеющие несчастье оказаться рядом вредоносные свободные радикалы. Это благоприятствует эффективному восстановлению белковых молекул, поврежденных в результате оксидативного стресса. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает положительное воздействие на метаболизм белков, углеводов, холестерина и выступает в роли детоксиканта при отравлениях снотворными препаратами и солями тяжелых металлов. К важнейшим биологическим эффектам тиоктовой кислоты относится: оптимизация трансмембранной циркуляции глюкозы с одновременной активацией процессов ее окисления; подавление процессов окисления белков; антиоксидантное действие; снижение уровня жирных кислот в крови; торможение процессов расщепления жиров; снижение концентрации общего холестерина в крови; увеличение концентрации белков в крови; повышение резистентности клеток к кислородному голоданию; усиление противовоспалительного эффекта кортикостероидов; холеретический, спазмолитический и детоксикационный эффекты.

Благодаря этому тиоктовая кислота (берлитион) широко применяется при заболеваниях печени, артериальной гипертензии, атеросклерозе, осложнениях диабета. При использовании берлитиона в качестве гепатопротектора очень важное значение имеет принимаемая доза и длительность фармакотерапевтического курса. Клинические испытания, проводимые на протяжении четырех десятков лет, продемонстрировали, что доза в 30 мг не помогала в лечении цирроза печени и вирусных гепатитов, а вот ее десятикратное увеличение и прием в течение полугода определенно улучшает печеночную биохимию. Если же комбинировать пероральную и инъекционную форму берлитиона (а препарат выпускается в виде таблеток и концентрата для приготовления раствора для инфузий), то желанного результата можно достичь быстрее.

Таким образом, можно констатировать, что берлитион благодаря своему антиоксидантному действию и липотропному эффекту является одним из ключевых препаратов для лечения поражений печени, включая циррозы, гепатиты, хронические холециститы. Препарат может быть использован также и в кардиологической практике у пациентов, страдающих атеросклеротическим перерождением сосудов, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией. Побочные реакции при применении берлитиона встречаются очень редко и не являются неразрешимой проблемой для дальнейшего использования препарата.

Фармакология

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Фармакокинетика

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0.155 мг, вода д/и - до 24 мг.

Дозировка

Препарат предназначен для инфузионного введения.

В начале лечения препарат Берлитион 600 назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии (головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: очень редко - чувство жжения в месте введения.

Прочие: при быстром в/в введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Показания

диабетическая полинейропатия;
алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион 600 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующей категории пациенток не рекомендуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 ч.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Берлитион – препарат на основе альфа-липоевой кислоты.

Форма выпуска и состав

Изготавливают следующие лекарственные формы Берлитиона:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, в ампулах темного стекла по 12 мл и 24 мл, в упаковке по 5 или 10 штук. 1 ампула содержит 300 ЕД или 600 ЕД тиоктовой кислоты;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Берлитион 300 Ораль, в блистерах по 10 штук, содержащие 300 мг тиоктовой кислоты;
Мягкие желатиновые капсулы Берлитион 300 и Берлитион 600 по 15 штук в пластинке содержащие 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты.

Показания к применению

По инструкции, Берлитион показан для лечения пациентов с алкогольной или диабетической полинейропатией, сопровождающейся парестезией.

Также лекарственное средство могут назначить пациентам с различной степени тяжести заболеваниями печени.

Противопоказания

По инструкции, Берлитион противопоказан при:

Индивидуальной непереносимости альфа-липоевой кислоты или вспомогательных компонентов лекарства;
Возрасте младше 18 лет;
Беременности и кормлении грудью;

Таблетки Берлитион 300 Ораль противопоказаны для лечения больных, страдающих нарушением всасывания глюкозо-галактозы, нехваткой лактазы и галактоземией. Берлитион капсулы не назначают пациентам с непереносимостью фруктозы.

В применении Берлитиона следует соблюдать осторожность при сахарном диабете. Если есть необходимость применения лекарственного средства для данной категории пациентов, следует регулярно осуществлять контроль гликемии.

Способ применения и дозировка

Берлитион в таблетках и капсулах назначают внутрь. Лекарство не рекомендуется разжевывать или измельчать во время применения. Суточная доза принимается один раз в сутки, примерно за полчаса до утреннего приема пищи. С целью достижения максимального терапевтического эффекта, рекомендуется четко придерживаться правил приема, указанных в инструкции к Берлитиону.

Как правило, продолжительность терапии Берлитионом длительная. Точное время приема определяет индивидуально лечащий врач. Дозировки лекарства:

При диабетической полинейропатии – 600 мг в сутки;
При заболеваниях печени – 600-1200 мг тиоктовой кислоты в сутки.

Берлитион в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий применяют для внутривенного введения. В качестве растворителя следует использовать только 0,9% натрия хлорид, 250 мл готового раствора вводят на протяжении получаса. Дозировки лекарства:

При тяжелой форме диабетической полинейропатии – 300-600 мг Берлитиона;
При тяжелой форме заболеваний печени – 600-1200 мг тиоктовой кислоты сутки.

Парентеральные формы препарата предназначены для лечения, длительность которого составляет 0,5-1 месяц, после чего, как правило, пациента переводят на таблетки или капсулы Берлитион.

Побочные действия

Применение Берлитиона может вызывать следующие побочные явления:

Пищеварительная система: рвота и тошнота, запор или понос, изменения вкусовых ощущений, диспепсические явления;
Периферическая и центральная нервная системы: после быстрого введения в вену возможно развитие судорог, чувства тяжести в голове, диплопии;
Сердечно-сосудистая система: гиперемия лица и верхней части тела, тахикардия, чувство стеснения и боли в грудной клетке;
Аллергии: кожная сыпь, зуд, экзема, крапивница.

Иногда при внутривенном введении высоких доз лекарственного средства может развиться анафилактический шок. Также не исключается развитие головной боли, головокружения, нарушения зрения, затрудненного дыхания, пурпуры и тромбоцитопении.

У пациентов с полинейропатией на начальном этапе лечения Берлитионом возможно усиление парестезий, сопровождающееся ощущением «мурашек».

Особые указания

Не следует во время терапии Берлитионом употреблять алкогольсодержащие напитки.

Тиоктовая кислота снижает лечебное действие цисплатина при комбинированном применении.

Берлитион может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов. При необходимости его назначения пациентам с сахарным диабетом необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови, а также доз противодиабетических лекарственных препаратов.

Так как тиоктовая кислота образует комплексные соединения с железом, магнием и кальцием, то осуществлять прием лекарственных средств и продуктов, содержащих эти вещества, рекомендуется не ранее, нежели через 6-8 часов после применения Берлитиона.

В случае приема высоких доз Берлитиона у пациента может возникнуть тошнота, рвота, головная боль. При дальнейшем увеличении дозы возникают:

Психомоторное возбуждение;
Спутанность сознания;
Тяжелая интоксикация (не исключен летальный исход).

При этом в сочетании с алкоголем степень тяжести отравления тиоктовой кислотой существенно увеличивается. При тяжелой интоксикации у пациента наблюдается лактоацидоз, генерализованные судороги, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, снижение функции костного мозга, полиорганная недостаточность, гемолиз, рабдомиолиз.

Все эти симптомы требуют незамедлительной госпитализации пациента. При отравлении пероральными формами Берлитиона показано промывание желудка и прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию. 5 Рейтинг: 5 - 1 голос